FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ

Transkript

1 KLOROBEN GARGARA FORMÜLÜ Etkin madde Klorheksidin glukonat %0.12 ve Benzidamin HCl %0.15 Yardımcı madde olarak; Sorbitol, Etanol, Patent V mavisi, Kinolin sarısı, Nane esansı ve Limon esansı içerir. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ Benzidamin yapı olarak steroid grubuyla ilişkili olmayan bir anti-inflamatuvar analjezik ajandır. Benzidamin baz oluşu açısından diğer non-steroidal antiinflamatuvar ajanlardan farklıdır. Topikal tedavide kullanılan konsantrasyonlarda benzidamin lokal anestezik etki göstermektedir. Klorheksidin bir biguanid antiseptiktir ve genel oral hijyene ara verildiği zaman plak ve gingivitis gelişimini azaltmada önemli rol oynar. Diş minesi hidroksiapatiti, diş yüzeyi, bakteri ve tükrük proteinleri içeren oral yapılara güçlü afinitesi vardır. Klorheksidin dental plak depozisyonunu ve beraberinde gingivada kırmızılık, şişlik veya kanamayla karakterize gingivitisi azaltır. Aft ülserlerinin oluşma sıklığını azaltır ve periodontal cerrahi sonrasında iyileşme oranını artırır. Farmakodinamik: Benzidaminin anti-inflamatuvar etki mekanizması adrenal aksis hormonlarıyla ilişkili değildir. Diğer non-steroidal antiinflamatuvar ajanlar gibi benzidamin prostaglandin biyosentezini inhibe eder. Fakat bu özelliği tam olarak açıklanmamıştır. Etki mekanizmasında hücre membranı üzerindeki stabilize edici etkisi de vardır. İlacın normal topik uygulanmasından sonra klorheksidin uzatılmış bakteriostatik etkisinin arkasından bakteriosidal etki gösterir. Klorheksidin gram (+) gram (-) bakteriler maya ve bazı mantar ve virusler gibi mikroorganizmaların çoğuna etkilidir. Klorheksidin geciktirilmiş yüzey etkisiyle bakteriyel üremeyi geciktirir. Mikrobiyal hücre duvarlarından absorbe olur ve membran bütünlüğünün bozulmasına neden olur.

2 Farmakokinetiği: Kloroben Gargaranın topikal uygulamasını takiben benzidamin antiinflamatuvar ve lokal anestezik etkilerini göstereceği inflamasyonlu lokal mukozaya kolaylıkla absorbe olur. Uygulanan klorheksidin glukonatın yaklaşık %30 u oral kavitede kalır ve 24 saat boyunca oral sıvılara yavaşça salınır. Klorheksidinin sistemik uygulamasına ilişkin çalışmalar maddenin gastrointestinal absorbsiyonunun çok zayıf olduğunu göstermiştir. İnsanlarda klorheksidinin ortalama plazma düzeyi, 300 mg oral dozu takiben; mcg/g lık pik seviyesine 30 dakikada ulaşmıştır. İlacın yaklaşık %90 ı feçesle, %1 den azı ise idrarla atılır. Klorheksidin uygulamasından 12 saat sonra, plazmada tayin edilebilir miktarda klorheksidine rastlanmamıştır. ENDİKASYONLARI Ağız ve boğaz enfeksiyonlarının tedavisinde, Glosit; ağız cerrahisi sonrası ve periodontal prosedürleri içeren ağrılı ağız ve boğaz durumlarının geçici olarak rahatlatılmasında, oral mukoza enflamasyonlarının tedavisinde; protezin yıpranmasıyla birlikte bakteriyel ya da fungal etkilerin neden olduğu oral mukoza enflamasyonlarının tedavisinde (stomatitis), minör aft ülserlerinde (aphthosus stomatitis), orofarenks bölgesindeki enfeksiyonlarda, anjin farenjit larenjit ve tonsillitte uygun antibakteriyel tedaviye yardımcı olarak, kemoterapi, radyoterapi veya diğer fizik sebeplere (trakeal entübasyon gibi) bağlı ağız boşluğu mukozitlerinin tedavisinde kullanılır. Dental hastalıkların tedavisinde Gingivitis tedavisi ve önlenmesinde, akut nekrotize ülseratif gingivitis tedavisinde, akut streptokokkal gingivitis, akut herpetik gingivo-stomatitiste; paradental hastalıklar, aşırı zorlanmaya bağlı paradentozlar, dental plakların oluşmasını önlemede profilaktik olarak ve yardımcı tedavi olarak konservatif diş tedavileri ve diş çekimlerinde, diş hekimliği işlemlerinde ve ayrıca her türlü

3 operasyon öncesi ve sonrası ağızda antiseptik ortam yaratmak amacıyla kullanılır. Çeşitli nedenlerden dolayı diş temizliği yapamayan kişilerde (immunokompromize hastalar, periodontal veya diğer oral operasyonları geçirmiş kimseler, mental ya da fiziksel özürlü kişiler gibi) ağız hijyeninin sağlanması amacıyla kullanılır. KONTRENDİKASYONLARI Benzidamin ve klorheksidine bilinen hipersensitivitesi olan hastalarda kontrendikedir. Formülasyon içindeki maddelerden herhangi birine hipersensitivitesi olanlarda kullanılmaz. Gebelik ve emzirme döneminde kullanılmamalıdır. UYARILAR / ÖNLEMLER Haricen kullanılır. Klinik çalışmaların yeterli sayıda olmaması sebebiyle Kloroben Gargara, 6 yaşın altındaki çocuklarda tavsiye edilmez. Yalnızca ağız içinde kullanılır, gözler ve kulaklar ile temasdan kaçınılmalıdır. Ağız içinde, dil ve diş üzerinde geri dönüşümlü renk değişikliği yapabilir. Kloroben Gargara yutulmamalı ve çalkalamadan sonra tükürmek suretiyle ağızdan uzaklaştırılmalıdır. Seyreltilmeden kullanılır. Boğaz ağrısı bakteriyel enfeksiyonla oluşmuş veya enfeksiyonla birlikte görülüyorsa Kloroben Gargara kullanımına ilave olarak antibakteriyel tedavi düşünülebilir. Bozulmuş renal fonksiyon Absorblanan benzidamin ve metabolitleri idrarla atıldığı için şiddetli renal bozukluğu olan hastalarda sistemik etki olasılığı gözönünde bulundurulmalıdır. Bozulmuş karaciğer fonksiyonu

4 Absorblanan benzidamin yüksek oranda karaciğerde metabolize olduğu için şiddetli karaciğer bozukluğu olan hastalarda sistemik etki olasılığı gözönünde bulundurulmalıdır. DOKTORUNUZA DANIŞMADAN KULLANMAYINIZ. GEBELİKTE KULLANIM (Kategori B): Gebelerde, kombinasyonu oluşturan etken maddelerin bir arada güvenli kullanımı saptanmamıştır. Bu nedenle ilacın gebelik sırasında kullanımı kontrendikedir. LAKTASYON: Emziren kadınlarda herhangi bir veri mevcut değildir. Bu nedenle emziren annelerde kullanımı kontrendikedir. ARAÇ VE TAŞIT KULLANIMINA ETKİLERİ: Yoktur YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER Kloroben Gargara genellikle iyi tolere edilir ve yan etkileri çok azdır. Klinik çalışmalar sonunda bildirilen ciddi yan etkileri yoktur. Lokal yan etkiler: Genellikle en çok rapor edilen yan etki oral hissizliktir. Ayrıca yanma ve batma hissi; lokal kuruluk veya susuzluk, sızlama; ağızda serinlik hissi gibi yan etkilere seyrek olarak rastlanmıştır. Klorheksidin oral yüzeylerde lekelenmeye sebep olabilir. Bu lekeler bir haftalık tedavi sonucunda görünür hale gelebilir. Dişlerde plak olması durumunda lekelenme daha belirgin olabilir. Ön dişlerinde pürüzlü yüzeye sahip olanlarda, dolgusu olanlarda ya da dişlerin ucunda klorheksidin renk kaybı yapabileceğinden estetik açıdan rahatsız edici olabilir. Klorheksidinin dişlerde oluşturduğu renklenme, gargara uygulanmadan önce dişlerin fırçalanması suretiyle azaltılabilir. Pürüzlü diş yüzeyleri ve pürüzlü dolgularda kalan renk değişiklikleri diş hekimi tarafından kolaylıkla giderilebilir.

5 Ender de olsa, bazı hastalarda klorheksidin uygulaması sonucunda tad almada değişiklikler oluşabilir. Tad alma duyusundaki değişikliklerin devamlı olduğu bir vaka bildirilmemiştir. Aşağıdaki etkiler sürekli olarak devam ediyorsa, ya da günlük yaşamı etkileyecek kadar rahatsızlık veriyorsa hekime başvurulabilir : Sık olarak görülen yan etkiler Tad almada değişiklik Dişlerde tartar (calculus) oluşumunda artma Dişlerde, ağızda, dolgularda ve protezlerde veya ağızda kullanılan diğer aletlerde lekelenme Nadiren görülen yan etkiler Ağızda irritasyon (yüzeysel deskuamatif lezyonların sebep olduğu): Daha çok yaş arası çocuklarda rastlanır, lezyonlar geçici veya ağrısız olabilir. Dil ucunda irritasyon Sistemik yan etkiler: Genellikle görülmez ve ciddi değildir. Bunlar bulantı, kusma, öğürme gastrointestinal hastalıklar baş dönmesi baş ağrısı ve uyuşukluktur. KLOROBEN Gargara gözler ve kulaklar ile temas ettirilmemelidir. BEKLENMEYEN ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ. DİĞER İLAÇLARLA ETKİLEŞİM VE DİĞER ETKİLEŞİM TÜRLERİ Klorheksidin - Klorheksidin tuzları sabun ve diğer anyonik bileşiklerle geçimsizdir.

6 - Klorheksidin tuzları katyonik ve noniyonik yüzey aktif maddelerle geçimlidir, ancak yüksek konsantrasyonlarda beraber kullanıldıklarında misellerin bağlanmasıyla klorheksidinin aktivitesi azalabilir. - Setrimid ve lissapol NX gibi sürfaktanlarla ise çözünürlükleri arttırılabilir. - Arap zamkı, sodyum alginat, sodyum karboksi metil selüloz gibi anyonik polielektrolitlerle, nişasta ve kitre zamkı ile geçimsizdir, aynı zamanda bu maddelerle etkileri de azalır. - Brillant green, kloramfenikol, bakır sülfat, floressein sodyum, formaldehit, gümüş nitrat, çinko sülfat gibi maddelerle de geçimsizdir. - Sert sularla seyreltildiğinde Ca 2+ ve Mg 2+ katyonları ile etkileştiğinden çözünmeyen tuzlar halinde çökebilir. - Benzoat, bikarbonat, karbonat, borat, nitrat, fosfat ve sülfatlarla bir araya gelen klorheksidin tuzlarının %0.05 ten daha derişik çözeltileri, daha düşük çözünürlükte tuzlar oluşturacağı için çökelme meydana gelir. - Klorheksidin glukonat, setrimid ve benzalkonyum klorürle geçimlidir. Bunlar bakterisit etkisini sinerjik olarak arttırırlar. Setrimid sert sularla klorheksidinin çökmesini önler. - Klorheksidin ve diğer tuzları Klorheksidin glukonata göre alkolde suda olduğundan daha iyi çözünür. Formülasyonda %7 oranında alkol bulunması çözeltiyi Gram negatif mikroorganizmalara karşı daha etkin kılar. Selülozik filtrelerden süzülürken adsorbe olabilirler. Benzidaminle herhangi bir ilaç etkileşmesi bildirilmemiştir. KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU Kloroben Gargara seyreltilmeden kullanılır. Kullanımdan sonra ağızdan atılır. Yetişkin dozu: Genel dozu 15 ml dir. Gün boyunca 1,5-3 saatlik aralıklarla en az 30 sn ağızda tutulur. Kloroben Gargara daki klorheksidin tedavi süresince plak ve gingivitiste azalma yapar. Oral hijyen prosedürlerine alternatif olarak kullanılıyorsa

7 Kloroben solüsyon en az 1 dakika ağızda çalkalanmalıdır. Kloroben Gargaradaki klorheksidinin sebep olduğu renklenmeyi en aza indirmek için kullanmadan önce dişleri fırçalamak uygundur. Çocuklarda kullanımı (6-12 yaş): 5-15 ml Kloroben Gargara ile her 1,5-3 saatte bir 30 saniye süreyle gargara yapılır. Sürekli olarak 7 günden fazla kullanılmamalıdır. Yanma ve batma hissi oluşursa gargara suyla seyreltilmelidir. 6 yaş altında kullanılması tavsiye edilmez. DOZ AŞIMI VE TEDAVİSİ Kloroben Gargara kazara içilirse semptomatik tedavi yapılmalıdır. Belirli bir antidotu yoktur. SAKLAMA KOŞULLARI 25 ºC nin altındaki oda sıcaklığında saklanmalı ve ışıktan korunmalıdır. TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ İÇERİĞİ 200mL lik renkli PET şişe ve ölçek PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ Kloroben Oral Sprey 30 ml lik oral aplikatörlü opak cam şişelerde RUHSAT SAHİBİ VE İMAL YERİ Drogsan İlaçları Sanayi ve Ticaret A.Ş Çubuk / ANKARA RUHSAT TARİH VE NO: /13 Reçetesiz satılır.