FARMAKOLOJĠK ÖZELLĠKLERĠ

Transkript

1 Jetmonal % 2 5ml Ampul FORMÜLÜ 1 ml'de : Lidokain HCI 20 mg içerir. Sodyum klorür 4.6 mg Enjeksiyonluk su k.m 1 ml'ye tamamlanır. FARMAKOLOJĠK ÖZELLĠKLERĠ Farmakodinamik Özellikler: Lidokain'in terapötik konsantrasyonu, otomatisiteyi azaltarak, membran uyarılabilirliğinde ve eksibilitede, değişim yapmayarak veya azalmaya neden olarak ve faz-4 diyastolik depolarizasyonunu azaltarak antiaritmik etki gösterir. Lidokain, ventrikül kaslarının effektif refraktör periyodu (ERP)'nun aksiyon potansiyel süresine olan oranınını artırırken, pürkinje liflerinin ve ventrikül kaslarının aksiyon potansiyel süresini ve ERP'sini azaltır. Atrial ERP değişmezken, atrioventriküler nodun ERP'si artabilir, azabilir ya da değişmeyebilir. Lidokain, ventriküler fibrilasyon eşiğini yükseltir, otonomik tonusu çok az etkiler veya etkilemez. Lidokain; diastol boyunca ventrikül elektriksel uyarım eşiğini artırır. Terapötik dozlarda Lidokain, miyokardial kontraktilitede; sistolik arterial kan basıncı veya mutlak refraktör zamanında değişiklik yapmamaktadır. Lidokain, uyarıların başlatılması ve iletilmesi için gerekli olan iyonik akımı inhibe ederek nöral membranları stabilize eder ve bu suretle lokal anestezik etkisini gerçekleştirir. Farmakokinetik Özellikler: Lidokain'in i.v. bolus uygulamasından hemen sonra etkisi görülür ve 10 ila 20 dakika sürer. Antiaritmik etkinin devamı için sürekli olarak Lidokain'in (1-4 mg/dak) oranında infüzyonu zorunludur. Lidokain, i.m. olarak uygulanımından sonraki 5-15 dakika içinde terapötik serum konsantrasyonuna ulaşır ve bu etki 2 saat boyunca sürer. Terapötik serum konsantrasyonu mcg/ml 'dir. Genellikle serum düzeyi 6-10 mcg/ml'den yüksek ise toksiktir. Lidokainin proteine bağlanma oranı ilaç konsantrasyonuna bağlı olarak yaklaşık %50 civarındadır. Lidokain kan-beyin ve plasenta engelini pasif difüzyon ile geçmektedir. Lidokain, karaciğerde glisin ksilidin (GX) ve monoetilglisin ksilidin (MEGX)'e metabolize olur. Her iki metabolit de antiaritmik ve konvulsan özellik gösterir. Lidokain % oranında hepatik eliminasyona uğrar. Eliminasyon yarı ömrü saattir. 24 saat'den daha uzun süren infüzyonu takiben yarı ömrü 3 saatten fazla olabilir. Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda yanlanma ömrü 2-3 kat uzamaktadır.

2 ENDĠKASYONLARI Kardiyak Aritmilerin Tedavisinde : Antiaritmik olarak Jetmonal % 2 Ampul taşikardi ve ekstrasistollerde başarı ile kullanılır. Etki hemen 1-2 dakikada başlar ve dakika sürer.ventriküler aritmilerde (ekstrasistol ve taşikardiler), enfarktüsde, kalp ameliyatları esnasında oluşan tahrişlerde, kalp kateterizasyonu ve angiyokardiyografi gibi diyagnostik müdahalelerde kullanılır. Infiltrasyon Anestezisi, periferal ve sempatik sinir blokajı, epidural anestezi için de kullanılır. KONTRENDĠKASYONLARI Lidokain, amid türevi anesteziklere karşı hassasiyeti olan hastalarda, Stokes-Adams sendromunda, Ciddi derecede sinoatriyal, atriyoventriküler ve intraventriküler kalp bloğu olan hastalarda, Porfiria'da, Kontrol altına alınamayan epilepside, Kardiyojenik şokta, Sulfopirid kullananlarda kontrendikedir. UYARILAR / ÖNLEMLER Lidokain'in i.v. uygulaması sırasında düzenli EKG izlenmesi gereklidir. Uygulama sırasında kardiyovasküler, solunum sistemine ait ciddi advers etkilerin oluşma riskine karşı kurtarıcı ilaç ve araçlar bulundurulmalıdır. Ciddi reaksiyonlar, uyku basması ve parestezi oluştuğu taktirde lidokain kesilmeli ve uygun tedavi uygulanmalıdır. Lidokain, konjestif kalp yetmezliği, karaciğer hastalığı, ciddi solunum depresyonu, hipovolemi ve şok gelişmiş hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Lidokain, atriyal fibrilasyonu olan hastalarda uygulandığında ventrikül hızını arttırabilir. Ventriküler hassasiyeti kontrol altına almak için yüksek dozlarda antiaritmik ajanlara gereksinim gösteren hastalarda hipokalemi, hipoksi ve asit-baz dengesinde düzensizlikler potansiyelize edici faktörler olarak elimine edilmelidirler. Çocuklarda ventriküler aritmilerin tedavisinde lidokain kullanımının güvenilirliği ve etkinliği kontrollü klinik çalışmalarla desteklenmediğinden kullanımı uygun değildir. Sinüs bradikardisi ve tam olmayan kalp bloğu olan hastalarda ektopik ventriküler vuruşların tedavisi için Lidokain verilmesi gerektiğinde önce kalp ritmi atropin, isoproterenol veya pacemaker ile hızlandırılmalıdır. Aksi halde ağır aritmiler ve tam blok belirebilir. Pediatrik ve geriatrik hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz azaltılmalıdır.

3 Araç ve makina kullanmaya etkisi Uyuşukluk, başdönmesi, konvülziyon, ajitasyon, öfori gibi santral, tinnitus gibi otik, bulanık ve çift görme gibi oküler yan etkileri olduğundan araç ve dikkat gerektiren makina kullananlar bu konuda uyarılmalıdır. Gebelikte ve Emzirme Döneminde Kullanım Hamilelik kategorisi :B Hamile kadınlarda yapılan yeterli ve kontrollü klinik çalışma bulunmadığından dolayı, hamilelik sırasında sadece doktor tarafından ihtiyaç duyulduğunda yarar/zarar oranı değerlendirilerek kullanılması önerilir. Lidokain'in çok az miktarda da olsa anne sütüne geçtiği bilindiğinden; emziren annelere uygulamasında gerekli dikkat gösterilmelidir. YAN ETKĠLER/ADVERS ETKĠLER Santral Sinir Sistemi: Kısa süreli ve doza bağımlı olarak gelişen uyuşukluk, başdönmesi, disorientasyon, konfüzyon, psikoz, sinirlilik, ajitasyon, öfori, kuruntu, titreme, tinnutus, bulanık ve çift görme gibi görme bozuklukları, bulantı, kusma, parestezi, sıcak ve soğuk hissi, duyularda bozulma, yutma güçlüğü, dispne, hızlı konuşma, kas titremeleri ve seğirmeler, nöbetler, solunum depresyonu ve koma görülebilir. Kardiyovasküler Sistem: Kan konsantrasyonu yüksek ve miyokardiyal defekti olan hastalarda hipotansiyon, aritmi, kalp bloğu, kardiyovasküler kollaps ve bradikardi yapabilir. Anestezi almış hastalarda santral sinir sistemi toksisitesi ve nöbetler görülmeyebilir, bu hastalarda toksisitenin ilk belirtisi kardiyovasküler depresyondur. Solunum Sistemi: Dispne ve apne görülebilir. Allerjik Reaksiyonlar ve Deri Reaksiyonları: Cilt lezyonları, ürtiker, ödem, anaflaktik reaksiyonlar görülebilir. Lidokain uzun süreli i.v. infüzyonda lokal tromboflebit oluşabilir, i.m. enjeksiyon bölgesinde ağrı sık olarak bildirilmiştir. "BEKLENMEYEN BĠR ETKĠ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAġVURUNUZ" ĠLAÇ ETKĠLEġĠMLERĠ VE DĠĞER ETKĠLEġĠMLER Anestezi sırasında süksinilkolin nöromusküler bloke edici etkisi süksinilkolin uygulanmasından önce i.v. lidokain verilmesiyle birlikte artar; ancak bu etki lidokainin klinik dozunun üstünde kullanılması durumunda önemli boyutlara ulaşır. Lidokain, fenitoin, prokainamid, propranolol veya kinidin gibi diğer antiaritmatik ajanlarla birlikte uygulandığında kardiyak etkilerde additif veya antagonistik etkileşme olabilir ve toksik etkiler artabilir. Fenitoin lidokainin hepatik metabolizmasını stimüle edebilir, ancak bu etkinin klinik önemi

4 bilinmemektedir. Simetidin ve propranolol lidokainin serum konsantrasyonunu ve toksistesini arttırırlar. Bu ilaçlar ayrıca hepatik kan akımını ve ilacın hepatik ekstraksiyonunu azaltarak lidokainin sistemik klerensini de azaltırlar. Lidokainin bu ilaçlarla birlikte kullanımı sırasında hasta lidokain toksisitesine karşı ve ilacın serum konsantrasyonu dikkatle izlenmelidir. İlacın dozunun azaltılması gerekli olabilir. Betablokerler (propronalol, metoprolol, nadolol gibi); nörolojik ve kardiyak yan etkilerin artmasına neden olacak şekilde lidokainin plazma düzeylerini arttırırlar (lidokainin hepatik metabolizması azalır). Lidokain dozunun ayarlanması: Betabloker tedavisi sırasında ve sonrasında klinik takip yapılmalı, EKG ve lidokainin plazma düzeyleri izlenmelidir. Sulfopirid ile birlikte kullanımında ventrikül ritmi bozukluğu riski yüksektir. Özellikle elektrofizyolojik etkilerin eklenmesiyle torsades de pointes ortaya çıkabilmektedir. Lidokain i.m. enjeksiyonu serum CK(CPK) konsantrasyonlarında artışa neden olabileceğinden, ilacı i.m. yoldan alan hastalarda akut miyokard enfarktüsünün teşhisinde CK değerlendirilmeleri kullanıldığında izoenzim ayrılması gereklidir. KULLANIM ġeklġ VE DOZU Kardiyak aritmilerin tedavisinde: Lidokain HCI ventriküler aritmilerin tedavisinde i.m. veya i.v. olarak uygulanır. Lidokain, ventriküler aritmilerde genellikle i.v. yükleme dozu şeklinde kulanılır. Yetişkinlerde i.v yükleme dozu mg/dak olacak şekilde mg'dır (enjeksiyon 2 dakikada yapılır). Alternatif olarak, 1-1,5 mg/kg olarak da verilebilir. Yükleme dozuyla istenen cevap alınamazsa mg veya mg/kg'lık ikinci bir doz 5-10 dakika içerisinde uygulanabilir. 1 saat içinde mg'dan daha yüksek bir doz uygulanmamalıdır. Konjestif kalp yetmezliği veya kardiyojenik şoku olan hastalarda daha düşük bir yükleme dozu uygulanmalıdır. Oral antiaritmik tedavisinin mümkün olmadığı durumlarda normal kalp ritmini sağlamak için lidokainin idame infüzyonu gerekli olabilir. İnfüzyon 2-4 mg/dak olacak şekilde % ' lik Jetmonal %2 infüzyon çözeltisinden dakikada damla, 24 saatte 3-6 g verilir. Bu solüsyonu hazırlamak için 500 ml % 5 dekstroz solüsyonuna 1-2 adet Jetmonal %10'luk eklenir. Konjestif kalp yetmezliği ve karaciğer hastalığı olanlarda infüzyon hızı düşürülmelidir. Böyle hastalarda dozajın düşürülmesinde plazma lidokain konsantrasyonları dikkate alınmalıdır. Renal yetmezliği olan hastalarda dozaj ayarlaması gerekli değildir. İnfüzyon tedavisi hastanın kardiyak ritmi düzenli hale gelince veya toksisitenin ilk belirtileri görülünce bitirilmelidir. İnfüzyon tedavisi 24 saatten uzun sürdürmek genelde gereksizdir. İdame tedavisi şartsa oral bir antiaritmik ajan bunun için uygundur. Lidokain HCl'in i.m. dozu 70 kg'lık bir yetişkin için 300 mg veya yaklaşık 4.3 mg/kg'dır. Eğer gerekliyse ilk enjeksiyondan dakika sonra ikinci bir doz uygulanabilir. İdame tedavisi

5 gerekli olduğu takdirde lidokainin i.v. infüzyonu veya oral uygulaması tercih edilir. Pediatrik dozajı belirleyecek yeter sayıda kontrollü klinik çalışma yapılmamıştır. Lokal anestezik olarak; infiltrasyon anestezisinde: mg doz aralığında kullanılır. Epidural anestezide : mg uygulanır. Sinir blokajında : mg dozunda kullanılır. DOZ AġIMI HALĠNDE ALINACAK TEDBĠRLER Lidokain hidroklorürden dolayı ortaya çıkan akut tehlikeler genellikle ilacın terapötik amaçla kullanımı sırasında yüksek plazma düzeyi oluşması sonucudur. Aşırı doz sonucunda konvülziyonlar veya solunum depresyonu belirtileri ve arrest gelişirse derhal pozitif hava basıncı sağlayabilecek bir maske yardımı ile akciğerdeki solunum kanallarının çalışması sağlanmalıdır. Bu sağlandıktan sonra, dolaşımın yeterli olup olmadığı değerlendirilir. Doz aşımı halinde, yeterli solunum dayanakları sağlanmasına rağmen, konvülziyonlar devam ederse ve dolaşım durumu elverirse çok kısa süreli barbitüratlar (tiopental, tiamilal) veya benzodiazepam (örn.diazepam) düşük doz intravenöz yolla verilir. Antikonvülzanların intravenöz yolla verilmeleri halinde dolaşımı baskıladıkları unutulmamalıdır. Eğer derhal tedaviye girişilmemişse, konvülziyonlar ve kardiyovasküler depresyonlar, hipoksi, asidoz, bradikardi, aritmi ve kalp durması ile sonuçlanabilir. Dolaşım depresyonu ortaya çıkarsa vazopressörler uygulanabilir. Saklama koģulları: 25 C'nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız. Işıktan uzakta saklayınız. Çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız. Ticari Takdim ġekli ve Ambalaj Muhtevası Jetmonal % 2 Ampul; 5 ml x 5 ampul Jetmonal % 2 Ampul; 5 ml x 100 ampul Piyasada Mevcut Diğer Farmasötik Dozaj ġekilleri Jetmonal % 10 Ampul; 5 ml x 3 ampul içeren karton kutuda Jetmonal % 10 Ampul; 5 ml x 100 ampul içeren karton kutuda Jetokain Simplex Ampul % 2 ; 2 ml x 10 ampul içeren karton kutuda Jetokain Simplex Ampul % 2; 2 ml x 50 ampul içeren karton kutuda Jetmonal % 2 Ampul; 10 ml x 10 ampul içeren karton kutuda Jetmonal % 2 Ampul; 10 ml x 50 ampul içeren karton kutuda

6 Ruhsat Sahibi / Üretim Yeri Ġsim ve Adresi ADEKA İlaç San.ve Tic.A.Ş. Necipbey Cad. No / Samsun Ruhsat Tarih ve No: /93 Reçete ile satılır. Prospektüs Onay Tarihi: