Visken 5 mg tablet Prospektüs

Transkript

1 Visken 5 mg tablet Prospektüs Visken Farmasötik şekli: Tablet Formülü 1 tablet Aktif madde: Pindolol 5 mg Farmakolojik özellikleri: Visken güçlü bir beta adrenoseptör antagonistidir (Beta bloker). ß-bloker etkisi kalpte sempatik aktivite artırılarak önlenebilir. Uygulandıktan sonra 24 saatten daha fazla süre ile ß 1 ve ß 2 adrenoseptörler üzerine baskılayıcı etki yapar. Önemsenmeyecek kadar az membran stabilizan aktivitesi vardır. ß-bloker olarak Visken, kalbi, fiziksel egzersiz ve mental stres esnasında ß- adreneseptör stimülasyonundan korur ve aynı zamanda istirahat halinde kalpteki sempatik aktiviteyi azaltır. Bununla beraber intrinsik sempatomimetik aktivitesi (ISA) kalbe, normal dinlenme anındaki sempatik aktivitesi tarafından ortaya çıkarılana benzer bazal stimülasyon sağlar. Bunun sonucunda dinlenme anındaki kalp hızı, kontraktilitesi ve kalp iletisi bozulmaz. Böylece bradikardi riski az olmakta ve normal kardiyak output düşmemektedir. Visken klinik olarak belirgin vazodilatatör aktiviteye sahip bir ß-blokerdir. Bu, kan damarlarındaki ß 2 adrenoseptörler üzerine kısmi agonizm yapması sonucunda gerçekleşir. Yerleşmiş hipertansiyonda yükselmiş vasküler direnç, Visken ile düşürülür, doku ve organ perfüzyonu bozulmaz ve hatta düzelebilir. Diğer ß-blokerlerle tedavi sırasında kan lipoprotein profilinde güçlü istenmeyen değişiklikler görülmesine karşılık, (HDL/LDL oranında düşüş) güçlü ISA sı nedeniyle Visken ile uzun süreli tedavide yüksek yoğunlukta lipoprotein (HDL) oranı ile düşük yoğunlukta lipoprotein oranında (LDL) bir değişiklik oluşmaz. Bu ISA nın bronşiyal düz kaslardaki etkisiyle obstrüktif akciğer hastalığı olan non-astmatik olgularda bronkospazm riskini azaltır. Yüksek potens ve biyoyararlanım nedeniyle Visken in tedavi dozları düşüktür. Biyoyararlanımda, tama yakın absorbsiyon ve karaciğer ilk geçiş etkisinin önemsenemez düzeyde az olması nedeniyle, bireysel plazma seviyesi farklılıkları azdır ve verilen dozlarda sabit bir terapötik etki sürdürülür. Visken in çabuk ve tamama yakını (> % 95) absorbe olması ve karaciğer ilk geçiş etkisinin önemsenemez oluşu, (% 13) yüksek biyoyararlanımı (% 87) sağlar. Oral verilişten 1 saat sonra içinde maksimum plazma konsantrasyonuna ulaşılır. Plazma proteinlerine % 40 oranında bağlanır, dağılma hacmi 2 ila 3 L/kg olup, total klirensi 500 ml/dak. dır. Visken in eliminasyon yarılanma ömrü 3 ila 4 saat olup, % 30 ila 40 ı idrarla 1/5

2 değişmeden, % 60 ila 70 i ise böbrek ve karaciğerden inaktif metabolitleri şeklinde atılır. Visken plasenta duvarını aşar ve süte çok az miktarda geçer. Endikasyonları: Arteriyel hipertansiyon Anjina pektoris (atakların önlenmesi amacıyla) Sinus ve atriyal taşikardi, paroksismal taşikardi, atriyal flutter veya fibrilasyonu olan hastalarda taşikardi, supraventriküler ekstrasistoller Hiperkinetik kalp sendromu Kontrendikasyonları: Bronşiyal astım, digitale dirençli kalp yetmezliği, kor pulmonale, belirgin bradikardi, 2. ve 3. derece A-V bloku, kardiyojenik şok, obstrüktif pulmoner hastalıklar, metabolik asidoz, ciddi renal yetmezlik, hamilelik. Süte düşük oranlarda geçtiğinden emziren annelerde kullanılmamalıdır. Uyarılar / Önlemler: Visken, ISA sız ß-blokerlere göre istirahatte miyokard işlevi üzerine daha az depresyon yapmasına rağmen, başlangıç halinde veya belirgin kalp yetmezliği bulunan hastalar Visken ile tedaviden önce uygun şekilde digitalize edilmelidir. Benzer olarak, eğer akut miyokard enfarktüsünün tedavisinde Visken kullanılmış ise kardiyovasküler parametreleri yakından izlemek gereklidir. Intrinsik sempatomimetik aktivitesinden dolayı Visken, astmatik olmayan kronik obstrüktif akciğer hastalığı nedeniyle bronkospazma eğilimi olan hastaların pulmoner fonksiyonlarında genellikle belirgin bir değişiklik yapmamaktadır. Ancak tüm ß-blokerlerde olduğu gibi bronkokonstrüktör etki, hiçbir zaman tamanen dışlanamaz ve ß-blokerler geçmişinde bronşiyal astım bulunan hastalara kesinlikle uygulanmaz. Bronkospazm oluşursa, uygun terapötik önlemler (ß 2 -stimulanı, teofilin deriveleri) mutlaka alınmalıdır. ß- bloker ile tedavi edilen hastalara genel anestezi (Halotan, siklopropan, trikloroetilen, eter ve kloroform gibi) verilme esnasında kardiyovasküler fonksiyonların yakından izlenmesi şattır. Mümkün olduğunca ß-bloker tedavisi gören hastalar anestezi altına alınmamalıdır. Eğer feokromasitomalı hastalar ß-bloker ile tedavi ediliyorsa, tedaviye her zaman bir alfa bloker eklenmelidir. ß-bloker tedavisi daha önce mevcut olan periferal vasküler hastalık semptomlarını şiddetlendirebilir. Bununla beraber vasküler ß-reseptörler (vazodilatasyon) aracılığı ile oluşan sempatomimetik etkisi nedeniyle, Visken ile tedavi esnasında periferal vasküler yan etkilere (soğuk ekstremiteler) ender olarak rastlanır. Ciddi renal yetmezliği olan hastalarda, ß-bloker kullanımını takiben önemli semptomlar oluşabilir. Antidiyabetik tedavi gören hastalara ß-bloker verildiği zaman, uzun süre perhiz esnasında hipoglisemi meydana gelebileceğinden ve bunun semptomları da (taşikardi-tremor gibi) gizli kalacağından çok dikkat edilmelidir. 2/5

3 Bununla beraber hastalara ß-bloker ile tedavi esnasında hipoglisemi semptomlarının başlıcası olan terlemeyi tanımaları öğretilmelidir. Hayvanlar üzerinde yapılan deneysel çalışmalarda Visken in teratojenik etkisi ile ilgili bir bulguya rastlanmamıştır. Hipertansiyonu olan hamile kadınların Visken ile tedavisinde, ilacın etkili olduğu ve çok ender durumlarda ß- adrenoseptör blokajın sonucu olarak yeni doğanda bradikardi veya hipoglisemiye yol açmak haricinde fetüs üzerinde istenmeyen bir etkiye sebebiyet vermeksizin iyi tolere edildiği tesbit edilmiştir. Visken çok az miktarda süte geçer, fakat terapötik dozda kullanıldığında çocuğu etkilemesi beklenmez. ß-adrenoseptör blokerleri ile tedavinin başlangıcında meydana gelebilen baş dönmesi ve yorgunluk nedeniyle araba veya makina kullanan hastalar tedaviye karşı kendi reaksiyonlarını tayin edene kadar dikkatli davranmalıdırlar. Visken çocukların ulaşamayacağı yerde saklanmalıdır. Yan Etkiler / Advers Etkiler: Visken genelde iyi tolere edilir. Yan etkileri şunlardır: Yorgunluk, baş dönmesi, adale krampları, tremor, gastrointestinal rahatsızlıklar (daha ziyade mide bulantısı), diyare, epigastrik ağrı, baş ağrısı, uyku bozuklukları (diğer ß- blokerlerde görülenlere benzer), hipotansiyon. Bu yan tesirler birçok durumlarda hafif ve geçicidir. Tedavinin kesilmesini gerektiren cild reaksiyonu ve fiziki semptomlar (depresyon, hallüsinasyonlar) ender olarak görülür (Önlemlere bakınız). BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ. İLAÇ ETKİLEŞMELERİ VE DİĞER ETKİLEŞİMLER Antidiyabetik: Önlemlere bakınız. Kalsiyum-kanal bloke edici ajanlar: Oral ß-blokerlerin ve dihidropiridin grubundan kalsiyum antagonistlerinin birlikte kullanılmasının hipertansiyon veya anjina pektoriste faydalı olabileceği gösterilmiştir. Bununla beraber, kardiyak ileti sistemi ve kontraktilite üzerine güçlü tesiri nedeniyle i.v. uygulamadan kaçınılmalıdır. Bir ß-bloker, özellikle verapamil tipindeki bir Ca ++ antagonisti ile birlikte oral yoldan uygulandığında dikkatli izlem yapılmalıdır. Simetidin: ß-blokerlerin plazma seviyesini, muhtemelen hepatik metabolizmayı etkileyerek yükseltebilir. Klonidin: ß-bloker ve klonidini birlikte alan hastalarda tedavi durdurulduğunda, klonidin bırakılmasının yol açabileceği muhtemel hipertansif kriz riskini azaltmak için klonidini bırakmadan birkaç gün önce ß-blokerler tedrici olarak azaltılarak kesilmelidir. 3/5

4 MAO inhibitörleri: ß-blokerlerle birlikte kullanılması tavsiye edilmez. MAO inhibitörünün kesilmesini takiben 14 gün içinde teorik olarak belirgin bir hipertansiyon meydana gelebilir. Non-steroidal anti-enflamatuvar ilaçlar (NSAID): NSAID in sebep olduğu böbrek prostoglandin sentezinin inhibisyonu ve sodyum ve sıvı tutulması neticesi olarak ß-bloker dahil olmak üzere birçok antihipertansif ajanın bu ilaçlarla birlikte kullanıldığında etkileri azalır. Fenotiyazinler: ß-blokerlerle birlikte kullanılması her iki ilacın plazma konsantrasyonunun artması ile sonuçlanabilir. Rezerpin: Rezerpin gibi katekolamin depresyonu oluşturan ilaçlarla beraber kullanımı additif etkiye neden olabilir. Hipotansiyon ve belirgin bradikardi oluşabilir. ß-adrenerjik stimülan aktiviteye sahip sempatomimetikler ve ksantinler: ß- blokerlerle birlikte kullanılması terapötik tesirlerin karşılıklı inhibisyonu ile sonuçlanabilir. Ayrıca ß-bloker, teofilin klirensini azaltabilir. Kullanım şekli ve dozu: Doz kişilere göre ayarlanmalıdır. Tedavide tek başına veya diğer antihipertansiflerle beraber kullanılır. Arteriyel hipertansiyon: Sabahları günlük tek doz olarak 5-15 mg veya 5 mg lık dozlara bölünmüş olarak 2-3 kerede alınır. Maksimum tek veya bölünmüş dozlar halinde 45 mg a yükseltilebilir. Hafif ve orta derecede hipertansiyon vakalarında Visken tek başına sıklıkla yeterlidir. Direnç gösteren vakalarda diğer antihipertansif ilaçlarla birlikte verilmesi önerilir. Bu türlü birlikte kullanımlarda kullanılan antihipertansif dozunun azaltılması mümkündür. Anjina pektoris ve kardiyak aritmiler:alınacak cevaba bağlı olarak günlük bölünmüş dozlar halinde mg alınmalıdır. Hiperkinetik kalp sendromu: Günde 7.5 ila 20 mg dır. Pediyatride Visken kullanımın etkili ve güvenilir olduğu henüz kanıtlanmamıştır. Böbrek veya karaciğer fonksiyonları bozulmuş olan hastalar genellikle normal dozlar ile tedavi edilirler. Çok ağır bozukluğu olan olgularda günlük dozda azaltmaya gidilebilir. Doz aşımı halinde alınacak tedbirler: Visken ile doz aşımı genellikle özel bir tedavi gerektirmez. Gerektiğinde gastrik lavaj yapılabilir. Çok ciddi vakalarda aşırı bradikardi oluşursa ve vagal blokaj yoksa 0.5 ila 1.0 mg (veya daha fazla) i.v. olarak atropin sülfat verilmelidir. İkinci bir seçenek olarak ß-anrenerjik reseptörleri uyarmak 4/5

5 amacıyla 5µg/dak. hızla başlayarak izoprenalin hidroklorür istenen etki alınıncaya kadar yavaş i.v. enfüzyon şeklinde verilebilir. Refrakter vakalarda; digitalize veya diüretik tedavisi gören hastalarda kalp yetmezliği oluşabilir. Bu durumda 8-10 mg glukagon hidroklorür i.v. enfüzyonu uygulanabilir. Gerekirse enjeksiyonlar tekrarlanabilir ya da 1-3 mg/saat i.v. infüzyon şeklinde devam edebilir. Bu işlemler esnasında hasta devamlı olarak izlenmelidir. Aşırı dozda hipotansiyon oluşabilir. Bu durumda kan basıncının sürekli takip edilmesi yanısıra epinefrin veya levarteranol verilebilir. Bronkospazm oluşursa ß 2 stimüle edici ajanlar ve/veya teofilin deriveleri verilebilir. Saklama Koşulları: 25 o C nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız. Ticari takdim şekli: 30 tablet, blister ambalajda Novartis Pharma AG, Basel, İsviçre lisansı ile üretilmiştir. Ruhsat sahibi ve üretim yeri: NOVARTIS Ürünleri Kurtköy - İstanbul Ruhsat tarihi ve no: /51 Reçete ile satılır. 5/5