CİPRO 750 mg FİLM TABLET

Transkript

1 CİPRO 750 mg FİLM TABLET Her film tablet ; 750 mg Siprofloksasin e eşdeğer Siprofloksasin HCl içerir. Boyar madde olarak; Titanyum dioksit kullanılmıştır. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ : Farmakodinamik Özellikler : Siprofloksasin sentetik bir fluorokinolon derivesi olup kuvvetli bir bakterisid etkiye sahiptir. Etki mekanizması bakterilerin DNAgiraz (topoizomeraz II) enzimini inhibe etmesi yoluyladır. Siprofloksasin bakterilerin hem yavaş (stasyoner) hem çabuk (logaritmik) bölünme ve büyüme fazlarında etkilidir. Siprofloksasin diğer antibiyotiklerle kombine edilirse additif etki ve (özellikle beta-laktam antibiyotikleriyle) sinerjistik etki gözlenir. Mikrobiyoloji Siprofloksasin aşağıdaki mikroorganizmaların ekseri suşuna gerek in vitro, gerekse klinik enfeksiyonlarda etkilidir (Bkz. ENDİKASYONLAR). Aerobik gram-pozitif mikroorganizmalar : Enterobacter faecalis (Birçok suşlar orta derecede duyarlıdır) Staphylococcus aureus (metisiline duyarlı) Staphylococcus epidermidis Staphylococcus saprophyticus Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes Aerobik gram-negatif mikroorganizmalar : Campylobacter jejuni Citrobacter diversus Enterobacter cloacae Escherichia coli Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenzae Klebsiella pneumoniae Moraxella catarrhalis Morganella morganii Neisseria gonorrhoeae Proteus mirabilis Proteus vulgaris Providencia stuartii Pseudomonas aeruginosa Salmonella typhi

2 Serratia marcescens Shigella boydii Shigella dysenteriae Shigella flexneri Shigella sonnei İn vitro olarak siprofloksasin aşağıdaki mikroorganizmalara karşı aktivite gösterir. Bununla beraber siprofloksasinin bu mikroorganizmaların neden olduğu enfeksiyonların tedavisindeki güvence ve etkinliği yeterli ve iyi kontrol edilmiş araştırmalarla belirlenmiş değildir. Aerobik gram-pozitif mikroorganizmalar Staphylococcus haemolyticus Staphylococcus hominis Aerobik gram-negatif mikroorganizmalar Acinetobacter iwoffi Aeromonas hydrophila Edwardsiella tarda Enterobacter aerogenes Klebsiella oxytoca Legionella pneumophila Pasteurella multocida Salmonella enteritidis Vibrio cholerae Vibrio vulnificus Yersinia enterocolitica Burkholderia cepacia nın çoğu suşları ve Bacterium fragilis i de içeren anaerobik bakteriler ve Clostridium difficile siprofloksasine dirençlidir. Ayrıca Stenotrophomonas maltophilia nın bazı suşları da ilaca dirençlidir. Farmakokinetik Özellikleri : Siprofloksasin ağız yoluyla iyi absorbe olur ve 1.5 saatte maksimal konsantrasyonlara erişir. İlacın çoğu böbreklerle atılır. Oral dozun % 55'i ve intravenöz dozun % 75'i idrarla çıkar. Bunun da çoğu ilk 24 saatte elimine edilir. Renal eliminasyon glomerüler filtrasyon ve tübüler sekresyon yolu iledir. Siprofloksasin'in % 80'i değişikliğe uğramadan atılır. Bütün vücut sıvı ve dokularına terapötik konsantrasyonlarda nüfuz eder. Siprofloksasin'in hücre içine nüfuzu Brucella melitensis, Legionella spp., Chlamydia trachomatis ve Mycoplasma hominis gibi intrasellüler patojenlerin sebep olduğu enfeksiyonların tedavisinde önem taşır. Oral yolla 750 mg lık bir Siprofloksasin dozunun verilmesinden sonra maksimum serum konsantrasyonu (Cmax) 4.3 µg/ml ve eğrinin altındaki alan (AUC) 20.2 µg/st/ml dir. 750 mg lık oral dozla bulunan Cmax değeri, 400 mg intravenöz Siprofloksasin ile bulunan Cmax ile eşdeğerdir. Siprofloksasin oral yolla 750 mg dozda 12 saat ara ile sürekli verilip kararlı durum (steadystate) konsantrasyonları oluştuğunda Cmax 3.59 µg/ml ve eğrinin altındaki alan (AUC) 31.6 µg/st/ml dir

3 Siprofloksasin oral yolla 12 saatte bir 750 mg dozda sürekli olarak verildiğinde bulunan kararlı durum (steady-state) AUC değerleri, 8 saatte bir 400 mg lık dozda intravenöz olarak 60 dakikalık enfüzyon şeklinde verilen Siprofloksasinle bulunan AUC değerleriyle aynıdır. ENDİKASYONLARI : Siprofloksasin aşağıda gösterilen siprofloksasine duyarlı patojen bakterilerin neden olduğu enfeksiyonların tedavisinde endikedir. Akut sinüzit : Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae ve Moraxella catarrhalis. Alt solunum yolu enfeksiyonları : Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloacae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae ve Streptococcus pneumoniae nın etken olduğu bronşit, pnömoni, bronkopnömoni, Moraxella catarrhalis in etken olduğu kronik bronşitin akut alevlenmelerinde. İdrar yolu enfeksiyonları : Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloaceae, Serratia marcescens, Proteus mirabilis, Providencia rettgeri, Morganella morganii, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus ve Enterococcus faecalis in etken olduğu idrar yolu enfeksiyonlarında. Kronik bakteriyel prostatit : Escherichia coli veya Proteus mirabilis in etken olduğu kronik bakteriyel prostatitte. Komplikasyonlu intra-abdominal enfeksiyonlar : (Metronidazol ile birlikte kullanılır) Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae ve Bacteroides fragilis in etken olduğu intraabdominal enfeksiyonlarda. Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloaceae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis ve Streptococcus pyogenes in etken olduğu deri ve yumuşak doku enfeksiyonlarında. Kemik ve eklem enfeksiyonları : Enterobacter cloaceae, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa nın etken olduğu osteomiyelit, septik artritte. Gastrointestinal enfeksiyonlar : Escherichia coli (enterotoksijenik suşlar), Campylobacter jejuni, Shigella boydii, Shigella dysenteriae, Shigella flexneri, Shigella sonnei nin etken olduğu enterokolitlerde. Tifo : Salmonella typhi (Not : Siprofloksasinin tifo portörlerine karşı etkili olduğu gösterilememiştir.) Komplikasyonsuz servikal ve uretral gonore : Neisseria gonorrhoeae. KONTRENDİKASYONLARI : Siprofloksasin kinolon derivelerine karşı hipersensitivite gösteren kimselerde kullanılmamalıdır.

4 UYARILAR / ÖNLEMLER : UYARILAR SİPROFLOKSASİN İN GÜVENCE VE ETKİNLİĞİ ÇOCUKLARDA VE ERGENLİK ÇAĞINDA OLANLARDA (18 YAŞINDAN KÜÇÜKLERDE), HAMİLE KADINLARDA VE SÜT VEREN ANNELERDE BELİRLENMİŞ DEĞİLDİR. Siprofloksasin henüz gelişmesini tamamlamamış deney hayvanlarına oral yolla verildiğinde topallığa yol açar. Ağırlık taşıyan eklemlerin histopatolojik incelenmesinde kıkırdak dokusunda kalıcı lezyonlar bulunmuştur. Diğer fluorokinolon bileşikleri de çeşitli hayvan türlerinin henüz gelişmesini tamamlamamış yavrularında kıkırdak lezyonlarına ve artropatiye neden olur. Siprofloksasin ve diğer kinolonlarla tedavi sırasında konvülsiyonlar, intrakraniyal basınç artışı ve toksik psikozlar bildirilmiştir. Ayrıca baş dönmesi, konfüzyon, tremor, hallüsinasyon ve depresyon görülebilir. Bu etkiler ilk dozdan sonra ortaya çıkabilir. Böyle durumlarda ilaç kesilmeli ve uygun tedavi yöntemleri uygulanmalıdır. Siprofloksasin konvülsiyona yatkın olanlarda (serebrovasküler hastalık, epilepsi) dikkatle kullanılmalıdır. Siprofloksasin ile birlikte teofilin alanlarda ciddi ve ölümcül reaksiyonlar bildirilmiştir. Bunlar kalp durması, konvülsiyonlar, solunum yetmezliği ve status epileptikustur. İki ilacı birlikte kullanmaktan kaçınmalıdır. Bu mümkün olmazsa teofilinin serum konsantrasyonları izlenmeli ve gerektiğinde doz ayarlaması yapılmalıdır. Kinolon tedavisi sırasında nadiren ölümcül olarak sonlanabilen ciddi hipersensitivite (anafilaktik) reaksiyonları bildirilmiştir. Bunlar ilk dozdan sonra görülebilir. Tedavi için adrenalin, I.V. kortikosteroidler, oksijen kullanılır, entübasyon gerekebilir. Bütün antibiyotiklerde olduğu gibi siprofloksasin tedavisi sırasında da Clostridium difficile üremesine bağlı olarak psödomembranöz enterokolit görülebilir. Hafif vakalarda ilacın kesilmesi yeterlidir. Ağır vakalarda sıvı ve elektrolitler, vitamin, ek protein ve C. difficile ye karşı etkili bir antibiyotik gerekebilir. İdrarın alkalinizasyonu kristalüriye neden olabilir. Siprofloksasin alan hastalar bol su içmeli, alkali idrardan kaçınmalıdır. Kinolon antibiyotikleri kullananlarda fotosensitivite reaksiyonları bildirilmiştir. Siprofloksasin kullanan hastalar doğrudan güneş ışığında kalmaktan kaçınmalıdır. Siprofloksasin ve diğer kinolonlarla tedavi görenlerde Aşil tendonu kopması bildirilmiştir. Siprofloksasin tedavisi sırasında hasta bir tendonda ağrı, iltihap veya kopmadan şikayet ederse tedavi kesilmelidir. Siprofloksasin böbrek fonksiyonu azalmış hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. İlerlemiş böbrek yetmezliğinde doz ayarlaması gereklidir (Bkz. KULLANIM ŞEKLİ ve DOZU) Uzun süren tedavilerde periyodik olarak renal, hepatik ve hematopoetik sistem fonksiyonları uygun testlerle kontrol edilmelidir. Siprofloksasin tedavisi sırasında süperenfeksiyonlar görülebilir. Özellikle enterokolit vakalarında dışkı kültürü ve duyarlılık testleri yapılmalıdır. Antidiyareik kullanılmamalıdır. Yaşlılarda böbrek fonksiyonları azalmış olduğundan siprofloksasin dikkatle kullanılmalı, gerekirse doz azaltılmasına gidilmelidir.

5 Uzun QT sendromu / Torsades de Pointes e neden olabilen ilaçlar ile birlikte kullanıldığında uzun QT sendromu veya Torsades de Pointes oluşma oranını ciddi olarak yükseltebilir. Bu nedenle bu tür ilaçlarla birlikte kullanılmamalıdır. Gebelik ve Laktasyonda Kullanım : Gebelik kategorisi C dir. Hamile kadınlarda yapılmış yeterli ve kontrollü araştırmalar bulunmamaktadır. Siprofloksasin gebelikte ancak umulan faydaları fetus için olası risklere üstünse kullanılmalıdır. Laktasyonda Kullanım : Siprofloksasin anne sütüne geçer. Emzirilen bebeklerde ciddi advers etkilere neden olabileceğinden ya emzirmeye ya da siprofloksasin tedavisine son verilmelidir. Araç ve Makine Kullanmaya Etkisi : Siprofloksasin merkezi sinir sisteminde baş dönmesi, konfüzyon, tremor, hallusinasyon, ajitasyon gibi yan etkilere neden olabilir. Hastalar bu yönde uyarılmalıdır. YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER : İlaçla ilgisi olsun olmasın en sık bildirilen yan etkiler bulantı (% 5.2), diyare (% 2.3), kusma (% 2.0), karın ağrısı (% 1.7), baş ağrısı (% 1.2), huzursuzluk (% 1.1) ve deri döküntüsü (% 1.1) dür. Hastaların % 1 inden azında bildirilen diğer yan etkiler ise şunlardır : Kardiyovasküler Sistem : Çarpıntı, atrial flutter, ventriküler ekstrasistoller, senkop, hipertansiyon, angina pektoris, miyokard enfarktüsü, kalp ve solunum durması, serebral tromboz. Merkezi Sinir Sistemi : Baş dönmesi, insomnia, kabus, hallusinasyon, manik reaksiyon, irritabilite, tremor, ataksi, konvülsiyon, letarji, uyuklama, kuvvetsizlik, kırıklık, anoreksi, fobi, kişilik kaybı, depresyon, parestezi. Gastrointestinal Sistem : Ağız mukozasında duyarlılık, moniliasis, disfaji, intestinal perforasyon, gastrointestinal kanama, kolestatik sarılık. Kas / Eklem : Artralji, eklem sertliği, boyun ve göğüs ağrısı, gut krizi. Renal/Urogenital : İnterstisyel nefrit, nefrit, renal yetmezlik, poliüri, idrar retansiyonu, uretral kanama, vaginit, asidoz. Solunum Sistemi : Dispne, epistaksis, larenks veya akciğer ödemi, hıçkırık, hemoptizi, bronkospazm, akciğer embolisi. Deri / Hipersensitivite : Kaşıntı, ürtiker, fotosensitivite, yüzde kızarma (flushing), ateş, titreme, anjiyoödem; yüz, boyun, dudak, konjunktiva ve el ödemi, deri kandidiazis i, hiperpigmantasyon, eritema nodosum. Ürtikerden anafilaktik şoka kadar gidebilen allerjik reaksiyonlar. Duyu Organları : Görmede bulanıklık, renkleri ayıramama, ışığa duyarlılık, görmede azalma, diplopi, göz ağrısı, tinnitus. Bildirilen yan etkilerin çoğu hafif ve orta derecede olup ilacın kesilmesiyle tedaviye gerek kalmadan geçmiştir.

6 Laboratuvar Test Anomalileri : İlaçla ilgileri belirsiz olarak aşağıdaki laboratuvar test değişmeleri bildirilmiştir. Hepatik ALT (SGPT), AST (SGOT), alkalen fosfataz, LDH, bilirubin yükselmeleri Hematolojik Eosinofili, lökopeni, trombositopeni, trombositoz, pansitopeni Renal Serum kreatinin ve BUN inde yükselme, kristalüri, silendirüri, hematüri BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ. İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ : 1) Siprofloksasin ile birlikte kullanıldığında Teofillin'in serum konsantrasyonları yükselebilir ve eliminasyon yarı ömrü uzayabilir. Bu da Teofillin in toksisite riskini arttırır. Bu nedenle iki ilacı birlikte kullanmaktan kaçınmalıdır. Ya da serum Teofilin konsantrasyonları yakından takip edilmelidir. (Bkz. UYARILAR/ÖNLEMLER) 2) Siprofloksasin Kafein metabolizmasını etkileyerek Kafein klerensini azaltabilir ve yarı ömrünü uzatabilir. 3) Siklosporin tedavisi gören hastalarda Siprofloksasin geçici kreatinin yükselmesine neden olabilir. 4) Fluorokinolonlar Varfarin ile derivelerinin antikoagülan etkisini arttırabileceğinden Siprofloksasin ve bir oral antikoagülanı birlikte alan hastalarda protrombin zamanı dikkatle izlenmelidir. 5) Probenesid Siprofloksasin renal tübüler sekresyonunu inhibe ederek plazma seviyelerini yükseltebilir. 6) Siprofloksasin ile fenitoini birlikte kullanan bazı hastalarda serum fenitoin düzeyinde değişmeler (artma veya azalma) bildirilmiştir. 7) Gliburid : Sulfonilüre sınıfından bir antidiyabetik olan gliburid ile siprofloksasinin birlikte kullanılması nadiren ağır hipoglisemi ile sonuçlanabilir. 8) Magnezyum, alüminyum veya kalsiyum içeren antasidler, sukralfat, didanosin, demir, kalsiyum, çinko gibi divalen ve trivalen katyonlar birlikte alındığında siprofloksasin absorpsiyonunu azaltır. Bu ilaçlar siprofloksasinden 2 saat sonra ve 6 saat önce alınabilir. 9) Siprofloksasin süt veya yoğurtla birlikte alınırsa absorpsiyonu önemli derecede azalır. KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU : Siprofloksasin dozunun tayininde enfeksiyonun ağırlığı, hastalık nedeni mikroorganizmanın duyarlılığı, hastanın böbrek ve karaciğer fonksiyonlarının durumu dikkate alınarak yapılır. Ağır ve komplikasyonlu pnömoni, bronkopnömoni, abse, flegmon, osteomiyelit, septik artrit gibi enfeksiyonlarda siprofloksasin 12 saatte bir 750 mg dozda kullanılır. Hafif ve orta şiddette solunum yolları, deri, idrar yolları, gastrointestinal ve intra-abdominal enfeksiyonlarda siprofloksasin 12 saatte bir 500 mg dozda kullanılır. Akut ve komplikasyonsuz idrar yolları enfeksiyonları 12 saatte bir 250 mg siprofloksasin ile tedavi edilebilir.

7 Komplikasyonsuz uretral ve servikal gonore tedavisi için tek doz olarak 250 mg siprofloksasin tavsiye edilir. Klinik ve bakteriyolojik iyileşme görüldükten sonra tedaviye en az 2 gün daha devam edilmelidir. Streptokoksik boğaz enfeksiyonlarında tedavi en az 10 gün olmalıdır. Renal yetmezliği olan hastalarda doz : Renal yetmezliği olan hastalarda dozaj aşağıda verilen tabloya göre ayarlanmalıdır. Kreatinin Klerensi (ml/dk) : Doz : > 50 Normal dozaj uygulanır mg, 12 saatte bir mg, 18 saatte bir Hemodiyaliz ya da periton mg, 24 saatte bir diyalizine tabi olan hastalar (her diyalizden sonra) Aşağıdaki doz şeması yol gösterici olabilir ; Enfeksiyon Tipi/Şiddeti Doz/12 saatte bir Tedavi Süresi Akut sinüzit Hafif/orta 500 mg 10 gün Alt solunum yolları Hafif/orta Ağır/komplikasyonlu 500 mg 750 mg İdrar yolları Akut komplikasyonsuz Hafif/orta Ağır/komplikasyonlu 250 mg 250 mg 500 mg 3 gün Kronik bakteriyel prostatit Hafif/orta 500 mg 28 gün İntra-abdominal Komplikasyonlu 500 mg Deri ve deri yapıları Hafif/orta Ağır/komplikasyonlu 500 mg 750 mg Kemik ve eklem Hafif/orta Ağır/komplikasyonlu 500 mg 750 mg 4-6 hafta 4-6 hafta Enfeksiyöz diyare Hafif/orta/ağır 500 mg 5-7 gün Tifo Hafif/orta 500 mg 10 gün Uretral ve servikal gonore Komplikasyonsuz 250 mg Tek doz DOZ AŞIMI VE TEDBİRLERİ : Bugüne kadar Siprofloksasin ile zehirlenme vakası bildirilmemiştir. Aşırı doz alımında mide yıkanır ve arkasından aktif kömür verilir. Tedavisi semptomatik ve destekleyicidir. Özel antidotu yoktur. Hemodiyaliz veya peritoneal diyalizle kandaki Siprofloksasin in ancak % 10'u temizlenebilir. SAKLAMA KOŞULLARI : Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız. 25 C nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

8 TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI : Cipro 750 mg 14 Film tablet, blister ambalaj PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ : Cipro 250 mg 14 Film tablet, blister ambalaj Cipro 500 mg 14 Film tablet, blister ambalaj Cipro % 0.3 Göz Damlası Cipro 200 mg/100 ml İ.V. İnfüzyon Çözeltisi RUHSAT SAHİBİ VE ÜRETİM YERİ : Biofarma İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş. Samandıra / Sancaktepe / İSTANBUL RUHSAT NUMARASI : /1 PROSPEKTÜS ONAY TARİHİ : Reçete ile satılır.