FORSEF 1 g I.V. ENJEKTABL TOZ İÇEREN FLAKON

Transkript

1 FORSEF 1 g I.V. ENJEKTABL TOZ İÇEREN FLAKON FORMÜLÜ: Her flakonda, 1 g Seftriakson a eşdeğer Seftriakson sodyum bulunur. Çözücü olarak: 10 ml Enjeksiyonluk su içerir. Steril ve Apirojendir. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ: Semisentetik, geniş spektrumlu III. jenerasyon bir sefalosporindir. Farmakodinamik özellikler: Seftriakson sodyumun bakterisit aktivitesi hücre duvarı sentezi inhibisyonundan ileri gelir. Seftriakson gram pozitif ve gram negatif bakterilerin beta-laktamazlarına, penisilinaz ve sefalosporinazlarına karşı yüksek derecede dayanıklıdır. Seftriakson mutad olarak şu mikroorganizmalara karşı aktiftir. Gram negatif mikroorganizmalar: Enterobacter aerogenes, E.cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (ampisilin e dirençli olanlar ve penisilinaz üretenler dahil), H.parainfluenzae, Klebsiella türleri (K.pneumoniae dahil), Neisseria gonorrhoeae (penisilinaz üreten ve üretmeyen suşlar dahil), N.meningitidis, Proteus mirabilis, P.vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Chlamydia türleri, Acinetobacter türleri, Citrobacter türleri, Salmonella türleri, Shigella türleri. Penisilinler, sefalosporinler ve aminoglikozidler gibi diğer antibiyotiklere dirençli olan yukarıdaki organizmaların birçok suşu seftriakson sodyum a duyarlıdır. Seftriakson sodyum, Pseudomonas aureginosa nın birçok suşuna karşı da aktiftir. Gram pozitif mikroorganizmalar: Staphylococcus aureus (penisilinaz oluşturan suşlar dahil), S.epidermidis, A grubu beta hemolitik streptokoklar (S.pyogenes), B grubu streptokoklar (S.agalactiae), S.pneumoniae. Anaeroblar: Bacteroides türleri, Clostridium türleri (C.difficile nin birçok suşu dirençlidir). Farmakokinetik özellikler: 0.5 ila 2 g arasında değişen dozlarda, 12 ila 24 saatlik aralarla damar içi ya da kas içi olarak bir çok kez uygulama ile elde edilen değerler, tek doz uygulama ile ulaşılan değerlerin % 15 ila % 36 fazlasını oluşturur. Seftriakson un idrar konsantrasyonları yüksektir. Uygulanan dozun % 33 ü ila % 67 si değişmemiş şekilde idrarla itrah edilir. Geri kalan kısmı safra ile itrah edilir, sonuçta inaktif metabolitleri şeklinde dışkıda bulunur. 1 gramının damar içine uygulanmasından 1 ila 3 saat sonra tayin edilen ortalama konsantrasyonlar, safra kesesinde 581 mcg/ml, safra kanalında 788 mcg/ml, plazmada 62.1 mcg/ml dir. Sağlıklı erişkinlerde 0.15 ila 3 g lık doz aralığında uygulandığında, eliminasyon Sayfa 1

2 yarı ömrü 5.8 ila 8.7 saat arasında değişir. Dağılım hacmi 5.78 ile 13.5 litre arasındadır. Plazma klirensi 0.58 ila 1.45 litre/saat tir, böbrek klirensi ise 0.32 ile 0.73 litre/saat arasındadır. Plazma proteinlerine geri dönüşümlü olarak bağlanır, bu bağlanma 25 mcg/ml den küçük plazma konsantrasyonlarında % 95 lik bir değerken, 300 mcg/ml lik plazma konsantrasyonlarında % 85 lik bir değere düşer. Seftriakson bebeklerin ve çocukların enflamasyonlu meninkslerine nüfuz eder. Pediatrik hastalarda, kg başına 50 ve 75 mg lık dozların damar içine uygulanmasından sonraki maksimum plazma konsantrasyonları; sırasıyla 216 mcg/ml ve 275 mcg/ml, beyin omurilik sıvısı konsantrasyonları ise (meninksler enflamasyonlu olduğunda); sırasıyla 5.6 mcg/ml ve 6.4 mcg/ml dir. Sağlıklı erişkinlerdeki ile karşılaştırıldığında; yaşlılarda, böbrek bozukluğu ya da karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda seftriakson un farmakokinetik parametreleri çok az değişir; bundan dolayı günde yaklaşık 2 g a kadar olan Seftriakson dozlarını bu tip hastalar için değiştirmek gerekmez. Seftriakson hemodiyalizle plazmadan anlamlı derecede uzaklaştırılamaz. 26 diyaliz hastasının 6 sında, seftriakson un eliminasyon oranı belirgin olarak düşük bulunmuştur. Diyaliz hastalarında ve hem karaciğer hem de böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekebilir, bu nedenle kan konsantrasyonları takip edilmelidir. ENDİKASYONLARI: Forsef (seftriakson) e duyarlı mikroorganizmalar tarafından meydana getirilen aşağıdaki enfeksiyonların tedavisinde endikedir. Alt solunum yolu enfeksiyonları: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus türleri, S.aureus, H.influenzae, H.parainfluenzae, Klebsiella türleri (K.pneumoniae dahil), E.coli, E.aerogenes, P.mirabilis ve Serratia marcescens in sebebiyet verdiği enfeksiyonlar. Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları: S.aureus, S.epidermidis, Streptococcus türleri, Enterobacter cloacae, Klebsiella türleri (K.pneumoniae dahil), P.mirabilis ve Pseudomonas aeruginosa nın meydana getirdiği enfeksiyonlar. Üriner sistem enfeksiyonları: E.coli, P.mirabilis, P.vulgaris, Morganella morganii ve Klebsiella türlerinin (K.pneumoniae dahil) sebebiyet verdiği komplike ve komplike olmayan enfeksiyonlar. Komplike olmamış gonore: Neisseria gonorrhoeae (penisilinaz oluşturan ve oluşturmayan suşlar dahil) tarafından oluşturulan servikal, üretral ve rektal enfeksiyonlar. Pelvik inflamatuar hastalık: N.gonorrhoeae tarafından meydana getirilen. Bakteriyel septisemi: S.aureus. S.pneumoniae, E.coli, H.influenzae ve Klebsiella pneumoniae nın meydana getirdiği enfeksiyonlar. Kemik ve eklem enfeksiyonları: S.aureus, S.pneumoniae, Streptococcus türleri, E.coli, P.mirabilis, Klebsiella pneumoniae ve Enterobacter türlerinin sebebiyet verdiği enfeksiyonlar. Karın içi enfeksiyonlar: E.coli ve K. pneumoniae nin meydana getirdiği enfeksiyonlar. Menenjit: H.influenzae, N.meningitidis, S.pneumoniae, S.epidermidis ve E.coli enfeksiyonları. Sayfa 2

3 KONTRENDİKASYONLARI: Sefalosporin sınıfı antibiyotiklere aşırı duyarlığı olan hastalarda kontrendikedir. Hiperbilirubinemili yeni doğanlar ve prematüre yeni doğanlar seftriakson ile tedavi edilmemelidir. İn vitro çalışmalar setfriaksonun bilirubini serum albumininden ayırabildiğini ve bu hastalarda bilirubin ensefalopatisi gelişebileceğini göstermiştir. UYARILAR/ÖNLEMLER: Forsef tedavisine başlamadan önce, hastanın daha önce sefalosporinlere, penisilinlere ya da diğer ilaçlara aşırı duyarlılık reaksiyonu gösterip göstermediği dikkatle sorulmalıdır. Bu ürün, penisiline aşırı duyarlılığı bulunan hastalara dikkatle verilmelidir. Herhangi bir alerji şekli (özellikle ilaçlara karşı) göstermiş olan hastalara dikkatle uygulanmalıdır. Ciddi, akut aşırı duyarlılık reaksiyonları, deri altı epinefrin ve diğer acil önlemleri gerektirebilir. Sefalosporinlerin kullanımı sırasında diğer geniş spektrumlu antibiyotiklerde olduğu gibi psödomembranöz kolit olguları bildirilmiştir. Bu bakımdan antibiyotik kullanımı sırasında diyare görülen hastalarda bu olasılığın dikkate alınması yerinde olur. Hafif kolit vakaları sadece ilacın kesilmesiyle düzelebilmektedir. Orta ve ağır şiddette olan vakalarda uygun tedaviye geçilmelidir. Antibiyotiğe bağlı psödomembranöz kolit vakalarında oral yolla uygulanan vankomisin tercih edilmelidir. Ciddi böbrek ve karaciğer fonksiyon bozukluğu durumlarında Forsef dozu, serum konsantrasyonları yakından izlenmeksizin günde 2 gramı aşmamalıdır. Gastrointestinal hastalık, özellikle kolit geçirmiş olan hastalara dikkatle önerilmelidir. Uzun süreli kullanım durumunda, kan tablosu düzenli olarak kontrol edilmelidir. Mutajenik etki testleri negatiftir. Seftriakson, kalsiyum içeren çözelti veya ürünlerle farklı infüzyon yollarından olsa bile karıştırılmamalı veya aynı anda verilmemelidir. Kalsiyum içeren çözeltiler veya ürünler en son seftriakson verilmesinden sonraki 48 saat içinde verilmemelidir. Term ve preterm bebeklerin akciğer ve böbreklerinde ölümcül olan seftriakson-kalsiyum çökeltileri bildirilmiştir. Gebelik ve Laktasyonda kullanımı: Gebelik kategorisi: B Seftriakson plasenta engelini aşar. İnsanda gebelikte kullanımının güvenilirliği henüz kesinleşmemiştir. Muhtemel yararlanma beklentisi, muhtemel riskleri geçmediği sürece gebelik sırasında kullanılmamalıdır. Seftriakson anne sütüne küçük miktarlarda da olsa geçtiği için, emziren annelerde bu durumun göz önünde bulundurulması önerilmektedir. Prematüre ve Yenidoğanlarda: Seftriaksonun prematürelerde ve bir aydan küçük çocuklarda kullanılmasının güvenilirliği ve etkinliği henüz bildirilmemiştir. Term ve preterm bebeklerin akciğer ve böbreklerinde ölümcül olan seftriakson-kalsiyum çökeltileri bildirilmiştir. Sayfa 3

4 YAN ETKİLER/ADVERS ETKİLER: Forsef genelde iyi tolere edilir. En sık rastlanan yan etkiler, kas içi ve damar içi enjeksiyonları izleyen, iltihap, ağrı ve sertlik gibi yerel reaksiyonlardır. Sistemik reaksiyonların başlıcaları şunlardır: İshal, bulantı, kusma, kaşıntı, deri döküntüsü, eosinofili, trombositoz, lökopeni. Daha nadiren de: Baş ağrısı, baş dönmesi, karaciğer enzimlerinde artma, kreatinin düzeylerinde artma, moniliazis, vajinit. Bu yan etkilerin tümü ilacın kesilmesinden sonra kaybolur. BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ. İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ: Forsef diğer bir antibakteriyel ilaçla karıştırılmamalı ve ayrı ayrı uygulanmalıdır. KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU: Doktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde; Erişkinlerde: Forsef 1 g I.V.Enjektabl Toz İçeren Flakon damar içi yol ile uygulanmalıdır. Mutad günlük doz bir defada verilmek üzere 1-2 gramdır. Toplam günlük doz 4 gramı aşmamalıdır. Çocuklarda: Menenjit dışındaki ağır enfeksiyonların tedavisinde; 12 saatte bir verilmek üzere toplam günlük doz mg/kg dır. (Günde toplam 2 gramı aşmamak kaydıyla). Menenjit tedavisinde günlük doz; 12 saatte bir verilmek üzere toplam 100 mg/kg dır. (Günde toplam 4 gramı aşmamak kaydıyla.) Komplike olmamış gonokok enfeksiyonlarının tedavisinde 250 mg lık tek bir dozun kas içine uygulanması tavsiye edilir. Ameliyat sonrası enfeksiyonu önlemek için ameliyata başlamadan 30 ila 120 dakika önce IV olarak 1 gramlık tek dozun uygulanması tavsiye edilir. A grubu beta hemolitik streptokokların (S.pyogenes) neden olduğu enfeksiyonlarda tedavi en az 10 gün sürdürülmelidir. ÇÖZELTİNİN HAZIRLANIŞI: Kullanımda: Damar içi uygulama: 1 g I.V. Forsef için 10 ml steril enjeksiyonluk su kullanılır ve 2 ila 4 dakika süren direkt I.V. enjeksiyon şeklinde uygulanır. 10 mg/ml ve 40 mg/ml arasındaki konsantrasyonlarda aşağıdaki çözeltilerden biri ile de hazırlanabilir. % 0.9 sodyum klorür, % 5 dekstroz, % 10 dekstroz, % 5 dekstroz + % 0.9 sodyum klorür, % 5 dekstroz + % 0.45 sodyum klorür. SULANDIRILDIKTAN SONRA BEKLETİLMEDEN KULLANILMALIDIR. Sayfa 4

5 SAKLAMA KOŞULLARI: Forsef 1 g I.V. Enjektabl Toz İçeren Flakon steril toz, oda sıcaklığında (25 o C) ya da daha aşağı sıcaklıkta saklanmalı ve ışıktan korunmalıdır. Hazırlanmış çözeltiler için ışıktan koruma gerekli değildir. Çözeltinin rengi, depolama süresinin uzunluğuna, konsantrasyona ve kullanılan sulandırıcıya bağlı olarak açık sarı ile amber rengi arasında değişir. Kural olarak, çözeltiler hazırlandıktan sonra hemen kullanılmalıdır. Hazırlanmış Forsef 0.5 g I.V. Enjektabl Toz İçeren Flakon oda sıcaklığında (25 o C) 24 saat, soğutulursa (4 o C) 72 saat fiziksel ve kimyasal olarak dayanıklıdır. Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız. TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI: Flakon, kuru toz halinde 1 g seftriaksona eşdeğer, seftriakson sodyum içerir. Ampul, 10 ml steril enjeksiyonluk su. PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ: Forsef 1 g IM Enjektabl Toz İçeren Flakon Forsef 0.5 g IM Enjektabl Toz İçeren Flakon Forsef 0.5 g IV Enjektabl Toz İçeren Flakon Doktora danışmadan kullanılmamalıdır. REÇETE İLE SATILIR. Ruhsat numarası: /1 Ruhsat Sahibi: BİLİM İLAÇ SAN. ve TİC. A.Ş , Maslak-İstanbul/Türkiye Üretici: Zentiva Sağlık Ürünleri San. ve Tic. A.Ş. Küçükkarıştıran Lüleburgaz/KIRKLARELİ Üretici (Çözücü): İdol İlaç Dolum San. ve Tic. A.Ş Topkapı-İstanbul/Türkiye Prospektüs Onay Tarihi: Sayfa 5