FORMÜLÜ: Her flakon; 2 g sefotaksime eşdeğer sefotaksim sodyum tuzu içerir. Çözücü olarak 10 ml enjeksiyonluk su bulunmaktadır. Steril ve apirojendir.

Transkript

1 SEFAGEN 2 g IV ENJEKTABL FLAKON FORMÜLÜ: Her flakon; 2 g sefotaksime eşdeğer sefotaksim sodyum tuzu içerir. Çözücü olarak 10 ml enjeksiyonluk su bulunmaktadır. Steril ve apirojendir. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ: Farmakodinamik Özellikleri: Sefotaksim sodyum, bakteri hücre duvarı sentezini inhibe ederek bakterisit etki gösterir. Sefotaksim sodyum in vitro olarak, geniş bir gram pozitif ve gram negatif organizma dizisine karşı aktiftir. Sefotaksim, gram pozitif ve gram negatif bakterilerin ürettiği beta-laktamazlara (hem penisilinazlara hem de sefalosporinazlara) karşı yüksek dayanıklılığa sahiptir. Sefotaksim aşağıdaki mikroorganizmalara karşı bakterisit etki gösterir. Gram pozitif aerob bakteriler: Staphylococcus aureus (penisilinaz üretenler dahil) Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes (A grubu beta-hemolitik streptokoklar). Gram negatif aerob bakteriler: Sitrobakter türleri, Enterobakter türleri, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (ampisiline dirençli olanlar dahil), Klebsiella türleri (K. pneumoniae dahil), Neisseria gonorrhoeae (penisilinaz üretenler dahil), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia marcescens, bazı Pseudomonas türleri. Gram-pozitif ve gram negatif aerob bakterilerin penisilinler, sefalosporinler ve aminoglikozidler gibi diğer antibiyotiklere dirençli birçok suşu sefotaksim sodyuma duyarlıdır. Anaerob bakteriler: Bacteroides türleri (bazı B.fragilis ve Clostridium türleri dahil) Peptokok türleri, Peptostreptokok türleri. Sefotaksim sodyum ve aminoglikozidlerin, bazı Pseudomonas aeruginosa suşlarına karşı sinerjik etkiye sahip oldukları gösterilmiştir. Farmakokinetik Özellikleri: Sefotaksim parenteral uygulanan bakterisit etkili, geniş spektrumlu bir üçüncü jenerasyon sefalosporindir.

2 Sefotaksim enjeksiyondan sonra kanda ve dokularda bakterilerin minimum inhibisyon konsantrasyonlarının çok üzerinde konsantrasyonlara ulaşır. Ven içine 500 mg, 1 g ve 2 g Sefotaksim uygulamasından sonra serum düzeylerinde doza bağlı artış olur. Eliminasyon yarı ömrü ise değişmez. 14 gün süreyle 6 saatte bir 1 g lık dozların ven içine infüzyonundan sonra birikme olmaz, serum veya böbrek klirensi değişmez. İnfüzyona başlandıktan sonraki ilk 6 saat içinde, uygulanan dozun % 60 ı idrarda bulunur 14 C-Sefotaksim in ven içine uygulanan bir dozunun yaklaşık % sı değişmemiş olarak, % i başlıca metaboliti olan desasetil türevi şeklinde böbreklerden itrah edilir. Desasetil metabolitinin bakterisit aktiviteye katkısı vardır. Vücut ağırlığı 1500 gramın altında olan yeni doğanlara ven içine uygulanan 50 mg/kg tek doz sefotaksimin ortalama yarı ömrü (4-6 saat), vücut ağırlığı 1500 g'ın üstünde olanlara göre (3-4 saat) daha uzundur, ancak bunun klinik önemi yoktur. Ortalama serum klirensi de düşük doğum ağırlıklı yeni doğanlarda daha düşüktür. Sefotaksim ve etanol uygulanan gönüllülerde disülfiram-benzeri reaksiyonlar bildirilmemiştir. ENDİKASYONLARI: Sefagen, sefotaksime duyarlı bakterilerin neden olduğu aşağıdaki sistem enfeksiyonlarının tedavisinde endikedir: - Alt solunum yolu enfeksiyonları - K.B.B. enfeksiyonları - Ürogenital sistem enfeksiyonları - Jinekolojik enfeksiyonlar - Bakteriyemi/Septisemi - Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları - İntra-abdominal enfeksiyonlar - Kemik ve eklem enfeksiyonları - Santral sinir sistemi enfeksiyonları (menenjit, ventrikülit gibi). Profilaktik Kullanım: Sefagen postoperatif enfeksiyon insidansını azaltmak için elektif cerrahi girişimlerde (abdominal veya vajinal histerektomi, gastrointestinal ve ürogenital sistem ameliyatları gibi) ameliyat öncesinde profilaktik olarak kullanılır. Sezaryen ameliyatlarında, intraoperatif ve postoperatif Sefagen sonrası enfeksiyonları önleyebilir. kullanımı bazı ameliyat Elektif ameliyatlarda profilaktik kullanımın etkili olabilmesi uygulama zamanına bağlıdır. Etkin doku konsantrasyonlarına ulaşmak için Sefagen ameliyattan dakika önce verilmelidir.

3 Enfeksiyon belirtileri varsa, uygun tedavinin yapılabilmesi için etken organizmanın belirlenmesi amacıyla kültür yapmak üzere örnekler alınmalıdır. KONTRENDİKASYONLARI: Sefagen, sefotaksim sodyuma ya da sefalosporin grubu antibiyotiklere aşırı duyarlığı olan hastalarda kontrendikedir. UYARILAR/ÖNLEMLER: Sefagen tedavisine başlamadan önce, hastanın daha önce sefotaksim sodyuma, sefalosporinlere, penisilinlere ya da başka ilaçlara aşırı duyarlık reaksiyonu gösterip göstermediği dikkatle sorulmalıdır. Sefagen, penisiline karşı Tip I aşırı duyarlığı olan hastalara dikkatli verilmelidir. Sefagen e karşı alerjik reaksiyon görüldüğünde tedavi kesilmelidir. Ciddi anafilaktik reaksiyonlarda adrenalin kullanılmalıdır. Ayrıca oksijen, ven içi steroidler ve entübasyon dahil, hava yollarının açık tutulması sağlanmalıdır. Sefalosporinlerin ve diğer geniş spektrumlu antibiyotiklerin kullanımı sırasında psödomembranöz kolit vakaları bildirilmiştir. Bu nedenle antibiyotik kullanımı sırasında diyare görülen hastalarda psödomembranöz kolit olasılığı dikkate alınmalıdır. Sefagen, gastrointestinal hastalık, özellikle kolit hikayesi olan hastalara önerilirken dikkatli olunmalıdır. Sefagen nefrotoksik değildir. Buna rağmen böbrek yetmezliği nedeniyle idrar miktarı azalmış olan hastalarda günlük doz uygun biçimde azaltılmalıdır. Diğer antibiyotiklerde olduğu gibi, uzun süreli Sefagen kullanımında da duyarlı olmayan organizmalar üreyebilir. Süperenfeksiyon gelişirse gerekli önlemler alınmalıdır. Mutajenik testler negatif bulunmuştur. Gebelikte kullanımı: Gebelik kategorisi: B Sefagen, gebe kadınlarda, özellikle gebeliğin ilk üç ayında ancak kesin endikasyon varsa kullanılmalıdır. Laktasyonda kullanımı: Sefagen çok düşük konsantrasyonlarda anne sütünde bulunduğundan, emziren annelerde dikkatli kullanılmalıdır. Araç ve Makine Kullanımına Etkisi: Böyle bir etkiye rastlanmamıştır. YAN ETKİLER/ADVERS ETKİLER: Sefagen genelde iyi tolere edilir. En sık rastlanan yan etkiler, ven içine ve kas içine uygulamayı izleyen enflamasyon, ağrı, sertlik gibi lokal reaksiyonlardır.

4 Başlıca sistemik yan etkileri ise deri döküntüleri, kaşıntı, kolit, diyare, bulantı ve kusmadır. Granülositopeni, geçici lökopeni, eosinofili, nötropeni, moniliasis, vajinit, baş ağrısı, geçici SGOT, SGPT, LDH ve alkalen fosfataz yükselmeleri, geçici BUN yükselmesi çok seyrek olarak görülebilir. BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ. DOZ AŞIMI: Genellikle yüksek dozda uygulandığında bile iyi tolere edilir. Konvülziyonlar gelişebilir. Doz aşımı durumunda tedavi durdurularak destek tedavisi uygulanır. Doz aşımı nedeni ile konvülziyon gelişti ise antikonvülziv tedavi uygulanmalıdır. Ağır doz aşımı durumlarında özellikle böbrek yetmezliği olan hastalarda etkinliği kanıtlanmamakla birlikte hemodiyaliz ve hemoperfüzyon uygulanabilir. İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ Probenesid sefalosporinlerin eliminasyonunu azaltarak kan düzeylerini artırabilir. Sefalosporinlerin furosemid ve aminoglikozid grubu antibiyotiklerin birlikte kullanımlarıyla nefrotoksisitenin arttığı bildirilmiştir. KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU Erişkinlerde: Enfeksiyon türü Uygulama sıklığı ve şekli Günlük doz Duyarlı bakterilerin 12 saatte bir 2 g neden olduğu nonkomp- 1 g (IM veya IV) like enfeksiyonlar Orta şiddette ve 8 saatte bir 3-6 g ağır enfeksiyonlar 1-2 g (IM veya IV) Yüksek doz gerektiren 6-8 saatte bir 6-8 g enfeksiyonlar 2 g (IV) (septisemi gibi) Hayatı tehdit eden 4 saatte bir 12 g a kadar enfeksiyonlar 2 g (IV)

5 Maksimum günlük doz 12g dır. Perioperatif profilaksi için ameliyattan dakika önce 1 g tek doz ven içine uygulanır. Sezaryen ameliyatlarında ise ilk doz 1 g ven içine (göbek kordonu klampe edildikten hemen sonra). ikinci ve üçüncü 1 g lık dozlar, ilk dozdan 6 ve 12 saat sonra ven içine uygulanır. Çocuklarda: 50 kg ın üzerindeki çocuklarda erişkin dozu kullanılır. Çocuklardaki diğer uygulamalar için Sefagen 0.5 g ve 1 g prospektüslerine bakınız. HAZIRLANIŞI: Sulandırdıktan sonra çalkalayınız. Kullanmadan önce partikül ve renk yönünden kontrol ediniz. Sefagen çözeltisinin rengi; konsantrasyona, kullanılan çözücüye, depolanma zamanı ve koşullarına göre, açık sarı ile amber rengi arasında değişir. IV kullanım: Sefagen 2 g I.V. uygulanacağı zaman en az 10 ml enjeksiyonluk suda çözündürülür ve direkt ven içine veya infüzyon setinden 3-5 dakika içinde verilir. SEFAGEN 2 g IM YOLLA UYGULANMAMALIDIR. İnfüzyon: Sefagen % 0.9 Sodyum klorür, % 5 veya 10 Dekstroz, % 5 Dekstroz + % 0.2 Sodyum klorür, % 5 Dekstroz + % 0.45 Sodyum klorür, %5 Dekstroz + %0.9 Sodyum klorür, Laktatlı Ringer, (M/6) Sodyum laktat solüsyonları içinde uygulanabilir. Sefagen, sodyum bikarbonat solüsyonuna ilave edilmemelidir. Sefagen bir aminoglikozid ile birlikte kullanılacaksa karıştırılmamalı, ayrı ayrı uygulanmalıdır. 14 ml steril enjeksiyonluk suda 1 g Sefagen çözeltisi izotoniktir. SAKLAMA KOŞULLARI: Kuru toz halinde, 25 o C nin altında, oda sıcaklığında ve ışıktan koruyarak saklayınız. Sulandırıldıktan sonra, oda sıcaklığında (25 0 C'nin altında) 24 saat ve buzdolabında (5 0 C'nin altında) 10 gün aktivitesini korur. Çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.

6 TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI: 2 g sefotaksime eşdeğer kuru toz halinde sefotaksim sodyum içeren flakon ve çözücü olarak 10 ml enjeksiyonluk su içeren ampul. PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ.: Sefagen 0.5 g, enjektabl flakon, IM/IV, steril, apirojen. Sefagen 1 g, enjektabl flakon, IM/IV, steril, apirojen. Doktora danışmadan kullanılmamalıdır. REÇETE İLE SATILIR. Ruhsat Tarihi ve No : /94 Ruhsat Sahibi İmal Yeri : BİLİM İLAÇ SAN. VE TİC. A.Ş. Ayazağa Köyü Yolu No: Maslak-İSTANBUL : PharmaVision San. ve Tic. A.Ş. Davutpaşa Cad. No: Topkapı- İstanbul/Türkiye Çözücü İmal Yeri : İdol İlaç Dolum San. ve Tic. A.Ş. Davutpaşa Cad. Cebe Alibey Sok. No Topkapı-İstanbul/Türkiye Prospektüs Onay Tarihi :