Kısa Ürün Bilgileri (KÜB) 1. Tıbbi Ürünün Farmasötik Adı: DEFLU ŞURUP. 2. Kalitatif ve Kantitatif bileşimi: 1 şişede; Parasetamol

Transkript

1 Kısa Ürün Bilgileri (KÜB) 1. Tıbbi Ürünün Farmasötik Adı: DEFLU ŞURUP 2. Kalitatif ve Kantitatif bileşimi: 1 şişede; Parasetamol : g Klorfeniramin maleat : g Fenilefrin hidroklorit : g Sodyum sakarin : g Metil paraben : g Propilen glikol : g Sorbitol sol (%70) : g Rasberi esansı : g Sitrik asit : k.m. Deiyonize su k.m. : 100 ml 3. Farmasötik Formu: ŞURUP 4. Klinik Bilgiler: 4.1. Terapötik Endikasyonu: Soğuk algınlığı, sinüzit, nezle, saman nezlesi ve diğer üst solunum yolları alerjilerindeki; burun tıkanıklığı, burun akıntısı, aksırık, ateş, baş ağrısı, boğaz ağrısı, ve vücut ağrıları gibi semptomlarda endikedir Pozoloji ve Kullanım Şekli: 3 yaşına kadar : Her 6 saatte bir 1/2 ölçü kaşığı 3 6 yaş arası çocuklarda : Her 4 saatte bir 1/2 ölçü kaşığı 6 yaşından yukarı çocuklarda : Her 4 saatte bir 1 ölçü kaşığı Büyüklerde : Her 4 saatte bir 2 ölçü kaşığı Çocuklara 24 saatte belirtilen dozdan fazla verilmemeli, 2 yaşın altındakilere doktor tavsiyesi ile kullanılmalıdır. Parasetamol ihtiva eden diğer ilaçlarla birlikte kullanılmamalıdır. 1/7

2 4.3. Kontrendikasyonları: Bileşiminde bulunan maddelere, diğer adrenerjik ilaçlara veya asetil salisik aside karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen kişilerde, karaciğer yetmezliği bulunanlarda, aktif alkolizmde, şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu olanlarda, dar açılı glokomu olanlarda, ağır prostat hipertrofili hastalarda, şiddetli hipertansiyon ve taşikardinin eşlik ettiği hastalıklarda, koroner arter hastalığında, hipertiroidizmde, akut bronşiyal astımda, piloroduodenal tıkanıklıkta, konvülziyonlu hastalarda, diyabetlilerde, kalp hastalarında ve seçici olmayan (non selektif) monoamin oksidaz (MAO) inhibitörü kullanan veya 2 hafta içinde kullanmış olan hastalarda kullanılmamalıdır Özel uyarılar ve özel kullanım tedbirleri: Miyokardın sempatomimetik ilaçlara karşı duyarlılığını arttıran anesteziklerin kullanıldığı durumlarda fenilefrin içeren preparatlar kullanılmamalıdır. Kardiyovasküler sistem hastalıkları, Bronşiyal astım, Serebral ateroskleroz, Diabetes mellitus, Hipertansiyon, İdiyopatik ortostatik hipotansiyon, Feokromasitoma, Prostat hipertrofisi ve Tiroid fonksiyon bozuklukları varlığında kullanımından kaçınılmalıdır. 5 günden uzun süreli kullanılmamalıdır. Akut alevlenmeler dışında fenilefrin kronik rinit tedavisinde kullanılmamalıdır. İlacı alırken alkollü içecekler alınmamalıdır. Antidepresan ilaç alanlar doktora danışmadan bu ilaçları kullanmamalıdır. Anemisi olanlar, akciğer hastaları, karaciğer ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doktor kontrolü altında dikkatle kullanılmalıdır. Akut yüksek dozda ciddi karaciğer toksisitesine neden olur. Alkolik karaciğer hastalarında dikkatli kullanılmalıdır. Erişkinlerde kronik günlük dozlarda karaciğer hasarına neden olabilir. Özellikle çocuklarda eksitabilite görülebilir. Ateş 3 gün içerisinde düşmezse ilaç kesilmeli ve doktora danışılmalıdır. Tavsiye edilen doz aşılmamalıdır. 2 yaşın altındaki çocuklarda zorunlu tıbbi gerekçe olmadan kullanılmamalıdır Diğer İlaçlarla Etkileşim ve Diğer Etkileşim Türleri: Antikolinerjik ilaçlar ve afyon kökenli analjeziklerle alındığında parasetamolün 2/7

3 absorbsiyonu gecikir. Antikonvülsanlar veya oral steroid yapılı kontraseptiflerin kronik kullanımı karaciğer enzimlerini indükler ve parasetamolün terapötik düzeylere ulaşmasını engeller. Oral antikoagülanlarla parasetamolün birlikte kullanımı hipoprotrombinemik etkiyi arttırır. Ancak bu etkileşim kullanım süresine ve dozuna bağlıdır. Parasetamol kloramfenikol konsantrasyonunu arttırabilir. Alkol ve santral sinir sistemi depresanlarının (barbitüratlar, hipnotikler, sedatifler, nöroleptikler) sedatif etkisini arttırır. Birlikte alındığında fenitoin zehirlenmesi olabilir. MAO inhibitörleri ile birlikte kullanılmamalı veya ilacın kesilmesinden 14 gün sonra kullanılmalıdır. Kalp glikozitleri, kinidin veya trisiklik antidepresanlarla birlikte alındığında aritmi riski artabilir. Rezerpin ile birlikte kullanıldığında tesirini azaltabilir Gebelik ve Laktasyonda Kullanımı: Hamilelik Kategorisi : C Kategorisi Eğer hekim, ilacın hamilelere sağlayacağı yararın, fötus üzerindeki potansiyel riskini haklı göstereceğine inanıyorsa kullanılmalıdır Araç ve Makine Kullanmaya Etkisi: Araç ve özel dikkat isteyen makineler ile ve/veya tehlikeli, yüksek yerlerde çalışırken kullanılmamalıdır İstenmeyen Etkiler(Sıklık ve Şiddet): Hematolojik reaksiyonlar rapor edilmiş olmasına rağmen parasetamolün yan etkileri hafiftir. Genellikle cilt kızarıklığı veya diğer alerjik reaksiyonlar olabilirse de ilacı kesmekle geçer. Kişiye göre değişen ve bitkinlikten derin uykuya varan sedasyon, huzursuzluk, koordinasyon bozukluğu yapabilir. Gastrointestinal rahatsızlık yapabilir. Sempatomimetikler santral sinir sitemine etki ederek endişe, huzursuzluk, uykusuzluk, titreme yapabilirler. Bu etkiler fenilefrinde en az düzeydedir. Kardiyovasküler sisteme etki ederek hipertansiyon yapabilir Doz Aşımı (Semptomlar, Acil Önlem, Antidot): 10 g dan fazla alan yetişkinlerde toksisite olasılığı vardır. Dahası, aşırı dozun zararı siroz olmayan alkolik karaciğer hastalığı olanlarda daha büyüktür. Çocuklarda aşırı dozu takiben karaciğer hasarı göreceli olarak daha nadirdir. Nadiren, ilaç aldıktan 2-10 gün sonra, sadece minimal karaciğer toksisitesi ile birlikte renal tübüler nekroz oluşabilir. Aşırı dozda parasetamol almış bir hastada kronik alkol alımının akut pankreatit gelişmesine katkıda bulunduğu bildirilmiştir. Akut aşırı doza ilaveten, parasetamolün günlük aşırı miktarlarda alımından sonra karaciğer hasarı ve nefrotoksik etkiler bildirilmiştir. Semptomlar: Doz aşımı halinde solgunluk, anoreksi, bulantı, kusma, baş ağrısı, baş dönmesi ve konvülsiyon yapabilir. Hepatik nekroz parasetamol aşırı dozajının dozla 3/7

4 ilişkili komplikasyonudur. Hepatik enzimler yükselebilir ve protrombin süresi 12 ila 48 saat içinde uzar, fakat klinik semptomlar ilacın alımını takiben 1 ila 6 gün görülmeyebilir. Tedavisi: Hastayı gecikmiş hepatotoksisiteye karşı korumak için parasetamol aşırı dozajı hemen tedavi edilmelidir. Bunun için, absorpsiyonu azaltmayı (gastrik lavaj veya aktif kömür) takiben intravenöz N-asetilsistein veya oral metionin vermek gerekir. Eğer hasta kusuyorsa veya aktif kömür ile konjuge edilmişse metionin kullanılmamalıdır. Doruk plazma parasetamol konsantrasyonları aşırı dozu takiben 4 saate kadar gecikebilir. Bu nedenle hepatotoksisite riskini belirlemek için plazma parasetamol düzeyleri ilaç alımından en az 4 saat sonrasına kadar ölçülmelidir. Ek tedavi (ilave oral metionin veya intravenöz N-asetilsistein) kan parasetamol içeriği ve ilaç alımından beri geçen süre ışığı altında değerlendirilmelidir. Hepatik enzim indükleyici ilaçlar alan hastalarda, uzun süredir alkol bağımlısı olanlarda veya kronik olarak beslenme eksikliği olanlarda N-asetilsistein ile tedavi eşiğinin %30-50 düşürülmesi önerilir, çünkü bu hastalar parasetamolün toksik etkilerine karşı daha duyarlı olabilirler. Parasetamol aşırı dozajını takiben gelişebilecek fulminant karaciğer yetmezliği tedavisi uzmanlık gerektirebilir. 5. Farmakolojik Özellikleri: 5.1. Farmakodinamik Özellikler: Parasetamol: Parasetamolün; ağrı kesici/ateş düşürücü etkisi klinik olarak kanıtlanmıştır. Parasetamol; hipotalamusta yer alan termoregülatör merkezdeki etkisi sayesinde, ateş düşürücü etki ve ağrı eşiğinde yükselme ile ağrı kesici etki meydana getirmektedir. Parasetamolün; ağrı kesici ve ateş düşürücü etkisi asetil salisilik aside eş miktardadır ve asetil salisilik asidin oluşturduğu yan etkilerin bir çoğunu muhtemelen meydana getirmez. Klorfeniramin maleat: Aşırı hassasiyet reaksiyonlarının ve kaşıntılı deri rahatsızlıklarının semptomatik olarak rahatlatılması için ağızdan verilen bir histamin H 1 reseptör antagonistidir. Öksürük ve soğuk algınlığı preparatlarının bilinen bir maddesidir. Fenilefrin HCl: Alfa adrenoseptörler üzerine direkt etkili sempatomimetik bir ajandır. Efedrine göre daha az veya yok denecek kadar santral sinir sistemi stimülasyonu yapar. 4/7

5 Burun sinüs konjestiyonunu, sinüs basıncını azaltır. Üst solunum yolları mukozasının genişlemiş kılcal damarlarını büzerek etki gösterir Farmakokinetik Özellikler: Parasetamol: Emilimi : Oral alımdan sonra, gastrointestinal kanaldan, hızlı ve tam olarak emilir ve dakika içinde en üst plazma konsantrasyonuna ulaşır. Dağılımı : Bütün vücut dokularına yayılır. Metabolizasyonu : Karaciğerden metabolize olur. Atılımı : Glukuronid veya sülfat konjugeleri halinde idrarla atılır. % 5 inden azı, değişmemiş parasetamol olarak atılır. Eliminasyon yarı ömrü, 1 3 saattir. Klorfeniramin maleat: Emilimi: Gastrointestinal kanaldan yavaşça emilir. Ağızdan alındıktan 4 6 saat sonra en yüksek plazma konsantrasyonuna ulaşır. Dağılımı: Sirkülasyon esnasında % 70 kadarı plazma proteinlerine bağlanır. Vücudun her yerine dağılır. Santral sinir sistemine geçer. Metabolizasyonu: Yaygın metabolize olur. Metabolitleri desmetil, didesmetil klorfeniramindir. Atılımı: Değişikliğe uğramamış klorfeniramin maleat ve metabolitleri öncelikle idrar yoluyla atılır. Fenilefrin HCl: Metabolizasyonu: Barsak ve karaciğerde mono amino oksidaz vasıtasıyla metabolize olur. Atılımı: Eliminasyon yarı ömrü, 1 3 saattir Preklinik Emniyet Verileri: Denenmiş preparat olduğundan gerekmemektedir. 6. Farmasötik Özellikleri: 6.1. Yardımcı Maddelerin Kalitatif ve Kantitatif Miktarı : Sodyum sakarin : g Metil paraben : g Propilen glikol : g Sorbitol sol (%70) : g Rasberi esansı : g 5/7

6 Sitrik asit : k.m. Deiyonize su k.m. : 100 ml 6.2. Üretimdeki Temel Proseslerin Tanımı: Üretim Kazanında : Sorbitol sol. bir miktarı ve propilen glikol' un tamamı kazana aktarılır ve 80 C' ye kadar ısıtılır. Metilparaben ilave edilir ve tamamen eriyinceye kadar karıştırılır Kazan ısısı 60 C (± 5 C) dereceye kadar soğuyunca Parasetamol ilave edilir ve çözününceye kadar karıştırılır Karışıma sakarin sodyum ilave edilir ve çözününceye kadar karıştırılır Klorfeniramin maleat ve fenilefrin HCI suda çözülür Yukarda hazırlanan sulu çözelti ana çözeltiye ilave edilir ve sitrik asitle ph ayarlaması yapılır Çözeltiye Rasberi esansı ilave edilir ve sorbitol ile hacmına (ağırlığına) tamamlanır. Karıştırmaya devam edilir Hazırlanan solüsyon sartorious filtreden süzülür ve doluma alınır Bitmiş Ürün Spesifikasyonları: Görünüş : Berrak, renksiz, kıvamlı şurup Hacim : 100 ml ± % Ağırlık : ± % Dansite : 25 C' de dansitometre ile ölçülür g/ml ph : Refraktif İndeks : 20 C' de refraktometre ile ölçülür Mikrobiyolojik Kontrol : Total canlı aerobik bakteri : < 100 CFU / ml Maya mantar : < 100 CFU / ml Enterobakteri ve diğer (-) bakteriler : < 10 CFU / ml Pseudomonas Aeruginosa, Staphylococcus Aureus ve Eschericia coli : < 0 CFU / ml Parasetamol : 120 mg / 5 ml (± 10 %) Analitik metoduna bakınız. Fenilefrin HCI 5 mg / 5 ml (± 10 %) Analitik metoduna bakınız. Klorfeniramin Maleat 1 mg / 5 ml (± 10 %) Analitik metoduna bakınız Geçimsizlik: Yoktur Raf Ömrü, Rekonstitüsyon ve/veya İlk Açılıştan Sonra Saklama Şartları ve Süresi : Raf ömrü 2 yıldır. Açıldıktan sonra saklama şartlarına uygun tutulduğu takdirde son kullanma tarihine kadar kullanılabilir. 6/7

7 6.6. Özel Muhafaza Şartları: 25 C nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız Ambalajın Türü ve Yapısı: 100 ml renkli cam şişedir. Ambalajın tanımı bölümünde izah edilmektedir Kullanma Talimatı: 4.2 de belirtildiği gibidir. 7. Reçeteli - Reçetesiz Satış Şekli Reçete ile satılır. 8. Ruhsat Sahibinin Adı, Adresi, Telefonu ve Faks Numaraları Recordati İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş. Doğan Araslı Cad. No. 219 Esenyurt / İSTANBUL Tel : Faks : Ruhsat, Tarih Ve No / Üretici, Adı, Adresi, Telefon Ve Faks Numaraları Recordati İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş. Doğan Araslı Cad. No. 219 Esenyurt / İSTANBUL Tel : Faks : /7