CİPRO 250 mg FİLM TABLET

Transkript

1 CİPRO 250 mg FİLM TABLET Her film tablet ; 250 mg Siprofloksasin e eşdeğer Siprofloksasin HCl içerir. Boyar madde olarak Titanyum dioksit kullanılmıştır. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ : Farmakodinamik Özellikler : Siprofloksasin bir sentetik fluorokinolon derivesidir bakterisid etkiye sahiptir. Bakterilerin çoğunluğu için minimal inhibitör konsantrasyonlar (MIC) mcg/ml arasındadır. Klinikte kullanılan dozlarda MIC 1 mcg/ml olan bakteriler duyarlı, MIC 4 mcg/ml olanlar dirençli kabul edilir. Enterobakteriler bütünüyle Siprofloksasin'e karşı son derece duyarlıdır. Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Proteus spp., Providencia spp. ve Morganella morganii bu duyarlılar arasındadır. Diğer Gram (-) patojenler de aynı derecede hassastır: Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Eikenella corrodens, Neisseria gonorhoeae, Vibrio spp., Neisseria meningitidis, Branhamella catarrhalis gibi. Oportünistik nozokomiyal enfeksiyonlara sebep olan Pseudomonas aeruginosa ve Acinetobacter spp de duyarlıdır. Sadece Pseudomonas maltophilia orta derecede duyarlıdır. Gram (+) patojenlere karşı da Siprofloksasin etkilidir. Staphylococcus aureus (Methicillin'e hassas veya rezistan) S.epidermidis, Koagülaz-negatif stafilokoklar, Streptococcus pyogenes, Enterokoklar, Streptococcus viridans ve Listeria monocytogenes Siprofloksasin'e duyarlıdır. Streptococcus pneumonia ve Streptococcus faecalis gibi Gram (+) bakterilere karşı sadece orta derecede aktivitesi vardır. Anaerobik organizmaların çoğu duyarlı değildir. Bunların dışında Siprofloksasin'in Chlamydia trachomatis, Corynebacterium spp., Peptostreptococcus spp., Gardnerella vaginalis, Mycobacterium spp., M. tuberculosis ve Mycobacterium avium/intracellulareye karşı etkili olduğu bildirilmiştir. Bakterisid etki çabuk olup uzun sürelidir. Rezistans husulü nadirdir. Tesir mekanizması bakteri DNA'sını süperheliks kıvrımında tutan DNA gyrase (topoisomerase II) enzimini inhibe etmesidir. Birden fazla antibiyotiğe rezistans bakteriler Siprofloksasin'den etkilenir. Bakterisid etki mikroorganizmaların hem yavaş (stasyoner) hem çabuk (logaritmik) üreme fazlarında olduğundan nüks görülmesi nadirdir.

2 Siprofloksasin Aminoglikozidler, Beta-laktam antibiyotikleri, Tetrasiklinler ve Folik asid antagonistleri ile çapraz rezistans göstermez. Bu antibiyotiklere dirençli bakteriler Siprofloksasin'e cevap verebilir. Diğer fluorokinolonların (Norfloksazin, Ofloksazin v.b) etkisiz kaldığı vakalarda Siprofloksasin etkili olabilir. Farmakokinetik Özellikler : Siprofloksasin ağız yoluyla iyi absorbe olur ve 1.5 saatte maksimal konsantrasyonlara erişir. İlacın çoğu böbreklerle atılır. Oral dozun % 55'i ve intravenöz dozun % 75'i idrarla çıkar. Bunun da çoğu ilk 24 saatte elimine edilir. Renal eliminasyon glomerüler filtrasyon ve tübüler sekresyon yolu iledir. Siprofloksasin'in % 80'i değişikliğe uğramadan atılır. Bütün vücut sıvı ve dokularına terapötik konsantrasyonlarda nüfuz eder. Vücutta birikme olmaz. Siprofloksasin'in hücre içine nüfuzu Brucella melitensis, Legionella spp., Chlamydia trachomatis ve Mycoplasma hominis gibi intrasellüler patojenlerin sebep olduğu enfeksiyonların tedavisinde önem taşır. ENDİKASYONLARI : Siprofloksasin duyarlı patojenlerin hasıl ettiği deri ve yumuşak doku, solunum yolları, kemik ve eklem, gastrointestinal ve genitoüriner sistem, cerrahi ve jeneralize enfeksiyonların tedavisinde endikedir. Solunum Yolları : Orta kulak iltihabı, sinüzit, farenjit, tonsillit, bronşit, pnömoni, bronkopnömoni, kistik fibroz'un akut hecmelerinde. İdrar Yolları : Sistit, piyelit, piyelonefrit, prostatit, seminal vezikülit, gonore, üretrit. İntraabdominal : Kolesistit, peritonit, kolanjit, apendisit, perfore yara ve fistüller, intraabdominal abse. Gastrointestinal : Enterit, enterokolit, gezginlerin sürgünü. Deri ve Yumuşak Doku : Dermatit, yara enfeksiyonları, lenfanjit, abse, flegmon (selülit). Pelvis Enfeksiyonları : Pelviperitonit, salpenjit, endometrit, vulvovajinit. Kemik ve Eklem : Osteomiyelit, septik artrit. Jeneralize : Septisemi ve bakteriyemi. KONTRENDİKASYONLARI : Siprofloksasin e karşı hipersensitivite gösteren hastalarda kullanılmamalıdır. 18 yaşın altındaki çocuklarda kontrendikedir.

3 UYARILAR / ÖNLEMLER : 1) Siprofloksasin başlıca böbreklerle itrah edildiğinden böbrek fonksiyonları ileri derecede bozuk veya diyalizdeki hastalarda dozaj 1/3-1/2 oranında azaltılmalıdır. Mümkünse konsantrasyon eğrisi belirlenmelidir. 2) Siprofloksasin hastaların reaksiyon kapasitesini değiştirebilir ve alkol bu etkiyi arttırır. Hareketli makineleri kullananlar bu konuda uyarılmalıdır. 3) Siprofloksasinden sonra süperenfeksiyonlar görülebilir. Özellikle enterokolitlilerin dışkı kültürü ve hassasiyet testi yapılmalıdır. Antidiyareik kullanılmamalıdır. 4) Geriatrik hastalarda böbrek fonksiyonu azaldığından dikkatle kullanılmalı, doz ayarlamasına gidilmelidir. 5) Karaciğer fonksiyonları bozuksa dikkatle kullanılmalı, gerekirse doz yeniden düzenlenmelidir. Uzun süreli tedavilerde diğer potent ilaçlarda olduğu gibi renal, hepatik, hemopoietik gibi sistemlerin periyodik kontrolleri yapılmalıdır. Kinolon grubu ilaçlar kullanılırken doğrudan güneş ışığına maruz kalınması halinde fototoksisite gözlenmiştir. Bu nedenle aşırı güneş ışığından uzak durmalı ve fototoksisite görülürse tedavi kesilmelidir. 6) Antasidler Siprofloksasin'in biyoyararlılığını azaltır. Ancak absorpsiyon hızını değiştirmez. Siprofloksasin ile antasidlerin alımı en az 2 saat aralıklı olmalıdır. Teofilin'in etkisini güçlendirebilir. 7) Siprofloksasin ile konvülsiyonlar bildirilmiştir. Kinolonlar santral sinir sistemi stimülasyonuna neden olarak titreme, huzursuzluk, sersemlik, hallüsinasyon, konfüzyon gibi yan etkilere yol açabilir. Serebral ateroskleroz ve epilepside bu nedenle dikkatli kullanılmalıdır. 8) Kristalüri riski nedeniyle idrarı aşırı alkalilendirmemeli, yeterli miktarda sıvı alımına dikkat edilmelidir. 9) Bütün antibiyotiklerde olduğu gibi psödomembranöz enterokolit görülebilir. Bu olguların çoğu ilacın kesilmesiyle iyileşirse de intravenöz su, elektrolitler veya oral vankomisin gerekebilir. 10) Uzun QT sendromu / Torsades de Pointes e neden olabilen ilaçlar ile birlikte kullanıldığında uzun QT sendromu veya Torsades de Pointes oluşma oranını ciddi olarak yükseltebilir. Bu nedenle bu tür ilaçlarla birlikte kullanılmamalıdır. 11) Gebelikte kullanım : Siprofloksasin hamile kadınlarda kullanılmamalıdır. (Gebelik kategorisi C dir.) 12) Laktasyonda kullanım : Siprofloksasin anne sütüne geçer. Emzirilen bebeklerde potansiyel olarak ciddi yan etkiler söz konusu olduğundan ya emzirmeye ya Siprofloksasin tedavisine son verilmelidir.

4 13) Kinolonlarla tedavi edilen hastalarda bazen ilk dozun peşisıra ciddi ve bazen anaflaktik reaksiyonlar bildirilmiştir. Bu durumda tedavi kesilmeli ve önlem alınmalıdır. YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER : Siprofloksasin iyi tolere edilen bir ilaçtır. Aşağıda belirtilen yan etkilerin bir kısmı ilaca bağlı olabilir ; Bunlar : Sindirim Sistemi : Bulantı, kusma, ishal, karın ağrısı, dispepsi, anoreksi, meteorismus, iştahsızlık. Merkezi Sinir Sistemi : Baş dönmesi, baş ağrısı, anksiyete, ajitasyon, yorgunluk, migren, çift görme. Çocuklarda selim intrakranial hipertansiyon. Dolaşım Sistemi : Vazodilatasyon, taşikardi, hipertansiyon. Alerji : Eritem, kaşıntı, ödem. Diğerleri : Eklem ağrıları, halsizlik, tendinit, hafif fotosensitivite, böbrek fonksiyonlarında geçici azalma veya yetersizlik, tinnitus, özellikle yüksek frekanslarda geçici işitme azalması, hepatik nekroz. Ancak bu belirtiler çok nadir olarak görülebilir. Glukoz-6 fosfat dehidrogenaz (G-6-P.D) eksikliği olanlarda hemolitik anemi görülebilir. Serum enzim ve biyokimyasında değişmeler geçici ve geri dönüşümlüdür. Transaminaz (SGOT-SGPT) kreatinin, BUN, bilirubin, kolesterol ve trigliserid yükselmesi, eosinofili, hematüri, trombosit artışı, monositoz bildirilmiştir. BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ. İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ : 1) Siprofloksasin Teofillin'in serum konsantrasyonunu yükseltebilir ve eliminasyonunu geciktirebilir. Bu nedenle Teofillin in toksisitesi artabilir. İkisi birlikte kullanılmamalıdır veya serum Teofilin düzeyi izlenmelidir. 2) Siprofloksasin Kafein klerensini de azaltabilir ve yarı ömrünü uzatabilir. 3) Siklosporin ile tedavi gören hastalarda geçici de olsa kreatinin yükselmesine sebep olabilir. 4) Fluorokinolonlar antikoagülanların etkisini arttırabileceğinden protrombin zamanı izlenmelidir. 5) Probenesid Siprofloksasin in tübüler sekresyonunu azaltarak plazma seviyesini yükseltebilir. 6) Fenitoin : Siprofloksasin ile fenitoini birlikte kullanan bazı hastalarda serum fenitoin düzey değişiklikleri (artma veya azalma) bildirilmiştir.

5 7) Gliburid : Sulfonilüre grubundan bir antidiabetik olan gliburid ile siprofloksasinin birlikte kullanılması nadiren ağır hipoglisemi ile sonuçlanabilir. Diğer : Magnezyum alüminyum veya kalsiyum içeren antiasitlerle; sukralfat veya demir gibi iki ve üç değerli katyonlarla birlikte uygulanması halinde siprofloksasinin absorpsiyonu etkilenerek serum ve idrarda istenilenden daha düşük siprofloksasin düzeyleri oluşabilmektedir. Benzeri bir etki çinko içeren multivitaminlerle de oluşabileceğinden birlikte kullanılmaları önerilmemektedir. KULLANIM ŞEKLİ ve DOZU : Hafif ve orta şiddette üriner enfeksiyonlarda yetişkin için önerilen doz 12 saat ara ile 250mg dır, şiddetli ve komplike enfeksiyonlarda ise 12 saat arayla 500 mg yeterlidir. Aynı şekilde solunum yolları, deri, kemik ve eklemlerin şiddetli enfeksiyonlarında 12 saat aralıkla 500 mg verilir. Daha şiddetli komplike enfeksiyonlarda günde 2 defa 750 mg verilir. Dozun tanımı enfeksiyonun şiddeti, hastanın böbrek ve karaciğer fonksiyonları, hastalık sebebi mikroorganizmanın duyarlılığı dikkate alınarak yapılır. Septisemi, apse, pnömoni, endokardit ve osteomiyelit gibi jeneralize ve ağır enfeksiyonlarda 12 saatte bir defa 750mg Siprofloksasin önerilir. Gonore'de 250 mg tek doz verilir. Klinik ve bakteriyolojik iyileşme görüldükten sonra tedaviye 2-3 gün daha devam edilmelidir. Streptokoksik boğaz enfeksiyonlarında tedavi en az 10 gün olmalıdır. Renal Yetmezliği Olan Hastalarda : Renal yetmezliği olan hastalarda dozaj aşağıda verilen tabloya göre ayarlanmalıdır. Kreatinin Klerensi (ml/dk) Doz > 50 Normal dozaj uygulanır mg, 12 saatte bir mg, 18 saatte bir Hemodiyaliz ya da periton mg, 24 saatte bir diyalizine tabi olan hastalar Her diyalizden sonra

6 Aşağıdaki doz şeması yol gösterici olabilir : Enfeksiyon Tip/Şiddeti Doz/12 Saatte Tedavi Süresi a) Akut 100 mg 3 Gün Üriner b) Hafif/Orta 250 mg 7-14 Gün c) Şiddetli-Komplike 500 mg 7-14 Gün Solunum Yolu a) Orta/Hafif 500 mg 7-14 Gün Deri ve Diğer Yapıları b) Şiddetli-Komplike 750 mg 7-14 Gün a) Hafif/Orta 500 mg 4-6 Hafta Kemik-Eklem b) Şiddetli-Komplike 750 mg 4-6 Hafta Enfeksiyöz sürgün Hafif/Orta/Şiddetli 500 mg 5-7 Gün Üretal-Servikal Gonokok Non-komplike 250 mg Tek Doz 1 Gün DOZ AŞIMI ve TEDBİRLERİ : Bugüne kadar siprofloksasin ile zehirlenme vakası bildirilmemiştir. Aşırı doz alımında mide yıkanır ve arkasından aktif kömür bulamacı verilir. Tedavisi semptomatik ve destekleyicidir. Siprofloksasinin özel antidotu yoktur. Hemodiyaliz veya peritoneal dializle kandaki siprofloksasinin ancak % 10'u temizlenebilir. SAKLAMA KOŞULLARI : Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız. 25 C nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız. TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI : Cipro 250 mg 14 Film tablet, blister ambalaj PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ : Cipro 500 mg 14 Film tablet, blister ambalaj Cipro 750 mg 14 Film tablet, blister ambalaj Cipro % 0.3 Göz Damlası Cipro 200 mg/100 ml İ.V. İnfüzyon Çözeltisi RUHSAT SAHİBİ VE ÜRETİM YERİ : Biofarma İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş. Samandıra / Sancaktepe / İSTANBUL RUHSAT NUMARASI : /98 PROSPEKTÜS ONAY TARİHİ : Reçete ile satılır.