A-FERĐN PLUS PEDĐATRĐK ŞURUP. FORMÜLÜ: Her 1 ölçekte (5 ml'de);

Transkript

1 A-FERĐN PLUS PEDĐATRĐK ŞURUP FORMÜLÜ: Her 1 ölçekte (5 ml'de); Parasetamol Klorfeniramin maleat Psödoefedrin HCl 160 mg 1 mg 15 mg (Boyar madde: Karamel; Koruyucu: Metil paraben, propil paraben; Tatlandırıcı: Sorbitol, sodyum sakkarin; Aroma verici: Nektarin esansı) içerir. FARMAKOLOJĐK ÖZELLĐKLERĐ: Farmakodinamik özellikleri: A-ferin Plus, ateş düşürücü, ağrı giderici, antialerjik ve dekonjestan etkinliğe sahip bir ilaçtır. Parasetamol salisilatlara benzer bir mekanizma ile analjezik ve antipiretik etki gösterir. Artmış vücut ısısını düşürürken, normal vücut ısısını nadiren düşürür. Terapötik dozlarda parasetamolün kardiyovasküler ve solunum sistemi üzerine etkileri minimaldir. Klorfeniramin maleat, alkilamin türevi güçlü bir antihistaminiktir. Yarışmalı (kompetatif) H1 reseptör antagonisti özelliğinden dolayı üst solunum yolları alerjik hastalıklarının alerjik bulguları üzerine etkilidir. Geçici olarak burun akıntısı, hapşırma, göz sulanması gibi belirtileri ortadan kaldırır. Psödoefedrin direkt olarak α- ve daha düşük bir oranda beta-adrenerjik reseptörler üzerinde etki gösterir. Psödoefedrin solunum yolu mukozasındaki alfa-adrenerjik reseptörleri direkt etkileyerek vazokonstrüksiyona neden olur ve dokudaki hiperemi, ödem ve nazal konjesyonu azaltır ve soluk alıp vermeyi kolaylaştırır. Sinüs sekresyonlarının drenajını artırır ve tıkanmış olan östakiyi açabilir. Farmakokinetik özellikleri: Parasetamol oral yoldan alındıktan sonra mide-barsak kanalından hızla ve hemen hemen tamamen emilir. Etkisini 30 dakikada gösterir ve bu etki genellikle 4 saat sürer. Đlaç vücut sıvılarının çoğuna yayılır. Plazma proteinlerine %10-30 oranında bağlanır. Karaciğerde metabolize edilip, glükuronid ve sülfat konjugatları şeklinde idrarla itrah edilir. Yeni doğanlarda glükuronid konjugasyonu oluşturma kapasitesi düşüktür. Klorfeniramin maleat, mide-barsak kanalından iyi absorbe olur fakat karaciğerde önemli ölçüde ilk geçişte eliminasyona maruz kaldığından biyoyararlanımı azalır. Oral yoldan uygulandıktan yaklaşık 2-6 saat içinde plazma doruk konsantrasyonuna ulaşır. Plazma proteinlerine yaklaşık %69-72 oranında bağlanır. Yarılanma süresi normal renal ve hepatik fonksiyonlara sahip erişkinlerde saat, çocuklarda ise 9,6-13,1 saat arasında bildirilmiştir. Santral sinir sistemi de dahil olmak üzere, vücuda geniş bir dağılım gösterir. Klorfeniramin geniş bir şekilde metabolize olmakta ve başlıca idrar yolu ile atılmaktadır.

2 Psödoefedrin gastrointestinal kanaldan hızla ve tama yakın oranda emilir. Đlk geçiş metabolizasyonuna uğradığına dair bir bulguya rastlanmamıştır. Uygulamadan 1,3 ila 2 saat sonra ng/ml lik doruk kan konsantrasyonuna ulaşır. Çocuklarda ise uygulamadan 24 saat sonra 492 ng/ml lik doruk konsantrasyonuna ulaşır. Yiyecekler ilacın emilimini geciktirebilir. Nazal dekonjestan etkisi dakika içinde başlar ve 3-4 saat süreyle devam eder. Çocuklarda dağılım hacmi 2.4 L/kg olarak bildirilmiştir. Karaciğerde çok düşük oranda (%1 den az) metabolize edilir ve böbrekler yoluyla atılır. ENDĐKASYONLARI: A-ferin Plus, soğuk algınlığına eşlik eden ateş, ağrı ve nezlenin geçici olarak giderilmesinde kullanılır. KONTRENDĐKASYONLARI: Bileşimindeki maddelerden herhangi birine aşırı duyarlılığı olanlarda kontrendikedir. Ağır karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanılmamalıdır. Psödoefedrin ağır hipertansiyonu ve ağır koroner arter hastalığı olan hastalarda kontrendikedir. MAO inhibitörleri kullanan veya 2 hafta içinde kullanmış olan hastalarda A- ferin Plus kullanılmamalıdır. Bir antibakteriyel ajan olan furazolidon belirgin MAO inhibisyonu yaptığından, A-ferin Plus ile birlikte kullanılmamalıdır. UYARILAR ÖNLEMLER: 5 günden uzun süren ağrılarda, 6 yaşın altındaki çocuklarda doktor tavsiyesi ile kullanılmalıdır. Yüksek dozda veya uzun süreli kullanımı böbreklerde ciddi hasar ve kan düzeylerinde değişikliğe neden olur. Hepatik nekroz görülebilir. Hepatik nekroz parasetamolün aşırı dozunda doza bağlı olarak görülen bir komplikasyondur saat içinde karaciğer enzimleri yükselebilir. Protrombin zamanı uzayabilir. Ancak klinik semptomlar dozun alınmasından 1-6 gün sonrasına kadar görülmeyebilir. 10g'ın üzerinde alınması durumunda toksisite görülmesi muhtemeldir. Đlacın bazı ototoksik antibiyotiklerle birlikte kullanımı ototoksitenin ilk belirtilerinin ortaya çıkmasını engeller ve bu hasar ancak geriye dönüşsüz olduğunda fark edilebilir. Parasetamolün antikoagulanlarla birlikte, özellikle yüksek dozda ve uzun süre kullanıldığı durumlarda antikoagulanların etkisini artırabileceğinden, protrombin zamanı ve INR değerlerinin yakından izlenmesi önerilir. Đçerdiği psödoefedrin nedeni ile aritmi ve renal yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. 60 yaş üzerindeki hastalarda, hipertansiyonu, hipertiroidizmi, diabetes mellitusu, kardiyovasküler hastalığı, iskemik kalp hastalığı, glokomu veya prostat hipertrofisi (hiperplazisi) olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Uzun süreli kullanımdan kaçınılmalıdır. 5 günden daha uzun süre kullanılmamalıdır.

3 Ayrıca yaşlı hastaların psödoefedrinin merkezi sinir sistemi etkilerine daha duyarlı olabileceği göz önünde bulundurulmalıdır. Tanısı konmuş veya şüpheli konjenital uzamış QT sendromu veya Torsades de Pointes hastalarında kullanımından kaçınılmalıdır. 2 yaşın altındaki çocuklarda zorunlu tıbbi gerekçe olmadan kullanılmamalıdır. Araç ve Makine Kullanımına Etkisi: Dikkat gerektiren alet ve araba kullanımından kaçınılmalıdır. Gebelikte Kullanımı: Gebelik Kategorisi: C Gebelikte parasetamol ve psödoefedrin kullanımına ait yeterli veri bulunmamaktadır. Bu nedenle, yarar/zarar oranı göz önünde tutularak kullanılmalıdır. Laktasyonda Kullanımı: Emziren annelerde parasetamol kullanımının güvenli olduğu bilinmektedir. Ancak psödoefedrin anne sütüne geçer ve emzirilen bebek üzerindeki etkileri hakkında yeterli veri bulunmamaktadır. Bu nedenle emziren annelerin doktor tavsiyesi olmadan bu ilacı kullanmaları sakıncalıdır. YAN ETKĐLER/ADVERS ETKĐLER: Alerjik reaksiyonlar, deri döküntüleri, nadiren kan bozuklukları (lökopeni, nötropeni, pansitopeni), bulantı, kusma, kabızlık, uyuşukluk, ağız kuruluğu, konfüzyon, çarpıntı, ellerde titreme, dengesizlik, huzursuzluk, uyku hali, idrar yapma zorluğu, terleme, bradikardi, baş dönmesi, yüz kızarması görülebilir. BEKLENMEYEN BĐR ETKĐ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ. 3 ĐLAÇ ETKĐLEŞMELERĐ VE DĐĞER ETKĐLEŞMELER: Kronik aşırı alkol tüketimi parasetamolün neden olduğu hepatotoksisite riskini artırır. Fenitoin, barbitüratlar ve karbamazepin de dahil olmak üzere antikonvulsanlar hepatik mikrozomal enzimleri indükleyerek parasetamolün hepatotoksik metabolitlere dönüşümünü artırabilir ve hepatotoksisite riskini artırabilir. Parasetamolün izoniyazidle birlikte kullanımı hepatotoksisite riskini artırabilir, ancak bu etkileşimin mekanizması tam olarak bilinmemektedir. Parasetamol yüksek dozda ve uzun süreli kullanımda antikoagülan ilaçların etkisini artırabilir. Fenotiazinle birlikte antipiretik kullanımının ciddi hipotermiye neden olabileceği göz önünde tutulmalıdır. Antihistaminiklerin barbitüratlar, trankilizanlar ve alkol gibi santral sinir sistemi depresanlarıyla birlikte kullanımı, bu ilaçların merkezi depresan etkilerini artırabilir. Monoamin oksidaz (MAO) inhibitörleri antihistaminiklerin antikolinerjik etkilerini artırabilir.

4 Psödoefedrinin diğer sempatomimetik ilaçlarla birlikte kullanımı etkinliği ve toksisiteyi artırabileceğinden, dikkatle uygulanmalıdır. MAO inhibitörleri adrenerjik sinir sisteminde norepinefrin miktarını artırarak psödoefedrin gibi indirekt etkili sempatomimetik ajanların presör etkilerini potansiyalize edebilir. Bu nedenle MAO inhibitörü kullanan hastalarda psödoefedrin kullanımından kaçınılmalıdır. Propranolol gibi beta-adrenerjik blokerler psödoefedrinin presör etkisini artırabilir. Psödoefedrin rezerpin, metildopa gibi antihipertansiflerin etkinliklerini azaltabilir. Antikonvulsanlar ve steroid yapılı oral kontraseptifler uzun dönem kullanımda karaciğer enzim indüksiyonu yaparak, karaciğerde parasetamol metabolizmasını ve klerensini artırabilirler. Uzun süre ve yüksek doz parasetamol ile birlikte rifampin kullanımı hepatotoksisite riskini artırır. KULLANIM ŞEKLĐ VE DOZU: 3 ay-1 yaş: Günde 4-6 saat ara ile 1/4 ölçek (1.25 ml) 1-2 yaş: Günde 4-6 saat ara ile 1/2 ölçek (2.5 ml) 2-6 yaş: Günde 4-6 saat ara ile 1 ölçek (5 ml) 6-12 yaş: Günde 4-6 saat ara ile 2 ölçek (10 ml) Hekim tavsiyesi olmadan günde 4 defadan fazla kullanılmamalıdır. 6 yaşının altındaki çocuklarda hekim kontrolünde kullanılmalıdır. DOZ AŞIMI VE TEDAVĐSĐ: Yüksek dozda parasetamol hastalarda hepatik toksisiteye neden olabilir. Yetişkin ve adolesanlarda ( 12 yaş) 8 saat veya daha kısa bir süre içinde 7.5 g ila 10 g ya da daha fazla dozda parasetamol uygulaması sonucunda hepototoksisite ortaya çıkabilir. Ölüm sık görülmez (tedavi görmeyen vakaların %3-4'ü) ve 15 g'ın altındaki dozlarla ölüm nadiren rapor edilmiştir. Çocuklarda (<12 yaş) 150 mg/kg'ın altındaki dozlarla hepatotoksisite ortaya çıkmaz. Potansiyel olarak hepatotoksik olabilecek aşırı doz alımından sonra erken dönemde bulantı, kusma, diaforez ve genel halsizlik hali ortaya çıkar. Hepatik toksisiteye ait klinik ve laboratuar bulguları aşırı doz alımından sonra saate kadar ortaya çıkmayabilir. Yetişkin ve çocuklarda, ne kadar parasetamol aldığını bilmeyen veya ne zaman aldığı şüpheli olan vakalarda plazma parasetamol seviyesi belirlenmeli ve bu hastalara N-asetilsistein tedavisi uygulanmalıdır. N-asetilsistein tedavisine başlanmadan önce plazma parasetamol seviyesi sonuçları beklenmemelidir. Plazma parasetamol değeri mümkün olan en erken zamanda belirlenmeli ancak aşırı dozaj alınımdan en az 4 saat sonra tetkik yapılmalıdır. Ayrıca, mide içeriği boşaltılmalı ve karaciğer fonksiyon testleri başlangıçta tespit edilmeli ve 24 saatlik aralarla tekrarlanmalıdır. Klorfeniramin maleatın aşırı dozu, genelde antihistaminik, antikolinerjik ilaçların aşırı doz alımı gibi tedavi edilir.

5 Psödoefedrin aşırı dozajında ise hafif anksiyete, taşikardi, ve/veya hafif hipertansiyon görülür. Semptomlar genellikle aşırı dozaj alımından 4 ila 8 saat sonra ortaya çıkar ve geçicidir, genellikle tedavi gerekmez. SAKLAMA KOŞULLARI: 25 C'nin altında, oda sıcaklığında saklayınız. Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız. TĐCARĐ TAKDĐM ŞEKLĐ VE AMBALAJ MUHTEVASI: A-ferin Plus Pediatrik Şurup 100 ml'lik şişelerde, 5 ml'lik 1/2, 1/4 işaretli kaşık ölçek ile birlikte. REÇETE ĐLE SATILIR. Doktora danışılmadan kullanılmamalıdır. Ruhsat Tarihi ve No: /82 Ruhsat Sahibi: HÜSNÜ ARSAN ĐLAÇLARI A. Ş. Üretim Yeri: Prospektüs Onay Tarihi: Maslak-Đstanbul Bilim Đlaç San. ve Tic. A.Ş. GOSB Gebze-Kocaeli