NOBECĠD 375 mg FĠLM TABLET

Transkript

1 NOBECĠD 375 mg FĠLM TABLET FORMÜL: Her Nobecid 375 mg Film Tablet, 375 mg sultamisilin'e eşdeğer sultamisilin tosilat dihidrat içerir. Ayrıca boyar madde olarak titanyum dioksit içerir. FARMAKOLOJĠK ÖZELLĠKLER: Farmakodinamik özellikleri: Sultamisilin, ampisilin ve beta-laktamaz inhibitörü sulbaktam ın metilen grubu aracılığı ile bağlandığı bir çifte esterdir. Kimyasal olarak sultamisilin, ampisilin in oksimetilpenisilinat sülfon esteridir ve molekül ağırlığı 594.7'dir. Bu kombinasyondaki bakterisit eleman olan ampisilin, benzil penisilin gibi, bakteri hücre duvarı mükopeptidinin sentezini inhibe ederek aktif çoğalma döneminde bulunan duyarlı mikroorganizmalara karşı etkili olur. Ampisilin bir çok gram-pozitif ve gram-negatif, aerobik ve anaerobik mikroorganizmaya karşı geniş spektrumlu bakterisit aktivite gösterir. Ampisilin beta-laktamaz enzimi ile parçalandığından dolayı bunu üreten mikroorganizmalara karşı aktivite gösteremez. Hücreden arındırılmış bakteriyel sistemlerle yapılan biokimyasal çalışmalarda sulbaktam ın, penisilin e dirençli mikroorganizmalarda oluşan çok önemli beta-laktamazların geri dönüşümsüz inhibitörü olduğu gösterilmiştir. Sulbaktam Neisseria dışındaki mikroorganizmalara karşı belirgin antibakteriyel aktivite göstermemekle beraber penisilin ve sefalosporinlere dirençli mikroorganizmalarda oluşan çeşitli beta-laktamazları inhibe ettiği için birlikte verildiğinde belirgin sinerjik etki sağlar. Özellikle, klinikte ilaç rezistansında önemli bir yeri olan plazmid aracılıklı beta-laktamaz aktivitesinde sulbaktam iyi bir inhibitör etkinlik gösterir. Sulbaktam varlığında normalde ampisilin e ve diğer beta laktam antibiyotiklerine dirençli bir çok bakteri bu antibiyotiklerin etki spektrumu içine girerler. Ampisilin in kendisine duyarlı suşlara karşı olan aktivitesi üzerinde sulbaktam etkili değildir. Nobecid 375 mg Film Tablet, aşağıdakiler dahil olmak üzere geniş bir gram-pozitif ve gramnegatif bakteri spektrumuna etkilidir. Gram-pozitif bakteriler: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, (beta-laktamaz üreten ve üretmeyen suşlar); Streptococcus pneumoniae, Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans. Gram-negatif bakteriler: Haemophilus influenzae (beta-laktamaz üreten ve üretmeyen suşlar); Moraxella (Branhamella) catarrhalis (beta-laktamaz üreten ve üretmeyen suşlar); Escherichia coli, (beta-laktamaz üreten ve üretmeyen suşlar); Klebsiella türleri, (bilinen tüm suşlar beta-laktamaz üretir); Proteus mirabilis (beta-laktamaz üreten ve üretmeyen suşlar), Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Morganella morganii, ve Neisseria gonorrhoeae (beta-laktamaz üreten ve üretmeyen suşlar). Anaeroblar: Clostridium türleri, Peptococcus türleri, Peptostreptococcus türleri, Bacteroides fragilis ve buna akraba türler dahil anaerob mikroorganizmalar.

2 Sayfa 2 ( Nobecid 375 mg Film Tablet / NOBEL ) Farmakokinetik özellikleri: Sultamisilin, oral yoldan alındıktan sonra sindirim kanalında emilimi sırasında hidrolize olur ve 1:1 molar oranda sulbaktam ve ampisilin parçalarına ayrışır. Oral dozun bioyararlanımı, sulbaktam ve ampisilin in aynı miktardaki intravenöz dozunun % 80'i dir. Gıdalardan sonra alınması sultamisilin in sistemik bioyararlanımını etkilemez. Sultamisilin in oral uygulanmasından sonra elde edilen ampisilin doruk serum seviyeleri, eşit dozdaki oral ampisilin ile ulaşılanın yaklaşık iki katıdır. Ampisilin % 28 oranında, sulbaktam ise % 38 oranında plazma proteinlerine geri dönüşümlü olarak bağlanır. Sağlıklı bireylerde sulbaktam ve ampisilin in ortalama eliminasyon yarılanma süreleri yaklaşık olarak 1 saattir ve her iki ajanında % 50-75'i idrarla değişmeden atılır. Böbrek fonksiyonları bozuk hastalar ile yaşlılarda ampisilin ve sulbaktam ın eliminasyon kinetiklerinde değişiklik meydana gelir ve eliminasyon yarılanma süreleri uzar. ENDĠKASYONLAR: Nobecid 375 mg Film Tablet, sultamisilin e duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu aşağıda belirtilen enfeksiyonların tedavisinde kullanılır: - Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları, - İntra-abdominal enfeksiyonlar, - Jinekolojik enfeksiyonlar, - Solunum yolu enfeksiyonları, - Üriner sistem enfeksiyonları, Ayrıca bakteriyel septisemi, kemik ve eklem enfeksiyonları ile gonokoksik enfeksiyonlarda da kullanılmaktadır. Abdominal ve pelvis operasyonlarında postoperatuar profilaksi için preoperatuar kullanımı da önerilmektedir. Postoperatuar sepsis riskini azaltmak için kürtaj ve sezaryen sonrası profilaksi amacıyla da kullanılabilir. KONTRENDĠKASYONLAR: Özgeçmişlerinde herhangi bir penisilin türevine karşı alerjik reaksiyon bulunan kişilerde bu ilacın kullanılması kontrendikedir. UYARILAR / ÖNLEMLER: Penisilin tedavisi yapılan hastalarda ciddi, hatta kimi zaman ölümle sonlanabilen aşırı duyarlılık reaksiyonları bildirilmiştir. Bu tip anaflaktik reaksiyonlar çoğunlukla penisilin ve sefalosporinler dahil çeşitli alerjenlere karşı aşırı duyarlılığı bilinen bireylerde görülür. Tedaviye başlamadan önce hastalar bu yönden incelenmelidir. Alerjik bir reaksiyon görüldüğünde, antibiyotik hemen kesilmeli ve antihistaminik, kortikosteroid ve pressör aminlerle gerekli tedavi anında yapılmalıdır. Ciddi anaflaktik reaksiyonlar adrenalin ile acil tedavi gerektirir. Oksijen, intravenöz steroidler ve intübasyon dahil solunum yollarına müdahale gerekli olduğu şekilde uygulanmalıdır.

3 Sayfa 3 ( Nobecid 375 mg Film Tablet / NOBEL ) Pseudomembranöz kolit hemen hemen tüm antibakteriyel ajanlarla yapılan tedavilerde gelişme ihtimali olan bir durumdur. Antibakteriyel ajan ile tedaviye başlandıktan sonra gelişen diyarelerde bu ihtimal de göz önüne alınmalıdır. Antibakteriyel ajanlarla yapılan tedavide kolonun normal florası değişerek Clostridia türü bakterilerin aşırı çoğalması için uygun bir ortam oluşur. Araştırmalar Clostridium difficile tarafından üretilen bir toksinin antibiyotiğe bağlı kolitin primer nedeni olduğunu göstermiştir. Hafif pseudomembranöz kolit vakalarında neden olan ilacın kesilmesi genellikle tedavi için yeterlidir. Orta ve şiddetli seyreden vakalarda sıvı-elektrolit uygulaması, protein desteği ve Clostridium difficile kolitine karşı klinik olarak etkili bir antibakteriyel ilaç ile tedavi uygulanmalıdır. Her antibiyotik ürününde olduğu gibi, mantarlar dahil duyarlı olmayan mikroorganizmaların aşırı üreme belirtileri için devamlı gözlem gereklidir. Süper-enfeksiyon oluştuğunda, ilaç kesilmeli ve/veya uygun tedavi uygulanmalıdır. Uzun süreli tedavilerde, renal, hepatik ve hematopoetik sistemler dahil olmak üzere organ sistem disfonksiyonu yönünden periyodik kontroller tavsiye edilir. Çocuklarda kullanımı: Bir yaş ve daha büyük çocuklarda deri ve yumuşak doku enfeksiyonlarında güvenilirlik ve etkinliği gösterilmiştir. İntra-abdominal enfeksiyonlarda ise güvenilirlik ve etkinliği gösterilmemiştir. Sulbaktam ve ampisilin in oral uygulamalarından sonra başlıca atılım yolu idrardır. Yeni doğanlarda böbrek fonksiyonları tam olarak oluşmadığı için, sultamisilin kullanırken bu durum göz önünde bulundurulmalıdır. Gebe kadınlarda ve emziren annelerde kullanımı: Gebelikte kullanılabilen ilaçlar arasında B kategorisindedir. Bu kategorideki ilaçlarda: i) Hayvan incelemeleri, ilacın fötotoksik etkisinin olmadığını göstermiştir, ancak gebe kadınlarda yapılmış kontrollü inceleme yoktur veya ii) Deney hayvanlarında sözü edilen inceleme ilacın fertilite azalmasından başka fötotoksik etkisi olduğunu da göstermiştir, fakat gebe kadınlarda ilk trimestrde yapılan kontrollü incelemeler fötotoksik etkiyi doğrulamamıştır ve daha sonraki trimestrlerde ilacın zararlı olduğu hakkında kanıt yoktur. Nobecid Film Tablet gebe kadınlarda gerekiyorsa kullanılabilir. Anne sütünde düşük konsantrasyonlarda sulbaktam ve ampisilin bulunur. Bu nedenle, emziren annelere sultamisilin verildiğinde dikkat edilmelidir. YAN ETKĠLER / ADVERS ETKĠLER: Nobecid 375 mg Film Tablet, genellikle iyi tolere edilir. Gözlenen yan etkilerin çoğu, hafif veya orta şiddettedir. Sistemik advers reaksiyonlar: En sık görülen yan etkiler diyare/yumuşak gaita ve raş tır. Ayrıca daha nadir olarak, kaşıntı, bulantı, kusma, kandidiyazis, yorgunluk, kırıklık, baş ağrısı, göğüs ağrısı, flatulans, abdominal distansiyon, glossit, idrar retansiyonu, disüri, ödem, yüzde ödem, eritem, ürperme, boğazda sıkışma, substernal ağrı, epistaksis ve mukozal kanama görülebilir. Pediyatrik hastalar: Pediyatrik hastalar için elde edilmiş güvenlik verilerine göre, ortaya çıkan advers etkiler yetişkin hasta grubunda gözlenenlerle benzerdir. Ayrıca sadece bir hastada atipik lenfositoz gözlenmiştir.

4 Sayfa 4 (Nobecid 375 mg Film Tablet / NOBEL) Laboratuvar bulguları üzerine etkiler: Hepatik: AST (SGOT), ALT (SGPT), alkalen fosfataz ve LDH seviyelerinde yükselme. Hematolojik: Hemoglobin, hematokrit, kırmızı küre, beyaz küre, nötrofil, lenfosit, trombosit sayılarında azalma. Lenfosit, monosit, bazofil, eozinofil, ve trombosit sayılarında artma. Kan biyokimyası: Serum albümin ve total protein seviyelerinde azalma. Böbrek: BUN ve kreatinin seviyelerinde artma. İdrar analizi: İdrarda kırmızı küre ve hyalen silindirlerin varlığı. Aşağıdaki advers reaksiyonlar ampisilin grubu antibiyotiklerin kullanımı sırasında gözlenmiş olup Nobecid Film Tablet kullanımı sırasında da ortaya çıkabilirler: Gastrointestinal: Gastrit, stomatit, dilde renk değişimi, enterokolit. Pseudomembranöz kolit semptomları antibiyotik tedavisi sırasında yada sonrasında ortaya çıkabilir. AĢırı duyarlılık reaksiyonları: Ürtiker, eritema multiforme ve nadiren eksfoliyatif dermatit geliştiği bildirilmiştir. Bu reaksiyonlar, antihistaminiklerle ve gerekiyorsa da sistemik kortikosteroidlerle kontrol altına alınabilir. Bu türden reaksiyonlar meydana geldiğinde ilaç kesilmelidir. Ciddi ve nadiren de öldürücü aşırı duyarlılık (anaflaktik) reaksiyonları bir penisilin ile meydana gelebilir. Hematolojik: Penisilinlerle tedavi sırasında agranülositoz geliştiğine dair bulgular elde edilmiştir. Bu reaksiyonun aşırı duyarlılık tipinde olduğu düşünülmektedir. Zira tedavinin kesilmesinden sonra bu değişiklikler normale dönmüştür. Beta-laktam antibiyotiği kullanan bazı kişilerde pozitif Coombs testleri gelişmiştir. BEKLENMEYEN BĠR ETKĠ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAġVURUNUZ. ĠLAÇ ETKĠLEġMELERĠ ve DĠĞER ETKĠLEġĠMLER: Ampisilin ve sulbaktam ın böbreklerdeki tübüler sekresyonu probenesid tarafından azaltılır. Bu nedenle birlikte kullanıldıklarında kan konsantrasyonlarında artma ve eliminasyon yarılanma sürelerinde uzama meydana gelir. Allopurinol ve ampisilin in birlikte kullanımı, hastalarda deri döküntüsü insidansını, yalnız ampisilin alan hastalara göre, önemli derecede arttırır. Sultamisilin ve allopurinol ün birlikte kullanımı ile ilgili veri bulunmamaktadır. İdrardaki yüksek konsantrasyondaki ampisilin, yapılan glikozüri testlerinde yanlış pozitif sonuçlara neden olabilir. Bu nedenle Nobecid Film Tablet kullanan hastalarda enzimatik glikoz oksidaz reaksiyonlarına dayanan testlerin seçilmesi uygundur. Gebe kadınlarda, ampisilin kullanımını takiben, total konjuge östriol, östriol-glukronid, konjuge östron ve östradiol ün plazma konsantrasyonlarında geçici azalmalar meydana geldiği bildirilmiştir. Bu etki Nobecid Film Tablet ile de meydana gelebilir.

5 Sayfa 5 (Nobecid 375 mg Film Tablet / NOBEL) KULLANIM ġeklġ ve DOZAJ: Doktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde; Erişkinlerde tavsiye edilen sultamisilin dozu (yaşlı hastalar dahil) günde iki defa mg' dır. 30 kg' dan hafif çocuklardaki enfeksiyonların çoğunluğunda, tablonun ciddiyetine ve doktorun takdirine bağlı olarak sultamisilin in dozu, ikiye bölünmek suretiyle mg/kg/gün dür. 30 kg ve üzerindeki çocuklara erişkin dozu verilmelidir. Erişkinlerde ve çocuklarda tedavi, genellikle ateş düştükten ve anormal belirtiler kaybolduktan 48 saat sonraya kadar devam ettirilir. Tedavi normal olarak 5 ila 14 gün süreyle uygulanır fakat gerekirse süre daha da uzatılabilir. Komplikasyonsuz gonorede sultamisilin 2.25 g' lık (6 tane 375 mg tablet) tek doz halinde verilir. Sulbaktam ve ampisilin in konsantrasyonlarını uzatmak amacıyla 1.0 g probenesid beraberce uygulanmalıdır. Şüpheli sifiliz lezyonu olan gonoreli hastalarda sultamisilin tedavisinden önce karanlık saha muayenesi yapılmalı ve en az 4 ay süreyle her ay serolojik testler uygulanmalıdır. Akut eklem romatizması ve glomerulonefriti önlemek amacıyla hemolitik streptokoklara bağlı her türlü enfeksiyonun tedavisine en az 10 gün süreyle devam edilmesi tavsiye olunur. Böbrek fonksiyon bozukluğunda: Ciddi böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda (kreatinin klerensi < 30 ml/dak.) sulbaktam ve ampisilin in eliminasyon kinetikleri birbirine benzer şekilde etkilenmekte ve birinin diğerine plazma oranları değişmeden kalmaktadır. Böbrek yetmezliğinde doz aralığı, genel ampisilin uygulamasında olduğu gibi uzatılır. DOZ AġIMI: Beta-laktam grubu antibiyotiklerin beyin-omurilik sıvısında yüksek seviyelere ulaşması sonucu, konvülsiyonları içeren, nörolojik yan etkiler oluşabilir. Ampisilin hemodiyaliz ile dolaşımdan uzaklaştırılabilir. Sulbaktam ın molekül ağırlığı, plazma proteinlerine bağlanma derecesi ve farmakokinetik profili bu bileşiğin hemodiyaliz ile vücuttan uzaklaştırılabileceğini düşündürmektedir. SAKLAMA KOġULLARI: C arasında oda sıcaklığında, çocukların erişemeyecekleri yerde ve ambalajında saklayınız.

6 Sayfa 6 (Nobecid 375 mg Film Tablet / NOBEL) TĠCARĠ TAKDĠM ġeklġ ve AMBALAJ MUHTEVASI: Nobecid 375 mg Film Tablet: 10 ve 20 film tabletlik şişelerde. PĠYASADA MEVCUT DĠĞER FARMASÖTĠK DOZAJ ġekġllerġ: Nobecid 250 mg/5ml Süspansiyon Hazırlamak Ġçin Toz NOBECĠD 250 mg Ġ.M Enjektabl Toz Ġçeren Flakon NOBECĠD 500 mg Ġ.M Enjektabl Toz Ġçeren Flakon NOBECĠD 1 g Ġ.M Enjektabl Toz Ġçeren Flakon NOBECĠD 250 mg Ġ.M./Ġ.V. Enjektabl Toz Ġçeren Flakon NOBECĠD 500 mg Ġ.M./Ġ.V. Enjektabl Toz Ġçeren Flakon NOBECĠD 1 g Ġ.M./Ġ.V. Enjektabl Toz Ġçeren Flakon Ruhsat Sahibinin Ġsim ve Adresi : NOBEL ĠLAÇ SANAYĠĠ ve TĠCARET A.ġ. Barbaros Bulvarı Beşiktaş / İSTANBUL Ruhsat Tarihi ve No su : /62 Üretim Yeri Ġsim ve Adresi : Mustafa Nevzat İlaç Sanayii A.Ş. Sanayi Cad. No: 66 Yenibosna / İSTANBUL Prospektüs Onay Tarihi : Reçete ile satılır. Doktora danıģmadan kullanmayınız.