NOBECĠD 1 g Ġ.M. / Ġ.V. Enjektabl Toz Ġçeren Flakon

Transkript

1 NOBECĠD 1 g Ġ.M. / Ġ.V. Enjektabl Toz Ġçeren Flakon FORMÜL: Her flakonda 1 g ampisiline eşdeğer ampisilin sodyum, 500 mg sulbaktama eşdeğer sulbaktam sodyum bulunmaktadır. Eritici ampul, 3.5 ml steril enjeksiyonluk su içerir. Preparat steril apirojendir. FARMAKOLOJĠK ÖZELLĠKLER: Farmakodinamik özellikler:bir 6-aminopenisilanik asit türevi olan ampisilin geniş spektruma sahip olup gram pozitif ve gram negatif aerob ve anaerob mikroorganizmalara karşı bakterisid etkilidir; bu etkisini bakterilerin hücre duvarı mükopeptit biyosentezini inhibe ederek gösterir. Ampisilin beta-laktamazlara karşı dayanıklı değildir; kolayca parçalandığından etkisiz bir duruma gelir. Sulbaktam ise temel penisilin çekirdeğinin bir türevidir. Sulbaktam Neisseriaciae dışındaki mikroorganizmalara karşı belirgin bir aktivite göstermemekle beraber penisilin ve sefalosporinlere dirençli mikroorganizmalar tarafından oluşturulan çeşitli beta-laktamazları geridönüşümsüz olarak inhibe eder. Böylece ampisiline duyarlı mikroorganizmaların salgıladığı beta-laktamazları inhibe ettiği için sinerjik bir etki sağlanır. Ampisilin/sulbaktam gram pozitif mikroorganizmalardan beta-laktamaz salgılayan ve salgılamayan Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus ile Streptococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes ve Streptococcus viridans a in vitro olarak etkilidir. Ayrıca gram negatif mikroorganizmalardan beta-laktamaz salgılayan ve salgılamayan Haemophilus influenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiella türleri (bütün bilinen türleri beta-laktamaz üretiyor), Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae ve Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Morganella morganii ampisilin/sulbaktama duyarlıdır. Anaerob mikroorganizmalardan Clostridium türleri, Peptococcus türleri, Peptostreptococcus türleri ve B. fragilis dahil Bacteroides türlerine karşı ampisilin/sulbaktam etkilidir. Bu gruptaki mikroorganizmalar beta-laktamaz üretmedikleri için ampisilin tek başına bu türlere karşı etkilidir. Farmakokinetik özellikler: Ampisilin/sulbaktam intravenöz ve intramüsküler uygulamadan sonra kanda yüksek konsantrasyonlar oluşturur ve ortalama yarılanma ömrü (t 1/2 ) sağlıklı bireylerde yaklaşık 1 saattir. Böbrek fonksiyonları normal olan hastalarda uygulandıktan sonra ilk 8 saat içinde %75-85 oranında değişmeden idrarla atılır. Böbrek fonksiyonlarının bozukluğu eliminasyonu etkiler. Ampisilin kan proteinlerine geridönüşümlü olarak %28, sulbaktam ise %38 oranında bağlanır. Ampisilin/sulbaktam vücut sıvı ve dokularına kısa sürede yeterli oranlarda dağılır; meninks enflamasyonlarında intravenöz uygulamadan sonra hem ampisilin hem de sulbaktamın beyin-omurilik sıvısına geçtikleri gösterilmiştir. ENDĠKASYONLAR: NOBECĠD Enjektabl ampisilin/sulbaktama duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu aşağıda belirtilen enfeksiyonların tedavisinde kullanılır.

2 Sayfa 2 - Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları: Beta-laktamaz üreten Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Bacteroides fragilis, Enterobacter türleri ve Acinetobacter calcoaceticus un neden olduğu enfeksiyonlar. - İntraabdominal enfeksiyonlar: Beta-laktamaz üreten Escherichia coli, Klebsiella türleri (K. pneumoniae dahil), Bacteroides türleri (B. fragilis dahil) ve Enterobacter türlerinin neden olduğu enfeksiyonlar. - Jinekolojik enfeksiyonlar: Beta laktamaz üreten Escherichia coli ve Bacteroides (B. fragilis dahil) türlerinin neden olduğu enfeksiyonlar. KONTRENDĠKASYONLAR: Penisilinlerin herhangi birine karşı duyarlılığı olduğu bilinen bireylerde NOBECĠD Enjektabl kullanımı kontrendikedir. UYARILAR / ÖNLEMLER: Ampisilin/sulbaktam ile tedavi süresince ciddi hipersensitivite reaksiyonları izlenebilir. Bu tip anafilaktik reaksiyonlar çoğunlukla penisilin ve sefalosporinler dahil çeşitli allerjenlere aşırı duyarlılığı bilinen bireylerde görülür. Tedaviye başlamadan önce hastalar bu yönden incelenmelidir. Allerjik bir reaksiyon görüldüğünde, ilaç hemen kesilmeli ve uygun tedavi anında yapılmalıdır. Ciddi anafilaktik reaksiyonlar acil epinefrin ve oksijen kullanımı ile intravenöz kortikosteroid tedavisi gerektirebilir. Hava yolunun açık tutulması için entübasyon uygulanması gerekebilir. Penisilinlerin toksisitesi çok düşük olmakla beraber uzun süreli tedavilerde renal, hepatik ve hematopoetik sistemlerle ilgili ve hayati önemi bulunan organ fonksiyonlarının incelenmesi gereklidir. Ġlaç EtkileĢimleri: Probenesid ampisilin ve sulbaktamın renel tübüler sekresyonunu azaltır. Birlikte kullanıldıklarında ampisilin ve sulbaktamın kan seviyelerinin yükselmesine neden olur. Allopürinol ve ampisilinin birlikte kullanımı sırasında ciltteki döküntülerde artış meydana gelmektedir. Bunun nedeninin allopürinole mi yoksa hiperürisemiye mi bağlı olduğu bilinmemektedir. Ampisilin ile aminoglikozidler arasında in vitro inaktivasyon gözlendiği için birarada kullanılmamalıdır. Laboratuvar testleri üzerine etkileri: Ampisilinin yüksek idrar konsantrasyonu Clinitest TM, Benedict solüsyonu veya Fehling solüsyonu kullanılan glikozüri testlerinde yanlış pozitif reaksiyonların oluşmasına neden olur. Hamile kadınlarda ampisilin kullanıldığında total konjuge estriol, estriol-glukronid, konjuge estrone ve estradiolün plazma konsantrasyonlarında geçici azalmalar gerçekleştiği bildirilmiştir. Karsinojenezis, mutajenezis ve fertilite bozukluğu: Ampisilin/sulbaktamın kanserojenik ve mutajenik etkisi yoktur, fertiliteyi de etkilemez. Hamilelerde ve emziren kadınlarda kullanımı: Hamilelikte kullanım güvenliği açısından B kategorisindedir. Hamile kadınlarda yapılmış kontrollü çalışmalar yoktur. Hayvanlarda yapılmış reprodüksiyon çalışmaları her zaman için insandaki etkilerini tahmin etmek konusunda yeterli olmamaktadır. Bu nedenle hamilelerde zorunlu olunmadıkça kullanılmamalıdır. Ampisilin ve sulbaktam düşük konsantrasyonlarda süt ile ıtrah edilir. Bu nedenle emziren kadınlarda kullanılırken dikkatli olunmalıdır.

3 Sayfa 3 Her antibiyotikte olduğu gibi NOBECĠD Enjektabl kullanıldığında da duyarlı olmayan mikroorganizmaların üreyebileceği ve bir süperenfeksiyon oluşabileceği dikkate alınmalıdır. Herhangi bir süperenfeksiyon görüldüğünde ilaç kesilmeli ve gerekli tedavi uygulanmalıdır. Enfeksiyöz mononükleosis tanısı konan hastalarda ampisilin kullanılmamalıdır; bu olgularda ampisilin ciddi deri döküntülerine neden olmaktadır. YAN ETKĠLER / ADVERS ETKĠLER: NOBECĠD Enjektabl genellikle iyi tolere edilir. Ancak aşağıda belirtilen yan etkilere rastlanmıştır. -Lokal yan etkiler: Uygulanan bölgede ağrı, tromboflebit. -Sistemik yan etkiler: En sık bildirilen yan etki diyare (%3) ve döküntü (<%2) dür. Hastaların %1 inden daha azında bildirilen yan etkiler ise kaşıntı, bulantı, kusma, kandidiyazis, yorgunluk, kırıklık, baş ağrısı, göğüs ağrısı, flatulans, abdominal distansiyon, glossit, idrar retansiyonu, disüri, ödem, yüzde şişme, eritem, substernal ağrı, epistaksis ve mukozal kanamadır. -Gastrointestinal: Stomatit, dil üzerinde siyahlaşma, gastrit, diyare, enterokolit, psödomembranöz kolit. -AĢırı duyarlılık reaksiyonları: Deri döküntüleri, kaşıntı, ürtiker, eritema multiforme ve çok ender olarak eksfoliyatif dermatit; bu hipersensitivite reaksiyonları antihistaminikler ve gerekiyorsa sistemik kortikosteroidler ile kontrol edilebilir. -Hematolojik: Agranülositoz, hemoglobin, hematokrit, eritrosit, lökosit, lenfosit, trombosit sayılarında azalma ya da lenfosit, monosit, eozinofil, trombosit sayılarında yükselmeler gözlenmiştir; bu bulgular geridönüşümlüdür ve tedavinin durdurulması ile normale dönerler. Bazı kişilerde tedavi sırasında direkt Coombs testinin pozitif olduğu görülmüştür. -Laboratuvar bulgularındaki değiģiklikler: Laboratuvar bulguları ile ilişkili yan etkiler arasında SGOT, SGPT, LDH, alkalin fosfataz, BUN, kreatinin yükselmeleri ve serum albümin ile total protein azalması sayılabilir. İdrarda eritrosit ve hiyalen hücre görülebilir. BEKLENMEYEN BĠR ETKĠ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAġVURUNUZ KULLANIM ġeklġ VE DOZAJ: NOBECĠD Enjektabl sulandırıldıktan sonra İ.V. ya da İ.M. uygulanabilir. Erişkinler için önerilen günlük doz 1.5 g (1 g ampisilin / 0.5 g sulbaktam) ile 12 g (8 g ampisilin / 4 g sulbaktam) arasında değişmektedir. Günlük maksimum sulbaktam dozu 4 g ı aşmamalıdır. Enfeksiyonun şiddetine göre günlük doz 6-8 saat ara ile uygulanmalıdır. Hafif enfeksiyonlarda uygulama arası 12 saate çıkabilir. İ.V. uygulamada uygulanan doz çok yavaş olarak en az dakikada yapılmalıdır ml uygun enfüzyon sıvısı kullanılarak dakika arasında enfüzyon şeklinde de verilebilir. İ.M. uygulama, preparat sulandırıldıktan sonra derin kas içine enjekte edilmelidir; solüsyon hazırlandıktan sonra bir saat içinde kullanılmalıdır.

4 Sayfa 4 Böbrek fonksiyonları bozuk hastalarda ampisilin ve sulbaktam eliminasyon kriterleri eşit derecede etkilenmekte ve plazma oranları aynı kalmaktadır; bu durumda aşağıdaki doz şeması uygulanabilir: Kreatinin klerensi Önerilen doz Uygulama arası (ml/dak/1.73 m 2 ) (gram) (saat) Çocuklar ve bebekler için 6-8 saat ara ile uygulanan toplam 150 mg/kg/gün doz önerilmektedir. Prematüre ve yeni doğanlara ilk hafta için önerilen doz 12 saat ara ile uygulanan 150 mg/kg/gün dür. Tedaviye, genelde, ateş düştükten sonra 48 saat daha devam edilmelidir. Normal tedavi süresi 5-14 gün arasında değişir; ciddi enfeksiyonlarda bu süre uzatılabilir ve ek olarak ampisilin uygulanabilir. Bir aminoglikozid ile birlikte kullanılması gerektiğinde preparatlar ayrı hazırlanmalı ve ayrı bölgelere uygulanmalıdır. Tuzsuz rejim gereken hastalar ampisilin/sulbaktam kullanımı sırasında dikkatle izlenmelidir. Solüsyonun hazırlanması: NOBECĠD Enjektabl uygun çözücü ile sulandırılarak, oluşacak köpüklerin kaybolması beklendikten sonra uygulanmalıdır. Sulandırma işleminde: NOBECĠD Enjektabl 250 mg için 1.0 ml NOBECĠD Enjektabl 500 mg için 1.8 ml NOBECĠD Enjektabl 1 g için 3.5 ml çözücü kullanılmalıdır. Sulbaktam sodyum bir çok İ.V. solüsyon ile geçimlidir. Ampisilin sodyum ise dekstroz ya da diğer karbonhidratları içeren solüsyonlar içinde daha az dayanıklıdır; bu nedenle İ.V. enfüzyon için kullanılabilecek çözücülere ait kullanım süreleri aşağıda belirtilmiştir. Çözücü Ampisilin/Sulbaktam konsantrasyonu (mg/ml) Kullanım süresi Enjeksiyonluk steril su 45 (30/15) 8 saat 25 0 C 45 (30/15) 48 saat 4 0 C 30 (20/10) 72 saat 4 0 C İzotonik sodyum klorür 45 (30/15) 8 saat 25 0 C 45 (30/15) 48 saat 4 0 C 30 (20/10) 72 saat 4 0 C %5 Dekstroz/su 30 (20/10) 2 saat 25 0 C 30 (20/10) 4 saat 4 0 C 3 (2/1) 4saat 25 0 C Laktatlı Ringer 45 (30/15) 8 saat 25 0 C 45 (30/15) 24 saat 4 0 C M/6 Sodyum Laktat 45 (30/15) 8 saat 25 0 C 45 (30/15) 8 saat 4 0 C %5 Dekstroz/0.45 NaCI 3 (2/1) 4saat 25 0 C

5 Sayfa 5 15 (10/5) 4 saat 4 0 C %10 İnvert Şeker/Su 3 (2/1) 4 saat 25 0 C 30 (20/10) 3 saat 4 0 C SAKLAMA KOġULLARI: Çocukların ulaşamayacağı yerlerde, oda sıcaklığında (25 0 C nin altında) ve ambalajında saklayınız. TĠCARĠ TAKDĠM ġeklġ ve AMBALAJ MUHTEVASI: NOBECĠD Enjektabl 1 g 1 flakon ve 1 eritici ampul (3.5 ml lik steril enjeksiyonluk su). PĠYASADA MEVCUT DĠĞER FARMASÖTĠK DOZAJ ġekġllerġ: NOBECĠD 250 mg Ġ.M./Ġ.V. Enjektabl Toz Ġçeren Flakon NOBECĠD 500 mg Ġ.M./Ġ.V. Enjektabl Toz Ġçeren Flakon NOBECĠD 250 mg Ġ.M. Enjektabl Toz Ġçeren Flakon NOBECĠD 500 mg Ġ.M. Enjektabl Toz Ġçeren Flakon NOBECĠD 1 g Ġ.M. Enjektabl Toz Ġçeren Flakon NOBECĠD 375 mg F. Tablet NOBECĠD 750 mg F. Tablet NOBECĠD 250 mg/ 5 ml Süspansiyon Ruhsat Sahibinin Ġsim ve Adresi : NOBEL ĠLAÇ SANAYĠĠ ve TĠCARET A.ġ. Barbaros Bulvarı Beşiktaş / İSTANBUL Ruhsat Tarihi ve No su : /59 Üretim Yeri Ġsim ve Adresi : Mustafa Nevzat İlaç Sanayii A.Ş. Sanayii Caddesi No:66 Yenibosna / İSTANBUL Prospektüs Onay Tarihi : Reçete ile satılır. Doktora danıģmadan kullanmayınız.