Bir draje etken madde olarak 400 mg pentoksifilin, boyar maddeler eritrosin, titandioksit ve şeker içerir.

Transkript

1 TRENTAL 400 Retard draje Formülü: Bir draje etken madde olarak 400 mg pentoksifilin, boyar maddeler eritrosin, titandioksit ve şeker içerir. Farmakolojik özellikleri: Farmakodinamik özellikleri: Pentoksifilin, bozulmuş eritrosit deformabilitesini arttırır, eritrosit agregasyonunu azaltır, trombosit agregasyonunu azaltır, fibrinojen düzeylerini düşürür, lökositlerin endotele adhezyonunu azaltır, lökosit aktivasyonu ve bunun neden olduğu endotel hasarını azaltır ve kan viskozitesini düşürür. Dolayısıyla, pentoksifilin, kanın akışkanlığını arttırarak ve antitrombotik etkiler göstererek mikrodolaşım perfüzyonunu arttırır. Pentoksifilinin yüksek dozlarda ya da hızlı infüzyonla uygulanması halinde, periferik direnç hafifçe azalabilir. Pentoksifilin kalp üzerinde hafif bir pozitif inotropik etki gösterir. Farmakokinetik özellikleri: Oral uygulamadan sonra, pentoksifilin hızla ve hemen hemen tam olarak emilir. Hemen hemen tam absorpsiyondan sonra, pentoksifilin bir ilk geçiş metabolizmasına uğrar. Ana bileşiğin mutlak biyoyararlanımı %19 13 dür. Aktif ana metabolit olan 1-(5- hidroksiheksil)-3,7-dimetil-ksantin (metabolit I), geri dönüşlü biyokimyasal redox-dengede olduğu ana maddesinin plazmadaki konsantrasyonunun iki katı olarak ölçülebilir. Bu nedenle, pentoksifilin ve metabolit I tek bir aktif birim olarak değerlendirilmelidir ve dolayısıyla etkin maddenin yararlanımı anlamlı ölçüde daha yüksektir. Oral ya da intravenöz uygulamadan sonra pentoksifilinin eliminasyon yarılanma ömrü yaklaşık 1.6 saattir. Pentoksifilin tamamen metabolize olur ve %90 ından fazlası konjuge olmayan suda çözünebilir polar metablitler formunda böbrek yoluyla atılır. Ağır böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda metabolit atılımı gecikir. Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda pentoksifilinin eliminasyon yarılanma ömrü uzar ve mutlak biyoyararlanımı artar. Tre4d0204.doc/*SB onay tarihi: */1

2 12 saatlik aralıklarla uygulanan iki Trental CR 600 mg filmtablet ve 8 saatlik aralıklarla uygulanan üç Trental 400 mg retard draje biyoeşdeğerdir. Endikasyonları: Periferik arterlerin tıkayıcı hastalıkları ve arteriyosklerotik veya diyabetik nedenlerden meydana gelen arteriovenöz dolaşım bozuklukları (kesik topallama, istirahat ağrısı gibi) Trofik bozukluklar (bacak ülseri ve gangren gibi ). Serebral dolaşım bozuklukları. Göze ait, dejeneratif vasküler süreç ile seyreden dolaşım bozuklukları. Kontrendikasyonları: Trental aşağıdaki hastalarda kullanılmamalıdır: - Pentoksifilin'e, diğer metilksantinlere veya herhangi bir yardımcı maddeleye aşırı duyarlılığı olanlar, - Ağır hemorajisi olanlar (kanama riskini artırır), - Ağır retinal kanaması olanlar (kanama riskini artırır). Uyarılar / Önlemler: Aşağıdaki hastalarda dikkatli takip gerekir; - Ağır kardiyak aritmisi olanlar, - Miyokard enfarktüsü olanlar, - Düşük tansiyonu olanlar, - Böbrek fonksiyon bozukluğu olanlar (kreatinin klirensi 30 ml/dk nın altında), - Ağır karaciğer fonksiyon bozukluğu olanlar, - Koagülasyon hastalıkları ve antikoagülan tedaviye bağlı olarak kanama eğilimi artmış olanlar(kanama ile ilgili olarak Kontrendikasyonlar bölümüne bakınız). Trental' in çocuklarda kullanımına ait deneyim yoktur. Gebelik ve emziren kadınlarda kullanım: Kategori C. Trental'in hamilelikte kullanımıyla ilgili deneyim olmadığından, hamilelik süresince kullanılmamalıdır. Pentoksifilin az miktarda anne sütüne geçer. Bu konuda yeterli deneyim olmadığından, muhtemel risk ve yararları dikkatlice saptanmadan Trental süt veren kadınlara verilmemelidir. Tre40806.doc/*SB onay tarihi: /2

3 Yan etkiler / Advers etkiler: Özellikle, Trental yüksek dozda veya hızlı enfüzyon şeklinde uygulandığında, sıcak basması, midede ağırlık gibi gastrointestinal şikayetler, dolgunluk hissi, bulantı, kusma veya ishal, nadiren taşikardi gibi kardiyak aritmiler olabilir. Ek olarak kaşıntı, deride kızarma ve ürtiker nadiren gelişebilir. Çok nadir durumlarda, anjionörotik ödem, bronkospazm ve bazen şoka varabilen, ağır anaflaktik/anaflaktoid reaksiyonlar olabilir. Anaflaktik/anaflaktoid reaksiyonların ilk semptomları görüldüğünde, Trental hemen kesilmeli ve doktora haber verilmelidir. Baş dönmesi, baş ağrısı, ajitasyon ve uyku bozuklukları nadiren olabilir. Çok nadir durumlarda, intrahepatik kolestaz ve transaminaz artışı ve aseptik menenjit oluşabilir. Nadiren, anjina pectoris, kan basıncının düşmesi ve özellikle kanama eğiliminin arttığı hastalarda kanamalar (örn. deri ve/veya mukozada, midede ve/veya bağırsaklarda) gelişebilir ve izole durumlarda trombositopeni olabilir. BEKLENMEYEN BIR ETKI GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ İlaç etkileşmeleri ve diğer etkileşmeler: İnsülin veya oral antidiyabetiklerin kan şekerini düşürücü etkisiniarttırabilir. Bundan dolayı diabetes mellitus tedavisi gören kişiler dikkatlice izlenmelidir. Antihipertansif ajanların kan basıncını düşürücü etkileri ve kan basıncını düşürme potansiyeli taşıyan ilaçların etkisi, Trental tedavisi sırasında, artabilir. Bazı hastalarda, pentoksifilin ve teofilinin beraber kullanımı teofilin düzeyini artırabilir. Bunun sonucu olarak, teofiline bağlı advers etkiler artabilir ve ağırlaşabilir. Kullanım şekli ve dozu: Prensip olarak, dozaj ve uygulama şekli (oral veya i.v.), dolaşım bozukluğunun tipine, ağırlığına ve hastanın ilacı tolere etme durumuna bağlıdır. Dozaj genellikle aşağıdaki şekildedir: Hekimin başka önerisi olmadığı sürece, günde 2 veya 3 defa 1 draje Trental 400 alınmalıdır. Drajeler yemekle beraber veya hemen yemeklerden sonra, çiğnenmeden biraz sıvı (yaklaşık 1/2 bardak) yardımı ile yutulur. Özel Durumlar Tre40806.doc/*SB onay tarihi: /3

4 Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda (kreatinin klirensi 30 ml/dak.' nın altında) dozu yaklaşık % oranında azaltmak gerekebilir. Doz ayarlaması hastanın ilacı tolere etme gücüne bağlı olarak değişir. Ağır karaciğer fonksiyon bozukluğu olanlarda, kişisel toleransa bağlı olarak doz azaltılması gereklidir. Tansiyonu düşük veya dolaşım sistemleri labil olan hastalarda, kan basıncını düşüren özel riskler taşıyan hastalarda (örn. ağır koroner kalp hastalığı olanlar veya beyine kan sağlayan damarlarda tıkanıklık olan kişiler) tedaviye düşük doz ile başlanmalı, daha sonra doz yavaş yavaş artırılmalıdır. Doz aşımı ve tedavisi: Doz aşımı semptomları Akut pentoksifilin doz aşımının ilk semptomları bulantı, baş dönmesi, taşikardi ya da kan basıncında düşme olabilir. Bunun yanı sıra, ateş, ajitasyon, flush, bilinç kaybı, refleks kaybı, tonik-klonik konvülziyonlar ve gastrointestinal kanamanın bir belirtisi olarak kahve telvesi kıvamında kusma gibi belirtiler olabilir. Doz aşımının tedavisi Spesifik bir antidot bilinmemektedir. Eğer doz aşımı henüz meydana gelmişse, toksinin primer eliminasyonu (örn. gastrik lavaj) ya da absorpsiyonunun geciktirilmesi (örn. aktif kömür) yoluyla daha fazla sistemik absorpsiyonu önlemek üzere girişimlerde bulunulabilir. Saklama koşulları: Trental draje kutu üzerinde yazılı son kullanma tarihinden sonra kullanılmamalı, çocukların ulaşamayacakları yerlerde, 30 o C nin altındaki oda sıcaklığında ve ambalajında saklanmalıdır. Ticari şekli ve ambalaj içeriği: Trental 400, herbiri 400 mg pentoksifilin içeren 20 ve 60 retard drajelik blister ambalajda. Piyasada mevcut diğer farmasötik dozaj şekilleri: Trental CR 600 mg 20 ve 50 CR filmtabletlik blister ambalajlarda. Trental 100 mg/5 ml, herbiri 5 ml' lik (= 100 mg pentoksifilin) 5 enfüzyon ampulü içeren ambalajda. Trental i.v. 300 mg/15 ml, herbiri 15 ml' lik ( = 300 mg pentoksifilin ) 5 enfüzyon ampulü içeren ambalajda. Ruhsat sahibi: Sanofi aventis İlaçları Ltd. Şti. No: Levent-İstanbul Tre40806.doc/*SB onay tarihi: /4

5 Üretim yeri: Zentiva Sağlık Ürünleri San. ve Tic. A.Ş. Küçükkarıştıran Lüleburgaz Ruhsat no. ve tarihi: 197/ Reçete ile satılır. Prospektüs onay tarihi: Tre40806.doc/*SB onay tarihi: /5