G1/S FAZ SPESİFİK PROTEİN, SİKLİN D1 VE ANTİ-APOPTOPİK BCL-XL PROTEİNİN EKSPRESYONUNU BASKILAYARAK İŞLEV GÖREN BİR ANTİ-

Transkript

1 1 Tarifname G1/S FAZ SPESİFİK PROTEİN, SİKLİN D1 VE ANTİ-APOPTOPİK BCL-XL PROTEİNİN EKSPRESYONUNU BASKILAYARAK İŞLEV GÖREN BİR ANTİ- KARSİNOJENİK ADJUVAN FORMÜLASYON Teknik Alan Buluş, G1/S faz spesifik protein, siklin D1 ve anti-apoptopik Bcl-xl proteinin ekspresyonunu baskılamaya yönelik oluşturulmuş anti-karsinojenik bir adjuvan formülasyon ile ilgilidir. 1 2 Tekniğin Bilinen Durumu Günümüzde Kemoterapi, "ilaçla tedavi" anlamına gelmekle birlikte, daha çokkanser hücrelerini etkileyen kanser ilaçları kullanılarak yapılan tedavi için kullanılan terimdir. Bunun için kullanılan ilaçlara "antikanser" ilaçlar da denmektedir. Kanserin türüne göre kemoterapinin amaçları farklılaşabilmektedir. Başlıca amaçlar:kanseri tedavi etmektir. Kanser hücrelerine ait izler tümüyle ortadan kalktığında kanser tedavi edilmiş sayılmaktadır. Kanseri kontrol etmek, genel olarak kanserin yayılımını önlemek ve büyümesini yavaşlatmak, kanserin kontrol altında tutulması olarak kabul edilmektedir. Kanserin yol açtığı belirtileri gidermektir. Bazı kemoterapi uygulamalarının temel amacı hastanın yaşam niteliğini yükseltebilmek için ağrı ve benzeri belirtileri ortadan kaldırmak ya da hafifletmektir. Kemoterapi ilaçlarının her zaman istenilen faydayı sağlaması mümkün olmayabilir. Kanser tümörleri tedavi ile yok edilemiyorsa veya tedavide geç kalındı ise, kanser hücreleri kan damarları ya da lenfler yoluyla vücuda yayılabilir. Bu durumda metastaz (yayılma) denilen durum meydana gelmiş olur. Mevcut teknikte, " WO 1999/ " no'lu, " Anti-ErbB2 antikorları ile tedavi " başlıklı ve " C07K 16/32 " tasnif sınıflı buluş, ErB2'nin aşırı ifadesi ile ayırt edilen bozuklukların tedavisi ile ilgilidir. daha özel olarak, buluş ErbB2'yi aşırı ifade eden

2 2 kanserden şüphelenilen veya epirubisin gibi bir antrasiklinden farklı bir kemoterapi maddesinin kombinasyonu ile tedave edilmesi ile ilgilidir 1 Yine, " WO 1999/ " no'lu, " Hücresel çoğalma inhibitörleri olarak bisiklik pirimidinler ve bisiklik 3,4-dihidropirimidinler " başlıklı ve " C07D 487/04 " tasnif sınıflı buluş, kanser ve restenozun yanı sıra anjiyojenez ve ateroskleroz gibi hücre çoğalması hastalıklarının tedavi edilmesinde faydalı olan bisiklik heterosikller sağlar. Sikline bağımlı kinazların, büyüme faktörünün aracılık ettiği kinazların ve reseptör olmayan kinazların etkili inhibitörleri olan bir grup bisiklik bileşiği keşfettik. Bileşikler, kolaylıkla sentezlenirler ve oral uygulama dahil olmak üzere çeşitli yollardan uygulanabilirler ve klinik kullanım için yeterli biyolojik kullanışlılığa sahiptirler.buluş, Z'nin N veya GH; G'nin N veya CH; W'nin NH, S,SO veya SO2 olduğu; R1'in fenil ve ikameli fenili; R2'nin alkil ve sikloalkili; R3'ün alkil ve hidrojeni; R8 ve R9'un hidrojen ve alkili içerdiği Formül (I) bileşiklerini ve bunların farmasötik olarak kabul edilebilir tuzlarını içerir. Buluş ayrıca farmasötik olarak kabul edilebilir bir taşıyıcı, seyreltici veya eksipiyanla birlikte Formül (I)'in bir bileşiğini içeren farmasötik formülasyonlar da sağlar. 2 Yine, " EP1423B1 " no'lu, " DMXAA ve kansere karşı kullanılan diğer maddelerin kombinasyonları " başlıklı ve " A61K 31/19 " tasnif sınıflı buluş,,6-dimetilksantenon- 4-asetik asit (DMXAA) ve tümöre karşı etkiye sahip olan platin bileşikleri, vinka alkaloidler, alkilleme maddeleri, antrasiklinler, topoizomeraz I inhibitörleri, antimetabolitler ve topoizomeraz II inhibitörlerinden seçilen bir bileşiğin oluşturduğu sinerjistik kombinasyonlara ilişkindir.buluş özellikle, bu tür kombinasyonların, kanser tedavisinde kullanımıyla ve bahsedilen kombinasyonları içeren farmasötik bileşiklerle ilgilidir. Sonuç olarak, G1/S faz spesifik protein, siklin D1 ve anti-apoptopik Bcl-xl proteinin ekspresyonunu baskılamaya yönelik anti-karsinojenik bir adjuvan formülasyona olan gereksinimin varlığı ve mevcut çözümlerin yetersizliği ilgili teknik alanda bir geliştirme yapmayı zorunlu kılmıştır.

3 3 Buluşun Amacı Tekniğin bilinen durumuna ait dezavantajları ortadan kaldırmak üzere buluşun bir amacı, G1/S faz spesifik protein ekspresyonunu baskılamasıdır. Buluşun bir diğer amacı, siklin D1 işlevini ve ekspresyonunu baskılamasıdır. Buluşun bir diğer amacı, anti-apoptopik Bcl-xl proteinin işlevini baskılamasıdır. Buluşun bir diğer amacı, Bax ekspresyonunu yükseltmesidir. 1 Yukarıdaki avantajları elde etmek üzere buluş, G1/S faz spesifik protein, siklin D1 ve anti-apoptopik Bcl-xl proteinin ekspresyonunu baskılamaya yönelik; 1H- (dihidroksietil)oksan-3,,7-trion, 1H-siklopenta[a]fenilantroil-4-il]oksi]-6- (dimetoksietil)oksan-3-il]oksi-8-(trihidroksimetil)oksan-3,,7diol içeren gruptan seçilen bileşenlerin; birey ya da kombinasyonlar halinde birleşiminden elde edilen antikarsinojenik bir adjuvan formülasyondur. Buluşun yapısal ve karakteristik özellikleri ve tüm avantajları aşağıda verilen detaylı açıklama sayesinde daha net olarak anlaşılacaktır ve bu nedenle değerlendirmenin de bu detaylı açıklama göz önüne alınarak yapılması gerekmektedir. 2 Buluşun Detaylı Açıklaması Buluş, G1/S faz spesifik protein, siklin D1 ve anti-apoptopik Bcl-xl proteinin ekspresyonunu baskılamaya yönelik oluşturulmuş anti-karsinojenik bir adjuvan formülasyondur. Söz konusu formülasyon, G1/S faz spesifik protein ekspresyonunu baskılar, siklin D1 işlevini ve ekspresyonunu baskılar, anti-apoptopik Bcl-xl proteinin işlevini baskılar, Bax ekspresyonunu yükseltir.

4 4 Buluş konusu formülasyon; 1H-siklopenta[a]fenilantroil-4-il]oksi]-6- (dimetoksietil)oksan-3-il]oksi-8-(dihidroksietil)oksan-3,,7-trion, 1H- (trihidroksimetil)oksan-3,,7diol ihtiva etmektedir. Söz konusu formulasyon, yukarıdaki bileşenlerin aşağıdaki ağırlıkça oranlarda karışımından elde edilmektedir; % oranında 1H-siklopenta[a]fenilantroil-4-il]oksi]-6-(dimetoksietil)oksan-3- il]oksi-8-(dihidroksietil)oksan-3,,7-trion, % oranında 1H-siklopenta[a]fenilantroil-4-il]oksi]-6-(dimetoksietil)oksan-3- il]oksi-8-(trihidroksimetil)oksan-3,,7-diol. 1 Yukarıda verilen bileşenler verilen ağırlıkça oran aralıklarında ve yukarıdaki gruptan seçilen bileşenlerin; birey ya da kombinasyonlar halinde birleşimlerinden elde edilmektedir. Söz konusu buluş aynı zamanda da söz konusu formülasyonun; G1/S faz spesifik protein, siklin D1 ve anti-apoptopik Bcl-xl proteinin ekspresyonunu baskılamaya yönelik kullanımı ve bu amaçla üretimini de kapsamaktadır.

5 İSTEMLER 1. Buluş, G1/S faz spesifik protein, siklin D1 ve anti-apoptopik Bcl-xl proteinin ekspresyonunu baskılamaya yönelik; 1H-siklopenta[a]fenilantroil-4-il]oksi]-6- (dimetoksietil)oksan-3-il]oksi-8-(dihidroksietil)oksan-3,,7-trion, 1H (trihidroksimetil)oksan-3,,7-diol içeren gruptan seçilen bileşenlerin; birey ya da kombinasyonlar halinde birleşiminden elde edilen anti-karsinojenik bir adjuvan formülasyondur. 2. İstem 1 e uygun bir formülasyon olup, özelliği, ağırlıkça % oranında 1H- (dihidroksietil)oksan-3,,7-trion içermesidir İstem 1 e uygun bir formülasyon olup, özelliği, ağırlıkça % oranında 1H- (trihidroksimetil)oksan-3,,7-diol içermesidir Buluş, 2-3 no'lu istemlerden herhangi birindeki gibi; 1H- (dihidroksietil)oksan-3,,7-trion, 1H-siklopenta[a]fenilantroil-4-il]oksi]-6- (dimetoksietil)oksan-3-il]oksi-8-(trihidroksimetil)oksan-3,,7-diol içeren gruptan seçilen, birey ya da kombinasyonlar halinde elde edilen bileşimlerin; G1/S faz spesifik protein, siklin D1 ve anti-apoptopik Bcl-xl proteinin ekspresyonunu baskılamaya yönelik anti-karsinojenik bir adjuvan formülasyonun üretiminde kullanımıdır.

6 6 ÖZET G1/S FAZ SPESİFİK PROTEİN, SİKLİN D1 VE ANTİ-APOPTOPİK BCL-XL PROTEİNİN EKSPRESYONUNU BASKILAYARAK İŞLEV GÖREN BİR ANTİ- KARSİNOJENİK ADJUVAN FORMÜLASYON Buluş, G1/S faz spesifik protein, siklin D1 ve anti-apoptopik Bcl-xl proteinin ekspresyonunu baskılamaya yönelik oluşturulmuş bir formülasyon ile ilgilidir. Söz konusu formülasyon, G1/S faz spesifik protein ekspresyonunu baskılar, siklin D1 işlevini ve ekspresyonunu baskılar, anti-apoptopik Bcl-xl proteinin işlevini baskılar, Bax ekspresyonunu yükseltir. Şekil yoktur. 1