MYCOCUR 250 mg TABLET

Transkript

1 MYCOCUR 250 mg TABLET FORMÜL: Her Mycocur 250 mg Tablet; etken madde olarak 250 mg Terbinafin e eşdeğer mg Terbinafin Hidroklorid içermektedir. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER: Farmakodinamik özellikler: Terbinafin, geniş antifungal etki spektrumu olan bir allilamin olup yaptığı skualen epoksidaz inhibisyonu sayesinde mantar hücre duvarının önemli bileşeni olan ergosterolün oluşumunu engeller. Bu arada meydana gelen skualen birikimi sonucunda mantar hücresi üzerinde fungisid etki elde edilmiş olur. Skualen epoksidaz adlı enzim, sitokrom P-450 grubundan olmadığı için terbinafin bu grup enzim sistemlerini inhibe etmemektedir. Mantar hücresinin skualen epoksidaz enzimi üzerine olan etkinliğinin aynısını memeli skualen epoksidazı üzerinde gösterebilmesi için dozunun kat arttırılması gerektiği yapılan in vitro çalışmalarda gösterilmiş olup terapötik aralığının geniş olduğu böylelikle ortaya konmuştur. Metabolitlerinin antifungal aktiviteleri bulunamamıştır. Mikrobiyolojik özellikler: Aşağıdaki mikroorganizmalara karşı hem in vivo hem de in vitro etkilidir: Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum. Aşağıdaki mikroorganizmalara karşı in vitro olarak etkili olmakla birlikte bunun klinik önemi bilinmemektedir. In vitro olarak terbinafin bu mikroorganizmaların bir çok suşu için yeterli MIC değerleri sağlamaktadır ancak oluşturdukları enfeksiyonların tedavilerindeki güvenlik ve etkinlikleri kontrollü klinik çalışmalarla gösterilmemiştir: Candida albicans, Epidermophyton floccosum, Scopulariopsis brevicaulis. Farmakokinetik özellikler: Oral alımı takiben iyi oranda absorbe edilir (>%70), plazma doruk düzeyine 1-2 saatte ulaşır, gastrointestinal kanaldan emilimi takiben karaciğerde ilk geçiş etkisine uğrar ve biyoyararlanımı yaklaşık %40 civarındadır. Plazma doruk düzeyine 1-2 saatte ulaşır. Terbinafin yemeklerle birlikte alındığında AUC değerinde %20 lik bir artış olduğu saptanmıştır. Vücutta sebum ve deriye dağılır. Plazma proteinlerine %99 oranında bağlandığı ve vücuttan uzaklaştırılma yolunun metabolize olduktan sonra esas olarak idrar ile olduğu (%70 civarında) bildirilmiştir. Kreatinin klerensi 50 ml/dk nın altında olan böbrek yetmezlikli olgularda ve hepatik siroz gibi ağır karaciğer yetmezliği durumlarında, normale göre terbinafin klerensinin %50 oranında azaldığı saptanmıştır. Yapılan klinik çalışmalarda terbinafinin kararlı durum plazma konsantrasyonlarında yaş ile bağlantılı değişiklikler gözlenmemiştir. Yarılanma ömrü olarak deri ve yağlı dokularda saat gibi oldukça uzun sürelerin gerektiği bilinmekte; bu da ilacın etkinliği açısından olumlu olarak değerlendirilmektedir.

2 Sayfa 2 ( Mycocur 250 mg Tablet / NOBEL ) ENDİKASYONLAR: Mycocur tablet; - El ve ayak tırnaklarını tutan ve dermatofit türü mantarlardan kaynaklanan onikomikozlarda (tinea unguium), - Trichophyton suşları Trichophyton rubrum ve Trichophyton mentagrophytes, Microsporum canis ve Epidermophyton floccosum gibi dermatofitlerin neden olduğu fungal enfeksiyonlarda, tinea pedis (atlet ayağı), tinea cruris, tinea capitis veya tinea corporis te enfeksiyon bölgesinin genişliği ile bağlantılı olarak oral tedavinin gerekli olduğu durumlarda, - Başlıca Candida cinsinin (örneğin, Candida albicans) neden olduğu derinin maya mantarı enfeksiyonlarında, - Malassezia furfur olarak ta bilinen Pityrosporum orbiculare nin neden olduğu Pityriasis (tinea) versikolor enfeksiyonlarında endikedir. KONTRENDİKASYONLAR: Mycocur tablet, terbinafin e ya da ürünün içeriğindeki maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olan kişilerde kontrendikedir. UYARILAR / ÖNLEMLER: Onikomikoz tedavisi sırasında nadiren karaciğer yetmezliğine neden olduğu bildirilmiştir. 6 haftayı aşan sürelerde terbinafin tedavisi uygulanan kişilerde, karaciğer fonksiyon testleri yaptırılmalıdır. Karaciğer ile ilgili anormal biyokimyasal ya da klinik bulgular saptanırsa tedavi kesilmelidir. Kronik ya da aktif karaciğer hastalığı olan kişilerde Mycocur tedavisi önerilmemektedir. Tedaviye başlanmadan önce her hangi bir karaciğer probleminin olup olmadığı değerlendirilmelidir. Daha önceden bir karaciğer hastalığı olsun ya da olmasın hepatotoksisite gelişebilir. Tedavi öncesi serum transaminaz değerleri saptanmalıdır. Tedavi sırasında bulantı, anoreksi, yorgunluk, kusma, sağ üst abdominal ağrı veya sarılık, koyu renkli idrar ya da çok açık renkli gaita gözlendiğinde hastalar hekime başvurmaları konusunda uyarılmalıdır. Bu semptomların görüldüğü hastalar oral terbinafin tedavisine devam etmemelidirler ve zaman geçirilmeden karaciğer fonksiyonları araştırılmalıdır. Kreatinin klerensi 50ml/dk nın altında olan böbrek yetmezlikli olgularda kullanımı ile ilgili yeterli çalışma olmadığı için terbinafin in bu hastalarda kullanımı tavsiye edilmez. Gözde, lens ve retinada terbinafin kullanımına bağlı değişiklikler yapılan kontrollü çalışmalar sonucunda izlenmiş olup bunların klinik öneme sahip olup olmadığı bilinmemektedir.

3 Sayfa 3 ( Mycocur 250 mg Tablet / NOBEL ) Kontrollü klinik çalışmalar sırasında nadiren mutlak lenfosit sayısında geçici azalmalar gözlenmiştir. Bu gözlemin klinik olarak önemi bilinmemektedir. İmmun yetmezlikli ya da bu duruma eğilimli hastalarda, 6 haftadan uzun süren terbinafin tedavisi durumunda, hekim tam kan sayımı ile hastaların kan tablosunu takip etmelidir. Eğer 1000 hücre/mm 3 ten daha az bir değer saptanırsa tedavi sonlandırılmalı ve destekleyici tedaviye başlanmalıdır. Birkaç vakada önemli derecede nötropeni geliştiği bildirilmiştir. Terbinafin tedavisinin sonlandırılması ile nötropeni tablosu düzelmiştir. Gebelik ve emzirme : Gebelikte kullanım kategorisi B dir. Bu kategorideki ilaçların fetotoksik etkisinin bulunmadığı hayvan deneyleriyle gösterilmiş olmakla birlikte ilaç hakkında gebe kadınlarda yapılmış kontrollü incelemeler yoktur. Oral uygulamadan sonra terbinafin anne sütüne geçer, bu nedenle emziren annelerde oral Mycocur tedavisi önerilmemelidir. YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER: Terbinafin iyi tolere edilir. Meydana gelen yan etkiler genellikle hafif ve geçici karakterdedir. En sık görülenler baş ağrısı; diyare, dispepsi, abdominal ağrı, bulantı, flatulans gibi bazı gastrointestinal semptomlar; raş, kaşıntı, ürtiker gibi dermatolojik semptomlar; karaciğer enzim değerlerinde anormallikler; tat alma ve görme duyusunda bozulmalardır. Oluşan bu yan etkiler tedavinin kesilmesini gerektirecek derecede değildir. Terbinafin hidroklorür tablet kullanımına bağlı olarak dünya üzerinde saptanmış çok nadir advers olaylar: idiyosenkratik ve semptomatik karaciğer hasarı ve çok daha nadir olarak bazıları fatal sonuçlanmış veya karaciğer transplantasyonu gerektirmiş hepatotoksisite reaksiyonları; Stevens- Johnson sendromu dahil şiddetli cilt reaksiyonları, şiddetli nötropeni, trombositopeni ve anafilaksiyi de içeren alerjik reaksiyonlar. Diğer advers reaksiyonlar, kırıklık, yorgunluk, kusma, artralji, miyalji ve saç kaybıdır. BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ. İLAÇ ETKİLEŞMELERİ ve DİĞER ETKİLEŞİMLER: İnsan karaciğer mikrozomal enzimleri ile yapılan in vitro çalışmalarda terbinafin in tolbutamid, etinil östradiol, etoksikumarin, ve siklosporin in metabolizmalarını inhibe etmediği gözlenmiştir. In vitro çalışmalarda terbinafin in CYP2D6 ile meydana gelen metabolizma işlemlerini inhibe ettiği gösterilmiştir ki bu durum, trisiklik antidepresanlar, -blokerler, selektif serotonin reuptake inhibitörleri ve MAO inhibitörleri gibi bu enzim ile metabolize edilen bileşikler için klinik açıdan önemli olabilir. Öte yandan, terbinafin CYP3A4 ü indükler. Sağlıklı gönüllülerde yapılmış ilaç-ilaç etkileşmeleri çalışmalarında antipirin veya digoksin klerensini etkilemediği gözlenmiştir. Terbinafin kafein in klerensini %19 oranında azaltırken, siklosporin in klerensini %15 oranında artırır.

4 Sayfa 4 ( Mycocur 250 mg Tablet / NOBEL ) Varfarin ile birlikte kullanıldığında protrombin zamanında artma ya da azalma şeklinde değişiklikler meydana geldiği gözlenmiştir. Terbinafin ile bu değişiklikler arasında nedensel bir ilişki henüz saptanamamıştır. Rifampin ile birlikte kullanıldığında klerensinde %100 oranında artma olduğu; simetidin ile kullanıldığında ise %33 oranında azalma olduğu bildirilmiştir. Siklosporin kullanımına bağlı terbinafin e ait farmakodinamik verilerde değişiklik saptanmamıştır. Oral kontraseptifler, hormon replasman tedavileri, hipoglisemik ilaçlar, teofilin, fenitoin, tiazid grubu diüretikler, -blokerler ve kalsiyum kanal blokerleri gibi ilaç grupları ile yapılmış çalışmalarda terbinafin in anlamlı etkileşme gösterdiğine dair bulguya rastlanmamıştır. KULLANIM ŞEKLİ ve DOZAJ: Tedavi süresi endikasyona ve enfeksiyonun şiddetine göre değişir. Yetişkinler: Onikomikoz: El onikomikozunda 6 hafta süresince günde 1 tablet alınmalıdır. Ayak onikomikozunda ise aynı uygulamaya 12 hafta devam edilmesi önerilmektedir. Beklenen etkinliğe tedavinin kesilmesi ve mikolojik şifanın sağlanmasını takiben birkaç ay sonra ulaşılmakta olup bu durum, sağlıklı tırnak dokusunun büyümesi için gerekli süre ile ilgilidir. Tinea capitis: 4-6 hafta süresince günde 1 tablet, Tinea corporis, Tinea cruris ve Candidiasis : 2-4 hafta süresince günde 1 tablet, Tinea pedis (interdijital veya plantar): 2-6 hafta süresince günde 1 tablet, Pityriasis (tinea) versikolor enfeksiyonlarında: 2 hafta süresince günde 1 tablet, Çocuklar: 3 ile 16 yaş arası çocuklarda, aşağıdaki vücut ağırlığına göre ayarlanmış şemaya göre kullanılır: kg arası çocuklar : Günde tek doz 62.5 mg kg arası çocuklar : Günde tek doz 125 mg 40 kg ın üzerindeki çocuklar : Günde tek doz 250 mg Yaşlılarda kullanımı: Yaşlılarda değişik dozaj gerekliliğine dair bir bulgu söz konusu değildir. Bu yaş grubunda önceden mevcut bir karaciğer ve böbrek fonksiyon bozukluğu olabileceği akılda tutulmalıdır (UYARILAR / ÖNLEMLER bölümüne bakınız). Çocuklarda kullanımı: İki yaşın üzerindeki çocuklarda oral Mycocur kullanımının iyi tolere edildiği gözlenmiştir.

5 Sayfa 5 ( Mycocur 250 mg Tablet / NOBEL ) DOZ AŞIMI: Tek bir doz aşımı olgusu bildirilmiştir. 4 g alımından sonra hastada bulantı, epigastrik ağrı ve baş dönmesi oluşmuştur. Hasta tümüyle iyileşmiştir. Doz aşımı durumunda aktif kömür uygulanarak ilacın eliminasyonu sağlanmalı ve gerekirse, semptomatik tedavi uygulanmalıdır. SAKLAMA KOŞULLARI: 25ºC nin altında oda sıcaklığında, çocukların erişemeyecekleri yerde, ışıktan uzak yerde ve ambalajında saklayınız. TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ ve AMBALAJ MUHTEVASI: Mycocur 250 mg Tablet; 14 ve 28 tabletlik blister ambalajlarda. PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ: Mycocur 125 mg Tablet; 14 ve 28 tabletlik blister ambalajlarda. Mycocur %1 Krem; 15g lık tüpte. Mycocur % 1 Sprey; 30 ml lik sprey pompalı plastik şişede. Ruhsat sahibinin isim ve adresi : NOBEL İLAÇ SAN. ve TİC. A.Ş. Barbaros Bulvarı Beşiktaş / İSTANBUL Ruhsat tarih ve no su : /52 İmal yeri isim ve adresi : NOBELFARMA İLAÇ SAN. ve TİC. A.Ş. Sancaklar, DÜZCE Prospektüs Onay Tarihi : Reçete ile satılır. Doktora danışmadan kullanmayınız.