ANDAZOL 400 mg FİLM TABLET

Transkript

1 ANDAZOL 400 mg FİLM TABLET FORMÜL : Her film tablet ; 400 mg Albendazol içerir. Yardımcı madde olarak ; Sodyum sakkarin, Ahududu aroması ve Muz aroması kullanılmıştır. Boyar madde olarak ; Titanyum dioksit, Kırmızı demir oksit ve FD&C Mavi #2/indigo karmin Alüminyum lak kullanılmıştır. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ : Farmakodinamik Özellikleri : Albendazol, benzimidazol sınıfından geniş spektrumlu bir antihelmintiktir. Ayrıca parenkimal helmintiyazis nedeni olan Echinococcus granulosus ve Taenia solium un larva şekillerine karşı da etkilidir. Albendazol duyarlı helmintlerin deri ve bağırsak hücrelerinde tubuline bağlanarak bu maddenin mikrotübüller halinde polimerizasyonunu inhibe eder. Mikrotübüllerin kaybı glukoz alımını ve ATP yapımını azaltır ve glukojen rezervlerini tüketir. Enerjisiz kalan parazit immobilize olarak ortamdan uzaklaştırılır. Albendazol intestinal helmintiyazis enfeksiyonlarının tedavisinde tek dozda etkili olan geniş spektrumlu bir antihelmintiktir. Tok karnına alınması biyoyararlanımını artırır. Bu özelliklerinden ötürü intestinal helmintiyazisin endemik olduğu bölgelerde kitle tedavisinde kullanılabilir. Farmakokinetik Özellikleri : Absorpsiyon ve Metabolizma : Albendazol ağız yoluyla alındıktan sonra absorbe olan miktar sistemik dolaşıma girmeden önce karaciğerde süratle ve geniş ölçüde metabolize olarak Albendazol sülfoksit e dönüşür. İlacın antihelmintik etkisini bu madde yoluyla gösterdiği kabul edilmektedir. İlacın oral biyoyararlanımı, yağlı bir yemekle birlikte alınırsa (ortalama 40g yağ), 5 kat kadar artabilir. Yani plazma Albendazol sülfoksit konsantrasyonları 5 kata kadar yükselebilir. Maksimal plazma konsantrasyonları 2-5 saatte oluşur. 400 mg Albendazol yağlı bir yemekle birlikte verildiğinde Albendazol sülfoksit in maksimal plazma konsantrasyonu 1.31 mcg/ml dir ( mcg/ml). Bu konsantrasyonlar terapötik doz aralığında dozla orantılı olarak artar. Albendazol sülfoksit in ortalama eliminasyon yarı ömrü 8-12 saattir. Albendazol indüksiyonla kendi metabolizmasını stimüle eder. Albendazol ün tablet ve süspansiyon formları biyoeşdeğer kabul edilmektedir. Dağılım : Albendazol sülfoksit plazma proteinlerine % 70 oranında bağlanır. Vücutta dağılımı yaygındır; idrarda, safrada, karaciğerde, kist çeperinde, kist sıvısında ve serebrospinal sıvıda gösterilmiştir. Aynı anda tayin yapıldığında plazmaya göre konsantrasyonu kist sıvısında 3-10 kat, serebrospinal sıvıda 2-4 kat daha azdır. Kistlerdeki Albendazol sülfoksit, plazmadakine göre daha yavaş elimine olmaktadır. Metabolizma ve Atılım : Ağız yoluyla alındıktan sonra Albendazol karaciğerde süratle sülfoksit, sülfon ve diğer oksidatif metabolitlere dönüşür. İdrarda değişmemiş Albendazol saptanamamıştır. Albendazol sülfoksit in % 1 den azı idrarla atılır. Önemli bir kısmının safra ile atılması mümkündür. Çünkü safra ve plazma konsantrasyonları aynı seviyededir. Özel Hasta Grupları : Böbrek fonksiyonu bozuk hastalar : Albendazol sülfoksit in çok azı idrarla atıldığından böbrek fonksiyonu azalmış hastalarda Albendazol sülfoksit klerensinin değişme ihtimali zayıftır. Safra yolu hastalıkları : Ekstrahepatik obstrüksiyonu olan hastalarda maksimal serum konsantrasyonu (Cmax) 2 kat, Eğri Altındaki Alan (EAA) 7 kat artar; maksimal konsantrasyona erişme süresi (Tmax) 10 saate, serum eliminasyon yarı ömrü ise (t 1/2β) 31,7 saate yükselir.

2 Pediatrik hastalar : Yaşları 6-13 arasında değişen 5 çocuğa kist hidatik tedavisi için tek doz olarak mg (yaklaşık 10 mg/kg) verildiğinde farmakokinetik özellikler yetişkinlerinkinden farksızdır. Kist hidatik nedeniyle Albendazol ile tedavi edilen pediatrik hastalarda herhangi bir problem bildirilmemiştir. 1 yaşına kadar olan hastalarda da Albendazol tedavisi ile ilgili bir problem bildirilmemiştir. İlacın etkinliği ise yetişkinlerdekinden farklı değildir. Yaşlı hastalar : Kist hidatik nedeniyle Albendazol tedavisi gören ve yaşları 79 a kadar olan 26 hastada Albendazol ün farmakokinetik özellikleri genç ve sağlıklı şahıslardakiyle aynı bulunmuştur. ENDİKASYONLARI : Albendazol aşağıdaki helmint enfeksiyonlarının tedavisinde endikedir. Kist hidatik hastalığı : Albendazol, Echinococcus granulosus un larval formlarının neden olduğu bütün kist hidatik hastalıklarının tedavisinde endikedir. Albendazol ile 28 günlük 3 tedavi siklusundan sonra vakaların % ında kistler nonenfeksiyöz hale gelir, % 30 unda kistler kaybolur, % 40 ında ise kistler küçülür. Yapılabiliyorsa cerrahi tedavi bu hastalıkta ilk tercih edilecek tedavi şeklidir. Albendazol, preoperatif ve postoperatif olarak 28 günlük 3 siklus halinde verilirse optimal parazit öldürme oranı sağlanır. Albendazol ün Echinococcus multilocularis in neden olduğu alveolar kist hidatik hastalığında etkinliği kesin olarak gösterilmiş değildir. Nörosistiserkozis : Albendazol, Taenia solium un (domuz şeridi) larva formunun neden olduğu parenkimal nörosistiserkozis vakalarının tedavisinde endikedir. ANDAZOL bu endikasyonlar dışında insanlarda nematodların (yuvarlak kurtların) ve sestodların (şeritlerin) neden olduğu aşağıdaki intestinal ve parenkimal helmintiyazis enfeksiyonlarının tedavisinde endikedir : Askariyazis : Ascaris lumbricoides (solucan) Enterobiyazis (Oksiyuriyazis) : Enterobius (oxyuris) vermicularis (kıl kurdu, oksiyür). Kancalı kurt hastalığı : Albendazol, Necator americanus un ve Ancylostoma duodenale nin yaptığı bu hastalığın tedavisinde endikedir. Strongiloidiyazis : Strongyloides stercoralis (iplik kurdu). Trişuriyazis : Trichuris trichiura (kamçı kurdu). Kapillariyazis : Capillaria philippinensis. Trikostrongiliyazis : Albendazol, Trichostrongylus türlerinin neden olduğu bu hastalığın tedavisinde endikedir. Tenyazis (Şerit hastalığı) : Albendazol, Taenia saginata (sığır şeridi), Taenia solium (domuz şeridi) ve Hymenolepis nana nın neden olduğu intestinal helmintiyazis tedavisinde tercih edilir. Trişinozis : Albendazol, Trichinella spiralis in neden olduğu Trişinozis tedavisinde endikedir. Klonorşiazis : Albendazol, Chlonorchis sinensis in (Çin karaciğer kurdu) neden olduğu klonorşiazis tedavisinde endikedir. Giardiyazis : Albendazol, Giardia species in neden olduğu giardiyazis tedavisinde endikedir. KONTRENDİKASYONLARI : ANDAZOL benzimidazol grubu maddelerden (mebendazol, tiabendazol, Albendazol) birine veya tabletteki yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı (hipersensitivitesi) olanlarda kontrendikedir.

3 UYARILAR / ÖNLEMLER : UYARILAR : Yüksek dozda uzun süreli Albendazol tedavisi sırasında nadiren fatal olarak sonlanan granülositopeni ve pansitopeni bildirilmiştir. Yine nadir olarak trombositopeni ve agranülasitoz da görülebildiğinden her 28 günlük devrenin başında ve ondan sonra her 2 haftada bir kan sayımı yapılmalıdır. Nötrofil sayısındaki azalma fazla değilse ve ilerlemiyorsa tedaviye devam edilebilir. Albendazol ün gebe kadınlarda kullanılması ancak alternatif bir tedavi şekli yoksa düşünülebilir. Böyle bir durumda ise ilacın kullanımına başlanmadan önce hastaya gebelik testi yapılmalıdır. Albendazol tedavisi sırasında hastanın gebe kalması halinde ilaç kesilmeli ve fetusa zarar verip vermediği araştırılmalıdır. Ayrıca Albendazol tedavisi gören bayan hastalar tedavinin bitiminden sonraki ilk 1 ay içerisinde gebe kalmamaları yönünde uyarılmalıdır. ÖNLEMLER : Hastanın Bilgilendirilmesi : Hastalara aşağıdaki bilgiler verilmelidir : Albendazol fetusa zarar verebilir. Bunun için gebe kalabilecek yaştaki kadınlarda gebelik testleri yapıldıktan sonra Albendazol tedavisine başlanmalıdır. Albendazol tedavisi gören kadın hastalar tedavi bitiminden sonraki ilk 1 ay içerisinde gebe kalmamaları yönünde uyarılmalıdır. Albendazol tedavisi sırasında karaciğer ve kemik iliğinin zarar görme potansiyeli mevcut olduğundan rutin olarak (2 haftada bir) kan sayımı ve karaciğer fonksiyon testleri yaptırılmalıdır. Albendazol yemek sırasında alınmalıdır. Laboratuvar Testleri : Lökosit sayımı : Albendazol seyrek olarak (hastaların % 1 inden azında) total lökosit sayısında geri dönüşümlü azalmaya neden olabilir. Nadiren lökosit sayısında önemli düşüş, lökopeni, agranülasitoz veya pansitopeni gözlenebilir. Her 28 günlük tedavi periyodunun başlangıcında ve ondan sonra her 2 haftada bir kan sayımı yapılmalıdır. Eğer total lökosit sayısında azalma orta derecede ise ve azalma ilerlemiyorsa tedaviye devam edilebilir. Karaciğer fonksiyonları : Albendazol karaciğerde metabolize olduğundan karaciğer fonksiyonu bozuk hastalara Albendazol verilip verilemeyeceği dikkatle incelenmelidir. Albendazol tedavisi sırasında hastaların yaklaşık % 16 sında geçici transaminaz yükselmeleri görülebilir. İlacın kesilmesiyle bunlar normale döner. Tedavi sırasında her 28 günlük devrenin başında ve sonra 15 gün aralarla serum transaminaz tayinleri yapılmalıdır. Önemli bir yükselme bulunursa ilaç kesilmeli ve enzimlerin normale dönmesi beklenmelidir. Teofilin : Her ne kadar tek doz şeklinde verilen Albendazol teofilin metabolizmasını inhibe etmese de Albendazol insan hepatoma hücrelerinde CYP450 IA enziminin indüksiyonunu yapar. Bunun için Albendazol ve teofilin birlikte kullanıldığında plazma teofilin düzeyleri izlenmelidir. Gebelikte ve Emzirme Döneminde Kullanımı : Gebelikte kullanımı : Gebelik kategorisi C. Deneysel araştırmalarda Albendazol ün teratojenik olduğu gösterilmiştir. Hamile kadınlarda yapılmış yeterli ve iyi kontrollü araştırma bulunmamaktadır. Albendazol gebelikte ancak anneye sağlayacağı faydalar fetus için potansiyel risklere üstünse kullanılmalıdır.

4 Emzirme döneminde kullanımı : Deneysel araştırmalarda Albendazol ün süte geçtiği gösterilmiştir. İnsanlarda ise süte geçip geçmediği bilinmemektedir; fakat birçok ilaç anne sütüne geçtiğinden ANDAZOL emziren annelerde dikkatle kullanılmalıdır. Araç ve Makine Kullanma Yeteneği Üzerine Etkisi : Albendazol ün araç ve makine kullanmayı zorlaştıracak bir farmakodinamik etkisi bulunmamaktadır. Pediatrik Hastalarda Kullanım : Kist hidatik nedeniyle Albendazol ile tedavi edilen pediatrik hastalarda herhangi bir problem bildirilmemiştir. 1 yaşına kadar olan hastalarda Albendazol tedavisi ile ilgili bir problem bildirilmemiştir. İlacın etkinliği ise yetişkinlerdekinden farklı değildir. Geriatrik Hastalarda Kullanım : Hidatik hastalığı ve nörosistiserkozis nedeniyle Albendazol tedavisi gören, yaşı 65 in üstündeki hastalarda Albendazol ile ilgili olarak herhangi bir problem bildirilmemiştir. YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER : Albendazol ün yan etki profili semptomların sıklığı açısından kist hidatik ve nörosistiserkozis tedavisi gören gruplarda değişiktir. Her iki grupta da sıklığı % 1 den fazla olan yan etkiler aşağıdaki tabloda gösterilmiştir : Yan Etki Kist Hidatik Nörosistiserkozis Anormal karaciğer fonksiyon testi 15.6 < 1.0 Karın ağrısı Bulantı / Kusma Baş ağrısı Başta hafiflik / Vertigo 1.2 < 1.0 Kafa içi basınç artması Meningismus Geri dönüşümlü alopesi 1.6 < 1.0 Ateş Bu semptomlar genelde hafif olup tedavisiz kaybolur. Tedavinin kesilmesini gerektirenler en çok lökopeni (% 0.7) veya hepatik fonksiyon bozuklukları (% 3.8) dır. Aşağıdaki yan etkilerin sıklığı % 1 den azdır : Hematolojik : Lökopeni. Nadir olarak granülositopeni, pansitopeni, agranülasitoz ve trombositopeni bildirilmiştir (UYARILAR bölümüne bakınız.) Dermatolojik : Deri döküntüsü, ürtiker Hipersensitivite : Alerjik reaksiyonlar Renal : Akut böbrek yetmezliği BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ. İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ : Deksametazon : Albendazol sülfoksit yapımını artırır ve plazma konsantrasyonlarını yükseltir. Günde 8 mg deksametazon 15 mg/kg/gün dozunda Albendazol ile birlikte verilirse plazmada Albendazol sülfoksit konsantrasyonu % 56 yükselir. Prazikuvantel : Tok karnına alındıklarında prazikuvantel Albendazol ün maksimal serum konsantrasyonunu (Cmax) ve Eğri Altındaki Alanı (EAA) artırır, kendi kinetik parametreleri ise değişmez. Simetidin : 10 mg/kg/gün dozunda verildiğinde Albendazol sülfoksit in safradaki ve kist hidatik sıvısındaki konsantrasyonları 2 kat artar. Teofilin : Tek doz (400mg) Albendazol verilmesinden sonra intravenöz aminofilin kinetiği değişmez. Metimazol : Albendazol ü Sülfoksit e çeviren enzimin kuvvetli bir inhibitörüdür. Plazmada Albendazol sülfoksit seviyelerinin düşmesine yol açabilir. Klorpromazin ve fenbendazol

5 aynı enzim ile metabolize olduklarından plazmada Albendazol sülfoksit konsantrasyonunun düşmesine yol açabilirler. Albendazol yağlı bir yemekle (ortalama 40g yağ) birlikte alınırsa Albendazol sülfoksit in plazma seviyeleri 5 kat kadar artabilir. KULLANIM ŞEKLİ ve DOZAJ : ANDAZOL 400 mg Film Tablet çiğnenebilir veya bütün olarak su ile yutulabilir. Echinococcus granulosus un larval formunun neden olduğu kist hidatik hastalığı ve Taenia solium un larval formunun neden olduğu nörosistiserkozis hastalığı için tedavi şeması : Endikasyon Nörosistiserkozis Kist hidatik hastalığı Hastanın ağırlığı 60 kg veya daha fazla 60 kg ın altında 60 kg veya daha fazla 60 kg ın altında Doz Günde iki kez 400 mg Albendazol (1 er adet ANDAZOL 400 mg Film- Tablet) Sabah ve akşam yemeklerle Günde toplam 15 mg/kg Albendazol ikiye bölünerek 12 saat ara ile verilir. (Maksimal günlük doz 800 mg) Günde 2 kez 400 mg Albendazol (1 er adet ANDAZOL 400 mg Film- Tablet) Sabah ve akşam yemeklerle Günde toplam 15 mg/kg Albendazol ikiye bölünerek 12 saat ara ile verilir. (Maksimal günlük doz 800 mg) Tedavi süresi 8-30 Gün 28 gün verilir, 14 gün verilmez ve bu periyot 3 kez tekrarlanır NOT : Preoperatif ve postoperatif kullanımda optimal kist sterilizasyonu periyodun (28 gün ilaçlı + 14 gün ilaçsız) 3 kez tekrarıyla elde edilir. Diğer Helmintiyazis Enfeksiyonları : Büyükler için doz şeması : Askariyazis Enterobiyazis (Oksiyuriyazis), Kancalı kurt hastalığı (N.americanus, A.duodenale), Trişuriyazis, Trikostrongiliyazis : Tek doz olarak bir kerede 400 mg Albendazol (1 adet ANDAZOL 400 mg Film-Tablet veya 2 ölçek ANDAZOL Süspansiyon) alınır. Tedavi 3 hafta sonra tekrarlanabilir. Tenyazis (T.saginata, T.solium, H.nana) ve Strongiloidiyazis : Günde 1 kere 400 mg Albendazol (1 adet ANDAZOL 400 mg Film-Tablet veya 2 ölçek ANDAZOL Süspansiyon) 3 gün art arda alınır. Tedavi 3 hafta sonra tekrarlanabilir. Kapillariyazis : Günde 2 kez 200 mg Albendazol (1/2 adet ANDAZOL 400 mg Film- Tablet veya 1 ölçek ANDAZOL Süspansiyon) 10 gün süre ile alınır. Trişinozis : Günde 2 kez 400 mg Albendazol (1 adet ANDAZOL 400 mg Film-Tablet veya 2 ölçek ANDAZOL Süspansiyon) 15 gün süre ile alınır. Klonorşiazis : Günde 1 veya 2 kez 400 mg Albendazol (1 adet ANDAZOL 400 mg Film- Tablet veya 2 ölçek ANDAZOL Süspansiyon) 7 gün süre ile alınır veya günde 2 kez 10 mg/kg Albendazol 7 gün süre ile alınır. Giardiyazis : Günde 400 mg Albendazol (1 adet ANDAZOL 400 mg Film-Tablet veya 2 ölçek ANDAZOL Süspansiyon) 3 gün süre ile alınır.

6 Pediatrik hastalar için mutad doz şeması : Askariyazis Enterobiyazis (Oksiyuriyazis), Kancalı kurt hastalığı (N.americanus, A.duodenale), Trişuriyazis : - 2 yaşına kadar olan çocuklarda : Tek doz halinde alınmak üzere, yalnız bir kere 200 mg Albendazol (1/2 adet ANDAZOL 400 mg Film-Tablet veya 1 ölçek ANDAZOL Süspansiyon). Tedavi 3 hafta sonra tekrarlanabilir. - 2 yaşın üstünde çocuklarda : Büyükler için olan doz şeması uygulanır. Tenyazis ve Strongiloidiyazis : - 2 yaşına kadar olan çocuklarda : Günde 1 kez 200 mg Albendazol (1/2 adet ANDAZOL 400 mg Film-Tablet veya 1 ölçek ANDAZOL Süspansiyon) 3 gün art arda alınır. Tedavi 3 hafta sonra tekrarlanabilir. - 2 yaşın üstünde çocuklarda : Büyükler için olan doz şeması uygulanır. Kapillariyazis : Günde 2 kere 200 mg Albendazol (1/2 adet ANDAZOL 400 mg Film- Tablet veya 1 ölçek ANDAZOL Süspansiyon) Trikostrongiliyazis: Tek doz olarak 400 mg Albendazol (1 adet ANDAZOL 400 mg Film- Tablet veya 2 ölçek ANDAZOL Süspansiyon) Kist hidatik : Günde toplam 15 mg/kg Albendazol ikiye bölünür, yarısı sabah yarısı akşam verilir. Günlük maksimal doz 800 mg ı geçmemelidir (2 adet ANDAZOL 400 mg Film-Tablet veya 4 ölçek ANDAZOL Süspansiyon). NOT : Preoperatif ve postoperatif kullanımda optimal kist sterilizasyonu periyodun (28 gün ilaçlı + 14 gün ilaçsız) 3 kez tekrarı ile elde edilir. DOZ AŞIMI ve TEDBİRLERİ : Albendazol ile insanlarda bir doz aşımı vakası bildirilmemiştir. Bir hasta 12 saatte en az 16 gram Albendazol almıştır ve herhangi bir advers etki görülmemiştir. Doz aşımı durumunda semptomatik tedavi (mide lavajı ve aktif kömür) ve genel destekleyici tedbirler uygulanması tavsiye edilir. SAKLAMA KOŞULLARI : Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız. 25 C nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız. TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ ve AMBALAJ MUHTEVASI : ANDAZOL 400 mg Film Tablet; 1, 3 ve 60 Film Tablet içeren blister ambalajlarda. PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ : ANDAZOL 200 mg Film Tablet, 2, 6 ve 40 Film Tablet içeren blister ambalajlarda. ANDAZOL % 2 Süspansiyon, 20 ml ve 60 ml lik ambalajlarda, ölçek ile birlikte. RUHSAT SAHİBİ ve ÜRETİCİ : Biofarma İlaç San. ve Tic. A.Ş. Akpınar Mah. Fatih Cad. No:2 Samandıra - İstanbul RUHSAT NUMARASI : /57 PROSPEKTÜS ONAY TARİHİ :

7 Reçete ile satılır.