NİASCOR 1000 mg TABLET

Transkript

1 NİASCOR 1000 mg TABLET FORMÜL : Her tablet 1000 mg Niasin içerir. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ Farmakodinamik özellikler Niasin nad koenzim sisteminde nikotinamid adenin dinukleotide (NAD) dönüştükden sonra etkilidir. Gram dozlarda Niasin total kolesterol (TK), düşük dansiteli lipoprotein kolesterol (LDL-K) ile trigliseridleri (TG) azaltır ve yüksek dansiteli lipoproteini (HDL-K) arttırır. Total HDL-K deki artış apoprotein A-I (apo A-I) düzeyinde artış ve HLD alt birimleri dağılımındaki değişiklik ile ilgilidir. Niasin uygulaması çok düşük dansiteli lipoprotein (VLDL) ve LDL fraksiyonlarının önemli bir protein komponenti olan apolipoprotein B- 100(Apo B) ile Lp(a) nın serum düzeylerinin azalmasını sağlar. Lipidler üzerinde niasin etkisi ile meydana gelen değişikliklerin önceden koroner hastalığı olmayan bireylerde kardiyovasküler mortalite ile morbiliteyi nasıl etkilediği ve hangi mekanizma ile lipit profillerini değiştirdiği bilinmemektedir. Epidemiyolojik araştırmalar kardiyovasküler morbilite ve mortalitesinin direkt olarak TK ve LDL-K düzeyiyle ve tersine HDL-K düzeyiyle değiştiğini saptamıştır. Yağ dokularından serbest yağ asitlerinin salınımının kısmen inhibisyonu ve ve lipaz aktivitesini artırarak plazmadan şilomikron trigliseritlerin daha fazla uzaklaştırılmasını sağlaması gibi çeşitli etkenlerin bu mekanizmada rol oynayabileceği düşünülmektedir. Niasin VLDL ve LDL nin karaciğerde yapımını azaltır; yağların, sterol ve safra asitlerinin dışkı ile atılımı üzerinde ise etkisiz gibi görülmektedir. Farmakokinetik özellikler Niasin oral olarak alındığında hızla ve % oranında absorbe edilir. Hafif bir öğünden sonra alındığında biyoyararlanım maksimum olup bu alım şekli gastrointestinal şikayetleri azaltır. Niasin ve metabolitleri yoğun olarak karaciğer, böbrek ve adipoz dokuya dağılır. Niasin niasinamide (nikotinamid) dönüşür ve nikotinamid tekrar N-metilnikotinamid (MNA) ve nikotinamid-n-oksid (NNO) e dönüşür. Nikotinamid hipolipidemik aktiviteye sahip değildir ve diğer metabolitlerin aktivitesi bilinmemektedir mg Niascor un kullanımında Niasin doruk konsantrasyonu 0.6 µg/ml, plazma doruk konsantrasyona ulaşma zamanı 5 saattir. Niasin ve metabolitleri hızla idrarla atılır. Alınan niasinin %60-76 sı idrarla niasin ve metabolitleri olarak atılır. 1

2 ENDİKASYONLAR : *Niascor primer hiperkolesterolemisi ve karma dislipidemisi( Frederikson Tip IIa ve IIb) olan ve uygun diyete yeterli yanıt vermeyen hastalarda TK; LDL-K, apo_b ve TG düzeylerini düşürmek ve HLD_K düzeyini yükseltmek amacıyla diyete ek olarak kullanılır. * Niascor, primer hiperkolesterolemi ve karışık dislipidemi tedavisinde statinlerle beraber kullanılabilir. (Statin kullanan hastalarda daha fazla TG düşürülmesi ya da HDL yükseltilmesi gerekirse tedaviye Niascor eklenebilir. Niascor kullanan hastalarda da daha fazla LDL düşürülmesi gerekirse tedaviye statinler eklenebilir). *Geçmişinde miyokardial infarktüs (MI) ve hiperkolesterolemi olan hastalarda miyokard infarktüs riskini tekrarını azaltır. *Geçmişinde koroner arter hastalığı ve hiperkolesterolemi olanlarda safra asidi bağlayan reçineyle kombinasyonda arterosiklorotik hastalığın ilerleme ve gelişmesini yavaşlatır. *Primer hiperkolesterolemili hastalarda uygun bir diyet veya diyete ek tek ilaç kullanılmasına rağmen yeterli yanıt alınamadığında Niascor un diyete ek olarak safra asidi bağlıyan bir reçine ile birlikte kullanılması endikedir. *Niascor ayrıca serum trigliserid düzeyleri çok yüksek olup pankreatit riski taşıyan ve kararlı diyete rağmen yeterli yanıt alınamayan erişkin hastalarda diyete ek olarak kullanımı endikedir. KONTRENDİKASYONLARI : Niasin ve formülde bulunan yardımcı maddelere alerjisi olanlarda, hepatik yetersizlikte, aktif peptik ülserde, arterial hemorajilerde kontrendikedir. UYARILAR / ÖNLEMLER : Niascor, alkol kullanan hastalarda ve/veya karaciğer hastalığı geçirmiş olanlarda dikkatli kullanılmalıdır. Niascor ile tedavi sırasında tüm hastalarda karaciğer testleri yapılmalıdır. AST ve ALT (SGOT ve SGPT) dahil serum transaminaz düzeyleri tedaviye başlanmadan önce, ilk yıl ay ara ile, sonra 6 aylık aralar ile izlenmelidir. Serum transaminaz düzeyleri yükselmiş olan hastalara özel muamele gösterilmeli ve bu hastalarda ölçümler hemen tekrarlanmalı ve sonra daha sık kontrol edilmelidir. Eğer transaminaz düzeyleri ilerleme belirtileri gösterirse, özellikle ULN nin 3 katına çıkarsa ve sabit kalırsa veya bulantı, ateş ve/veya malasi görülürse ilaç alımı durdurulmalıdır. Karaciğer fonksiyon testleri ve kan glukoz düzeyi izlenmelidir. Ürik asid düzeyi yükselebileceğinden gut hastalığı olanlarda dikkatli kullanılmalıdır. Safra kesesi, sarılık, karaciğer hastalığı ve diabeti olanlarda, renal yetersizlikte yüksek dozlar dikkatli olarak kullanılmalıdır. Niascor stabil olmayan koronerli veya MI akut fazında özellikle hastalar nitrat, kalsiyum kanal blokörü, veya adrenerjik blokör ilaçlar kullanıyorsa dikkatli kullanılmalıdır. Niascor antikoagülanlarla birlikte kullanımda tedbirli olunmalıdır; protrombin zamanı ve trombosit miktarı monitorize edilmelidir. 2

3 Niasin, karaciğerde metabolize edilir ve böbrek yoluyla atılır. Niascor, önemli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kontrendikedir ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Niasin ve HMG-CoA redüktaz inhibitörlerinin beraber uygulanması ile bağlantılı nadiren rabdomiyoliz vakaları görülmüştür. Niasin ve lovastatin kombinasyonu ile yapılan klinik çalışmalarda 2 yıl boyunca günde 2000 mg niasin ve 40 mg lovastatin ile tedavi edilen 1079 hastanın birinde miyopati görülmüş ve hiç birinde rabdomiyoliz görülmemiştir.hmg-coa redüktaz inhibitörleri ve niasin ile kombinasyon tedavisi planlayan doktorlar, tedavinin yarar ve risklerini dikkatlice değerlendirmelidir. Hastalar, kas ağrısı, güçsüzlük semptomları ve herhangi bir belirti için özellikle tedavinin ilk ayları boyunca ve de her bir ilacın doz artırımı sırasında yakından takip edilmelidir. Hastalar için bilgilendirme: Niascor yatmadan önce ve hafif bir öğünden sonra alınmalıdır. Boş mideye alınmamalıdır. Niascor alımından yaklaşık 30 dakika önce aspirin veya diğer non-steroidal antiinflamatuar ilaç alımı kızarıklığı en aza indirir. Niascor tabletler kırılmaz, çiğnenmez ve ezilmez ancak emilebilir. Tabletler kullanılacağı zamana doğru alkol veya sıcak içecekler kullanımından kaçınılmalıdır. Diabetik olanlar kan glukoz düzeyi değişikliklerini doktorlarına bildirmelidir. Baş dönmesi şikayeti olursa doktorunuza bildiriniz Gebelikde kullanımı: Gebelik kategorisi C. Hamilelerde yapılmış güvenli çalışmalar olmadığından hekimin tavsiyesi ile ilacın gebe kadına sağlayacağı faydanın fetus üzerinde olabilecek riskten üstün görüldüğü durumlarda kullanılmalıdır. Emziren annelerde kullanımı: Anne sütüne geçer. Hekim tavsiyesi ile anneye sağlayacağı fayda emzirilen bebeklerde görülebilecek yan etkilerden üstün görüldüğü durumlarda kullanılmalıdır Araç ve makine kullanmaya etkisi: Araç ve makine kullanımına etkisi yoktur. YAN ETKİLER/ADVERS ETKİLER : Niascor genellikle iyi tolero edilir ve yan etkileri hafif ve geçicidir. Klinik çalışmalarda kızarma ataklarının (sıcaklık, kızarıklık, kaşınma ve/veya karıncalanma) en sık görülen yan etki olduğu saptanmıştır. Yapılan çalışmalarda kızarma ataklarına baş dönmesi, taşikardi, çarpıntı, nefes darlığı, terleme, üşüme ve/veya ödem gibi belirtilerin eşlik edebileceği bildirilmektedir. Niascor ya da diğer niasin preparatları ile bildirilen yan etkiler: Tüm vücut: generalize ödem, yüzde ödem, periferal ödem, asteni, üşüme Kardiyovasküler: atriyal fibrilasyon ve diğer kardiyak aritmiler, taşikardi, palpitasyonlar, ortostaz, senkop, hipotansiyon Göz: toksik ambliyopi, sistoid makular ödem 3

4 Gastrointestinal: peptik ülser ve peptik ülserasyonun aktif hale geçmesi, sarılık, geğirti, gaz Metabolik: glukoz toleransında azalma, gut Kas-İskelet sistemi: miyalji, miyasteni Sinir sistemi: baş dönmesi, uykusuzluk, bacakta kramplar, sinirlilik, parestezi Solunum: dispne Deri: hiperpigmentasyon, akantozis nigrikans, makulopapular kızırıklık, ürtiker, cilt kuruluğu, terleme Diğer: migren Aşırı duyarlılık reaksiyonları: Anafilaksi, anjiyoödem, ürtiker, kızarıklık, dispne, dilde ödem, larinks ödemi, yüzde ödem, periferal ödem, laringismuz ve vezikülobulloz kızarıklık gibi aşırı duyarlıklık reaksiyonlarının nadiren görüldüğü bildirilmiştir. BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ İLAÇ ETKİLEŞMELERİ VE DİĞER ETKİLEŞMELER : Niasin lovastatin ile miyopati ve/veya rabdomiyosis riskini arttırır. Adrenerjik blokör yapan ilaçlarla kullanıldığında vasodilatasyon artışından dolayı postural hipotansiyon oluşur. Oral hipoglisemiklerin etkisi niasin ile azalabilir. Sülfinpirazon ve Probenesidin ürükozürik etkisini inhibe eder. Aspirin veya diğer NSAI ler niasine bağlı kızarıklığı azaltırlar. Aynı anda alkol ya da sıcak içeceklerle alınması kızarıklık ve prurit yan etkilerini artırır, bu nedenle Niascorla aynı anda alımından kaçınılmalıdır. Vitaminler ya da diğer yüksek dozda niasin içeren beslenme preparatları veya nikotinamid gibi benzer bileşikler Niascor un yan etkilerini artırabilir. İlaç/Laboratuar testi etkileşimleri: Niasin, kateşolaminlerin plazma ya da idrardaki bazı fluorometrik tayinlerinde hatalı artışlara neden olabilir. Niasin, idrarda bakır sülfat ile yapılan glukoz testlerinde hatalı pozitif sonuçların çıkmasına yol açabilir. KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU: Tedaviye günde 500 mg doz ile başlanır ve 4 hafta bu şekilde devam edilir. Daha sonra doz 1000 mg a yükseltilir. 8 hafta sonra hastanın tedaviye gösterdiği toleransa ve yanıta göre eğer günde 1000 mg lık doz yeterli değilse, doz günde 1500 mg a ardından 2000 mg a çıkartılabilir. İdame doz: İdame dozu alınan cevaba göre mg arasında değişir. Doz arttırılması 4 haftalık periyodlarda yapılmalı ve her seferinde 500 mg ı geçmemelidir. Günlük doz günde 1 kez gece yatmadan önce alınmalıdır. Günlük 2000 mg üzerinde doz kullanılması önerilmez. Kadınlar, erkeklerden daha düşük dozlara yanıt verebilir. 4

5 Niascor tek başına tek başına yetersiz kalırsa ya da yüksek dozları iyi tolere edilemezse bazı hastalarda safra asidi bağlayan reçine ya da HMG-CoA redüktaz inhibitörü ile kombinasyon tedavisi yararlı olabilir. DOZ AŞIMI VE TEDAVİSİ : Doz aşımında destekleyici tedbirler alınmalıdır. SAKLAMA KOŞULLARI : 25 0 C altındaki oda sıcaklığında, çocukların ulaşamayacağı yerlerde ve ambalajında saklayınız. TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI : Niascor 1000 mg E.R.tablet ; 28 ve 98 adet tablet plastik kapaklı plastik şişede RUHSAT SAHİBİ VE ADRESİ : Koçak Farma İlaç ve Kimya Sanayi A.Ş. Bağlarbaşı Gazi cad , Üsküdar / İstanbul RUHSAT TARİH VE NO : /65 İMAL YERİ : Koçak Farma İlaç ve Kimya Sanayi A.Ş. Organize Sanayi Bölgesi, Çerkezköy / Tekirdağ Reçeteli satılır. Prospektüs onay tarihi: