PREDNISOLON AMPUL FORMÜLÜ. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ Farmakodinamik Özellikler. Farmakokinetik Özellikler ENDİKASYONLARI

Transkript

1 PREDNISOLON AMPUL FORMÜLÜ Prednisolon Ampul; her bir ampulde 25 mg prednisolon ve yardımcı madde olarak mg gliserol formal, mg 1,3-Bütilen glikol, 2.90 mg sodyum klorür ve l ml'ye tamamlanmak üzere enjeksiyonluk su içerir. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ Farmakodinamik Özellikler Prednisolon, doğal adrenokortikal hormon olan kortizolden 3-4 kat daha potent bir standart sistemik glukokortikoiddir. Mineralokortikoid etkisi kortizolden % 25 daha düşüktür. Prednisolon ile yapılan farmakolojik tedavi; özellikle ilacın antiinflamatuar, immünosupresif ve antialerjik etkilerine dayanır. Farmakokinetik Özellikler Absorbsiyon: Parenteral kullanımda etki dakikada başlar ve plazma yarı ömrüne göre beklenenden belirgin olarak daha fazla sürer. Dağılım: Plazma proteinlerine % oranında reversibl olarak bağlanır. Metabolizma: Prednisolon tüm dokularda ve özellikle karaciğerde biyolojik olarak inaktif bileşiklere parçalanır. Eliminasyon: Kısmen glukuronidize veya sülfatlanmış metabolitleri böbrekler ile atılır. Değişmeden idrarla atılan ilaç miktarı % 15'dir. ENDİKASYONLARI Prednisolon Ampul; sistemik glukokortikoid tedavisine cevap veren, oral ya da lokal uygulamanın yeterli veya mümkün olmadığı tüm hastalıklarda endikedir. Endokrin bozukluklar: Primer veya sekonder adrenokortikal yetmezlik (hidrokortizon veya kortizon ilk seçenektir, sentetik analoglar ise uygun durumlarda mineralokortikoidlerle kombine edilerek kullanılabilir. Mineralokortikoid takviyesi özellikle bebekler için önemlidir.), konjenital adrenal hiperplazi, non-süpüratif tiroidit ve kanserle ilişkili hiperkalsemi. Romatizmal hastalıklar: Akut bir epizod veya alevlenmede kısa süreyle tedaviye ek olarak uygulanabilir: Psöriyatik artrit, juvenil romatoid arttrit dahil romatoid artrit, ankilozan spondilit, akut ve subakut bursit, akut non-spesifık tenosinovit, akut gut artriti, post-travmatik osteoartrit, osteoartrit sinoviti ve epikondilit.

2 Kollajen doku hastalıkları: Akut bir alevlenmede veya bazı seçilmiş vakalarda idame tedavisi olarak uygulanabilir: Sistemik lupus eritematozus ve akut romatizmal kardit. Dermatolojik hastalıklar: Pemfıgus, büllöz dermatitis herpetiformis, ağır eritema multiforme (Stevens-Johnson Sendromu), eksfoliyatif dermatit, mycosis fungoides, ağır psöriyazis ve ağır seboreik dermatit. Alerjik durumlar: Yeterli konvansiyonel tedavi denemelerine dirençli veya ağır allerjik durumların tedavisinde kullanılır: Mevsimsel veya sürekli alerjik rinit, bronşiyal astım, kontakt dermatit, atopik dermatit, serum hastalığı ve ilaca bağlı aşırı duyarlılık reaksiyonları. Oftalmik hastalıklar: Göz ve çevresindeki dokuları tutan ağır, akut veya kronik alerjik ve enflamatuar durumlarda kullanılır: Alerjik marjinal kornea ülserleri, herpes zoster oftalmikus, anterior segman enflamasyonu, difüz posterior üveit ve koroidit, sempatik oftalmi, alerjik konjonktivit, keratit, koriyoretinit, optik nörit, irit ve iridosiklit. Solunum hastalıkları: Semptomatik sarkoidoz, diğer tedavi yöntemlerine cevap vermeyen Loeffler sendromu, borelyoz, aspirasyon pnömonisi ve ağır veya yaygın pulmoner tüberkülozda uygun antitüberküloz tedavi ile kombine olarak kullanılır. Hematolojik bozukluklar: Erişkinlerdeki idiyopatik trombositopenik purpura, erişkinlerdeki sekonder trombositopeni, edinilmiş (otoimmün) hemolitik anemi, eritroblastopeni ve konjenital (eritroid) hipoplastik anemi. Neoplastik hastalıklar: Destek tedavi olarak uygulanır: Çocukluk çağının akut lösemisi ile erişkinlerdeki lösemi ve lenfomalar. Ödemli hastalıklar: İdiyopatik tipte veya lupus eritematozusa bağlı nefrotik sendromda diürezi ve protein atılımını kolaylaştırmak için kullanılır. Gastrointestinal hastalıklar: Ülseratif kolit ve bölgesel enteriin kritik dönemlerinde hastayı rahatlatmak için kullanılır. Diğer: Nörolojik veya miyokardiyal tutulumu olan trişinozda ve subaraknoid blok ile birlikte olan tüberküloz menenjitte uygun antitüberküloz tedavi ile birlikte kullanılır. İntra-artriküler veya yumuşak dokuya enjeksiyon: Akut bir epizod veya alevlenmede kısa süreyle tedaviye ek olarak uygulanabilir: Osteoartrit sinoviti, romatoid artrit, akut ve subakut bursit, akut gut artriti, epikondilit, akut non-spesifık tenosinovit, post-travmatik osteoartrit. Lezyon içine enjeksiyon: Keloidler, liken planus, psöriatik plaklar, granüloma annulare, basit kronik liken (nörodermatit), diskoid lupus eritematozus, nekrobiozis lipoidika diabetikorum, alopesi areata gibi lokalize hipertrofik, infîltratif ve inflamatuar lezyonlar ile aponevroz veya tendonlann kistik tümörlerinde de yararlı olabilir.

3 KONTRENDİKASYONLARI Prednisolon Ampul; prednisolon'a aşırıduyarlılığı olanlarda, akut viral enfeksiyon, gastrik/duodenal ülser, sistemik mikoz ve osteoporoz tanısı konulmuş kişilerde, BCG aşısı yapılmış lenfoma hastalarında, glokom ve ağır miyopati (miyastenia gravis hariç) olgularında kontrendikedir. UYARILAR / ÖNLEMLER Özellikle çocuklara uygulanan her uzun süreli prednisolon tedavisinde bu hastalar büyüme ve gelişme açısından dikkatle monitorize edilmelidir. Nörolojik komplikasyon gelişme ve antikor cevabı oluşmama riski nedeniyle kortikosteroid tedavisi uygulanan kişilere aşı yapılmamalıdır. Prednisolon tedavisine başlamadan önce, hastada gastrointestinal ülser olup olmadığı belirlenmelidir. Uygulanacak doz kişiye göre saptanmalıdır. Tedavi sırasında diyet; potasyum, protein ve vitaminlerden zengin; yağ, karbohidrat ve sodyumdan fakir olmalıdır. Bakteriyel enfeksiyonlar, hipertansiyon, diabetes mellitus, tüberküloz ve tromboembolik olaylarda prednisolon tedavisi ancak, hastalığa yönelik tedavinin eşzamanlı uygulanabildiği durumlarda yapılabilir. Psikiyatrik hastalığı olanlarda dikkatli monitorizasyon gerekir. Uzun dönemli tedavinin bırakılması ve doz azaltımı ani olmamalı, dozajda yavaş ve küçük düşüşler yapılmalıdır. Travma veya operasyon gibi stresli durumlarda prednisolon tedavisinin kesilmesinden sonra, başka bir ilaca geçilmelidir. Gebelikte kullanımı: Gebelikte kullanım kategorisi bildirilmemiştir. Gebelikte prednisolon tedavisi ancak kesin gerekliyse (özellikle birinci trimesterde) uygulanmalıdır. Uzun dönemli prednisolon tedavisinden sonra hamile kalan kadınlarda dozaj, mümkün olan en kısa sürede azaltılmalıdır. Emziren annelerde kullanımı: Prednisolon anne sütüne düşük oranda geçer. Yüksek dozda uygulandığında emzirmenin kesilmesi önerilir. YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER Steroid diyabeti, protein katabolizmasına bağlı negatif nitrojen balansı, elektrolit metabolizması bozuklukları, hipertansiyon, osteoporoz, Cushing sendromu, aseptik osteonekroz, yara iyileşmesinde gecikme, miyopati, dermatrofî, stria rubra, psikolojik bozukluklar, oküler hasar (steroid kataraktı, steroid glokomu), gastrik ve duodenal ülser, mikoz, bakteremi ve viremiye

4 yatkınlıkta artış, pankreatit, tromboz riskinde artma, vaskülit, adrenal regülasyon sistemi bozuklukları, seks hormonu salgılanma problemleri, gastrik ve duodenal ülser perforasyonu, peteşi, ekimoz ve steroid aknesi görülebilir. BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ. İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ Barbitüratlar, hidantoin ve rifampisin prednisolonun parçalanmasını hızlandırırlar. Diüretikler prednisolon kullanımına bağlı potasyum eliminasyonunu hızlandırdıklarından, oluşan potasyum eksikliği nedeniyle kardiyak glikozidlerin de etkinliği artar. Prednisolon non-steroidal antiinflamatuar ilaçlarla eşzamanlı kullanıldığında bu ilaçların hem etkisini, hem de bu ilaçlara bağlı gastrointestinal kanama riskini arttırır. Prednisolon, anti-diyabetik ilaçların hipoglisenıik etkilerini azaltır. Kumarın türevleri ile eşzamanlı kullanıldığında antikoagülan etkiyi azaltır. Prednisolon canlı aşıların bağışıklama özelliğini azaltır. KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU Prednisolon Ampul intravenöz, intramusküler veya intraartiküler olarak uygulanır. Doktor tarafından başka şekilde önerilmediği taktirde; Erişkinlerde başlangıç dozu; subakut enflamatuar hastalıklarda 50 mg, kronik enflamatuar hastalıklarda 25 mg'dır. Ağır olgularda bu dozlar arttırılabilir. İntraartiküler uygulamada dozaj 25 mg'dır. Etki başladıktan sonra, idame dozuna geçilmek üzere başlangıç dozu yavaş yavaş azaltılır. Erişkinlerde idame dozu; genellikle mg/kg'dır. Uzun süreli tedavide günlük doz 7.5 mg'ı aşmamalıdır. Adrenal regülasyon sistemine ait bozuklukların önlenmesi için; sörkadyen tedavi (toplam günlük dozun sabahları tek bir doz olarak uygulanması), atlamalı tedavi (toplam günlük dozun iki katının iki günde bir sabahları uygulanması) veya atlamalı tedavinin uygulanamadığı hastalarda aralıklı tedavi (üç günlük tedavinin ardından bir gün ara verilmesi) uygulanabilir. Pediatrik dozaj Çocuktaki 3 mg/kg'lık doz, erişkindeki 100 mg prednisolon'a farmakolojik olarak denktir. Akut hastalıklarda başlangıç dozu 1-5 mg/kg/gün olup, ağır vakalarda arttırılabilir. İntraartiküler dozaj; 6-12 yaş arasındaki hastalarda mg'dır. Etki başladıktan sonra idame dozuna geçilmek üzere dozaj yavaş yavaş azaltılır.

5 DOZ AŞIMI Yüksek başlangıç dozları genellikle önemli yan etkilere yol açmaz. Bireysel olarak belirlenmiş idame dozlarını (genellikle günde 7.5 mg'dan fazla değil) aşan dozlarda Cushing sendromu ve adrenal regülasyon sistemi yetmezliği belirtileri oluşabilir. İKAZLAR Doktora danışılmadan kullanılmamalıdır. Çocukların ulaşamayacakları yerlerde ve ambalajında saklayınız. SAKLAMA KOŞULLARI C arasında ve ışıktan koruyarak saklayınız. TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ İÇERİĞİ Her l ml'lik ampulde 25 mg prednisolon içeren 5 ve 25 ampullük ambalajlardadır. Reçete ile satılır. Ruhsat tarihi Ruhsat No : : 114/41 S.B. Onay Tarihi: Ruhsat Sahibi ve Üretim Yeri Nycomed Austria GmbH Linz-AVUSTURYA Lisansı ile FAKO İLAÇLARI A.Ş Levent / İSTANBUL