Yavuz İlaç Ecza Deposu Medikal Ürünler San. ve Tic. A. Ş. Proxacin 750 mg 14 Film Tablet. PROXACİN 750 mg FİLM TABLET

Transkript

1 PROXACİN 750 mg FİLM TABLET FORMÜLÜ Proxacin 750 mg Film Tablet; her bir film tablette 750 mg siprofloksasin e eşdeğer siprofloksasin hidroklorür monohidrat ve yardımcı madde olarak titanyum dioksit içerir. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ Siprofloksasin, 4-fluorokinolon türevi sentetik, geniş spektrumlu bir antibakteriyel ilaçtır. Farmakokinetik Özellikleri : Oral uygulamayı takiben gastrointestinal sistemden hızla absorbe edilir. Biyoyararlanımı yaklaşık % 70 kadardır. Serum konsantrasyonları, uygulanan doz ile orantılı olarak artar. 250 mg, 500 mg ve 750 mg siprofloksasin tek doz olarak oral yoldan uygulandığında sırasıyla; 1.2, 2.4 ve 4.3 mcg/ml serum zirve konsantrasyonları elde edilir. Serum zirve konsantrasyonlarına oral uygulamayı takiben 1-2 saat içinde ulaşılır. Siprofloksasin yemeklerle birlikte verilirse, ilacın absorpsiyonu gecikebilir, ancak emilen miktar değişmez. Serum proteinlerine % oranında bağlanmaktadır. Siprofloksasin vücutta yaygın olarak dağılır. Erkek ve kadınlarda genital organlardaki (prostat dahil) doku konsantrasyonları genellikle serum konsantrasyonlarını aşar. Siprofloksasin; tükrük, burun salgıları ve bronşiyal salgılar, balgam, bül sıvısı, lenf, periton sıvısı, safra ve prostat sıvılarında aktif şekilde bulunur. Siprofloksasin ayrıca akciğer, deri, yağ dokusu, kas, kıkırdak ve kemik dokusunda da saptanmıştır. Beyin omurilik sıvısı (BOS) na geçer; ancak BOS konsantrasyonları genellikle serum zirve konsantrasyonlarının %10 u kadardır. Böbrek fonksiyonları normal olan kişilerde siprofloksasinin serum eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 4 saattir. Oral olarak uygulanan dozun yaklaşık % kadarı değişmeden idrarla atılır. 250 mg lık bir oral dozu takiben ilk iki saat içinde idrardaki siprofloksasin konsantrasyonları genellikle 200 mcg/ml yi aşar ve uygulamadan 8-12 saat sonra yaklaşık 30 mcg/ml düzeyinde bulunur. Siprofloksasinin üriner itrahı uygulamadan 24 saat sonra tamamlanır. Oral uygulamayı takiben, siprofloksasinin safradaki konsantrasyonları serum konsantrasyonlarından birkaç kat fazla olmasına rağmen, verilen dozun sadece çok az bir bölümü safra ile itrah edilir.

2 İdrarda, değişmemiş ilaca göre antibakteriyel aktivitesi daha düşük dört metabolit saptanmıştır. Bu metabolitler oral siproflaksasin dozunun yaklaşık % 15 i kadardır. Mikrobiyolojisi : Siprofloksasin, in vitro olarak çok sayıda Gram-negatif ve Grampozitif bakteriye karşı etkilidir. Bakterisid etkisini, bakteri DNA sının sentezi için gerekli olan DNA-giraz enzimi ile etkileşerek gösterir. Siprofloksasinin, klinikte ve in vitro olarak aşağıda sayılan mikroorganizmalara etkili olduğu gösterilmiştir: Gram-pozitif bakteriler : Staphylococcus aureus (metisiline duyarlı), Streptococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes ve Enterococcus fecalis (birçok suş orta derecede duyarlıdır). Gram-negatif bakteriler : Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Serratia marcescens, Shigella flexneri, Shigella sonnei, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulnuficus, Yersinia enterocolitica, Acinetobacter lwoffi, Aeromonas caviae, Aeromonas hydrophila, Brucella melitensis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Edwardsiella tarda ve Enterobacter cloacae. Ayrıca Mycobacterium tuberculosis ve Chlamydia trachomatis de siprofloksasine orta derecede duyarlıdır. Siprofloksasin; penisilin, sefalosporin veya aminoglikozidler gibi diğer antibakteriyel ilaçlara dirençli olan bakterilere de etki gösterebilir. İn vitro çalışmalarda; betalaktamlar, aminoglikozidler, klindamisin veya metronidazol gibi antibakteriyel ilaçlarla kombine edildiğinde sıklıkla aditif etki gösterdiği gözlenmiştir. Siprofloksasin bir beta laktam antibiyotik ile kombine edildiğinde özellikle sinerjik etki görüldüğü bildirilmiştir, antagonizm ise nadiren gözlenmiştir. ENDİKASYONLARI Proxacin (siprofloksasin) film tablet; siprofloksasine duyarlı mikroorganizmalarla gelişmiş solunum yolları, üriner sistem, cilt ve yumuşak doku, kemik ve eklem,

3 gastrointestinal sistem, genital organ enfeksiyonları (gonore dahil), intraabdominal enfeksiyonlar ile septiseminin tedavisinde endikedir. Ayrıca immünosupresif tedavi gören veya nötropenik hastalardaki enfeksiyonların tedavi ya da profilaksisinde de kullanılmaktadır. Çocuklarda E.Coli nin sebep olduğu komplike üriner sistem enfeksiyonlarında, bakteri diğer antibiyotiklere dirençli, sadece kinolonlara duyarlı ise kullanılabilir. KONTRENDİKASYONLARI Siprofloksasin veya kinolon grubu antimikrobiyallere karşı hipersensitivite öyküsününün bulunması halinde bu ilacın kullanılması kontrendikedir. UYARILAR / ÖNLEMLER Siprofloksasin kullanan hastalarda konvülsiyonlar bildirilmiştir. Kinolonlar santral sinir sistemi stimülasyonuna neden olarak titreme, huzursuzluk, sersemlik hissi, konfüzyon ve halüsinasyonlara yol açabilir. Tüm kinolonlar gibi siprofloksasin de ağır serebral arteriyoskleroz ve epilepsi gibi bilinen veya kuşkulanılan santral sinir sistemi hastalığı olanlarda veya konvülsiyon eğilimi yaratan diğer durumların sözkonusu olduğu vakalarda dikkatle uygulanmalıdır. Siproflaksasinin sifilis tedavisinde etkinliği gösterilmemiştir. Gonore tedavisinde kısa süreli olarak yüksek dozda antimikrobiyal ajanların kullanılması, inkübasyon dönemindeki sifilis semptomlarını maskeleyebilir veya geciktirebilir. Tüm gonoreli hastalara teşhis döneminde sifilis için serolojik test uygulanmalıdır. Kinolonlarla tedavi edilen hastalarda, bazen ilk dozu takiben, ciddi ve ara sıra fatal hipersensitivite (anaflaktik) reaksiyonları bildirilmiştir. Hipersensitivite reaksiyonları görüldüğünde siprofloksasin derhal kesilmeli ve uygun tedavilere geçilmelidir. Siprofloksasin dahil olmak üzere hemen tüm antibakteriyel ajanlarla değişik şiddette psödomembranöz kolit vakaları bildirilmiştir. Bu nedenle antibakteriyel ajan kullanılırken diyare görülen hastalarda bu durum gözönüne alınmalıdır. Diğer geniş spektrumlu antibakteriyeller gibi siprofloksasinin de uzun süre kullanılması, duyarlı olmayan organizmaların aşırı çoğalması ve süperenfeksiyon ile sonuçlanabilir. Siprofloksasin kullanan hastalar kristalüri riski nedeniyle iyi hidrate edilmeli ve idrarın alkalen hale gelmesi engellenmelidir.

4 Kinolon grubu ilaçlardan bazılarını kullanan hastaların doğrudan güneş ışığına maruz kalmaları halinde ağır güneş yanığı reaksiyonu ile ortaya çıkan orta şiddette veya şiddetli fototoksisite gözlenmiştir. Bu nedenle aşırı güneş ışığından uzak durulmalı ve fototoksisite görüldüğünde tedavi sonlandırılmalıdır. Siprofloksasin ile uzun süreli tedavilerde, diğer potent ilaçlarda olduğu gibi renal, hepatik, hematopoietik sistem gibi organ sistemlerinin periyodik kontrolleri yapılmalıdır. Hamile Kadınlarda Kullanımı : Hamilelik Kategorisi C dir. Siprofloksasin ile hamile kadınlarda yapılmış yeterli ve iyi kontrollü çalışmalar bulunmadığından; anneye sağlaması beklenen yararları fetus üzerine olası riskleri ile birlikte değerlendirilmelidir. Emziren Annelerde Kullanımı : Siprofloksasin anne sütüne geçer. Siprofloksasin kullanan annelerin bebeklerindeki ciddi yan etki riski nedeniyle emzirmeye ara verilmeli veya ilaç kesilmelidir. Çocuklarda Kullanımı : Çocuklarda ve kemik gelişimini tamamlamamış gençlerde etkinliği ve güvenilirliği kanıtlanmamıştır. Yaşlılarda Kullanımı : Renal fonksiyon bozukluğu olan yaşlı hastalarda dozajın azaltılması gereklidir (Bakınız: KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU). Böbrek Yetmezliğinde Kullanımı : Ağır renal fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, dozajın azaltılması gereklidir (Bakınız: Dozaj ve Uygulama). Karaciğer Yetmezliğinde Kullanımı : Hepatik fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dozajın azaltılması gerekir. Araç ve Makina Kullanımına Etkisi : Siprofloksasin; santral sinir sistemi stimülasyonu sonucunda titreme, baş dönmesi ve sersemlik hissine neden olabilir. Bu ilacı kullanan hastaların otomobil veya makina kullanmadan ya da mental dikkat ve koordinasyon gerektiren faaliyetlerde bulunmadan önce bu konuda bilgilendirilmeleri gerekir. YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER Proxacin (siprofloksasin) film tablet, genellikle iyi tolere edilir. Siprofloksasin tedavisi sırasında, ilaca bağlı veya ilaca bağlı olmaksızın, en sık görülen yan etkiler; bulantı, kusma, diyare, karın ağrısı, baş ağrısı, yorgunluk hissi ve cilt döküntüleridir.

5 Yan etkilerin çoğunun hafif veya orta şiddette olduğu bildirilmiştir. Siprofloksasin ile tedavi edilen hastalarda % 1 den daha düşük oranda görülen yan etkiler şunlardır: Kardiyovasküler Sistem : Palpitasyon, angina pektoris, hipertansiyon. Santral Sinir Sistemi : Başdönmesi, sersemlik, uykusuzluk, halüsinasyonlar, irritabilite, tremor, konvülsiyonlar, uyuşukluk, güçsüzlük. Gastrointestinal Sistem : Oral kandidiyazis, disfaji, kolestatik sarılık. Kas-İskelet Sistemi : Sırt ve eklem ağrıları, tutukluk. Renal / Ürogenital Sistem : Poliüri, idrar retansiyonu, vajinit. Solunum Sistemi : Dispne, burun kanaması, hemoptizi. Cilt / Aşırı Duyarlılık Reaksiyonları : Kaşıntı, ürtiker, fotosensitivite, anjioödem, yüz boyun, dudak konjuktiva veya ellerde ödem, kandidiyazis, hiperpigmentasyon. Ürtikerden anaflaksiye kadar çeşitli alerjik reaksiyonlar bildirilmiştir. Özel Duyular : Bulanık görme, kulak çınlaması, tat bozuklukları. İlaçla ilişkisi bilinmeyen bazı laboratuvar testi değişiklikleri ise şunlardır: ALT (SGPT), AST (SGOT), alkalen fosfataz, serum kreatinin ve BUN düzeylerinde yükselmeler. Ayrıca kristalüri, silindiüri ve hematüri bildirilmiştir. BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ. İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ Teofilin : Diğer bazı kinolonlarla olduğu gibi siprofloksasinin de teofilin ile birlikte uygulanması; teofilinin serum eliminasyon yarı ömrünü uzatarak, plazma teofilin düzeylerini yükseltir ve hastada teofiline bağlı istenmeyen etkilerin gelişme riskini artırabilir. Birlikte uygulamanın zorunlu olduğu durumlarda teofilinin plazma düzeyleri dikkatle izlenmeli ve buna göre uygun doz ayarlaması yapılmalıdır. Kafein : Siprofloksasin dahil olmak üzere bazı kinolonların kafein metabolizmasını etkiledikleri gösterilmiştir. Sonuçta kafeinin klirensi azalabilir veya serum yarı-ömrü uzayabilir. Fenitoin : Siprofloksasin ile fenitoini birlikte kullanan bazı hastalarda serum fenitoin düzey değişiklikleri (artma veya azalma) bildirilmiştir. Gliburid : Sulfonilüre grubundan bir antidiabetik olan gliburid ile siprofloksasinin birlikte kullanılması nadiren ağır hipoglisemi ile sonuçlanabilir.

6 Siklosporin : Siprofloksasin veya bazı kinolonların siklosporin ile birlikte kullanılması, serum kreatininde geçici yükselmelere neden olabilir. Oral antikoagülanlar : Kinolonların bir oral antikoagülan olan varfarin veya türevlerinin etkilerini artırdıkları bildirilmiştir. Sözkonusu ilaçların birlikte kullanılmaları halinde protrombin zamanı veya diğer koagülasyon testleri dikkatle izlenmelidir. Probenesid : Probenesid, siprofloksasinin renal tübüler sekresyonunu engelleyerek serum siprofloksasin düzeyinde artışa neden olur. Diğer : Magnezyum, alüminyum veya kalsiyum içeren antiasitlerle; sukralfat veya demir gibi iki ve üç değerli katyonlarla birlikte uygulanması halinde siprofloksasinin absorpsiyonu etkilenerek serum ve idrarda istenilenden daha düşük siprofloksasin düzeyleri oluşabilmektedir. Benzeri bir etki, çinko içeren multivitaminlerle de oluşabileceğinden, birlikte kullanılmaları önerilmemektedir. Diyetle alınan kalsiyum, siprofloksasin absorpsiyonunu bozmaz. KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU Proxacin (siprofloksasin) film tablet yemeklerden önce veya sonra uygulanabilir. Ancak yemeklerden iki saat sonra uygulanması tavsiye edilmektedir. Doktor tarafından başka şekilde önerilmediği takdirde mutad dozları aşağıdaki gibidir: Üriner sistem enfeksiyonu olan hastalarda 12 saat arayla 250 mg, orta derecede duyarlı bakterilerin neden olduğu komplike üriner enfeksiyonlarda 12 saat arayla 500 mg uygulanabilir. Komplike olmayan gonore 250 mg lık tek dozla tedavi edilebilir. Diğer tüm enfeksiyonlarda 12 saat arayla 500 mg kullanılabilir. Özellikle ciddi enfeksiyonlar (örneğin kistik fibrozisli hastaların tekrarlayan enfeksiyon atakları, ağır intraabdominal enfeksiyonlar, osteomiyelit ve eklem enfeksiyonları, streptokoksik pnömoni) ve orta derecede duyarlı bakterilerle gelişmiş enfeksiyonlarda doz 12 saat arayla 750 mg a yükseltilebilir. Tedavi süresi enfeksiyonun şiddetine göre değişir. Genelde siprofloksasin tedavisi enfeksiyon belirtileri kaybolduktan sonra en az iki gün daha sürdürülmelidir. Şiddetli ve komplike enfeksiyonlarda daha uzun süre gerekmekle birlikte mutad tedavi süresi 7-14 gündür. Kemik ve eklem enfeksiyonları için 4-6 hafta veya daha uzun süreli tedavi gerekebilir. Enfeksiyöz diyare 5-7 günde tedavi edilebilir.

7 Dozaj; enfeksiyonun niteliği ve şiddeti, etken olan organizmanın duyarlılığı, hastanın savunma mekanizmalarının durumu ve renal fonksiyona göre belirlenmelidir. Böbrek Yetersizliğinde Dozaj : Böbrek fonksiyonları azalmış hastalarda dozaj, kreatinin klirensine göre ayarlanmalıdır. Kreatinin klirensinin 50 ml/dakikanın üzerinde bulunduğu hastalarda dozajın azaltılmasına gerek yoktur. Kreatinin klirensi ml/dakika arasında olan hastalarda Proxacin (siprofloksasin) film tablet 12 saat arayla mg olarak uygulanır. Kreatinin klirensi 5-29 ml/dakika arasında olan hastalarda ise 18 saat arayla mg uygulanır. Hemodiyaliz veya peritoneal diyaliz tedavisinde Proxacin (siprofloksasin) film tablet dozu 24 saat arayla ve doz diyaliz sonrasında uygulanmak üzere mg dır. DOZ AŞIMI Aşırı doz alındığında, gastrik lavaj yapılarak veya kusturularak mide boşaltılmalıdır. Destekleyici tedavi başlatılmalı ve hasta yakından takip edilmelidir. Kristalüri riskini minimuma indirmek için uygun hidrasyon sürdürülmelidir. Hemodiyaliz veya peritoneal diyaliz ile ancak çok az miktarda (<%10) siprofloksasinin eliminasyonu sağlanabilir. İKAZLAR Doktora danışılmadan kullanılmamalıdır. Çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız. SAKLAMA KOŞULLARI 25 C nin altındaki oda sıcaklığında, kuru bir yerde ve ışıktan koruyarak uhafaza ediniz. TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ İÇERİĞİ Proxacin 750 mg Film Tablet; her bir film tablette 750 mg siprofloksasin e eşdeğer siprofloksasin hidroklorür monohidrat içeren 14 film tabletlik ambalajlardadır.

8 PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ Preparatın ayrıca; PROXACİN 500 mg Film Tablet isimli formu da mevcuttur. Reçete ile satılır. Ruhsat Tarihi: Ruhsat No. : 222/89 RUHSAT SAHİB İ : Adı Adresi : Yavuz İlaç Ecza Deposu Medikal Ürünler San. ve Tic. A.Ş. : Yukarı Dudullu mah. Akıncı sok. No:14 Ümraniye / İSTANBUL Tel. : (0216) Fax : (0216) ÜRETİM YERİ : Atabay İlaç Fabrikası A.Ş. Kadıköy / İSTANBUL