MELOX 15 mg / 1.5 ml AMPUL. Her Melox ampul içindeki 1.5 ml enjeksiyon çözeltisinde etkin madde olarak 15 mg meloksikam bulunur.

Transkript

1 MELOX 15 mg / 1.5 ml AMPUL FORMÜL: Her Melox ampul içindeki 1.5 ml enjeksiyon çözeltisinde etkin madde olarak 15 mg meloksikam bulunur. FARMAKOLOJĠK ÖZELLĠKLER : Farmakodinamik Özellikler: Meloksikam, antienflamatuar, analjezik ve antipiretik etkilere sahip olduğu hayvanlarda gösterilmiş bulunan, enolik asit sınıfından bir nonsteroid antiinflamatuar (NSAİ) ilaçtır. Meloksikam, bütün standart inflamasyon modellerinde güçlü bir antiinflamatuar etki göstermiştir. Meloksikam ın inflamasyon mediatörleri olarak bilinen prostaglandinleri inhibe etmesi, anlatılan bu etkileri açıklayan ortak bir mekanizma olabilir. Meloksikam ın COX-1 den ziyade COX-2 yi selektif olarak inhibe ettiği in-vitro şartlarda gösterilmiştir. Farmakokinetik Özellikler: Meloksikam, parenteral uygulamadan sonra tamamen kan dolaşımına katılır. İntramusküler uygulamayı takiben 60 dakika içinde plazma doruk değerine ulaşır. Meloksikam ın ortalama dağılım hacmi 10 L kadardır. Terapötik doz aralığında %99.4 oranında albümin başta olmak üzere plazma proteinlerine bağlanır. Meloksikam sinovyal sıvıya iyi geçer ve burada tek doz uygulamadan sonra plazmadaki değerinin yaklaşık %40-50 si kadar konsantrasyona ulaşır. Sinoviyal sıvıdaki serbest meloksikam miktarının oranı bu ortamdaki albümin seviyesinin düşük olması nedeni ile plazmadakinin 2.5 katı kadardır. Meloksikam ın ortalama eliminasyon yarılanma ömrü saattir. Plazma klerensi ortalama 8 ml/dakikadır ve yaşlılarda daha azdır. Meloksikam ın neredeyse tümü organizmada farmakolojik olarak aktif olmayan 4 farklı metabolitine dönüşür. Uygulanan dozun yaklaşık olarak %60 kadarı P-450 enzim sistemi ile 5 -karboksi meloksikam a dönüştürülür. In vitro çalışmalar CYP2C9 sisteminin bu metabolik olayda önemli bir rol oynadığını göstermiştir. Meloksikam idrar ve dışkıda eşit oranda metabolitleri halinde vücuttan atılır. Çok küçük oranda metabolize olmamış ilaç da dışkı (%1.6) ve idrarla (%0.2) atılır. İlaç safra ve bağırsaktan önemli oranda sekresyona uğrar. ENDĠKASYONLAR: Melox Ampul osteoartrit semptomlarının tedavisinde endikedir.

2 KONTRENDĠKASYONLAR: Sayfa 2 (Melox 15 mg / 1.5 ml Ampul) / Nobel Meloksikam a veya ürünün içeriğindeki herhangi bir maddeye karşı aşırı duyarlılığı (alerjisi) olanlarda kontrendikedir. Aspirin veya diğer NSAİ ilaç kullanımını takiben astım, ürtiker, veya alerjik tipte reaksiyonlar gözlenen kişilerde de kullanılmamalıdır. Bu gibi hastalarda NSAİ ilaç kullanımına bağlı ciddi, nadiren ölümcül, anafilaksi benzeri reaksiyonlar bildirilmiştir (bkz. UYARILAR / ÖNLEMLER). UYARILAR / ÖNLEMLER: Gastrointestinal etkiler: NSAİ ilaç ile tedavi edilen hastalarda mide, ince ve kalın barsakta inflamasyon, kanama, ülserasyon, ve perforasyon gibi şiddetli gastrointestinal toksisite durumları her hangi bir zamanda uyarıcı bir işaret vererek ya da vermeden meydana gelebilir. Hazımsızlık gibi hafif üst gastrointestinal sistem yakınmaları yaygındır ve NSAİ ilaç tedavisinin herhangi bir anında ortaya çıkabilir. Bu yüzden hekimler ile hastaların, kişide önceden gastrointestinal bulgu mevcut olmasa dahi, ülser ve kanama meydana gelebileceği konusunda uyanık olmaları gerekir. Hastalar ciddi GİS toksisite işaret ve semptomları ile ilgili olarak bilgilendirilmelidir. Periyodik laboratuvar tetkiklerinin faydası henüz kanıtlanmadığı gibi konu etraflıca değerlendirilmemiştir. NSAİ ilaç kullanımı sırasında ciddi üst GİS yan etki oluşan her beş hastanın ancak birinde semptomların varlığı söz konusudur. 3-6 ay boyunca NSAİ ilaç tedavisi alan hastaların yaklaşık %1 inde NSAİ ilaç kaynaklı üst GİS ülser, kanama veya perforasyon saptandığı anılan oranın 1 yıl tedavi edilen hastalarda yaklaşık %2-4 düzeyinde olduğu saptanmıştır. Geçirilmiş ülser hastalığı veya gastrointestinal kanama hikayesi olan kişilerin NSAİ ilaç kullanmaları söz konusu olduğunda son derece dikkatli olunmalıdır. Ölümcül gastrointestinal olayların çoğunluğu yaşlı ve düşkün hastalarda ortaya çıktığı için bu hasta grubunun tedavisi sırasında özenli ve dikkatli olunmalıdır. Advers GĠS olay riskini en aza indirmek amacıyla mümkün olan en düģük doz ve en kısa süre ile meloksikam tedavisi uygulanmalıdır. Yüksek riskli hastalarda NSAİ ilaç içermeyen seçenekler göz önüne alınmalıdır. Yapılan çalışmalarda NSAİ ilaç kullanımı sırasında GİS kanama oluşma riskinin ülser veya gastrointestinal kanama hikayesi olan kişilerde böylesi risk faktörleri bulunmayanlara oranla 10 katı aşan düzeyde daha yüksek olduğu saptanmıştır. GİS kanama riskini artıran diğer etkenler şunlardır : kortikosteroid ve antikoagülan ilaç kullanımı, uzun süredir NSAİ ilaç kullanımı, sigara, alkol, ileri yaş ve genel sağlık durumunun bozuk olması. Anafilaktoid reaksiyonlar: Diğer NSAİ ilaçlarda olduğu gibi daha önceden meloksikam a maruz kaldığı bilinmeyen hastalarda da anafilaktoid reaksiyonlar meydana gelmiştir. Aspirin triadı gelişmiş hastalarda meloksikam uygulanmamalıdır. Bu duruma, tipik olarak rinit yakınmasının yanı sıra burun polipleri olan veya olmayan astmatik hastalarda rastlanmaktadır. Ayrıca rinit yakınması olan ve aspirin veya diğer bir NSAİ ilaç kullanımı sonrasında potansiyel ölümcül bronkospazm gelişen astmatik hastalarda aynı şekilde tanımlanırlar. Anafilaktoid reaksiyon gelişen olgulara acil tıbbi müdahale uygulanmalıdır.

3 Sayfa 3 (Melox 15 mg / 1.5 ml Ampul) / Nobel ĠlerlemiĢ böbrek hastalığı: İlerlemiş böbrek hastalığı bulunan olguların tedavisinde meloksikam kullanımı önerilmemektedir. NSAİ ilaç tedavisinin mutlaka başlanması gerektiği durumlarda, hastanın böbrek fonksiyonları yakından izlenmelidir. Karaciğer etkileri: Meloksikam da dahil olmak üzere NSAİ ilaç tedavisi gören hastaların %15 kadarında bir ya da daha fazla sayıda karaciğer fonksiyon testinde sınırda artışlar meydana geldiği bildirilmiştir. Bu laboratuvar anormallikleri ilerleyebilir, değişmeden kalabilir ya da tedavinin devamı süresince ortadan kalkabilir. NSAİ ilaç tedavisi alan hastaların yaklaşık olarak %1 kadarında SGOT ve SGPT seviyelerinin normalin üç ya da daha fazla katında arttığı bildirilmiştir. Sarılık, ölümcül fulminan hepatit, karaciğer nekrozu ve karaciğer yetmezliği gibi şiddetli karaciğer komplikasyonlarının da NSAİ ilaç kullanımına bağlı olarak nadiren geliştiği bildirilmiştir. Meloksikam ile tedavi sırasında karaciğer fonksiyon bozukluğu bulguları oluşan veya anormal karaciğer test sonuçları ortaya konan hastaların daha ciddi bir karaciğer reaksiyonu oluşabileceği akılda tutularak değerlendirilmeleri gerekir. Eğer gelişmekte olan karaciğer hastalığı işaret ve bulguları ile uyumlu bir durum veya eozinofili, döküntü gibi sistemik belirtilerin varlığı söz konusu ise meloksikam tedavisi sonlandırılmalıdır. Böbrek etkileri: Önemli derecede dehidrate olmuş hastalarda meloksikam tedavisine başlanırken dikkatli olunmalıdır. Tedaviye başlamadan önce ve tedavi süresince hastaların uygun şekilde bol su alması tavsiye edilir. Uzun süreli NSAİ ilaç kullanımının böbrekte papiller nekroza ve diğer medüller değişikliklere neden olduğu bildirilmiştir. NSAİ ilaçlar, böbrek perfüzyonunun normal sınırlar arasında devam ettirilmesinde destekleyici rol oynayan böbrek prostaglandinlerinin sentezini inhibe ederler. Böbreğe gelen kan miktarı ve kan hacmi azalmış olan hastalarda bu ilaçların kullanılması, tedavinin durdurulmasından sonra tipik olarak tedavi öncesindeki duruma dönülmesiyle sonuçlanan, klinik böbrek dekompansasyonuna neden olabilir. Dehidratasyon gelişmiş olan hastalarla, konjestif kalp yetmezliği, karaciğer sirozu, nefrotik sendrom ve klinik böbrek hastalığı bulunan vakalar, diüretik kullananlar ya da hipovolemiyle sonuçlanabilecek büyük cerrahi girişimlerin uygulanacağı hastalar bu tip reaksiyon risklerinin artmış olduğu vakalardır. Böbrek yetmezlikli hastalarda meloksikam metabolitlerinden hangisinin ve ne oranda birikim sergilediği bilinmemektedir. Bazı metabolitlerinin böbrek yoluyla ıtrah edilmesi nedeniyle ciddi böbrek yetmezlikli hastaların böbrek fonksiyonlarının yakından takip edilmesi gerekir. Hematolojik etkiler: NSAİ ilaç kullanan hastaların bazılarında anemi geliştiği bildirilmiştir. Bu durum sıvı retansiyonu, GİS ten kan kaybı, veya eritropoez üzerine olan açıklanamamış bir etki sonucunda meydana gelebilir. Uzun süreli olarak meloksikam ya da bir başka NSAİ ilaç tedavisi uygulanan hastalarda anemiye ait herhangi bir semptom ya da işaret görüldüğünde hemoglobin ya da hematokrit seviyeleri kontrol edilmelidir. Prostaglandin sentezini engelleyen ilaçlar trombosit fonksiyonları ve kanamaya karşı vasküler cevabı etkileyebilirler.

4 Sayfa 4 (Melox 15 mg / 1.5 ml Ampul) / Nobel NSAİ ilaçlar trombosit agregasyonunu inhibe ederler ve bazı hastalarda kanama zamanını uzattıkları gözlenmiştir. Aspirinden farklı olarak trombositler üzerine olan etkileri daha azdır ya da daha kısa süreli ve geri dönüşlüdür. Meloksikam tedavisi trombosit sayısını, protrombin zamanını, ya da parsiyel tromboplastin zamanını genellikle etkilemez. Meloksikam tedavisi sırasında trombosit fonksiyonları ile ilgili herhangi bir bozukluğa ait bulgu tespit edildiğinde hastalar dikkatlice takip edilmelidir. Sıvı Retansiyonu ve Ödem: Meloksikam dahil NSAİ ilaç kullanmakta olan hastaların bazılarında sıvı retansiyonu ve ödem geliştiği gözlenmiştir. Bu nedenle sıvı retansiyonu, hipertansiyon veya kalp yetmezliği olan hastalarda meloksikam, diğer NSAİ ilaçlar gibi, dikkatle kullanılmalıdır. Astımlı hastalar: Astımlı hastaların bazıları aspirine duyarlı olabilirler. Aspirine duyarlı astım hastalarında aspirin kullanımı ölümcül olabilen şiddetli bronkospazm gelişimine neden olabilir. Böylesi hastalarda aspirin ile diğer NSAİ ilaçlar arasında çapraz duyarlılık söz konusu olduğundan meloksikam kullanılmamalıdır. Astım yakınması bulunan ancak aspirine duyarlı olmayan hastalarda kullanım sırasında yine dikkatli olunmalıdır. Gebe Kadınlarda ve Emziren Annelerde Kullanımı: Gebelikte kullanım kategorisi C dir. Gebeliğin geç dönemlerinde, diğer NSAİ ilaçlarda olduğu gibi, ductus arteriosus'un erken kapanmasına neden olabileceğinden kullanılmamalıdır. Meloksikam ın anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Bir çok ilacın anne sütüne geçtiği bilindiğinden anne sütü alan infantların meloksikam a bağlı ciddi advers etkilerden korunmaları için, ilacın anne için de önemi göz önüne alınarak emzirmenin sonlanması ya da ilacın kesilmesi konusunda karar verilmelidir. Pediyatrik hastalarda kullanımı: 18 yaş altı pediyatrik hastalardaki etkinlik ve güvenilirliği henüz gösterilmemiştir. YAN ETKĠLER / ADVERS ETKĠLER: 6 ay boyunca 15 mg/gün dozunda meloksikam kullanan hastalarda oluşan advers etkiler ve görülme oranları (%) aşağıda belirtilmiştir : Gastrointestinal : karın ağrısı (2.9), kabızlık (2.6), ishal (2.6), dispepsi (9.5), bağırsaklarda aşırı gaz bulunması (2.6), bulantı (7.2), kusma (2.6) Tüm vücut : ödem (1.6), ağrı (5.2) Sinir sistemi : baş dönmesi (2.6), baş ağrısı (2.6) Hematolojik : anemi (2.9) Kas-iskelet sistemi : artralji (1.3), sırt ağrısı (0.7) Psikiyatrik : uyku bozukluğu (1.6) Solunum sistemi : öksürük (1.0), üst solunum yolları enfeksiyonu (7.5) Deri : döküntülü kızarıklık (1.3) Üriner sistem : sık idrara çıkma (1.3), üriner sistem enfeksiyonu (6.9) BEKLENMEYEN BĠR ETKĠ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAġVURUNUZ

5 Sayfa 5 (Melox 15 mg / 1.5 ml Ampul) / Nobel ĠLAÇ ETKĠLEġMELERĠ ve DĠĞER ETKĠLEġĠMLER: ADE inhibitörleri: Anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörlerinin antihipertansif etkinliği birlikte kullanılan NSAİ ilaç nedeniyle azalmaktadır. Bu etkileşim NSAİ ilaç ile birlikte ADE inhibitörü kullanan hastalarda göz önünde bulundurulmalıdır. Aspirin: Aspirin ile birlikte kullanıldığında meloksikam ın AUC ve C max değerlerinde hafif bir artış meydana gelmektedir. Bunun klinik olarak önemi bilinmemektedir. Diğer NSAİ ilaçlarla olduğu gibi meloksikam ın da aspirin ile birlikte kullanılması potansiyel advers etkilerde artışa neden olacağı için önerilmemektedir. Düşük doz aspirin ile birlikte meloksikam kullanımı gastrointestinal ülser ve diğer komplikasyon oluşum riskinde tek başına meloksikam kullanımına oranla artışa sebep olabilir. Kardiyovasküler profilaksi amacıyla aspirin tedavisinin yerine meloksikam kullanımı uygun değildir. Kolestiramin: Kolestiramin meloksikam ın klerensini önemli oranda artırır. Bu artışta meloksikam ın entero-hepatik dolaşıma girmesinin önemli bir yeri vardır. Kolestiramin ile etkileşmesinin klinik önemi değerlendirilmemiştir. Simetidin: Günde bir doz olarak 200 mg simetidin ile birlikte kullanımı meloksikam ın tek doz farmakokinetiğinde değişikliğe neden olmaz. Digoksin: Meloksikam ile birlikte kullanımı sırasında farmakokinetik bakımdan önem taşıyan ilaç-ilaç etkileşimleri görülmemiştir. Furosemid: NSAİ ilaçların furosemid ve tiazid grubu diüretiklerin natriüretik etkilerini azaltabilecekleri gösterilmiştir. Bu etki renal prostaglandin sentezinin baskılanmasına bağlı olarak gelişmektedir. Furosemid ve meloksikam ile yapılmış çalışmalarda natriüretik etkide böyle bir azalma gözlenmemiştir. Furosemid in tek doz ve çoklu dozlarının farmakodinamik ve farmakokinetik özelliklerinde değişiklik olmamaktadır. Furosemid ile birlikte meloksikam kullanan hastaların böbrek fonksiyonlarındaki azalmaya ait bulgular yakından gözlenmelidir. Lityum: NSAİ ilaçların plazma lityum düzeylerini artırıp böbrek yoluyla lityum atılımını azalttığı bildirilmiştir. Meloksikam tedavisinin başlangıcında, dozajının ayarlanması sırasında ve sonlandırılmasını takiben plazma lityum düzeylerinin izlenmesi önerilir. Metotreksat: Meloksikam tek doz olarak uygulanan metotreksat ın farmakokinetik özelliklerini önemli derecede değiştirmemiştir. Varfarin: Antikoagülan ilaç tedavisi uygulanmakta olan hastaların tedavilerine meloksikam ilave edildiğinde ilk birkaç gün süresince artmış kanama riski nedeni ile antikoagülan aktivitenin izlenmesi önerilmektedir. KULLANIM ġeklġ ve DOZAJ: Önerilen doz günde 1 ampul dür. Yan etkilerinden sakınılması gereken durumlarda önerilen doz günlük 7.5 mg olmalıdır. Melox Ampul için önerilen maksimum günlük doz 15 mg dır (1 ampul). Ağır böbrek yetmezliği olan diyaliz hastalarında günlük doz 7.5 mg ı aşmamalıdır. Melox Ampul 2 ya da 3 gün süre ile kullanılmalı, gerek duyulur ise daha sonra oral formlarına geçilmelidir. Melox Ampul yalnızca 18 yaşın üzerindeki kişilerde kullanılmalıdır.

6 Sayfa 6 (Melox 15 mg / 1.5 ml Ampul) / Nobel DOZ AġIMI : Meloksikam ın doz aşımı ile ilgili deneyimler sınırlıdır. NSAİ ilaçlarla meydana gelmiş akut doz aşımında gözlenen letarji, uyuklama, bulantı, kusma, epigastrik ağrı gibi semptomlar destekleyici tedavi ile düzeltilebilir. Şiddetli zehirlenme durumlarında hipertansiyon, akut böbrek yetmezliği, karaciğer fonksiyon bozukluğu, solunum depresyonu, koma, konvülsiyonlar, kardiyovasküler kollaps ve kardiyak arrest gelişebilir. Bilinen bir antidot mevcut olmadığından, doz aşımı durumunda genel destek önlemlerinin alınması ve semptomatik tedavi uygulanması gibi standart önlemlere başvurulmalıdır. Zorlu diürez, idrarın alkali hale getirilmesi, hemodiyaliz, veya hemoperfüzyon, meloksikam ın proteinlere yüksek oranda bağlanması nedeni ile, etkili yöntemler değildir. SAKLAMA KOġULLARI : 25 0 C nin altındaki oda sıcaklığında, ışıktan uzakta, çocukların ulaşamayacakları yerde ve ambalajında saklayınız. TĠCARĠ TAKDĠM ġeklġ ve AMBALAJ MUHTEVASI: Melox 15 mg / 1.5 ml Ampul; 3 ampullük ambalajlarda. PĠYASADA MEVCUT DĠĞER FARMASÖTĠK DOZAJ ġekġllerġ: Melox Fort Tablet; 15 mg meloksikam içeren 10 ve 30 tabletlik blister ambalajlarda. Melox Tablet; 7.5 mg meloksikam içeren 10 ve 30 tabletlik blister ambalajlarda. Ruhsat Sahibinin Ġsim ve Adresi : NOBEL ĠLAÇ SANAYĠĠ ve TĠCARET A.ġ. Barbaros Bulvarı Beşiktaş / İSTANBUL Ruhsat Tarih ve No su : /71 Üretim Yeri Ġsim ve Adresi : İDOL İLAÇ DOLUM SANAYİİ VE TİCARET A.Ş Davutpaşa caddesi Cebe Alibey Sokak No: Topkapı / İSTANBUL Prospektüs Onay Tarihi : Reçete ile satılır. Doktora danıģmadan kullanmayınız.