Enjektabl Toz İçeren Flakon

Transkript

1 DEVA Steril - Apirojen CEZOL 250 mg İ.M. Enjektabl Toz İçeren Flakon FORMÜLÜ: Her flakonda 250 mg Sefazolin e eşdeğer mg Sefazolin sodyum + 2 ml % 0.5 lik Lidokain HCI çözeltisi içeren ampul ihtiva eder. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ: Farmakodinamik Özellikler: CEZOL 250 mg İ.M. Enjektabl Toz İçeren Flakon un etkin maddesi olan Sefazolin penisilin-bağlayıcı proteinlere bağlanarak bakteri hücre duvarında peptidoglikan sentezini ve dolayısıyla bakteri hücre duvarı oluşumunu engelleyerek bakterisid etki gösterir. Mikrobiyolojisi: İn vitro yapılan testler, sefalosporinlerin bakterisidal etkisinin hücre duvarı sentezinin inhibisyonu sonucunda olduğunu göstermektedir. Sefazolinin, aşağıda yer alan mikroorganizmaların çoğu suşuna karşı etkili olduğu hem in vitro ve hem de ENDİKASYONLAR bölümünde belirtilen klinik enfeksiyonlarda gösterilmiştir: Gram-pozitif Aeroblar: Staphylococcus aureus (penisilinaz üreten suşlar dahil), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae ve diğer streptokok suşları, Streptococcus pneumoniae. Metisilin e dirençli stafilokoklar ve enterokokların çoğu suşu sefazoline dirençlidir. Gram-negatif Aeroblar: Escherichia coli, 1 4 T e m m u z C E Z O L m g İ. M. E n j

2 Proteus mirabilis, İndol pozitif proteusun (proteus vulgaris) çoğu suşları, Enterobacter türleri, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia türleri ve Pseudomonas türleri Sefazoline dirençlidir. Farmakokinetik Özellikler: Sefazolin, İ.M. uygulamadan sonra enjeksiyonun uygulandığı bölgeden süratle absorbe olarak kanda yüksek konsantrasyonlara ulaşır. İ.M. uygulamayı takip eden 1 saat içinde maksimum kan konsantrasyonlarına erişilir. 250 mg, 500 mg ve 1 g lık dozların İ.M. olarak uygulanması ile ulaşılan maksimum plazma konsantrasyonları sırası ile 17 µg/ml, 36.2 µg/ml ve 63.8 µg/ml dir. Bu değerler, 500 mg lık dozun uygulanmasından 8 saat sonra 3 µg/ml ye, 1 g lık dozun uygulanmasından 8 saat sonra ise 7 µg/ml ye düşmektedir. Sefazolin in İ.M. uygulamalarda kandaki yarılanma ömrü ortalama 2 saattir. Sefazolin, böbrek, karaciğer ve akciğer dokularına kolaylıkla geçer. Safra yolları açık hastaların safrasında ve safra kesesinde kan düzeylerinden daha yüksek konsantrasyonlara erişilir. İltihaplı sinoviyal membranı da kolaylıkla aşar ve uygulanmasından 4 saat sonra eklem boşluklarında serumdakine eşdeğer konsantrasyonlara erişir. Sefazolin %90 dan yüksek bir oranda ve değişmeden idrarla itrah edilir. 500 mg lık bir dozun İ.M. olarak tatbikinden sonraki 6 saat içinde ilacın %56 - %89 u, 24 saat içinde ise yaklaşık %80 - %100 ü idrarla atılmaktadır. 500 mg ve 1 g lık İ.M. dozlar ile antibiyotik idrarda sırası ile 1000 µg/ml ve 4000 µg /ml den yüksek konsantrasyonlara ulaşır. Çeşitli kontrollü çalışmalarda 10 gün süre ile günde 4 defa 1 g Sefazolin uygulanması ile kan sayımında; SGOT, SGPT, bilirubin, alkalen fosfataz, BUN, kreatinin değerlerinde ve idrar analiz sonuçlarında, antibiyotiğin klinik yönden önemli herhangi bir değişikliğe yol açmadığı gözlenmiştir. ENDİKASYONLARI: Sefazolin e duyarlı mikroorganizmaların oluşturduğu aşağıda belirtilen sistem enfeksiyonlarında endikedir. Solunum sistemi enfeksiyonları: Akut ve subakut bronşit, bronşektazi, bronkopnömoni, akciğer absesi, piyotoraks, plörezi, kronik solunum yolu hastalıkları ile bağlantılı sekonder enfeksiyonlar, farenjit, larenjit ve tonsilit. Safra yolları enfeksiyonları: Kolanjit ve kolesistit. Peritonit, lenfanjit, lenfadenit. j e k t a b l T o z İ ç e r e n F l a k o n S a y f a 1 / 4

3 Septisemi ve subakut bakteriyel endokardit. Üriner Sistem Enfeksiyonları: Piyelonefrit, pyelit, sistit, üretrit. Kemik ve Eklem Enfeksiyonları: Osteomyelit, artrit. Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları: Foliküllit, panaris, fronküloz, antraks, erizipel, abse, ülser, flegmon, ameliyat sonrası yara enfeksiyonları, yanıklar, dekubitus ülseri. Jinekolojik enfeksiyonlar: Bartolinit (Bartolin absesi), servisit, endometrit, parametrit, pelvi-peritonit, doğum sonrası enfeksiyonları, mastit. Kulak burun boğaz enfeksiyonları: Ortakulak iltihabı, sinüzit, parotit, kulak ve burun fronkülü. Perioperatif Kullanım: CEZOL ün preoperatif, intraoperatif ve postoperatif profilakside kullanımı, kontaminasyon riski olan cerrahi müdahaleler sonrası postoperatif enfeksiyon görülme sıklığını azaltır (Örn: Vajinal histerektomi, 70 yaşından büyük olmak gibi yüksek riskli kolesistitli hastalarda kolesistektomi, veya ortak kanal safra taşları). Ayrıca CEZOL ün perioperatif kullanımı, ameliyat bölgesinde oluşacak bir enfeksiyonun ciddi tehlikelere yol açabileceği durumlarda da yararlıdır (Örn: Açık kalp ameliyatları, prostetik artroplasti). CEZOL ün profilaktik olarak uygulanması, genellikle ameliyat sonrası 24 saatlik süre içinde sonlandırılmalıdır. Enfeksiyon oluşmasının hastanın durumunu kötüleştirebileceği ameliyatlarda (Örn: Açık kalp ameliyatları, prostetik artroplasti), CEZOL ün profilaktik olarak uygulanmasına ameliyatın tamamlanmasını takiben 3-5 gün daha devam edilebilir. Eğer enfeksiyon belirtileri mevcut ise uygun yerden kültür alınmalı ve bunun sonucuna göre etken mikroorganizmaya yönelik uygun tedaviye başlanmalıdır. CEZOL ün etkinliğinin devam etmesini sağlamak ve bakterilerin direnç gelişimini engellemek amacıyla, CEZOL duyarlı bakterilerin sebep olduğu enfeksiyonların tedavisinde veya önlenmesinde kullanılmalıdır. Kültür sonucunun veya etken mikroorganizmanın belli olduğu durumlarda selektif antibakteriyel tedavi uygulanmalıdır. Böyle bir bilginin olmadığı durumlarda muhtemel etken mikroorganizmalara yönelik ampirik tedavi başlanabilir. Post operatif enfeksiyonları önleme amacı ile ameliyattan dakika önce kullanılabilir. KONTRENDİKASYONLARI: Sefalosporinlere ve eritici ampulde yer alan lidokain e aşırı duyarlılığı olanlarda ve kalp bloğu mevcudiyetinde kullanılmamalıdır. 1 4 T e m m u z C E Z O L m g İ. M. E n j

4 UYARILAR / ÖNLEMLER: Sefazolin, diğer Sefalosporinlere, Penisilinlere veya başka ilaçlara karşı aşırı duyarlılığı olan şahıslarda kullanılmamalıdır. Sefalosporinler ile Penisilinler arasında çapraz alerji olduğundan bir gruba karşı alerji mevcudiyetinde diğer grubun kullanımı ile de ciddi alerjik reaksiyonlar görülebilmektedir. Herhangi bir alerjik reaksiyonla karşılaşıldığında tedavi kesilmeli, derhal oksijen,adrenalin veya benzer presöraminler, antihistaminikler veya kortikosteroidler verilmelidir. Hava yolu açık tutulmalıdır. Sefazolin in uzun süreli kullanımı sonucunda, antibiyotiğe duyarlı olmayan mikroorganizmaların aşırı üremesi sonucunda bir süper enfeksiyon görülebilir. Böyle hallerde gerekli tedavi uygulanmalıdır. Diğer antibiyotiklerde olduğu gibi Sefazolin kullanımıyla da psödomembranöz kolit görülebilmektedir. Antibiyotik kullanımı ile aşırı üreyen Clostridium difficile nin salgıladığı bir toksinin antibiyotik-ilişkili kolitin görülmesinde en önemli etken olduğu bildirilmektedir. Böyle hallerde tedavi kesilmeli, gereğinde sıvı ve protein kaybı telafi edilmeli ve oral olarak günde 4 defa 250 mg Vankomisin verilmelidir. Böbrek yetmezliği mevcudiyetinde Sefazolin in dozu azaltılmalıdır. Prematürelerde ve 1 aydan küçük çocuklarda etkinliği ve emniyeti henüz saptanmamıştır. Benedict, Fehling veya Clinitest tabletleriyle yapılan idrarda glukoz tayinlerinden yalancı pozitif sonuç alınabilir. Test-tape kullanıldığında sonuçlarda hata görülmez. Sefazolin kullanımı ile direk ve indirekt Coombs testi pozitif görülebilir. Bu durum doğumdan evvel sefalosporin grubu ilaç kullanan annelerin yeni doğan çocuklarında da görülebilir. Serum ve idrar kreatinin düzeylerinin Jaffe reaksiyonu ile tayininde yalancı pozitif sonuçlar ortaya çıkabilir. GEBELİK VE LAKTASYONDA KULLANIMI: Gebelik kategorisi B'dir. Hamileler üzerinde yeterli ve kontrollü çalışmalar mevcut değildir. Hamilelerde bir zorunluluk olmadıkça kullanılmamalıdır. Az miktarda anne sütüne geçtiğinden, süt veren kadınlarda dikkatle davranılmalıdır. j e k t a b l T o z İ ç e r e n F l a k o n S a y f a 2 / 4

5 ARAÇ VE MAKİNE KULLANIMI ÜZERİNE ETKİSİ: Araç ve makine kullanımını etkilediğine dair bir veri bulunmamaktadır. YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER: Sefazolin genelde iyi tolere edilen bir antibiyotiktir. Kullanımı ile ortaya çıkabilecek yan etkiler şunlardır: Gastrointestinal: Diyare, oral kandidiyazis, psödomembranöz kolit, bulantı, kusma, mide krampları, anoreksi. Psödomembranöz kolit belirtileri antibiyotik tedavisi sırasında veya sonrasında ortaya çıkabilir. Kusma ve bulantı nadiren bildirilmiştir. Alerjik: Anafilaksi, eozinofili, kaşıntı, ilaç ateşi, deri döküntüsü, Stevens Johnson sendromu. Hematolojik: Nötropeni, lökopeni, trombositopeni, trombositemi. Hepatik: SGOT, SGPT ve alkalen fosfataz düzeylerinde geçici artışlar görülmüştür. Diğer sefalosporinlerle olduğu gibi, hepatit vakaları rapor edilmiştir. Renal: Diğer sefalosporinlerle olduğu gibi, BUN ve kreatinin düzeylerinde artış ve böbrek yetmezliği de bildirilmiştir. Lokal reaksiyonlar: Enjeksiyon bölgesinde flebit oluşma vakaları nadiren bildirilmiştir. İ.M. uygulamayı takiben enjeksiyon bölgesinde nadiren ağrı oluşabilir. Biraz endürasyon oluşabilir. Diğer reaksiyonlar: Genital ve anal kaşıntı (vulvar kaşıntı, genital moniliazis ve vajinitin de dahil olduğu). BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ. İLAÇ ETKİLEŞMELERİ VE DİĞER ETKİLEŞMELER: Probenesid, Sefalosporinlerle birlikte kullanıldığında, Sefalosporinlerin renal tübüler sekresyonu azalabilir. Bunun sonucunda Sefalosporinlerin kan düzeylerinde bir artış görülebilir. Aminoglikozidler cefazolin ile birlikte alındıklarında potansiyel nefrotoksisite riskini arttırırlar. KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU : CEZOL 250 mg İ.M. Enjektabl Toz İçeren Flakon, yalnız intramüsküler olarak kullanılmak üzere hazırlanmış bir müstahzardır. 1 4 T e m m u z C E Z O L m g İ. M. E n j

6 Erişkin Dozu: Orta ve ağır enfeksiyonlarda 6-8 saatte bir 500 mg 1 g, Duyarlı gram pozitif koklarn neden olduğu hafif enfeksiyonlarda 8 saatte bir mg olarak uygulanır. Akut, komplikasyonsuz üriner sistem enfeksiyonlarında 12 saatte 1g, Pnömokoksik pnömoni tedavisinde 12 saatte bir 500 mg, Ağır, hayatı tehdit eden enfeksiyonlarda (Örn:endokardit, septisemi) 6 saatte bir 1 g 1.5 g olarak verilir. Perioperatif Proflaktik Kullanım: Kontaminasyon riski mevcut cerrahi müdahalelerde, postoperatif enfeksiyonların önlenmesi amacı ile; Cerrahi müdahaleden önce 0.5 veya 1 saat 1 g Sefazolin verilir. 2 saat veya daha uzun süren ameliyatlarda, ameliyat süresi içinde 500 mg veya 1 g Sefazolin verilir. Postoperatif olarak 24 saat süre ile 6-8 saatte bir 500 mg- 1g Sefazolin uygulanır. CEZOL ün ameliyattan hemen önce (0.5 veya 1 saat) verilmiş olması, ilk cerrahi kesi sırasında serumda ve dokularda uygun antibiyotik seviyesinin elde edilmiş olması açısından önemlidir. Gerekli görüldüğü takdirde CEZOL, enfektif organizmalara en yüksek oranda maruz kalınacağının düşünüldüğü durumlar öncesinde, yeterli antibiyotik seviyesini sağlamak amacıyla ameliyat esnasında uygun aralıklarla verilmeye devam edilir. Enfeksiyon oluşmasının hastanın durumunu kötüleştirebileceği ameliyatlarda (Örn: Açık kalp ameliyatları, prostetik artroplasti), CEZOL ün profilaktik olarak uygulanmasına ameliyatın tamamlanmasını takiben 3-5 gün daha devam edilebilir. Böbrek fonksiyon bozukluğu mevcut olan hastalarda 500 mg lık bir yükleme dozundan sonra idame dozu, aşağıdaki tabloya göre ayarlanmalıdır: j e k t a b l T o z İ ç e r e n F l a k o n S a y f a 3 / 4

7 Böbrek Fonksiyonu Hafif Bozukluk Orta Derecede Bozukluk Şiddetli Bozukluk İleri Derecede Şiddetli Bozukluk BÖBREK FONKSİYONU BOZUK HASTALARDA SEFAZOLİN İN İDAME DOZLARI BUN Kreatini Doz (% mg) Kleransı Hafif-Orta Orta Şiddetli (ml/dak) Enjfeksiyon Enfeksiyon mg 12 saatte bir mg 12 saatte bir mg 24 saatte bir > 75 < mg-75 mg 24 saatte bir 500 mg-1.25 g 12 saatte bir mg 12 saatte bir mg 24 saatte bir mg 24 saatte bir Kanda yarılanma süresi (saat) Çocuklarda Kullanımı: Hafif ve orta şiddetteki enfeksiyonların tedavisinde günlük doz mg/kg olarak hesaplanır ve bu doz 3-4 eşit kısma bölünerek eşit aralarla uygulanır. Daha şiddetli enfeksiyonlarda günlük doz 100 mg/kg a kadar artırılabilir. DOZ AŞIMI VE TEDAVİSİ: Sefazolin in parenteral olarak önerilenin üstünde dozlarda verilmesi ile parestezi, baş ağrısı ve baş dönmesi görülebilir. Özellikle böbrek yetmezliği mevcudiyetinde nöbetler oluşabilir, kreatinin, BUN, karaciğer enzimlerinde yükselmeler, pozitif Coombs testi, trombositopeni, eosinofili, lökopeni ve protrombin zamanında uzama görülebilir. Doz aşımı mevcudiyetinde kan tablosu izlenmeli, destekleyici tedavi uygulanmalı, nöbet oluşması halinde gerekli görülürse antikonvülzifler verilmelidir. Ağır vakalarda, özellikle böbrek yetmezliği olanlarda hemodiyaliz ve hemoperfüzyon uygulanabilir. 1 4 T e m m u z C E Z O L m g İ. M. E n j

8 SAKLAMA KOŞULLARI : Sulandırılmadan önce 25 C nin altında oda sıcaklığında ışıktan koruyarak saklayınız. Sulandırıldıktan sonra bekletilmeden kullanılmalıdır. TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI : Her flakonda 250 mg Sefazolin e eşdeğer Sefazolin sodyum içeren İ.M. kullanım için hazırlanmış Enjektabl toz ve 2 ml %0.5 lik lidokain HCI çözeltisi içeren ampul. PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ FORMLARI: Her flakonda 250 mg Sefazolin e eşdeğer Sefazolin sodyum içeren İ.M./İ.V. kullanım için hazırlanmış Enjektabl toz ve 2 ml enjeksiyonluk su içeren ampul. Her flakonda 500 mg Sefazolin e eşdeğer Sefazolin sodyum içeren İ.M./İ.V. kullanım için hazırlanmış Enjektabl toz ve 2 ml enjeksiyonluk su içeren ampul. Her flakonda 1 g Sefazolin e eşdeğer Sefazolin sodyum içeren İ.M./İ.V. kullanım için hazırlanmış Enjektabl toz ve 4 ml enjeksiyonluk su içeren ampul. Her flakonda 500 mg Sefazolin e eşdeğer Sefazolin sodyum içeren İ.M. kullanım için hazırlanmış Enjektabl toz ve 2 ml %0.5 lik lidokain HCI çözeltisi içeren ampul. Her flakonda 1 g Sefazolin e eşdeğer Sefazolin sodyum içeren İ.M. kullanım için hazırlanmış Enjektabl toz ve 4 ml %0.5 lik lidokain HCI çözeltisi içeren ampul. ÇOCUKLARIN GÖREMEYECEĞİ, ERİŞEMEYECEĞİ YERLERDE VE AMBALAJINDA SAKLAYINIZ. Reçete ile satılır. Ruhsat Numarası : / 23 Ruhsat Sahibi: DEVA HOLDİNG A.Ş. Halkalı Merkez Mah. Basın Ekspres Cad. No: Küçükçekmece-İstanbul İmalatçı: Deva İlaç San. ve Tic. A.Ş. Organize Sanayi Bölgesi Atatürk Mah. Atatürk Cad. No:32 Karaağaç-Çerkezköy/TEKİRDAĞ Çözücü Üretim Yeri: Deva İlaç San. ve Tic. A.Ş. Ulus Mah. Ankara Cad. No:2 Kartepe-KOCAELİ j e k t a b l T o z İ ç e r e n F l a k o n S a y f a 4 / 4