DEMEPRAZOL KAPSÜL 20 mg Kısa Ürün Bilgileri Nisan 2008

Transkript

1 KISA ÜRÜN BİLGİSİ 1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI DEMEPRAZOL KAPSÜL 20 mg 2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM Her bir kapsül 20 mg Omeprazole eşdeğer Enterik Kaplı pellet içermektedir. Yardımcı maddeler için, Bkz FARMASÖTİK FORM Kapsül Mavi renkli sert jelatin kapsüller (1 no lu) içinde, kremimsi beyaz-krem renkli enterik kaplı pelletler. 4. KLİNİK ÖZELLİKLER 4.1 Terapötik endikasyonlar Omeprazol; duodenum ülseri, selim gastrik ülseri, reflü ösofajiti, Zollinger Ellison sendromunda ve H2 antagonistleri ile tedaviye cevap vermeyen inatçı ülser vakalarının tedavisinde endikedir. Helicobacter pylori eradikasyonu : Omeprazol, peptik ülser vakalarında Helicobacter pylori eradikasyonu için antibiyotiklerle kombine edilerek kullanılmalıdır. Asit aspirasyonunun profilaksisinde de endikedir. 4.2 Pozoloji ve uygulama şekli Kapsüller ambalaj açıldıktan sonra 1 ay içinde tüketilmeli, bu süre aşıldığında artan ilaç kullanılmamalıdır. Mide ve duodenum ülseri ve reflü ösofajitte mutad doz sabahları olmak üzere günde 1 defa 20 mg dır. Tedavi duodenum ülserlerinde 2-4 hafta, mide ülserlerinde ve reflü ösofajitte 4 hafta sürdürülmelidir. Dirençli vakalarda günlük doz günde 1 defa 40 mg a çıkarılabilir. Zollinger- Ellison sendromunda başlangıç dozaj 60 mg dır. Tedavi; mide asidini kontrol altına alan en düşük doz kişiye göre saptanarak, bu dozla sürdürülür. Günde 80 mg dan yüksek dozların gerekmesi halinde günlük doz iki eşit parçaya bölünerek eşit aralıklarla (12 saatte bir) verilir. Sayfa 1/7

2 Yaşlılarda, böbrek ve karaciğer fonksiyonları bozuk olanlarda doz ayarlanmasına gerek yoktur. 4.3 Kontrendikasyonlar DEMEPRAZOL Kapsül omeprazole aşırı duyarlılığı olanlarda kullanılmaz. Hamilelikte ve laktasyon dönemlerinde kullanılması tavsiye edilmez. Çocuklarda kullanılmamalıdır. 4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri Tedavi, semptomları düzelterek tanıyı geciktirebileceğinden mide ülserinden kuşkulanıldığında malignite olasılığı araştırılmalıdır. Preparat, bileşiminde tartrazin içerdiğinden alerjik reaksiyonlara neden olabilir. Omeprazol ile fenitoin birlikte kullanıldığında fenitoinin plazma düzeyinin tayin edilmesi tavsiye olunur. Uzun süreli kullanımda güvenilirliği belirlenmemiştir. Bu nedenle peptik ülserde nüksü önlemek amacı ile uzun süre kullanılması sakıncalıdır. Ağır karaciğer yetmezliği olanlarda 20 mg dan yüksek günlük dozlar kullanılmamalıdır. Asit giderici ilaçlarla tedavi Salmonella ve Campylobacter gibi bakterilerle gastrointestinal enfeksiyon riskini az da olsa arttırabilmektedir. 4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri İntragastrik asiditenin azalması nedeniyle omeprazol tedavisi sırasında, diğer asit salgısını inhibe eden ilaçlar ketokonazol veya itrakonazolün absorbsiyonunu düşürür. Omeprazol, karaciğerde sitokrom P450 enzim sistemi vasıtasıyla metabolize edilir ve diazepam, fenitoin ve varfarin gibi ilaçların eliminasyonunu geciktirebilir. Fenitoin ve varfarin alan hastaların izlenmesi önerilir ve ilaçlarının dozunun azaltılması gerekebilir. Düzenli olarak fenitoin tedavisi gören hastalarda günde 20 mg omeprazol tedavisi fenitoinin kan konsantrasyonunu değiştirmez. Benzer şekilde düzenli varfarin kullanan hastalarda günde 20 mg omeprazol ile tedavi pıhtılaşma zamanını etkilemez. Beraber alındıklarında klaritromisin ve omeprazolün plazma konsantrasyonları yükselir. Bu durum H. Pylori eradikasyonu sırasında tercih edilen bir etkileşmedir. Fenasetin, teofilin, kafein, propranolol, metoprolol, siklosporin, lidokain, kinidin, östradiol, amoksisilin veya antasidlerle etkileşimi olduğuna dair bir kanıt yoktur. Omeprazolün absorbsiyonu alkol veya gıdalardan etkilenmez. Sayfa 2/7

3 Piroksikam, diklofenak veya naproksenle etkileştiğine dair herhangi bir veri yoktur. Bu; hastaların tedavilerine devam gerekliliği olduğu durumlarda yarar sağlar. Sağlıklı bireylerde omeprazol ile digoksinin aynı zamanda kullanılması intragastrik ph artışının bir sonucu olarak digoksinin biyoyararlanımının % 10 artmasına neden olur. 4.6 Gebelik ve laktasyon Genel Tavsiye Gebelik Kategorisi C Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/doğum Kontrolü (Kontrasepsiyon) Omeprazol ün gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik/ve-veya/embriyonal/fetal gelişim/ve-veya/doğum/veveya/doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir (bkz. Kısım 5.3). İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir. Gebelik dönemi: Omeprazolün anne sütüne geçişi ve fetüs üzerindeki etkisi hakkında yeterli bilgi yoktur. Laktasyon dönemi: Omeprazol kullanımı şart ise emzirmeye devam edilmemelidir. 4.7 Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler Araç ve makine kullanımını etkilediğine dair bir bilgi bulunmamaktadır. 4.8 İstenmeyen etkiler Omeprazol genellikle iyi tolere edilir ve yan etkiler hafif ve geri dönüşümlüdür. Rutin kullanımda aşağıdaki yan etkilerin görülebileceği bildirilmiştir, ancak vakaların çoğunda omeprazol tedavisi ile bu yan etkiler arasında bir ilişki saptanamamıştır. Deri döküntüsü, ürtiker, pruritus bildirilmiştir. İzole vakalarda fotosensitivite, büllöz erupsiyon, eritema multiforme, Stevens Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz, anjiyoödem ve alopesi rapor edilmiştir. Diyare, konstipasyon, bulantı/kusma, flatulans ve abdominal ağrı gibi gastrointestinal reaksiyonlar rapor edilmiştir. İzole vakalarda ağız kuruluğu, stomatit ve kandidiyazis bildirilmiştir. Sayfa 3/7

4 Baş ağrısı, parestezi, yorgunluk, somnolans, uykusuzluk ve vertigo gibi merkezi ve periferik sinir sistemi semptomları görülebilir. Ciddi rahatsızlığı olan hastalarda geri dönüşümlü mental konfüzyon, ajitasyon, depresyon ve halüsinasyon görülmüştür. Artritik ve miyajik semptomlar görülmüş, tedavinin sona ermesiyle bu semptomlar kaybolmuştur. Bazı izole vakalarda; önceden mevcut ağır karaciğer hastalığı, sarılığın eşlik ettiği veya etmediği hepatit, nadiren karaciğer yetmezliği ve akut renal yetmezliği ile sonuçlanmış interstisiyel nefrit ile bulanık görme, tat almada bozukluk, agresiflik, periferal ödem, hiponatremi, terlemede artış, jinekomasti, impotens, lökopeni, trombositopeni, agranülositoz, pansitopeni, anafilaktik şok, malasi, ateş, bronkospazm, ensefalopati gibi semptomlar görülebilir. Karaciğer enzimlerinde artış gözlenmiştir. 4.9 Doz aşımı ve tedavisi Doz aşımı durumunda hangi belirtilerin görülebileceğine ilişkin yeterli veri yoktur. Bu yüzden spesifik bir tedavi söz konusu değildir. Oral yoldan tek doz halinde alınan 400 mg a kadar olan omeprazol ciddi bir semptoma yol açmamıştır ve yüksek dozlarda eliminasyon değişmez. 5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER 5.1 Farmakodinamik Özellikler Farmakoterapötik grup: Proton Pompası İnhibitörleri, ATC kodu: A02B DEMEPRAZOL Kapsül ün etkin maddesi olan omeprazol hem bazal hem de alınan gıdaların stimüle ettiği gastrik asid sekresyonunu güçlü bir şekilde inhibe eden bir proton-pompası inhibitörüdür. Omeprazol tesirini pariyetal hücrelerdeki hidrojen-potasyum-adenosin trifosfatazı inhibe ederek gösterir. Omeprazol, alındıktan 2 saat sonra gastrik asiditeyi kontrol altına alarak semptomları hafifletir. Tedavi etkisi 3-5 gün içinde görülmeye başlar. Omeprazolün etkisi uzun sürelidir. Bu etki ilaç kesildikten ancak 5 gün sonra kaybolur. Duodenal ülserli hastalarda, omeprazol alımından 24 saat sonra pentagastrinle uyarılmış pik asit seviyelerinde yaklaşık % 70 azalma ve intragastrik asiditede de 24 saat içinde yaklaşık % 80 azalma meydana gelmektedir. Sayfa 4/7

5 Helicobacter pylori prevalansı duodenal ülserde % 95, mide ülserinde ise % 80 dir. Helicobacter pylori bu hastalardaki gastrit ve ülser gelişimine neden olan önemli bir faktördür. Son gelişmeler Helicobacter pylori ve mide kanseri arasında bir ilişki olduğunu göstermektedir. Omeprazolün ayrıca in vitro bakterisid etkisi olduğu gösterilmiştir Farmakokinetik Özellikler Absorpsiyon ve Dağılım Omeprazol, oral olarak alındıktan sonra ince barsaklardan 3-6 saatte absorbe olur. Tek dozu takiben sistemik biyoyararlanımı yaklaşık % 35 dir. Tekrarlı dozlardan sonra biyoyararlanım % 60 a yükselir. İlacın gıdalarla birlikte alınması biyoyararlanımı etkilemez. Plazma proteinlerine % oranında bağlanır. Eliminasyon ve Metabolizasyon Eliminasyon yarı ömrü saattir. Tedavi süresince yarılanma ömrü değişmez. Asit sekresyonunun inhibisyonu ilacın verildiği andaki plazma konsantrasyonu ile değil eğri altındaki alanla (AUC) ilişkilidir. Omeprazol, büyük bir kısmı karaciğerde olmak üzere tamamen metabolize edilir. Plazmada tanımlanan metabolitleri sülfon, sülfit ve hidroksi-omeprazol olup bu metabolitlerin asit sekresyonu üzerinde önemli bir etkisi yoktur. Metabolitlerin % 80 i idrarla geri kalanı feçesle itrah edilir. 5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri Demeprazol 20 mg Kapsül ün içerdiği etkin madde(ler) olan Omeprazol Türkiye ve Dünya nın çeşitli ülkelerinde yıllardır kullanılmakta olup, hakkındaki tüm bilgiler standart monografların ve vademekum bilgilerinin yer aldığı kitaplarda yer almaktadır. Kullanımları ile görülebilecek olumsuz etkiler ilgili bölümlerde yeralmaktadır (4.4, 4.5, 4.8, 4.9). 6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER 6.1 Yardımcı maddelerin listesi Diethyl phthalate Sodium lauryl sulfate Disodium phosphate Hydroxypropyl cellulose Lactose Sayfa 5/7

6 Saccharose Mısır nişastası Hydroxypropyl methyl cellulose Hydroypropyl methyl cellulose phthalate 6.2 Geçimsizlikler Omeprazole pellet, asitlerle geçimsizdir, asidik ortamda hızla degradasyona uğrar. 6.3 Raf ömrü 24 Ay 6.4 Saklamaya yönelik özel uyarılar 25 0 C nin altındaki oda sıcaklığında ve kuru bir yerde saklayınız. Kapsüller ambalaj açıldıktan sonra 1 ay içinde tüketilmeli, bu süre aşıldığında artan ilaç kullanılmamalıdır. 6.5 Ambalajın niteliği ve içeriği 14 Kapsül içeren; 30 ml lik beyaz opak YDPE şişe, çocuk emniyetli beyaz opak polipropilen kapak 6.6 Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler Geçerli Değildir. 7. RUHSAT SAHİBİ DEVA HOLDİNG A.Ş. Halkalı Merkez Mah. Basın Ekspres Cad. No: Küçükçekmece-İSTANBUL Tel: Fax: RUHSAT NUMARASI 155 / 57 Sayfa 6/7

7 9. İLK RUHSAT TARİHİ/ RUHSAT YENİLEME TARİHİ / KÜB ÜN YENİLENME TARİHİ Sayfa 7/7