OSTEOMAX ALENDRONAT SODYUM 10 MG TABLET

Transkript

1 OSTEOMAX ALENDRONAT SODYUM 10 MG TABLET FORMÜLÜ: Her bir Osteomax Tablet; etken madde olarak 10.0 mg Alendronik Aside eşdğer mg Alendronat Sodyum Trihidrat içerir. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER: Farmakodinamik özellikler: Bifosfonatlar kemikte bulunan hidroksiapatite bağlanan sentetik pirofosfat analoglarıdır. Osteomax osteoklast aracılıklı kemik rezorpsiyonunun güçlü bir spesifik inhibitörü olarak rol oynayan bir aminofosfonattır. Farmakokinetik özellikler: Postmenopozal kadınlarda günlük alendronat dozları ile kemik rezorpsiyonunun inhibisyonunu gösteren idrar kalsiyumunda ve kemik kollajen degradasyonunun üriner markerlerinde düşme gibi biyokimyasal değişiklikler olmuştur. Alendronat tedavisinin kesilmesinden sonra bu markerler üç hafta gibi kısa bir süre içinde başlangıç değerlerine dönmüşlerdir. Alendronatın oral biyoyararlanımı 5 den 40 mg a kadar olan dozlarda sabah aç karnına ve standart sabah kahvaltısından iki saat önce uygulandığında, intravenöz referans doza oranla % 0.7 dir. Alendronatın sabah kahvaltısıyla ya da sabah kahvaltısından iki saat sonraya kadar alınması biyoyararlanımı çok azaltır. İnsanlarda kemik dışı ortalama kararlı durum dağılım hacmi en az 28 L dir. İlacın terapötik oral dozlarını takip eden plazma konsantrasyonları analitik tayin için çok düşüktür (5 ng/ml den az). İnsan plazmasındaki proteine bağlanma oranı yaklaşık % 78 dir. Alendronatın insanlarda metabolize olduğuna dair bir kanıt bulunamamıştır. ( 14 C) alendronatın tek bir intravenöz dozunu takiben; radyoaktivitenin yaklaşık %50 si 72 saat içinde idrara geçerken feçese çok az radyoaktivite geçer veya hiç geçmez. 10 mg lık intravenöz dozu takiben alendronatın renal klirensi 71 ml/dakikadır. Kemikten serbestleşmesi göz önüne alınırsa insanda terminal yarılanma ömrünün 10 yılın üstünde olduğu tahmin edilmektedir. ENDİKASYONLARI: Osteomax aşağıdaki hastalıkların tedavisinde endikedir: Postmenopozal kadınlarda gelişen osteoporoz Osteoporozun önlenmesi: Alendronat sodyum osteoporoz geliştirme riski taşıyan ve kemik kitlesini geliştirmek ve gelişebilecek kırık riskini azaltmak için istenen klinik sonucu verebilecek postmenopozal kadınlarda endikedir. Glukokortikoide bağlı osteoporoz: Günlük 7,5 mg veya daha yüksek prednizon veya eşdeğeri glukokortikoid alan ve düşük kemik mineral yoğunluğu olan kişilerde endikedir.

2 KONTRENDİKASYONLARI: - Özofagus darlığı veya akalazia gibi ösofageal boşalmayı geciktiren ösofagus anomalileri - En az 30 dakika ayakta veya dik pozisyonda duramamak - Bu ürünün bileşimindeki maddelerin herhangi birine aşırı duyarlılık - Hipokalsemi (bkz. Uyarılar / Önlemler) UYARILAR / ÖNLEMLER: Diğer bifosfonatlar gibi Osteomax da üst gastrointestinal mukoza iritasyonuna yol açabilir. Osteomax tedavisi altındaki hastalarda ösofagus ülseri ve ösofagus erozyonları gibi ösofageal istenmeyen etkiler bildirilmiştir. Bu olgulardan bazıları ciddi seyretmiş ve hospitalizasyon gerekmiştir. Bu yüzden hekim olası bir ösofageal reaksiyonu düşündürebilecek bulgu ve belirtiler açısından dikkatli olmalı ve hastalara disfaji, odinofaji ve restrosternal ağrı halinde ilacı kesip doktora başvurmalarını öğütlemelidir. Ciddi ösofageal istenmeyen etki riski Osteomax alımından sonra uzanan veya ilacını bir bardak su ile yutmayan ya da ösofagus irritasyonu semptomları oluştuktan sonra dahi ilaç almaya devam eden hastalarda artmış görünmektedir. Bu yüzden hastanın ilacı nasıl alacağına dair bilgileri eksiksiz olarak anlamış olması sağlanmalıdır (bkz. Dozaj ve Uygulama). Ostemax a bağlı üst gastrointestinal mukozada ortaya çıkabilecek olası irritan etki ve altta yatan hastalığın kötüleşebilmesi olasılığı nedeni ile disfaji, ösofagus hastalıkları, gastrit, duodenit veya ülser gibi aktif gastrointestinal sorunları olan hastalarda dikkatli olunmalıdır. Mideye geçişi kolaylaştırmak ve böylece potansiyel ösofageal irritasyon etkisini azaltmak için hastalar Osteomax ı bir bardak dolusu suyla almaları ve de en az 30 dakika boyunca günün ilk yiyeceğine kadar yatmamaları veya uzanmamalarının söylenmesi gerekir. Hastalar muhtemel orofaringeal ülser tehlikesi yüzünden tableti çiğnememeli ve emmemelidirler. Hastalara Osteomax ı yatmadan önce veya sabah yataktan tam olarak kalkmadan önce almamaları gerektiği söylenmelidir. Hastalar, bu öğütlere uymadıkları takdirde ösofagus problemi oluşma riskinin artacağı konusunda bilgilendirilmelidir. Yine hastalar yemek borusu hastalıklarına ait semptomlar (yutma esnasında ağrı ya da güçlük, restrosternal ağrı veya mide yanması oluşumu ya da artışı gibi ) oluştuğu takdirde hekimlerine başvurmalıdır. Östrojen yetersizliği ve aşırı yaşlılık dışındaki osteoporoz nedenleri göz önünde tutulmalıdır. Osteomax tedavisine başlamadan hipokalsemi düzeltilmelidir (bkz. Kontrendikasyonlar). Diğer mineral metabolizması bozuklukları da (D vitamini eksikliği gibi) tamamen tedavi edilmelidir. Glukokortikoidlere bağlı osteoporoz: Günlük 7,5 mg dan daha düşük prednizon veya eşdeğeri glukokortikoid tedavisi için alendronat ın yarar-risk değerlendirmesi yapılmamıştır. Tedaviye başlamadan önce, kadın ve

3 erkeklerde hormonal durum değerlendirilmeli ve uygun replasman düşünülmelidir. Tedavinin başlangıcında kemik-mineral yoğunluğu ölçümü yapılmalı ve alendronat, glukokortikoid kombinasyon tedavisinin 6 ve 12. aylarında tekrarlanmalıdır. Glukokortikoide bağlı osteoporozun tedavisinde alendronat sodyumun etkinliği, sağlıklı erişkinlerin ortalamasından 1.2 standart sapma daha aşağıdaki ortalama kemik mineral yoğunluğu olan hastalarda gösterilmiştir. Gebelikte kullanım: C kategorisinde yer alır. Gebe kadınlarda yapılmış hiçbir çalışma yoktur. Anne ve fetus açısından potansiyel yarar riskin üzerinde ise alendronat kullanılmamalıdır. Emzirenlerde kullanım: Alendronat ın anne sütüne geçip geçmediği konusunda bilgi yoktur. Birçok ilaç anne sütüne geçtiğinden, alendronat emziren annelere verilirken dikkatli olunmalıdır. Çocuklarda kullanım: Çocuklar üzerinde yeterli çalışma mevcut olmadığından çocuklarda kullanılmamalıdır. Yaşlılarda kullanım: Klinik çalışmalarda Osteomax ın etkinlik ya da güvenilirlik profillerinin yaşla bağlantılı olarak değişmediği görülmüştür. Böbrek yetmezliğinde kullanım: Yeterli veri olmamasına rağmen böbrek fonksiyonu bozulmuş olan hastalarda alendronat ın böbrekler yoluyla eliminasyonu azalacaktır. Bu yüzden, renal fonksiyonu bozulmuş hastalarda alendronat ın kemiklerde daha fazla birikimi söz konusu olabilir. Osteomax kreatinin klirensi 35 ml/dakikanın altındaki hastalara önerilmemektedir (Bkz. Dozaj ve Uygulama). YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER: Osteomax genellikle iyi tolere edilir. Yan etkiler çoğunlukla hafif ve geçicidir ve tedavinin kesilmesini gerektirmez. Postmenopozal Osteoporozlu Kadınlar Üst gastrointestinal sistemle ilgili istenmeyen etkiler günde 10 mg. Osteomax kullanan hastaların %1 i veya daha fazlasında ve plasebodan daha yüksek insidansta muhtemel, olasılıkla veya kesin olarak ilaca bağlı olarak bildirilmiştir; abdominal ağrı (Osteomax %6.6, plasebo %4.8), dispepsi (%3.6, %3.5), ösofagus ülseri (%1.5, %0.0), disfaji (%1.0, %0.0), abdominal distansiyon (%1.0, %0.8). Nadiren döküntü ve eritem görülmüştür. Tüm vücutta; ürtiker ve nadiren anjioödem içeren aşırı duyarlılık reaksiyonları Gastrointestinal: bulantı, kusma, ösofajit, ösofageal erozyonlar, ösofageal ülserler, orofaringeal ülserler; nedensel bir ilişki saptanmamış olmakla beraber nadiren ciddi ve komplikasyona yol açabilen gastrik ve duodenal ülserler (bkz. Uyarılar ve Önlemler ve Dozaj ve Uygulama). Glukokortikoide bağlı osteoporoz Glukokortikoid tedavisi alan hastalarda 5-10 mg/gün alendronat sodyumun güvenilirliği plasebo ile benzerdir. Üst gastrointestinal sistemle ilgili istenmeyen etkiler günde 10 mg Osteomax kullanan hastaların %1 i veya daha fazlasında ve plasebodan daha yüksek insidansda muhtemel, olasılıkla

4 veya kesin olarak ilaca bağlı olarak bildirilmiştir; abdominal ağrı (Osteomax %3.2, plasebo %9.9), asit regürjitasyonu (%2.5, %1.3). BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ. İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ: Birlikte alındıklarında kalsiyum suplemanları, antiasitler ve diğer bazı oral olarak kullanılan ilaçlar Osteomax ın emilimini etkileyebilir. Bu yüzden hastalar başka bir oral ilaç almadan önce en az yarım saat beklemelidirler. Glukokortikosteroidler dahil olmak üzere klinik anlamlı başka bir ilaç etkileşimi beklenmemelidir. Osteoporoz araştırmalarında belirli sayıda postmenopozal kadın hastaya Osteomax tedavisi sırasında östrojen (intravajinal, transdermal veya oral) verilmiştir. Bu ilaçların birlikte kullanımına ait herhangi bir istenmeyen etki saptanmamıştır. Osteomax 10 mg/gün kullanılan postmenopozal osteoporoz çalışmalarında istenmeyen etkileşime rastlanmamıştır. Klinik çalışmalarda, Osteomax ı 10 mg/gün dozunun üzerinde ve aspirin içeren bileşiklerle kullanan hastalarda üst gastrointestinal sisteme ait istenmeyen etkilerin insidansında bir artış görülmüştür. KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU: Postmenopozal osteoporozda önerilen dozaj günde 10 mg dır. Glukokortikoide bağlı osteoporozda, östrojen tedavisi almayan postmenopozal kadınlar hariç (postmenopozal kadınlarda önerilen doz 10 mg/gün şeklindedir), önerilen günlük doz 5 mg şeklindedir. DİKKAT Osteomax günün ilk yiyecek, içecek veya ilacından en az yarım saat önce yalnızca bir bardak dolusu su ila alınmalıdır. Diğer içecekler (maden suyu dahil) yiyecekler ve bazı ilaçlar Ostemox ın emilimini azaltabilir (bkz. İlaç etkileşimleri). Mideye geçişi kolaylaştırmak ve böylece potansiyel ösofageal irritasyon etkisini azaltmak için hastalar Osteomax ı bir bardak dolusu su ile almalı ve en az 30 dakika boyunca ve günün ilk yiyeceğine kadar yatmamalı veya uzanmamalıdır. Ostemoax yatmadan önce veya sabah yataktan tam kalkmadan önce alınmamalıdır. Bu öğütlere uyulmadığı takdirde ösofagusa ait istenmeyen etkilerin oluşma riski artabilir (bkz. Uyarılar / Önlemler). Eğer diyetle alınım yetersizse hastalar kalsiyum ve D vitamini almalıdırlar (bkz. Uyarılar / Önelemler). Yaşlılar veya hafif orta derecede (Kreatinin klirensi ml/dak) böbrek yetmezliği olan hastalar için doz ayarlanması gerekmez. Osteomax daha ağır böbrek yetmezliği olanlarda (kreatinin klirensi <35ml/dak) yeterli deneyim bulunmadığından önerilmemektedir. DOZ AŞIMI:

5 Osteomax ile doz aşımının tedavisiyle ilgili mevcut spesifik bir bilgi bulunmamaktadır. Oral doz aşımına bağlı olarak hipokalsemi, hipofosfatemi, mide bulantısı, mide yanması, ösofajit, gastrit veya ülser gibi üst gastrointestinal sisteme ait istenmeyen olaylar görülebilir. Alendronatı bağlamak için süt veya antiasit verilmelidir. Ösofagus irritasyonu riski nedeniyle hasta kuturulmamalıdır ve dik durumda tutulmalıdır. SAKLAMA KOŞULLARI: 30 C nin altında, oda sıcaklığında saklayınız. TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI: 28 tabletlik ambalajlarda. RUHSAT TARİHİ VE NO SU: /52 RUHSAT SAHİBİ: Abdi İbrahim İlaç San. ve Tic. A.Ş. Zincirlikuyu İSTANBUL İMAL YERİ: Abdi İbrahim İlaç San. ve Tic. A.Ş. Hadımköy İSTANBUL Reçete ile satılır. Prospektüs Onay Tarihi: