FORMÜLÜ: Her bir yavaģ salımlı tablet etkin madde olarak 30 mg gliklazid içerir.

Transkript

1 Betanorm MR 30 mg Tablet FORMÜLÜ: Her bir yavaģ salımlı tablet etkin madde olarak 30 mg gliklazid içerir. FARMAKOLOJĠK ÖZELLĠKLERĠ: Betanorm MR 30 mg Tablet, günlük tek doz ile 24 saat boyunca etkin gliklazid plazma konsantrasyonu sağlayacak Ģekilde hazırlanmıģ kontrollü salım tablettir. Farmakodinamik Özellikler: Gliklazid bir endosiklik bağ ile N-içeren heterosiklik halkası ile benzer bileģiklerden ayrılan hipoglisemik bir sülfonilüredir. Gliklazid pankreasın langerhans adacıklarının -hücrelerinden insülin salgılanmasını uyararak kan Ģeker düzeylerini azaltır. Gliklazid, güçlü ekstrapankreatik etkilere de sahiptir. Bu metabolik özelliklerine hemovasküler özellikleri de eģlik etmektedir. Gliklazid tip 2 diyabetiklerde, kan glukoz düzeylerine yanıt olarak oluģan erken faz insülin sekresyonunu artırır ve insülin salımının ikinci fazını düzenler. Gliklazidin periferde insülin duyarlılığını artırdığı gösterilmiģtir. Gliklazid kaslarda glikojen sentezinde, insülinin etkisini potansiyalize eder. Gliklazid hepatik glukoz üretimini azaltarak açlık kan Ģekeri düzeylerini düzeltir. Mikrotrombozları trombosit aktivasyon göstergelerinde (beta-tromboglobulin, tromboksan B2) azalmayla birlikte, platelet agregasyon ve adezyonunu inhibe ederek ve tpa aktivitesindeki artıģ ile birlikte vasküler endotelyum fibrinolitik aktivitesini etkileyerek azaltır. Gliklazidin antioksidan özellik gösterdiği klinik çalıģma ile doğrulanmıģtır. Farmakokinetik özellikler: Betanorm MR 30 mg Tablet, plazma düzeyleri, uygulamadan sonraki 6. ve 12. saatler arasında bir plato oluģturacak Ģekilde düzenli bir artıģ gösterir. Bireyler arası değiģkenlik düģüktür. Emilim: Gliklazid tamamen emilir. Yiyeceklerle birlikte alınması, emilim hızını ve miktarını etkilemez. 120 mg doza dek farmakokinetiği doğrusaldır. Dağılım: Plazma konsantrasyonu verildikten sonraki 6 saate kadar yükselir ve 6-12 saat arasında plato çizer. Dağılım hacmi yaklaģık 30 litredir. Plazma proteinlerine bağlanması yaklaģık olarak %95 dir. Metabolizma: Gliklazid esas olarak karaciğerde metabolize olur. Plazmada aktif metaboliti saptanmamıģtır.

2 Atılım: Gliklazidin eliminasyon yarı ömrü yaklaģık saattir. Esas olarak idrarla atılır; idrarda %1 oranında değiģmemiģ olarak saptanmıģtır. YaĢlı hastalarda farmakokinetik parametrelerde belirgin bir klinik değiģiklik görülmemiģtir. ENDĠKASYONLARI: Tip 2 diyabette, kan glukoz kontrolünde tek baģına diyetin yeterli olmadığı durumlarda, diyetle beraber kullanılmalıdır. KONTRENDĠKASYONLARI: Gliklazid aģağıdaki durumlarda kontrendikedir: - Gliklazid, diğer sülfonilüreler, sulfonamidler veya katkı maddelerinden herhangi birine karģı aģırı duyarlılığı olanlarda - Ġnsüline bağımlı diyabetlerde, juvenil diyabet, diyabetik keto asidoz, diyabetik prekoma - ġiddetli böbrek ya da karaciğer yetmezliği - Mikonazol ile tedavilerde - Hamilelikte - Emzirme döneminde UYARILAR/ÖNLEMLER: Hipoglisemi: Dengesiz veya karbonhidrat değeri düģük olan bir beslenme ile artan hipoglisemi riskine bağlı olarak düzenli karbonhidrat alımı önemlidir. Hipoglisemi genellikle düģük kalorili diyet uygulamalarını takip eden uzun veya ağır egzersizlerde, alkol alımı sonrası veya kombine hipoglisemik ajan uygulamalarında oluģabilmektedir. Sülfonilürelerin kullanımını takiben hipoglisemi oluģabilir. Bazı vakalar Ģiddetli olabilir. Hospitalizasyon ve birkaç gün devam edilen glukoz kullanımı gerekebilir. Hipoglisemik epizod riskinin azaltılması için hastaya göre kullanılacak dozun dikkatle seçilmesi ve hastanın bilgilendirilmesi gerekir. YaĢlı, iyi beslenemeyen veya genel sağlık durumu zayıf ve adrenal yetmezliği veya hipopitüitarizmi olan hastalar antidiyabetik ajanların hipoglisemik etkilerine karģı duyarlıdır. YaĢlı hastalarda ve beta-bloker kullanan kiģilerde hipogliseminin tanınması zor olabilir. Renal ve hepatik yetmezlik: Gliklazid in farmakokinetik ve/veya farmakodinamik özellikleri hepatik yetmezliği veya Ģiddetli renal yetmezliği olan hastalarda değiģebilir. Bu hastalarda oluģan bir hipoglisemik epizod uzun süreli olabilir. Bu nedenle, uygun tedaviye baģlanmalıdır. Laboratuar testleri: Kan glukoz kontrolünün değerlendirilmesinde glikozillenmiģ hemoglobin (HbA 1c ) düzeylerinin ölçülmesi tavsiye edilir. Kan glukozunun izlenmesi de gereklidir. Gebelikte ve Emzirme Döneminde Kullanım: Gebelik döneminde kullanımı: Gebelik kategorisi X dir.

3 Klinik açıdan bakıldığında, gliklazidin gebelik süresinde kullanımı esnasında olası geliģimsel bir bozukluğa ve fetotoksik etkilere yol açtığına dair güncel bir veri yoktur. Emzirme döneminde kullanımı: Gliklazid in insan sütüne geçip geçmediği ve neonatal hipoglisemi riski ile ilgili bir veri olmadığından, bu ilaç ile tedavi sırasında emzirme kontrendikedir. Araç ve makine kullanımına etkisi : Hastalar hipogliseminin semptomları hakkında uyarılmalı ve özellikle tedavinin baģlangıcında araç ve makine kullanırken dikkatli olmalıdırlar. YAN ETKĠLER/ADVERS ETKĠLER: Hipoglisemi : Diğer sülfonilürelerde olduğu gibi, düzensiz bir beslenmede, gliklazid 30 mg MR tedavisi hipoglisemiye neden olabilir. Olası hipoglisemi semptomları: BaĢ ağrısı, Ģiddetli açlık hissi, bulantı, kusma, halsizlik, uyuklama hali, uyku bozuklukları, ajitasyon, agresyon, yetersiz konsantrasyon, uyanıklıkta azalma ve reaksiyonlarda yavaģlama, depresyon, konfüzyon, görme ve konuģma bozuklukları, afazi, tremor, hafif felç, duyusal bozukluklar, baģ dönmesi, güçsüzlük hissi, kiģisel kontrol kaybı, deliryum, konvülziyonlar ve bradikardi dir Semptomlar genellikle karbonhidrat( Ģeker) alımından sonra kaybolur. Ancak, yapay tatlandırıcılar herhangi bir etki göstermez. Eğer bir hipoglisemik epizod Ģiddetli veya uzun olursa, Ģeker alımı ile geçici olarak kontrol edilse bile acil tıbbi tedavi veya hospitalizasyon gerektirir. Gastrointestinal rahatsızlıklar: Abdominal ağrı, bulantı, kusma, dispepsi, diyare ve konstipasyon bildirilmiģtir. Bu advers etkiler gliklazid in kahvaltı ile birlikte alınmasıyla önlenebilir. Nadir olarak aģağıdaki advers etkiler bildirilmiģtir: Deri ve subkutan doku bozuklukları: Döküntü, kaģıntı, ürtiker, eritem ve makülopapüler döküntüler. Kan ve lenfatik sistem bozuklukları: Anemi, lökopeni, trombositopeni ve granülositopeni. Hepatik ve safraya bağlı bozukluklar: Hepatik enzim düzeylerinde artıģ ( AST, ALT, alkalin fosfataz), hepatit (izole raporlar). Kolestatik sarılık görülürse tedavi kesilmelidir. Bu semptomlar genellikle tedavinin kesilmesinden sonra ortadan kalkar. Göz bozuklukları: Kan glukoz düzeylerindeki değiģikliklere bağlı olarak özellikle tedavinin baģlangıcında geçici görsel rahatsızlıklar oluģabilir. BEKLENMEYEN BĠR ETKĠ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA DANIġINIZ.

4 ĠLAÇ ETKĠLEġĠMLERĠ: Sülfonilüreler ile birlikte kullanımları halinde aģağıdaki ürünler hipoglisemi riskini artırabilir: Mikonazol ile kombinasyon kontrendikedir. Fenilbutazon, alkol ile kombinasyon tavsiye edilmez. Alkol veya alkol içeren ilaç alınımından kaçınılmalıdır. Diğer antidiyabetik ajanlar (insülin, akarboz, biguanidler), beta-blokerler, flukonazol, anjiyotensin dönüģtürücü enzim inhibitörleri (kaptopril, enalapril), H 2 -reseptör antagonistleri, monoamin oksidaz inhibitörleri, sulfonamidler ve nonsteroid antienflamatuar ajanlar dikkatli kullanım gerektiren kombinasyonlardır. Sulfonilüreler ile birlikte kullanımları halinde aģağıdaki kan glukoz düzeylerinde bir artıģa neden olabilir: Danazol ile kombinasyon tavsiye edilmez. Klorpromazin, glukokortikoidler, projestojenler, ritodrin, salbutamol ve terbutalin dikkatli kullanım gerektiren kombinasyonlardır. Antikoagülan tedavisi (Varfarin) Sulfonilüreler, Varfarin gibi bir antikoagülan ajanla birlikte kullanıldıklarında antikoagülasyonu potansiyalize edebilirler. Antikoagülan dozunun ayarlanması gerekebilir. KULLANIM ġeklġ ve DOZU: Günlük doz mg arasında değiģebilir. Ġlacın kahvaltı sırasında alınması önerilir. Ġlaç alınması unutulduğunda, sonraki gün doz artırılmasına gerek yoktur. Günlük tek doz olarak alınan gliklazidin HbA1c izlenmesinde, kan Ģeker düzeylerinde uzun vadede etkili bir kontrol sağladığı görülmüģtür. Biguanidler, alfa glukozidaz inhibitörleri, glitazonlar ve insülin ile güvenle kombine edilebilir. Tüm hipoglisemik ajanlar gibi, doz ayarlaması hastanın bireysel cevabına göre yapılmalıdır. Başlangıç dozu: Önerilen baģlangıç dozu, yaģlı hastalarda dahil olmak üzere (>65 yaģ) günlük 30mg dır. Doz ayarlaması: Doz ayarlaması 30mg lık basamaklar halinde aģamalı olarak, kan Ģeker düzeylerindeki yanıtlara göre yapılır. Her doz artırımı arasında en az iki haftalık bir süre olmalıdır. Günlük olarak alınan tek doz kan Ģeker kontrollerinin sağlanmasında etkilidir. Günde 1 kez alınmak koģulu ile 2, 3 veya 4 tablete kadar çıkabilir. Önerilen maksimum doz günde 120 mg dır. Uygulama metodu: Daha önce tedavi görmemiģ hastaların 30mg ile tedaviye baģlaması önerilir ve tedavinin faydası açısından gerekli doz ayarlaması ile uygun doza ulaģılır.

5 Günlük alınan 1 ila 4 tablet arası dozlarda Betanorm MR 30 mg Tablet yerine, Betanorm 80 mg tablet ile tedavi yapılabilir. Betanorm MR 30 mg Tablet, herhangi bir geçiģ ve bekleme süresine gerek kalmadan diğer bir antidiyabetik tedavi ile yer değiģtirebilir. Eğer bir hasta uzatılmıģ yarı ömürlü hipoglisemik sulfonilüre kullanmakta ise (klorpropamid gibi), daha önceki tedavinin olası etkilerinden dolayı, oluģabilecek hipoglisemi riskini önlemek amacı ile (1-2 hafta) gözlem altında tutulmalıdır. YaĢlılarda doz ayarlamasına gerek yoktur. Böbrek yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanılması önerilmekle birlikte, doz ayarlamasına gerek yoktur. Tabletler kesinlikle bölünmeden ve çiğnenmeden kullanılmalıdır. DOZ AġIMI ve TEDAVĠSĠ: Sulfonilürelerin doz aģımı durumunda hipoglisemi oluģabilir. Hafif semptomlar karbonhidrat alınması ile düzeltilir, doz ayarlaması ve/veya diyet değiģikliği yapılır. Koma, havale veya diğer nörolojik belirtiler ile birlikte seyreden Ģiddetli hipoglisemik reaksiyonlar, acil tıbbi müdahale ve hastaneye yatırılmayı gerektirir. ġüpheli ya da teģhis edilmiģ hipoglisemik koma mevcut ise, hastaya derhal I.V. enjeksiyon ile 50ml %20 ya da % 30 luk glukoz solüsyonu uygulanır. Bu uygulamayı takiben kan glukoz düzeyini 1g/L de tutacak daha sulandırılmıģ % 10 luk glukoz solüsyon infüzyonu uygulanır. En az 48 saat boyunca hasta sıkı gözlem altında tutulur ve doktor daha sonraki müdahaleler için hastanın mevcut durumuna göre karar verir. Hepatik hastalığı olan hastalarda gliklazidin plazma klirensi uzayabilir. Gliklazidin proteinlere bağlanma oranı yüksek olduğundan diyaliz bu hastalarda yararlı olmaz. SAKLAMA KOġULLARI: 25 C nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız. Çocukların göremeyeceği, eriģemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız. Kuru yerde saklayınız. TĠCARĠ TAKDĠM ġeklġ ve AMBALAJ ĠÇERĠĞĠ: Betanorm MR 30 mg tablet, 30, 60 tabletlik PVC/Al blister ambalajlarda DĠĞER FARMASÖTĠK DOZAJ ve ġekġllerġ: Betanorm 80mg tablet (20, 60, 100 tablet) ÜRETĠM YERĠ VE RUHSAT SAHĠBĠ: ALĠ RAĠF ĠLAÇ SAN. A.ġ. Ġkitelli Organize San.Bölgesi Haseyad II.Kısım No:228 Ġkitelli-Ġst RUHSAT TARĠH ve NO.: /97

6 Reçeteli Satılır.