TAXOCEF 1.0 g Enjektabl Flakon I.M. / I.V.

Transkript

1 TAXOCEF 1.0 g Enjektabl Flakon I.M. / I.V. FORMÜLÜ Her flakonda 1.0 g Sefotaksime eşdeğer sefotaksim sodyum bulunur. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ Sefotaksim sodyum bir semisentetik sefalosporin türevidir. Diğer sefalosporinlere benzer şekilde, bakterisidal bir kematerapötik ajandır. Etkisini bakterilerin hücre duvarında mukopeptid sentezini inhibe ederek gösterir. Bakteri hücre duvarında bulunan özel proteinlere bağlanarak hücre duvarı morfolojisini bozan sefotaksim e aşağıdaki bakteri türleri duyarlıdır: Staphylococcus, aerob ve anaerob Streptococcus, Streptococcus pneumoniae, Neisseria, Haemophilus influenzae, E. coli, Citrobacter suşları, Salmonella, Klebsiella lar, Enterobacter aerogenes, Serratia, indol pozitif ve indol negatif Proteus; Yersinia enterocolitica, Clostridium ve Bacteroides suşları. Sefotaksim, Streptococcus faecalis, Enterobacter cloacae, Pseudomonas aeruginosa ve Bacteroides fragilis e farklı derecelerde duyarlıdır. Sefotaksim Treponema pallidum ve Clostridium difficile e etkisizdir. FARMAKOKİNETİK Sefotaksim sodyum oral yoldan alındığında emilmez, bu nedenle sadece parenteral yoldan kullanılır. 0.5 g ila 1.0 g lık tek dozun sağlıklı erişkinlere I.M. verilmesi sonucunda pik serum konsantrasyonlarına 30 dakika içinde ulaşılır. I.M. veya I.V. enjeksiyonlardan sonra vücut doku ve sıvılarına hızla geçer ve mikrobiyolojik aktivitesini gösterir. Aköz hümor, bronşiyal sekresyonlar, balgam, orta kulak sıvısı, kemik, safra, plevral ve prostatik sıvı da dahil olmak üzere vücutta yaygın bir dağılım söz konusudur. Sefotaksim % oranında serum proteinlere bağlanır. Sefotaksim kısmen karaciğerde metabolize edilerek, aktif metabolitine dönüşür. Sayfa 1 / 7

2 Sefotaksim ve metabolitleri başlıca idrar ile atılmaktadır. Normal renal fonksiyonları olan bir kişide I.M. veya I.V. verilen bir dozun % 40 ile % 60 ı değişmemiş olarak, yaklaşık % 24 ü de desasetilsefotaksim metaboliti halinde atılır. ENDİKASYONLARI Sefotaksim sodyuma, duyarlı bakterilerin oluşturduğu aşağıdaki enfeksiyonlarda endikedir: Burun ve boğaz enfeksiyonları da dahil olmak üzere üst ve alt solunum yolu enfeksiyonları Orta ve dış kulak enfeksiyonları Üriner sistemde, böbrek ve alt idrar yolları enfeksiyonları Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları İskelet sistemi, eklemler ve ilgili dokuların enfeksiyonları Abdominal enfeksiyonlar Sepsis, endokardit ve menenjit Abdomen ve üreme organlarını ilgilendiren post operatif enfeksiyon riski olan vakalarda operatif profilaksisi Gonore tedavisi KONTRENDİKASYONLARI Sefalosporine aşırı duyarlılık durumunda kontrendikedir. UYARILAR / ÖNLEMLER Taxocef kullanılmadan önce vakanın penisiline karşı aşırı duyarlılığı olup olmadığı araştırılmalı, böyle bir aşırı duyarlılık mevcutsa çapraz alerji olasılığı düşünülmelidir. Taxocef ile tedavi süresinde ağır ve süreğen diyare görülmesi halinde antibiyotik tedavileri sırasında bazı aşırı duyarlı vakalarda oluşabilen psödomembranöz kolit olasılığı akla gelmelidir. Bu durum yaşamı tehdit edebilir özellikte olduğunda ilaç derhal kesilmeli ve vankomisin veya metronidazol ile tedaviye başlanmalıdır. Sayfa 2 / 7

3 I.V. enjeksiyon sırasında ortaya çıkabilecek alerjik reaksiyonlara karşı aşağıdaki önlemler alınmalıdır: I.V. enjeksiyon sırasında terleme, bulantı, siyanoz gibi belirtilerin ortaya çıkması halinde enjeksiyona hemen son verilmeli veya gerekmesi halinde adi enjeksiyon kanülü yerleştirilmeli ve solunum yolunun açık kalması için gerekli önlemler alınmalıdır. Gerekirse I.V. adrenalin veya kortikosteroid uygulanmalı, I.V. yoldan sıvı replasmanı yapılmalıdır. Dolaşım, kan basıncı ve solunum parametreleri monitorize edilmelidir. Gebelik ve Laktasyonda Kullanımı Deney hayvanlarında günlük dozun 30 katlarıyla yapılan çalışmalar malformasyonlara veya fetüs üzerine olumsuz etkiye neden olduğu gözlenmemiş olmakla birlikte, gebelikte ve özellikle de gebeliğin ilk üç ayında ancak kesin bir endikasyon varsa ve yarar/zarar oranı göz önüne alınarak uygulanmalıdır. Süt çocuklarında ve 12 yaşında kadar olan Çocuklarda Kullanımı Prematürelerde renal klirens mekanizmaları tam gelişmemiş olduğundan günde 50 mg/kg dan yüksek dozlar kullanılmamalıdır. Çocuklarda doz, mg/kg olarak hesaplanmalı ve bu dozlar bölünerek verilmelidir. Diğer Böbrek fonksiyonları bozuk olan vakalarda pozoloji için Kullanım şekli ve dozu bölümüne bakınız. YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER Lokal: I.V. uygulamalarda inflamasyon, flebit ve tromboflebite yol açabilir. Hematopoietik sistem: Trombosit ve lökosit sayısında azalma, eozinofili görülebilir. Karaciğer: Karaciğer fonksiyon testleri değerlerinde (SGOT, SGPT, alkalen fosfataz) geçici yükselmeler görülebilir. Sayfa 3 / 7

4 Aşırı duyarlılık reaksiyonları: Aşırı duyarlılık reaksiyonları sefotaksim uygulanan hastaların yaklaşık % 2 sinde görülmektedir. Makülopapüler veya eritamatöz döküntüler, kaşıntı, ateş veya eozinofili görülebilir. Gastrointestinal Sistem: Seyrek olarak (%1 den az) iştahsızlık, diyare, bulantı, kusma, abdominal ağrı ve kolit oluşabilir. Renal etkiler: BUN ve/veya serum kreatinin konsantrasyonlarında geçici yükselmeler bildirilmiştir. BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ. İLAÇ ETKİLEŞMELERİ Aminoglikozidler ve diğer anti-enfektif ajanlarla etkileşim: İn-vitro çalışma sonuçlarına dayanılarak, aminoglikozidler, piperasilin veya azlosilin gibi ajanlarla birlikte kullanıldığında sefotaksimin sinerjistik etkili olabileceği bildirilmektedir. Ancak özellikle aminoglikozidlerle sefotaksim in birlikte kullanılması sırasında nefrotoksisite olasılığı nedeniyle vakaların böbrek fonksiyonları yakından izlenmelidir. Laboratuar testlerinden direkt Coombs testi ve non-/enzimatik glukoz testleri sefotaksim tedavisi sırasında yalancı pozitif sonuçlar verebilir. KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU Sefotaksim sodyum I.M. veya I.V. yoldan uygulanabilir. Kullanılış şekli, dozaj ve dozlar arasındaki süre enfeksiyonun şiddetine ve hastanın genel durumuna göre ayarlanmalıdır. 12 yaşına kadar çocuklar Enfeksiyon şiddetine göre 50 kg ın altındaki çocuklarda kg başına 50 ila 180 mg günlük dozlar, günde 4 veya 6 doza bölünerek verilir. Erişkinler Mutad doz 6-8 saatte bir 1 g dır. Komplike olmayan enfeksiyonlar genellikle 12 saatte bir 1 2 gram sefotaksim dozuna iyi cevap verirler. Orta şiddetli enfeksiyonlarda her 6-8 saatte bir 1-2 g, şiddetli enfeksiyonlarda ise 4 saatte bir 2 g uygulanmalıdır. Sayfa 4 / 7

5 Perioperatif profilaksi Kontamine veya potansiyel kontamine cerrahi girişimlerde, cerrahiden 30 ila 90 dakika önce 1 g I.M. veya I.V. verilmeli, bunu ilk dozdan sonra 6. ve 12. saatlerde 1 er g lık iki doz daha izlemelidir. Sezaryen operasyonları için de aynı pozoloji geçerlidir ancak ilk doz göbek kordonu klampe edildikten sonra verilmelidir. Dissemine gonore tedavisinde erişkin ve adolesan I.V. dozu 8 saat arayla 1 gramdır. Bu vakalarda 2-3 gün parenteral tedaviden sonra oral sefalosporinlere geçilerek tedavi 7-10 güne tamamlanır. Tedavinin süresi Sefotaksim tedavisinin süresi enfeksiyon etkenine ve hastalığın gelişimine bağlı olmakla birlikte genel bir kural olarak hastanın ateşsiz hale geçmesinden sonra saat süreyle tedavi sürdürülmelidir. Böbrek yetmezliğinde dozaj Kreatinin klirens değeri 20 ml/dk. üzerindeki vakalarda doz ayarlaması gereksizdir. Ancak, kesin veriler olmamasına karşın, bu değerin altında kreatinin klirensi olan vakalarda dozajda ayarlamalar yapılmalıdır; günlük dozların yarıya indirilmesi, doz aralarının ise 2 katına çıkarılması önerilebilir. Preparatın hazırlanması, hazırlanan çözeltinin kullanılması ve stabilitesi Taxocef enjektabl flakon enjeksiyonluk su ile sulandırılır. Erimeyi sağlamak amacıyla çalkalayınız, çalkalamadan sonra renk değişimi için çözelti incelenmelidir. Hazırlanacak çözelti için aşağıdaki tablo uygulanabilir: Dozaj (g) Veriliş Yolu Çözücü Hacmi (ml) Çıkılabilir Hacim (ml) 0.5 I.M I.M I.M I.V I.V I.V Sayfa 5 / 7

6 Enfüzyon için: NOT: Taxocef solüsyonları hazırladıktan sonra, aminoglikozidlerle birlikte verilmesi planlanıyorsa birbirleriyle karıştırılmamalıdır ve enjeksiyonlar ayrı yerlere yapılmalıdır. 4 ml enjeksiyonluk su ile sulandırılmış 1.0 g Taxocef solüsyonu izotoniktir. Taxocef enjektabl flakon içeriği sulandırıldıktan sonra potansini oda ısısında (22 C nin altında) saklanması durumunda 24 saat korumaktadır. Ancak, buzdolabında (5 C nin altında) saklanması halinde potensini 10 gün, dondurulması halinde ise 13 hafta korur. Yukarıda aktarılan koşullarda Taxocef solüsyonları plastik şırınga içinde de saklanabilir. Sulandırılmış Taxocef flakonlar, enfüzyon amaçlı olarak, daha yüksek hacimlere (örneğin 1000 ml) aşağıdaki solüsyonlar kullanılarak hazırlanabilmektedir: % 0.9 Sodyum klorür % 5 veya % 10 Dekstroz % 5 Dekstroz % 0.45 Sodyum klorür % 5 Dekstroz % 0.9 Sodyum klorür Laktatlı ringer solüsyonu Sodyum laktat solüsyonu (M/6) Bu solüsyonlar içinde sulandırılmış Taxocef, yukarıda enjeksiyon için hazırlanmış preparatlar ile aynı stabilitededir. Taxocef solüsyonlar, ph 5-7 aralığında maksimum stabiliteye sahiptir, bu nedenle solüsyonun ph sını arttıracak sodyum bikarbonat solüsyonları ile dilüsyon yapılmamalıdır. DOZ AŞIMI VE TEDAVİSİ Doz aşımı durumunda peritoneal diyaliz ya da hemodiyaliz yararlıdır. Özellikle renal yetmezliği mevcut hastalarda reversibl ensefalopati riski bulunur. Sayfa 6 / 7

7 TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ 1.0 g Sefotaksime eşdeğer sefotaksim sodyum içeren flakon ve 4 ml steril apirojen su içeren ampul ile birlikte. PİYASADA MEVCUT DİPER FARMASÖTİK FORMLARI 0.5 g TAXOCEF enjektabl flakon I.M. / I.V. 2.0 g TAXOCEF enjektabl flakon I.V. SAKLAMA KOŞULLARI 25 C nin altında (oda sıcaklığında) ve ışıktan koruyarak saklayınız. DOKTORA DANIŞMADAN KULLANILMAMALIDIR. ÇOCUKLARIN GÖREMEYECEĞİ, ERİŞEMEYECEĞİ YERLERDE VE AMBALAJINDA SAKLAYINIZ. Ruhsat No: /39 Ruhsat Sahibi: Toprak İlaç ve Kimyevi Mad. San. ve Tic. A.Ş. Toprak Center, Ihlamur Yıldız Cad., No: Beşiktaş/İSTANBUL Üretici: Toprak İlaç ve Kimyevi Mad. San. ve Tic. A.Ş. Tem Otoyolu Adapazarı Çıkışı Kandaklar Mevkii Adapazarı/SAKARYA Çözücü Üreticisi: Mefar İlaç San. A.Ş. P.K Kartal /İSTANBUL REÇETE İLE SATILIR. Sayfa 7 / 7