Ministerul Sănătăţii al Republicii Moldova INSTRUC IUNEăPENTRUăADMINISTRARE. BUFRON suspensieăoral

Transkript

1 Ministerul Sănătăţii al Republicii Moldova INSTRUC IUNEăPENTRUăADMINISTRARE BUFRON suspensieăoral Num rulăcertificatuluiădeăînregistrareă în Republica Moldova: nr din DENUMIREAăCOMERCIAL Bufron DCI-ul substan eiăactive Ibuprofenum COMPOZI IAă 5 ml suspensie conţine: substanţa activă: ibuprofen 100 mg; excipienţi: acid citric monohidrat, citrat de sodiu dihidrat, benzoat de sodiu (E211), zahăr rafinat (sucroză), acesulfam de potasiu (E950), sorbitol (E420ii), gumă xantan, polisorbat 80, siliciu coloidal anhidru, albastru brilliant FCF (E133), Roşu Allura (E129), aromă de struguri, apă purificată. FORMAăFARMACEUTIC Suspensie orală. DESCRIEREA MEDICAMENTULUI Suspensie vâscoasă, de culoare violet-purpurie. GRUPA FARMACOTERAPEUTIC ăşiăcodulăatc Antiinflamatoare şi antireumatice nesteroidiene, derivaţi de acid propionic. M01AE01. PROPRIET ILEăFARMACOLOGICE Proprietăţi farmacodinamice Ibuprofenul este un preparat antiinflamator nesteroidian din grupul derivaţilor de acid propionic, acţiunea căruia este determinată de inhibiţia sintezei prostaglandinelor. Ibuprofenul reduce durerile inflamatorii, edemele şi febra. În plus, ibuprofenul poate inhiba agregarea trombocitelor. Conform datelor experimentale se poate de presupus, că la administrarea concomitentă ibuprofenul poate inhiba acţiunea dozelor mici de acid acetilsalicilic asupra agregăriitrombocitelor. Într-un studiu clinic, la administrarea unei doze de 400 mg de ibuprofen cu 8 ore sau peste 30 min după administrarea dozei de acid acetilsalicilic cu eliberare rapidă (81 mg), se reduce efectul acidului acetilsalicilic privind formarea tromboxanului sau agregării trombocitelor. Totuşi limitarea şi incertitudinea în ceea ce priveşte extrapolarea acestor date, obţinute ex vivo, de asemenea datele clinice permit de a presupune, că la administrarea sistemică de

2 ibuprofen nu este posibil de a face concluzii clare, dar la administrarea nesistemică de ibuprofen orice efecte clinice relevante nu se consideră probabile. Proprietăţi farmacocinetice Absorbţie. După administrare internă ibuprofenul este absorbit rapid. Concentraţia plasmatică maximă se atinge peste 45 min. după administrare pe nemâncate. La administrare împreună cu alimente concentraţia plasmatică maximă se atinge peste 1-2 ore. Timpul de atingere a concentraţiei plasmatice maxime poate să se modifice în funcţie de administrarea diferitor forme farmaceutice. Timpul de înjumătăţire constituie circa 2 ore. Distribuţie. Ibuprofenul rapid se distribuie în tot organismul. În studii limitate, ibuprofenul se înregistrează în laptele matern în concentraţii foarte joase. Eliminare. Ibuprofenul se elimină rapid şi complet din organism prin rinichi. INDICA IIăTERAPEUTICE Pentru scăderea rapidă şi eficientă a febrei, inclusiv cea după imunizare; pentru scăderea rapidă şi eficientă a sindromului algic uşor şi moderat, aşa ca: durerea în gât, erupţia dinţilor, odontalgie, otalgie, cefalee, în dureri nesemnificative şi entorse. DOZEăŞIăMODăDEăADMINISTRAREă Pentru administrare internă. Reacţiile adverse pot fi reduse la minimum prin utilizarea dozei minime eficiente timp de cea mai scurtă perioadă de timp necesară controlării simptomelor. Adulţi, vârstnici şi copii cu vârsta peste 12 ani Doza recomandată constituie mg (10-20 ml) la necesitate până la 3 ori pe zi. Intervalul dintre dozele ulterioare constituie 4 ore şi nu se recomandă de administrat doze mai mari de 1200 mg (60 ml) timp de 24 ore. Copii Sindrom algic şi febră Doza nictemerală preparatului Bufron constituie mg/kg în doze divizate. Cu ajutorul linguriţei dozatoare aceasta poate fi atinsă în felul următor: - sugari de la 3-6 luni (peste 5 kg): câte 2,5 ml de 3 ori pe zi timp de 24 ore; - sugari de la 6-12 luni: câte 2,5 ml de 3-4 ori pe zi timp de 24 ore; - copii cu vârsta de 1-3 ani: câte 5 ml de 3 ori pe zi timp de 24 ore; - copii cu vârsta de 4-6 ani: câte 7,5 ml de 3 ori pe zi timp de 24 ore; - copii cu vârsta de 7-9 ani: câte 10 ml de 3 ori pe zi timp de 24 ore; - copii cu vârsta de ani: câte 15 ml de 3 ori pe zi timp de 24 ore. Doza poate fi repetată fiecare 6-8 ore (sau cu respectarea intervalului de 4 ore între prize). Pirexia după imunizare Se administrează 2,5 ml. La necesitate, administrarea repetată se va efectua peste 6 ore. Nu se va administra o doză mai mare de 5,0 ml timp de 24 ore. Dacă febra se menţine este necesar de adresat la medic. Copiilor cu vârsta până la 3 luni preparatul se va administra după consultarea medicului.

3 Preparatul este predestinat numai pentru administrare de scurtă durată. Dacă la copii (cu vârsta peste 6 luni) simptomele maladiei persistă mai mult de 3 zile, se recomandă consultaţia medicului. Dacă la copii cu vârsta sub 6 luni simptomele maladiei se menţin la administrarea preparatului timp de 24 ore (după administrarea a 3 doze), se recomandă consultarea medicului. REAC IIăADVERSE Reacţiile adverse înregistrate pot consta din: a) reacţii alergice nespecifice şi anafilaxie; b) reactivitatea căilor respiratorii, de ex., astmul bronşic, exacerbarea astmului bronşic, bronhospasm, dispnee; c) reacţii cutanate diverse, prurit, urticarie, edem angioneurotic şi foarte rar dermatoză exfoliativă şi buloasă (inclusiv necroliză epidermală şi eritem multiform). Mai jos sunt enumerate reacţiile adverse determinate de administrarea ibuprofenului în doză OTC, pe o perioadă scurtă de timp. În tratamentul maladiilor cronice, la administrare îndelungată, pot să se dezvolte reacţii adverse suplimentare. Reacţiile adverse se indică conform convenţiei MedDRA pe aparate, sisteme şi organe şi în funcţie de frecvenţă: foarte frecvente ( 1/10), frecvente ( 1/100 şi 1/10), mai puţin frecvente ( 1/1000 şi <1/100), rare ( 1/10000 şi <1/1000), foarte rare (<1/10000), cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile). Tulburări hematologice şi limfatice foarte rare tulburări hematologice (anemie, leucopenie, trombocitopenie, pancitopenie, agranulocitoză). Primele simptome: febră, dureri în gât, ulcere superficiale în cavitatea bucală, simptome pseudogripale, oboseală severă, hemoragii inexplicabile şi echimoze. Tulburări ale sistemului imunitar mai puţin frecvente reacţii de hipersensibilitate cu urticare şi prurit cutanat; foarte rare reacţii severe de hipersensibilitate. Simptomele includ: edem al feţei, limbii şi laringelui, dispnee, tahicardie, hipotensiune arterială (şoc anafilactic, edem angioneurotic sau şoc sever). Exacerbarea astmului bronşic şi bronhospasmului. La pacienţii cu maladii autoimune preexistente (aşa ca lupus eritematos sistemic, maladii mixte ale ţesutului conjunctiv) în tratamentul cu ibuprofen, a fost înregistrat un singur caz de meningită aseptică, de ex., rigiditatea muşchilor occipitali, cefalee, greaţă, vomă, febră sau dezorientare. Tulburări ale sistemului nervos mai puţin frecvente cefalee; foarte rare meningită aseptică. Tulburări cardiace cu frecvenţă necunoscută: edeme, insuficienţă cardiacă. Tulburări vasculare

4 cu frecvenţă necunoscută: hipotensiune arterială. Datele studiilor clinice şi epidemiologice denotă, că administrarea ibuprofenului (în special în doze înalte 2400 mg pe zi) şi la administrare îndelungată, poate fi legată cu creşterea nesemnificativă a riscului trombozei arteriale (de ex., infarctul miocardic sau ictus). Tulburări gastrointestinale Reacţiile adverse înregistrate cele mai frecvent au fost de natură gastrointestinală. mai puţin frecvente dureri abdominale, greaţă, dispepsie. rare diaree, meteorism, constipaţii şi vomă. foarte rare ulcer peptic, perforaţie şi hemoragii gastrointestinale, melenă, hematemeză, în unele cazuri cu sfârşit letal, în special la vârstnici. Stomatită, gastrită. Acutizarea colitei şi bolii Crohn. Tulburări hepatobiliare foarte rare afectarea funcţiei hepatice. Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat mai puţin frecvente erupţii cutanate diverse; foarte rare forme severe a reacţiilor cutanate aşa ca: reacţii buloase, sindromul Stevens-Johnson, eritem multiform, necroliza toxică epidermală. Tulburări renale şi ale căilor urinare foarte rare insuficienţă renală acută, necroză papilară, în special la administrare îndelungată, cu creşterea concentraţiei plasmatice a ureei şi edem. CONTRAINDICA II Hipersensibilitate la ibuprofen sau la orice component al preparatului. Ibuprofenul nu trebuie administrat pacienţilor cu reacţii de hipersensibilitate (de ex., astm bronşic, rinită, edem angioneurotic sau urticarie) ca urmare a administrării de acid acetilsalicilic sau alte AINS. Ulcer peptic/hemoragie activă sau recentă ( două sau mai multe episoade distincte de ulceraţie sau hemoragie). Hemoragie gastrointestinală superioară în anamneză sau perforaţie, datorită unui tratament anterior cu AINS. Insuficienţă hepatică, renală sau cardiacă severă. Trimestru III de sarcină. SUPRADOZAJ La copii, ibuprofenul, la administrarea dozelor peste 400 mg/kg poate cauza simptome de supradozaj. La adulţi efectele dozei sunt mai puţin pronunţate. În supradozare timpul de înjumătăţire constituie 1,5-3 ore. Simptome: la majoritatea pacienţilor, la administrarea cantităţilor clinic relevante de AINS poate să se dezvolte doar greaţa, voma, epigastralgii, rar diareea. De asemenea pot să se dezvolte acufene, cefalee şi hemoragii gastrointestinale. În intoxicaţii mai severe, poate să se dezvolte toxicitatea din partea sistemului nervos central, care se manifestă prin somnolenţă, ocazional excitaţie, dezorientare şi comă. În unele cazuri la pacienţi pot să se dezvolte convulsii. În caz de supradozaj semnificativ poate să se dezvolte acidoza metabolică şi prelungirea timpului protrombinic/inr, posibil este determinată de interferarea acţiunii factorilor de coagulare a sângelui. Poate să se dezvolte insuficienţă renală acută şi afectarea

5 funcţiei hepatice. La pacienţii cu astm bronşic poate să se dezvolte exacerbarea astmului. Tratament: la pacienţi se efectuează tratament simptomatic şi de întreţinere, inclusiv menţinerea permeabilităţii căilor respiratorii şi monitorizarea funcţiei cardiace şi funcţiilor vital importante până la stabilizarea lor. Cărbunele activat se va administra numai timp de o oră după ingestia cantităţilor potenţial toxice. În caz de convulsii îndelungate şi frecvente se administrează diazepam şi lorazepam intravenos. În astm bronşic se administrează bronhodilatatoarele. ATEN ION RIăŞIăPRECAU IIăSPECIALEăDEăUTILIZARE Reacţiile adverse pot fi reduse la minimum prin utilizarea dozei minime eficiente timp de cea mai scurtă perioadă de timp necesară reducerii simptomelor. La vârstnici există o frecvenţă crescută de reacţii adverse la administrarea AINS, în special hemoragia şi perforaţia tractului gastrointestinal, care pot conduce la sfârşit letal. Sistemul respirator. La pacienţii cu astm bronşic existent sau în anamneză sau cu maladii alergice poate să se dezvolte bronhospasmul. Alte AINS. Trebuie de evitat administrarea concomitentă de ibuprofen cu AINS, inclusiv cu inhibitorii ciclooxigenazei tip 2. Lupus eritematos sistemic, maladii mixte ale ţesutului conjunctiv. Risc crescut de meningită aseptică. Efecte renale. În insuficienţă renală, dereglarea funcţiei renale poate să se agraveze. Efecte hepatice. Dereglarea funcţiei hepatice. Efecte cardio-vasculare şi cerebrovasculare. Se recomandă de respectat precauţie înainte de iniţierea tratamentului la pacienţii cu hipertensiune arterială şi/sau insuficienţă cardiacă în anamneză, deoarece în legătură cu tratamentul AINS au fost înregistrate retenţia de lichide, hipertensiune arterială şi edeme. Datele studiilor clinice şi epidemiologice denotă că administrarea ibuprofenului (în special în doze înalte 2400 mg pe zi) şi la administrare îndelungată, poate fi legată cu creşterea nesemnificativă a riscului trombozei arteriale (de ex., infarctul miocardic sau ictus). În general, studiile epidemiologice nu presupun, că dozele joase de ibuprofen (de ex., 1200 mg pe zi) sunt legate cu risc crescut de infarct miocardic. Afectarea fertilităţii feminine. Există date limitate privind că preparatele, care sunt inhibitorii COX/sintezei prostaglandinelor, pot afecta fertilitatea la femei, influenţând asupra ovulaţiei. Acest fenomen este reversibil după sistarea tratamentului. Efecte asupra tractului gastrointestinal. AINS se vor administra cu precauţie la pacienţii cu maladii ale tractului gastrointestinal în anamneză (colită ulceroasă, boala Crohn), deoarece aceste maladii pot să se acutizeze. La administrarea tuturor AINS au fost înregistrate hemoragii, ulcere, perforaţii ale tractului gastrointestinal, inclusiv cu sfârşit letal. Ele pot să se dezvolte în orice timp al tratamentului, pot fi sau nu însoţite de simptome severe sau cu complicaţii preexistente severe din partea tractului gastrointestinal în anamneză.

6 Riscul dezvoltării hemoragiilor, ulcerelor şi perforaţiei se măreşte cu creşterea dozei de AINS, la bolnavii cu ulcer în anamneză, în special în prezenţa următoarelor complicaţii, aşa ca hemoragie sau perforaţie şi la pacienţii vârstnici. Tratamentul acestor pacienţi se va iniţia cu doze minime. Pacienţii cu maladii ale tractului gastrointestinal în anamneză, în special vârstnici, trebuie să informeze medicul despre dezvoltarea oricăror simptome necaracteristice în cavitatea abdominală (în special privind simptomele de hemoragie gastrointestinală), în special la iniţierea tratamentului. Se recomandă o precauţie deosebită la administrarea concomitentă a preparatelor, care cresc riscul dezvoltării ulcerelor sau hemoragiilor, de ex., glucucorticosteroizilor orali, anticoagulantelor de tipul warfarinei, inhibitorilor selectivi a recaptării serotoninei sau inhibitorilor agregării trombocitelor de tipul acidului acetilsalicilic. În cazul dezvoltării hemoragiei sau ulceraţiei gastrointestinale la pacienţii, care administrează ibuprofen, tratamentul trebuie sistat. Reacţii dermatologice. La administrarea AINS foarte rar au fost înregistrate reacţii cutanate severe, în unele cazuri cu sfârşit letal, aşa ca dermatita exfoliativă, sindromul Stevens-Johnson, necroliza toxică epidermală. Un risc cel mai înalt a acestor reacţii a fost înregistrat la iniţierea tratamentului, deoarece reacţiile menţionate în majoritatea cazurilor s-au dezvoltat timp de prima lună de tratament. La dezvoltarea primelor simptome de erupţie cutanată, afectarea mucoasei cavităţii bucale şi altor simptome de hipersensibilitate administrarea de ibuprofen trebuie sistată. Conţine sorbitol. Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la fructoză nu trebuie să utilizeze acest medicament. Conţine Zahăr (zahăr rafinat). Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la fructoză, sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză sau insuficienţă a zaharazei-izomaltazei nu trebuie să utilizeze acest medicament. Medicamentul conţine coloranţi azoici. Pot provoca reacţii alergice. Administrarea în sarcină şi perioada de alăptare Sarcina: ibuprofenul nu se recomandă de administrat în trimestrul I şi II de sarcină. În trimestrul III de sarcină administrarea de ibuprofen este contraindicată, deoarece există risc crescut de închidere precoce a ductului arterial la făt posibil cu hipertensiune pulmonară stabilă. Poate fi întârziată naşterea, prelungirea duratei ei cu creşterea tendinţei la hemoragie la mamă şi copil. Perioada de alăptare: cantităţi nesemnificative de ibuprofen se excretă în laptele matern, nu este înregistrată acţiunea negativă a preparatului asupra stării nounăscuţilor. Influenţa asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje La administrarea dozelor recomandate şi cu durată recomandată preparatul nu influenţează asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. INTERAC IUNIăCUăALTEăMEDICAMENTE,ăALTEăTIPURIăDE INTERAC IUNI Acid acetilsalicilic. Trebuie de evitat administrarea concomitentă de ibuprofen cu acid acetilsalicilic, dacă o doză mai mică de acid acetilsalicilic (nu mai mare de 75

7 mg/zi) nu a fost indicată de medic, deoarece aceasta poate creşte riscul dezvoltării reacţiilor adverse. Datele experimentale denotă, că ibuprofenul poate inhiba acţiunea acidului acetilsalicilic în doze mici asupra agregării trombocitelor. Totuşi limitarea şi incertitudinea în ceea ce priveşte extrapolarea acestor date, obţinute eх vivo, de asemenea datele clinice permit de a presupune, că la administrarea sistematică de ibuprofen nu este posibil de a face concluzii clare, dar la administrarea nesistematică de ibuprofen orice efecte clinice relevante nu se consideră probabile. Alte AINS, inclusiv inhibitorii selectivi a COX-2. Trebuie de evitat administrarea concomitentă a două sau mai multe AINS, deoarece aceasta poate creşte riscul dezvoltării reacţiilor adverse. Ibuprofenul se va administra cu precauţie concomitent cu: - anticoagulante AINS pot potenţa acţiunea anticoagulantelor, de ex., warfarinei; - remediile antihipertensive şi diuretice AINS pot reduce efectul terapeutic a acestor preparate. Diureticele pot creşte riscul nefrotoxicităţii AINS; - remediile glucocorticosteroide AINS, creşte riscul dezvoltării ulcerelor şi hemoragiilor gastrointestinale; - inhibitorii agregării trombocitelor şi inhibitorii selectivi a recaptării serotoninei creşte riscul dezvoltării hemoragiilor gastrointestinale; - glicozidele cardiace AINS, pot agrava evoluţia insuficienţei cardiace, reduce filtraţia glomerulară, creşte concentraţia plasmatică a glicozidelor; - litiu există date privind creşterea potenţială a concentraţiei plasmatice de litiu; - metotrexat există date privind creşterea potenţială a concentraţiei plasmatice de metotrexat; - ciclosporina risc crescut de nefrotoxicitate; - mifepriston AINS, se vor administra peste 8-12 zile după administrarea de mifepriston, deoarece ele reduc eficienţa lui; - tacrolimus poate creşte nefrotoxicitatea la administrarea concomitentă de AINS şi tacrolimus; - zidovudina creşterea riscului toxicităţii hematologice la administrarea concomitentă de AINS şi zidovudină. Există date privind creşterea riscului de hemartroze şi hematoame la bolnavii cu hemofilie, HIV-infectaţi, care administrează concomitent zidovidună şi ibuprofen; - antibiotice chinolone administrarea concomitentă de AINS şi antibiotice chinolone poate creşte riscul de dezvoltare a convulsiilor. PREZENTARE, AMBALAJ Suspensie orală 100 mg/5 ml, câte 100 ml suspensie în flacon de sticlă. Câte 1 flacon, o linguriţă dozatoare (5 ml) împreună cu instrucţiunea pentru administrare în cutie de carton. P STRAREă A se păstra la temperaturi sub 25 C, în ambalajul original, pentru a fi protejat de lumină şi umiditate.

8 A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor! TERMEN DE VALABILITATE 2 ani. A nu se utiliza după data de expirare indicată pe ambalaj. STATUTUL LEGAL Fără prescripţie medicală. DATA ULTIMEI REVIZUIRI A TEXTULUI Ianuarie DE IN TORULăCERTIFICATULUI DE ÎNREGISTRARE Nobel Ilac Sanayii ve Ticaret A.S., İnkılap Mahallesi Akçakoca Sokak No: Ümraniye, İstanbul, Turkiye. NUMELE ŞIăADRESAăPRODUC TORULUI Nobelfarma Ilac Sanayii ve Ticaret A.S., Sancaklar 81100, Duzce, Turkiye. La apariţia oricărei reacţii adverse informaţi secţia de farmacovigilenţă a Agenţiei Medicamentului (tel )