AZELTİN 500 mg FİLM TABLET

Transkript

1 AZELTİN 500 mg FİLM TABLET FORMÜL : Beher film tablet ; 500 mg Azitromisin e eşdeğer Azitromisin dihidrat içerir. Boyar madde : Titanyum dioksit FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ : Farmakodinamik Özellikleri : Azitromisin makrolid sınıfının azalid grubundan bir antibiyotik olup benzerlerinden ayırıcı özelliği 15 üyeli lakton halkasında bir karbon yerine metil grubu bağlanmış bir azot atomu içermesidir. Azitromisin in önemli özellikleri şöyle özetlenebilir : Yüksek doku penetrasyonu, dokulardaki enfeksiyon yerlerinde yoğunlaşma, makrofaj ve nötrofillerde konsantrasyon ve enfeksiyon yerine taşınma, uzun terminal yarı ömür ve bunun sonucu kısa tedavi süresi, asit ortamda yüksek stabilite ve bunun sonucu daha iyi absorpsiyon ve biyoyararlılık ve genişlemiş antibakteriyel spektrumdur. Azitromisin diğer makrolid antibiyotiklerinde olduğu gibi bakteri ribosomlarının 50 S ünitesine bağlanarak bakteri protein sentezini inhibe eder, nukleik asid sentezine dokunmaz. Azitromisin aşağıdaki mikroorganizmalara karşı gerek in-vitro gerekse klinik enfeksiyonlarda etkindir. Gram-pozitif aeroblar : Staphylococcus aureus Streptococcus pyogenes Strepetococcus pneumoniae Streptococcus agalactiae (Enterococcus faecalis ve Metisilline dirençli Staphylococcus suşlarının çoğu Azitromisin e dirençlidir. Gram-negatif aeroblar : Haemophilus ducreyi Haemophilus influenzae Moraxella (Branhamella) catarrhalis Neisseria gonorrhoeae Diğer mikroorganizmalar : Chlamydia pneumoniae Chlamydia trachomatis Mycoplasma pneumoniae Bakterileri beta-laktamaz üretimi Azitromisin in etkinliğini azaltmaz. Azitromisin aşağıdaki mikroorganizmalara karşı in-vitro etkinlik gösterir. Gram-pozitif aeroblar : Streptokoklar (Grup C, F, G) Viridans grubu streptokoklar Gram-negatif aeroblar : Bordatella pertussis Legionella pneumophila Anaerob mikroorganizmalar :

2 Peptostreptococcus türleri Prevotella bivia Diğer mikroorganizmalar : Ureaplasma urealyticum Borrelia burgdorferi (Lyme hastalığı etkeni), Mycobacterium avium intracellulare (MAC), Campylobacter türleri ve Listeria monocytogenes. Farmakokinetik Özellikleri : Ağız yoluyla verilmesinden sonra Azitromisin çabuk absorbe olarak kana, oradan da dokulara geçer. Tablet şeklinin mutlak biyoyararlılığı % 34 tür. Besinlerle birlikte verilirse Cmax % 23 artar, eğri altında kalan alan (EAA, AUC) ise değişmez. İlk gün 500 mg lık bir yükleme dozundan sonra 2-5. günlerde 250 mg Azitromisin verilmesiyle bulunan farmakokinetik parametreler şu şekildedir : 1. Gün 5. Gün Plazma doruk düzeyi (Cmax, µg/ml) Doruğa erişme süresi (Tmax, saat) Eğrinin altındaki alan (AUC 0-24 ng/ml/saat) En düşük plazma düzeyi (Cmin µg/ml) İdrarla atılma (dozun % si) Azitromisin kandan süratle dokulara geçer. Doku konsantrasyonları kan seviyelerinden yüksektir. Azitromisin başlıca fagositler ve fibroblastlarda konsantre olur. Kararlı durumda dağılım hacmi 31.1 L/kg dır. Proteine bağlanma oranı konsantrasyona göre değişir µg/ml de % 51, 2 µg/ml de % 7 dir. Azitromisin in büyük bölümü değişmeden safra yolu ile atılır. Bunun yanısıra N- ve 0- demetilasyon, hidroksilasyon ve konjugasyon ile oluşan 10 metabolit bildirilmiştir. Metabolitlerin antibakteriyel aktivitesi yoktur. Azitromisin in yaklaşık % 6 sı değişmeden idrarla çıkar. Plazma klerensi 630 ml/dk dır. 500 mg lık bir doz verilmesinden sonra ortalama terminal eliminasyon yarı ömrü 68 saattir. Azitromisin in farmakokinetiği yetişkinlerde ve yaşlılarda farklılık göstermez. Renal ve hepatik fonksiyonları azalmış hastalarda ise kinetiği incelenmemiştir. ENDİKASYONLARI : AZELTİN duyarlı mikroorganizmaların hasıl ettiği hafif ve orta şiddetteki aşağıdaki enfeksiyonların tedavisinde endikedir : Alt Solunum Yolları Enfeksiyonları : Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis veya Streptococcus pneumoniae nin neden olduğu kronik obstrüktif akciğer hastalığının akut bakteriyel alevlenmelerinde. Poliklinikte ayaktan tedaviye elverişli, Streptococcus pneumoniae ve Haemophilus influenzae nın neden olduğu, hafif derecede toplumdan kazanılmış pnömoni vakalarının tedavisinde. NOT : Azitromisin poliklinikte ayaktan tedavileri uygun olmayan orta ve ağır şiddette pnömoni vakalarının tedavisinde veya aşağıdaki risk faktörleri varsa kullanılmamalıdır. Nazokomiyal olarak kazanılmış enfeksiyon bakteremi veya şüphesi varsa hastanede yatarak tedavi gerekiyorsa yaşlılık ve debilite varsa

3 hastalığa karşı koyma gücü azalmışsa (defektif immünite veya fonksiyonel aspleni gibi). Üst Solunum Yolları Enfeksiyonları : Akut farenjit ve tonsillit : Streptococcus pyogenes in neden olduğu akut farenjit/tonsillit tedavisi için. Azitromisin nazofarenksteki streptokokları yok eder. Akut otitis media, kronik bronşitin akut bakteriyel hecmelerinin tedavisi için. Deri ve Yumuşak Doku Enfeksiyonları : Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes ve Streptococcus agalactiae nin neden olduğu komplikasyonsuz deri ve deri yapısı enfeksiyonlarının tedavisi için. Abse varsa genelde cerrahi drenaj gereklidir. Genital Enfeksiyonlar. Cinsel Temasla Bulaşan Hastalıklar (STD) : Chlamydia trachomatis in neden olduğu non-gonokoksik uretrit ve servisit ve Haemophilus ducreyi nin neden olduğu yumuşak şankr (chancroid, Ulcus molle) tedavisi için. Bu hastalarda sifilis için serolojik testler ve gonore olasılığına karşı kültür yapılmalıdır. Jinekolojik Enfeksiyonlar : Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis ve Neisseria gonorrhoeae nin duyarlı suşlarının neden olduğu Servisit, endometrit ve salpenjo-ovarit (P.İ.D = Pelvic İnflammatory Disease) KONTRENDİKASYONLARI : Azitromisin makrolid antibiyotiklerinden herhangi birine, eritromisin ve Azitromisin e hipersensitivitesi olan hastalarda kontrendikedir. UYARILAR/ ÖNLEMLER : Uyarılar : Nadir olarak Azitromisin tedavisi sırasında ciddi allerjik reaksiyonlar, anjiyoödem ve anafilaksi bildirilmiştir. Bunlar semptomatik tedavi ile iyileşirse de tedavinin kesilmesiyle yeniden nüksedebilir. Bu hastalar uzun süre müşahede edilmeli ve semptomatik tedavi sürdürülmelidir. Bu reaksiyonlar Azitromisin in uzun süre vücutta kalması ile ilgili olabilir. Hemen hemen bütün antibiyotiklerle Clostridium difficile nin sebep olduğu psödomembranöz enterokolit bildirilmiştir. Böyle bir durum saptandığında Azitromisin kesilmeli ve gerekiyorsa elektrolitler, protein takviyesi ve C.difficile ye karşı etkili bir antibiyotik uygulanmalıdır. Uzun QT sendromu / Torsades de Pointes e neden olabilir. Bu nedenle tanısı konmuş veya şüpheli konjenital uzamış QT sendromu veya Torsades de Pointes hastalarında kesinlikle kullanılmamalıdır. Kadınlarda Torsades de Pointes oluşma riski erkeklerden daha fazla olabilir. Önlemler : 1. Azitromisin başlıca safra yolu ile elimine olduğundan AZELTİN karaciğer fonksiyonları bozuk hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. 2. Böbrek fonksiyonları bozuk hastalarda Azitromisin kullanımı ile ilgili yeterli deneyim yoktur. AZELTİN bu hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. 3. AZELTİN tabletleri yemeklerle birlikte veya iki yemek arası alınabilir. Ancak yemeklerle birlikte alınırsa daha iyi tolere edilir. 4. Magnezyum ve alüminyum içeren antasidlerle Azitromisin birlikte alınmamalıdır. 5. Herhangi bir allerjik reaksiyonun ilk belirtisinde ilacı bırakarak doktora başvurmaları konusunda hastalar uyarılmalıdır.

4 Gebelikte Kullanım : Gebelik kategorisi B dir. Araştırmalarda Azitromisinin teratojen veya embriyotoksik etkisi görülmemiştir. Ancak gebe kadınlarda yapılmış yeterli ve iyi kontrollü araştırma bulunmamaktadır. AZELTİN gebelikte ancak kesin bir endikasyon varsa kullanılmalıdır. Laktasyon : Azitromisin in anne sütüne geçip geçmediği bilinmiyor. Ancak birçok ilaç anne sütüne geçtiğinden AZELTİN emziren annelerde dikkatle kullanılmalıdır. Geriatrik Hastalar : Azitromisin in farmakokinetik özellikleri yaşlılarda gençlerdekinden farklı değildir ve herhangi bir doz ayarlaması gerektirmez. YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER : Klinik araştırmalarda bildirilen yan etkilerin çoğu hafif ve orta derecede olup ilacın kesilmesiyle kaybolmuştur. Yan etki nedeniyle hastaların % 0.7 si tedaviyi bırakmıştır. Sıklığı % 1 in üstünde yan etkiler; diare, bulantı ve karın ağrısıdır. Sıklığı % 1 in altında olan yan etkiler : Kardiyovasküler : Çarpıntı, göğüs ağrısı Gastrointestinal : Dispepsi, flatulans, kusma, melena ve kolestatik sarılık Genitoüriner : Monilia, vajinit ve nefrit Sinir sistemi : Baş dönmesi, baş ağrısı, vertigo ve somnolans Genel : Yorgunluk Allerjik : Deri döküntüsü, fotosensitivite ve anjiyoödem Laboratuvar Anomalileri : Klinik araştırmalarda ilaçla ilgisi olup olmadığı kesin olarak belli olmayan ve sıklığı % 1-2 arasında olan test anomalileri : Serum kreatin, fosfokinaz, potasyum, ALT (SGPT), GGT ve AST (SGOT) yükselmeleri. Sıklığı % 1 in altında olan test anomalileri : Lökopeni, nötropeni, trombositopeni, alkalen fosfataz, bilirubin, BUN, kreatinin, glukoz, LDH ve fosfat yükselmesi. BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ. İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ : 1- Magnezyum ve alüminyum içeren antasidler Azitromisin in doruk düzeylerini azaltır, eğrinin altındaki alan değişmez. 2- Azitromisin in teofillin ve varfarin plazma düzeyleri üzerindeki etkisi bilinmiyor. Ancak makrolidler bu düzeyleri arttırabildiğinden azitromisin ile birlikte kullanıldıklarında teofillin plazma düzeyleri ve protrombin zamanı monitorize edilmelidir. 3- Aşağıdaki ilaçların plazma düzeyleri makrolidler tarafından yükseltilebilmektedir. Her ne kadar Azitromisin ile böyle bir etki bildirilmemişse de bu ilaçları kullananlara Azitromisin verilmesi halinde hastaların monitorize edilmesi yerinde olur : Digoksin, ergotamin, triazolam, fenitoin, karbamazepin, siklosporin, hekzobarbital. 4- Önerilen dozda Azitromisin alan hastalara tek doz varfarin verildiğinde protrombin zamanı değişmez. Ancak makrolidlerin varfarin ile birlikte kullanılması antikoagülan etkiyi arttırabileceğinden Azitromisin ve varfarini birlikte alan hastalar dikkatle izlenmelidir. 5- Azitromisin in zidovudin ve didanozin ile birlikte kullanılması klinikte anlamlı bir etkileşime yol açmaz.

5 6- Azitromisin ile rifabutinin birlikte kullanılması her iki ilacın da ortalama serum konsantrasyonlarında değişmeye yol açmaz. 7- Azitromisin in alınmasından 2 saat önce simetidin alınması Azitromisin absorpsiyonunu etkilemez. KULLANIM ŞEKLİ ve DOZAJ : Solunum sistemi ve deri enfeksiyonlarının tedavisi için 16 yaşından büyüklerde tavsiye edilen doz : İlk gün 500 mg (1 Film tablet), sonraki 4 gün için her gün 250 mg (1/2 Film tablet) dır. (5 günlük tedavi için total doz 1.5 g veya 3 Film tablet) Chlamydia trachomatis in neden olduğu non-gonokoksik uretritis veya servisitis tedavisi için tek doz olarak 1000 mg (2 Film tablet) Azitromisin alınır. Gonokoksik servisit ve uretrit için tek doz olarak 2 g Azitromisin alınır. DOZ AŞIMI ve TEDBİRLERİ : Doz aşımı halinde genel semptomatik ve destekleyici tedavi yapılır. Spesifik antidotu yoktur. SAKLAMA KOŞULLARI : Çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği yerlerde, ambalajında ve 30 C nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız. TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ ve AMBALAJ MUHTEVASI AZELTİN 500 mg Film tablet, 3 Film tabletlik blister ambalajda PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ : AZELTİN 200 mg/5 ml, 15 ml lik şişede pediatrik oral süspansiyon için kuru toz AZELTİN 200 mg/5 ml, 30 ml lik şişede oral süspansiyon için kuru toz RUHSAT SAHİBİ ve İMAL YERİ : BİOFARMA İLAÇ SAN. ve TİC.A.Ş. Samandıra/İSTANBUL RUHSAT TARİH ve NO : /70 PROSPEKTÜS ONAY TARİHİ : Reçete ile satılır.