AMPİSİD 1 g IM Enjektabl Toz İçeren Flakon İntramüsküler Kullanım İçin Steril Apirojen

Transkript

1 AMPİSİD 1 g IM Enjektabl Toz İçeren Flakon İntramüsküler Kullanım İçin Steril Apirojen FORMÜLÜ: Her flakonda 1 g ampisiline eģdeğer ampisilin sodyum, 500 mg sulbaktama eģdeğer sulbaktam sodyum bulunmaktadır. Çözücü ampul 3.5 ml enjeksiyonluk su içinde % 0.5 lidokain hidroklorür içerir. Preparat steril apirojendir. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ: Farmakodinami: Bir 6-aminopenisilanik asid türevi olan ampisilin geniģ bir spektruma sahip olup Gram (+) ve Gram (-) aerob ve anaerob mikroorganizmalara karģı bakterisid etkilidir; bu etkisini bakterilerin hücre duvarı mükopeptit biyosentezini inhibe ederek gösterir. Ampisilin beta laktamazlara karģı dayanıklı değildir; kolayca parçalandığından etkisiz bir duruma gelir. Sulbaktam ise temel penisilin çekirdeğinin bir türevidir. Neisseriae dıģındaki mikroorganizmalara karģı belirgin bir aktivite göstermemekle beraber penisilin ve sefalosporinlere dirençli mikroorganizmalarda oluģan çeģitli beta-laktamazları irreversibl olarak inhibe eder. Ampisiline duyarlı mikroorganizmaların salgıladığı çeģitli beta laktamazları inhibe ettiği için sinerjik bir etki sağlanır. Ampisilin/sulbaktam beta-laktamaz salgılayan ve salgılamayan Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus ile Streptococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes ve Streptococcus viridans a in-vitro etkilidir. Ayrıca Gram (-) mikroorganizmalardan, beta laktamaz salgılayan ve salgılamayan Hemophilus influenzae, Branhamella catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiella, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoea ve Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Morganella morganii ampisilin/sulbaktama duyarlıdır. Anaerob mikroorganizmalardan Clostridium türleri, Peptococcus türleri, Peptostreptococcus türleri ve B.fragilis dahil Bacteroides türlerine ampisilin/sulbaktam etkilidir. Farmakokinetik: Ampisilin/sulbaktam intravenöz ve intramüsküler uygulamadan sonra kanda yüksek konsantrasyonlar oluģturur ve ortalama yarılanma süresi sağlam bireylerde yaklaģık 1 saattir. Böbrek fonksiyonları normal hastalarda uygulandıktan sonra ilk 8 saat içinde %75-85 oranında değiģmeden idrarla atılır. Böbrek fonksiyonlarının bozukluğu eliminasyonu etkiler. Ampisilin kan proteinlerine reversibl olarak %28, sulbaktam ise %38 oranında bağlanır. Ampisilin/sulbaktam vücut sıvı ve dokularına kısa sürede yeterli oranlarda yayılır; meninks enflamasyonlarında intravenöz uygulamadan sonra beyin-omurilik sıvısında ölçülür. Ampisid 1g IM 1/

2 ENDİKASYONLARI: AMPĠSĠD IM enjektabl ampisilin/sulbaktama duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu aģağıda belirtilen enfeksiyonların tedavisinde kullanılır - Deri ve yumuģak doku enfeksiyonları - Ġntra-abdominal enfeksiyonlar - Jinekolojik enfeksiyonlar - Solunum yolları enfeksiyonları - Üriner sistem enfeksiyonları Ayrıca bakteriyel septisemi, kemik ve eklem enfeksiyonları ile gonokoksik enfeksiyonlarda da kullanılmaktadır. Abdominal ve pelvis operasyonlarında postoperatuar profilaksi için preoperatuar kullanımı da önerilmektedir. Postoperatuar sepsis riskini azaltmak için kürtaj ve sezaryen sonrası profilaksi nedeniyle de kullanılabilir. KONTRENDİKASYONLARI: AMPĠSĠD IM enjektabl penisiline karģı duyarlı bireylerde kullanılmamalıdır. Eritici olarak kullanılan lidokain hidroklorür amid tipi lokal anesteziklere aģırı duyarlılığı olan kiģilerde veya kalp bloğu olan hastalarda kullanılmamalıdır. UYARILAR/ÖNLEMLER: Ampisilin/sulbaktam ile tedavi süresinde ciddi hipersensitivite reaksiyonları izlenebilir. Bu tip anafilaktik reaksiyonlar çoğunlukla penisilin ve sefalosporinler dahil çeģitli allerjenlere aģırı duyarlılığı bilinen bireylerde görülür. Tedaviye baģlamadan önce hastalar bu yönden incelenmelidir. Allerjik bir reaksiyon görüldüğünde ilaç hemen kesilmeli ve antihistaminik, kortikosteroid ve pressör-aminlerle gerekli tedavi anında yapılmalıdır. Ciddi anafilaktik reaksiyonlar acil epinefrin ve oksijen kullanımı ile kortikosteroid uygulanmasını gerektirebilir. Penisilinlerin toksisitesi çok düģük olmakla beraber uzun süreli tedavilerde renal, hepatik ve hemopoetik sistemlerle ilgili ve hayati önemi bulunan organ fonksiyonlarının incelenmesi gereklidir. Ampisilin/sulbaktamın kanserojenik ve mutojenik etkisi yoktur, fertiliteyi de etkilemez. Her antibiyotikte olduğu gibi AMPĠSĠD IM kullanıldığında da duyarlı olmayan mikroorganizmaların üreyebileceği ve bir süperenfeksiyon oluģabileceği dikkate alınmalıdır. Herhangi bir süperenfeksiyon görüldüğünde ilaç kesilmeli ve gerekli tedavi uygulanmalıdır Enfeksiyöz mononükleosis tanısı konan hastalara ampisilin kullanılmamalıdır; bu olgularda ampisilin ciddi deri döküntülerine neden olmaktadır. Ampisid 1g IM 2/

3 Gebelik Döneminde Kullanım: Gebelik kategorisi B dir. AMPĠSĠD IM Enjektabl ın hamilelerde ve emziren annelerde emniyeti kanıtlanmamıģtır. Ampisilin hamile kadınlarda total konjuge estriol, estriol-glukronid, konjuge estron ve estradiol plazma konsantrasyonlarında geçici azalmaya neden olabilir. Emzirme Döneminde Kullanım: Anne sütünde düģük konsantrasyonda sulbaktam ve ampisilin geçmektedir. Bu nedenle emziren annelere ampisilin/sulbaktam verildiğinde dikkat edilmelidir Araç ve Makina Kullanımı Üzerinde Etkisi: Ampisilin/sulbaktamın araç ve makina kullanımı üzerinde herhangi bir etkisi yoktur. YAN ETKİLER/ADVERS ETKİLER: AMPĠSĠD IM enjektabl genelde iyi tolere edilir. Ancak aģağıda belirtilen yan etkilere rastlanmıģtır. - Lokal: uygulanan bölgede ağrı, bu yan etki lidokain hidroklorür ile önlenmiģtir - Gastro-intestinal sistem: stomatit, dil üzerinde siyahlaģma, gastrit, diyare, enterokolit, psödomembranöz kolit - Deri ve yumuşak doku: deri döküntüleri, kaģıntı, ürtiker, eritema, multiform ve çok ender olarak eksfoliyatif dermatit; bazı hipersensitivite reaksiyonları - Hematolojik: agranülositoz ile hemoglobin, hematokrit, eritrosit, lökosit, lemfosit, trombosit azalması yada lemfosit, monosit, eozinofil, trombosit yükselmeleri; bu bulgular reversibldir ve tedavinin durdurulması ile normale döner. Laboratuar bulguları ile iliģkili yan etkiler arasında SGOT, SGPT, LDH, alkalin fosfataz, BUN, kreatinin yükselmeleri ve serum albumin ile total protein azalması sayılabilir. Ġdrarda eritrosit ve hiyalen hücre görülebilir. Ayrıca çok nadir olarak (%1 den az) bulantı, kusma, kandidiazis, yorgunluk, halsizlik, baģağrısı, göğüs ağrısı, karın ĢiĢliği, gaz, glossit, idrar retansiyonu, dizüri, ödem, yüzde ĢiĢme, eritem, üģüme, titreme, boğaz kuruluğu, substernal ağrı, epistaksis, mukozal kanama, kanlı diyare gibi sistemik reaksiyonlar görülebilir. BEKLENMEYEN BĠR ETKĠ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAġVURUNUZ. Ampisid 1g IM 3/

4 İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ: Probenesid, ampisilin ve sulbaktamın renal tübüler sekresyonunu azaltır; birlikte kullanıldıklarında ampisilin ve sulbaktamın kan düzeyleri artar ve uzar. Allopurinol ile ampisilinin birlikte uygulanması döküntü insidansını artırır, bu durumun allopurinole veya hiperürisemiye mi bağlı olduğu bilinmemektedir AMPĠSĠD ile aminoglikozidler in vitro olarak birbirlerini inaktive ettiklerinden aynı çözücüde karıģtırılarak verilmemelidir. AMPĠSĠD uygulaması ile idrarda yüksek ampisilin konsantrasyonları oluģacağından idrarda glukoz varlığını saptamak için Clinitest. Benedict Solüsyonu veya Fehling Solüsyonu kullanılarak yapılan test sonuçlarını bozar ve yanlıģ pozitif sonuçlara neden olabilir. Bu durumda enzimatik glukoz oksidaz reaksiyonu ile glukoz miktar saptanması yöntemi kullanan testler önerilir. Ampisilin hamile kadınlarda total konjuge estriol, estriol-glukronid, konjuge estron ve estradiol plazma konsantrasyonlarında geçici azalmaya neden olabilir. KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU: AMPĠSĠD IM enjektabl sulandırıldıktan sonra yalnız IM uygulanabilir. EriĢkinler için önerilen günlük doz 1.5 g (1 g ampisilin/0.5 g sulbaktam) ile 12 g (8 g ampisilin/4 g sulbaktam) arasında değiģmektedir. Günlük maksimum sulbaktam dozu 4 g dır. Enfeksiyonun Ģiddetine göre günlük doz 6-8 saat ara ile uygulanmalıdır. Hafif enfeksiyonlarda uygulama arası 12 saate çıkabilir. IM uygulama, preparat sulandırıldıktan sonra derin kas içine yapılmalıdır; solüsyon hazırlandıktan sonra bir saat içinde kullanılmalıdır. Böbrek fonksiyonları bozuk hastalarda ampisilin ve sulbaktam eliminasyon kriterleri etkilenmekte ve plazma oranı aynı kalmaktadır; bu durumda aģağıdaki doz Ģeması uygulanabilir: Kreatinin klirens Önerilen doz Uygulama arası (ml/dak) (gram) (saat) Çocuklar ve bebekler için 6-8 saat ara ile uygulanan total 150 mg/kg/gün doz önerilmektedir. Prematüre ve yeni doğanlara ilk hafta için önerilen doz 12 saat ara ile uygulanan 150 mg/kg/gün dür. Ampisid 1g IM 4/

5 Tedaviye, genelde ateģ düģtükten sonra 48 saat devam edilmelidir. Normal tedavi süresi 5-14 gün arasında değiģir; ciddi enfeksiyonlarda bu süre uzatılabilir ve ek olarak ampisilin uygulanabilir. Cerrahi profilakside, yeterli doku konsantrasyonları sağlamak için anestezi baģında g doz verilmeli ve gerektiğinde 6-8 saat ara ile tekrarlanmalıdır. Bir aminoglikozid ile birlikte kullanılması gerektiğinde preparatlar ayrı hazırlanmalı ve ayrı bölgelere uygulanmalıdır.tuzsuz rejim gereken hastalarda ampisilin/sulbaktam kullanımı dikkatle izlenmelidir Solüsyonun hazırlanması: AMPĠSĠD IM enjektabl uygun çözücü ile sulandırılarak oluģacak köpüklerin kaybolması beklendikten sonra yalnız IM uygulanmalıdır. Sulandırma iģleminde; AMPĠSĠD IM Enjektabl 250 mg için 0.8 ml AMPĠSĠD IM Enjektabl 500 mg için 1.6 ml AMPĠSĠD IM Enjektabl 1 g için 3.2 ml %0.5 lidokain hidroklorür içeren çözücü kullanılmalıdır. DOZ AŞIMI HALİNDE ALINACAK TEDBİRLER: Beta laktam antibiyotikler yüksek BOS düzeylerinde konvülsiyonu da içeren nörolojik advers etkiler oluģturabilir. Ampisilin dolaģımdan hemodiyaliz ile atılabilir, sulbaktamın moleküler ağırlığı, proteine bağlanma oranı ve farmakokinetik profili bu bileģiğin hemodiyaliz ile atılabileceğini düģündürmektedir. SAKLAMA KOŞULLARI: Çocukların göremeyeceği ve eriģemeyeceği yerlerde, oda sıcaklığında (25 o C nin altında) ve ambalajında saklayınız. TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI: AMPĠSĠD 1 g IM, 1 g 1 flakon ve enjeksiyonluk su içinde 3.5 ml %0.5 lidokain hidroklorür içeren çözücü ampul Diğer farmasötik dozaj ve şekilleri: AMPĠSĠD IM/IV 250 mg AMPĠSĠD IM/IV 500 mg AMPISID IM/IV 1 g AMPĠSĠD IM/IV 2 g AMPĠSĠD IM 250 mg AMPĠSĠD IM 500 mg AMPĠSĠD Süspansiyon 250 mg AMPĠSĠD FilmTablet 375 mg AMPĠSĠD Film Tablet 750 mg Ampisid 1g IM 5/

6 Ruhsat sahibinin isim ve adresi: Mustafa Nevzat Ġlaç Sanayii A.ġ. Prof. Dr. Bülent Tarcan Sok., Pak ĠĢ Merkezi No: 5/ Gayrettepe/Ġstanbul Ruhsat tarih ve no: /62 Üretim yerinin isim ve adresi: Mustafa Nevzat Ġlaç Sanayii A.ġ. Sanayi cad. No:13, Yenibosna/Ġstanbul Çözücü ampulu üreten: Ġdol Ġlaç Dolum Sanayi ve Ticaret A.ġ. DavudpaĢa Cad., Cebe Ali Bey Sok. No: Topkapı, Ġstanbul Reçete ile satılır. Prospektüs onay tarihi: Ampisid 1g IM 6/