DOLARİT FİLM TABLET 400 mg

Transkript

1 DOLARİT FİLM TABLET 400 mg FORMÜLÜ Her film tablet 400 mg etodolak, yardımcı madde olarak laktoz monohidrat ve sodyum nişasta glikolat, boyar madde olarak titanyum dioksit içerir. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ Farmakodinamik Özellikler Etodolak enflamasyonlu dokuda seçici olarak siklooksijenaz 2 (COX-2) inhibisyonunda rol oynayarak prostaglandin biyosentezini inhibe etmektedir. Böylece ağrı reseptörlerinin, enflamasyonun mediatörleri olan histamin, serotonin ve kininlere karşı duyarlılığını azaltır veya önler. Klinik olarak kanıtlanmış diğer bazı NSAİ ilaçlardan daha fazla antienflamatuvar aktiviteye sahip olduğu gösterilmiştir. Farmakokinetik Özellikler Emilim Etodolak oral olarak alındığında iyi absorbe edilmekte olup sistemik yararlanımı genellikle %80'den fazladır. 200 mg mg tek doz Etodolak'ı takiben analjezik etki V2 saatte gözlenmekte olup 1-2 saatte plazma doruk konsantrasyonuna ulaşmaktadır. Bu analjezik etki 4-6 saatte sonlanmaktadır. Maksimum antienflamatuvar etki birkaç gün sürmektedir. Terapötik pencere içinde çoklu doz uygulamasından sonra etodolak plazma konsantrasyonu tek doz uygulamasına göre çok az derecede yüksektir. Etodolak yemeklerle beraber alınabilir veya antiasitlerle beraber kullanılabilir. Yemeklerden sonra alındığında veya antiasitlerle beraber kullanıldığında etodolak'ın absorbsiyonu etkilenmez. Dağılım Etodolak %99' dan fazla oranda plazma proteinlerine bağlanır.

2 Etodolak artritli hastalarda oral alımından sonra sinovyal sıvılara kolaylıkla penetre olur. Sinovyal sıvılardaki total protein ve albumin değerleri serumla karşılaştırıldığında etodolak içermeyen sinovyal sıvı AUC değeri (0-24 saat) serum değerinden %72 daha yüksektir. Metabolizma Etodolak büyük ölçüde karaciğerde metabolize olur. Ana ilaç ve metabolitlerinin başlıca atılım yolu ise renal eliminasyondur. Önerilen dozlardan sonra elde edilen etodolak plazma düzeyleri bireyler arasında farklılıklar gösterir. Atılım Etodolak'ın plazma yarı ömrü 6-7,4 saattir. Uygulanan dozun yaklaşık %72'si idrarla, %16'sı ise feçesle atılır. İdrarda etodolak %1 oranında değişmeden, %13 etodolak glukronit, %5 hidroksi metabolitleri, %20 hidroksi glukronit metabolitleri şeklinde bulunur. Özel hasta topluluklarında farmakokinetik Yaşlı hastalar Yaşlılardaki çalışmalar genç bireyler ile benzer farmakokinetiklerinin olduğunu göstermiştir. Yaşlılarda doz ayarlamasına gerek yoktur. Karaciğer yetmezliği Etodolak klirensi hepatik fonksiyonlara bağlı olduğundan ciddi hepatik yetmezliği olan hastalarda klirenste azalma meydana gelebilir. Böbrek yetmezliği Hafif veya orta derecede renal yetmezliği olan hastaların farmakokinetiklerinde normal olanlara göre herhangi bir değişiklik yoktur. Etodolak'ın genel terapötik dozu kullanımdan 4 hafta sonra serum ürik asit değerlerini %1-2 mg düşürür. ENDİKASYONLARI

3 Romatoid artrit ve osteoartritin akut ve uzun süreli tedavisinde, orta ve hafif şiddetteki ağrılarda; (yumuşak doku enflamasyonuna bağlı ağrılarda, kas ağrılarında, dental girişim sonucu oluşan ağrılarda, diş ağrılarında, dismenorede, vasküler kökenli baş ağrılarında) kullanılır. KONTRENDİKASYONLARI Dolarit 400 mg Etodolak'a karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda kontrendikedir. Çapraz reaksiyonlar sebebiyle aspirin veya diğer NSAİ (Nonsteroidal Antienflamatuar) ilaçlarla tedavi sırasında astım, ürtiker, rinit ve diğer alerjik reaksiyon gösteren hastalarda kullanılmamalıdır. Bu hastalarda şiddetli ve nadiren ölümcül anafilaktik reaksiyonlar görülebilir. Ayrıca bu ilaç aktif peptik ülser veya gastrointestinal kanamada dahil peptik ülser hastalığı olan hastalarda da kontrendikedir. Etodolak koroner arter by-pass greft ameliyatı hazırlığındaki preoperatif ağrı tedavisinde kontrendikedir. Etodolak ciddi kalp yetmezliği bulunan hastalarda kullanılmamalıdır. Eğer daha önceden doktorunuz tarafından bazı şekerlere karşı intoleransınız olduğu söylenmişse bu tıbbi ürünü almadan önce doktorunuzla temasa geçiniz. UYARILAR / ÖNLEMLER Diğer NSAİ ilaçlar gibi Etodolak da miyokard enfarktüsü ve inme gibi ciddi kardiyovasküler etkilere sebep olabilir. Bununla birlikte ciddi kardiyovasküler etkiler herhangi bir uyarı semptomu olmaksızın gelişebileceğinden hastalar sırt ağrısı, kısa süreli nefes alıp verme, halsizlik, konuşma zorluğu gibi semptomlara karşı tetikte olmalıdırlar. Diğer NSAİ ilaçlar gibi Etodolak da gastrointestinal rahatsızlıklara ve seyrek olarak hastaneye yatma ve ölümle sonuçlanabilecek ülser ve kanama gibi ciddi gastrointestinal yan etkilere sebep olabilir. Bununla birlikte herhangi bir uyarı semptomu olmaksızın ciddi gastrointestinal kanal ülserasyonu ve kanama gelişebileceğinden hastalar epigastrik ağrı, dispepsi, melena ve hematemezis gibi semptomlar gözlendiğinde tıbbi yardım almalıdırlar. Diğer NSAİ ilaçlar gibi Etodolak da hastaneye yatma ve ölümle sonuçlanabilecek eksfolyatif dermatit, Steven-Johnson Sendromu ve toksik epidermal nekrolizis gibi deride ciddi yan etkilere sebep olabilir. Bununla birlikte ciddi deri reaksiyonları herhangi bir uyarı semptomu olmaksızın gelişebileceğinden

4 hastalar deri kızarıklığı ve kabarıklıklar, ateş ve kaşınma gibi diğer hipersensitivite reaksiyonlarına karşı tetikte olmalıdırlar. Beklenmeyen ağırlık artışı veya ödem gibi semptomlar veya belirtiler görüldüğünde acilen doktora başvurulmalıdır. Hastalar hepatotoksisitenin uyarı semptomları veya belirtileri (mide bulantısı, halsizlik, letarji, kaşıntı, sarılık, sağ üst kadranda hassasiyet ve influenza benzeri semptomlar) konusunda bilgilendirilmelidirler. Bu semptomlardan herhangi biri meydana geldiğinde tedavinin durdurulması ve tıbbi yardım alınması gibi konularda hastalar eğitilmelidir. Hastalar anaflaktik reaksiyonların uyarı semptomları veya belirtileri (zor nefes alıp verme, yüz ve boğazın şişmesi) konusunda bilgilendirilmeli ve bu semptomlardan herhangi biri meydana geldiğinde tedavinin durdurulmalı ve tıbbi yardım alınmalıdır. Astımlı hastalar aspirine duyarlı olabilirler. Aspirin duyarlı astımlı hastalarda aspirin kullanımı ölümle sonuçlanabilen ciddi bronkospazmlara neden olabilir. Bazı aspirine duyarlı hastalarda aspirin ile NSAİ ilaçlar arasında çapraz reaksiyon gelişebileceğinden Etodolak, bu tarz aspirin duyarlılığı olanlarda kullanılmamalı ve önceden astımı var olan hastalar bu konu hakkında mutlaka uyarılmalıdır. Gebeliğin ileri dönemlerinde, diğer NSAİ ilaçlarda da olduğu gibi etodolak kullanımından kaçınılmalıdır. Kalp yetmezliği olanlarda, sirotik ve nefrotiklerde, diüretik alanlarda, kronik renal ve hepatik yetmezliği olanlarda ve özellikle yaşlı kişilerde tedavinin başlangıcında renal ve hepatik fonksiyonların gözlenmesi gereklidir. Eğer doktorunuz tarafından bazı şekerlere karşı intoleransınız olduğu söylenmişse bu tıbbi ürünü almadan önce doktorunuzla temasa geçiniz. Bu tıbbi ürün her dozunda 1mmol'den daha az sodyum ihtiva eder. Bu dozun düşük olması nedeniyle herhangi bir etki beklenmez. Laboratuvar Testleri Uyarı semptomları olmaksızın ciddi gastrointestinal kanal ülserasyonu ve kanama meydana gelebileceğinden hastalar gastrointestinal kanama semptomları veya belirtileri açısından izlenmelidir.

5 NSAİ ilaçlarla uzun süreli tedavi gören hastaların tam kan sayımı ve kimyasal profilleri periyodik olarak kontrol edilmelidir. Eğer klinik belirtiler veya semptomlar, karaciğer veya renal hastalık gelişimi, sistemik manifestasyon meydana gelmesi (eozinofili, kızarıklık vs.) veya anormal karaciğer testlerin devam etmesi ya da kötüleşmesi gibi durumlar ile uyumlu ise Etodolak tedavisi kesilmelidir. Gebelikte Kullanımı (Kategori C/D) (3.trimester) Etodolak yeterli ve kontrollü bir çalışmalar olmadığından hamilelerde kullanılmamalıdır. Buna rağmen hayvanlarda yapılan teratojenite çalışmalarında prostaglandin sentezini inhibe eden ilaçların distosiye, gecikmiş doğum ve duktus arteriyozus'un erken kapanmasına neden olabilir. Bu yüzden etodolak hamilelik süresince kullanılmamalıdır. Laktasyonda Kullanımı Etodalak'ın laktasyon süresindeki güvenirliliği henüz kanıtlanmamıştır. Bu sebeple süt veren annelerde kullanımından kaçınılmalıdır. Araç ve Makine Kullanımı Üzerine Etkisi Etodolak baş dönmesi, uyuşukluk ve görme yeteneğinde anormalliğe neden olabilir. Bu nedenle araç ve makine kullanımında dikkatli olunmalıdır. YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER Sıklık oranlarına göre gözlenen yan etkiler aşağıda sıralanmıştır. Sıklık dereceleri: Çok yaygın (>1/10); yaygın (> 1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (> 1/1.000 ila < 1/100); seyrek (>1/ ila <1/1.000); Çok seyrek (<1/10.000) Enfeksiyonlar ve enfestasyonlar Yaygın olmayan: Aseptik menenjit, enfeksiyon Kan ve lenf sistemi hastalıkları Yaygın olmayan: Agranülositoz, anemi, uzamış kanama zamanı, hematemez, hematüri, lökopeni, pansitopeni.

6 Bağışıklık sistemi hastalıkları Yaygın olmayan: Alerjik reaksiyon, anafilaktik/anafilaktoid reaksiyon Endokrin hastalıkları Yaygın olmayan: Hiperglisemi (kontrollü diyabetiklerde) Metabolizma ve beslenme hastalıkları Yaygın olmayan: Anoreksi, ödem Psikiyatrik bozukluklar Yaygın olmayan: Konfüzyon, halusinasyon " Sinir sistemi hastalıkları Yaygın: Baş dönmesi, titreme/ateş, depresyon, sinirlilik Yaygın olmayan: Uykusuzluk, parestezi, periferik nöropati, konfüzyon Göz bozuklukları Yaygın: Bulanık görme Yaygın olmayan: Görme rahatsızlığı, konjuktivit, fotofobi, ışığa duyarlılık Kulak ve iç kulak hastalıkları Yaygın: Kulak çınlaması Yaygın olmayan: Duymada azalma Kardiyak hastalıklar Yaygın olmayan: Aritmi, miyokard enfarktüsü, çarpıntı Vasküler hastalıklar Yaygın olmayan: Alerjik nekrotizan vaskülit, serebrovasküler olay, hipertansiyon

7 Solunum, göğüs hastalıkları ve mediastinal hastalıklar Yaygın olmayan: Astım, nefes darlığı, pulmoner eozinofilik infiltrasyon Gastrointestinal hastalıklar Yaygın: Kasrın ağrısı, bulantı, kusma, dispepsi, diyare, kabızlık, şişkinlik, mide ekşimesi, melena, gastrit, epigastrik ağrı Yaygın olmayan: Duodenit, özofajit, gastrointestinal ülserasyon, peptik ülser, perforasyon veya gastrointestinal kanama, rektal kanama, ülseratif stomatit, kolit şiddetlenmesi ve Crohn hastalığı, Hepatobiliyer hastalıklar Yaygın olmayan: Karaciğer yetmezliği, hepatit, sarılık, karaciğer fonksiyon testlerinde artış, pankreatit Deri ve deri altı doku hastalıkları Yaygın: Döküntü, kaşıntı Çok seyrek: Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroz Kas ve iskelet bozuklukları, bağ doku ve kemik hastalıkları Yaygın: Kuvvetsizlik Renal ve üriner hastalıklar Yaygın: Dizüri, sık idrara çıkma Yaygın olmayan: Renal papiller nekroz, sistit, interstisyel nefrit, renal kalkül, böbrek yetmezliği Ürogenital bozukluklar Yaygın olmayan: Düzensiz uterin kanama Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar Yaygın olmayan: Saç dökülmesi, baş ağrısı, uyuşukluk, yorgunluk BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

8 İLAÇ ETKİLEŞMELERİ Aspirin Etodolak aspirin ile birlikte kullanıldığında serbest Etodolak klirensi değişmemesine rağmen proteinlere bağlanma oranı düşebilir. Bu etkileşimin klinik önemi bilinmemekle birlikte advers etkiler artışı sebebiyle diğer NSAİ ilaçlarla olduğu gibi etodolak ve aspirinin birlikte kullanılmaması önerilmektedir. Varfarin Varfarin ve NSAİ ilaçların gastrointestinal kanama üzerindeki etkileri sinerjiktir. Bu ilaçları birlikte kullananan hastalardaki gastrointestinal kanama riski ilacı tek başına kullananlara göre daha yüksektir. ADE-inhibitörleri NSAİ ilaçlar ADE-inhibitörlerinin antihipertansif etkilerini azaltabilir. NSAİ ilaçları ADE-inhibitörleri ile birlikte kullanan hastalar dikkatli olmalıdır. Yaygın olmayan: Anjioödem, ekimoz, multiform eritem, eksfolyatif dermatit, hiperpigmentasyon, ürtiker, vezikü obü loz döküntü Siklosporin, Digoksin, Lityum, Metotreksat Bu ilaçlann serum seviyeleri yükselebilir. Siklosporine bağlı olarak nefrotoksisite gelişebilir. NSAİ ilaçlar lityumun renal klirensinde azalmaya neden olur. Ortalama minimum lityum konsantrasyonu %15 yükselirken renal klirens yaklaşık olarak %20 düşer. Bu etki NSAİ ilaçların renal prostaglandin sentezini inhibe etmesi ile meydana gelmektedir. Bu sebeple NSAİ ilaçları lityumla birlikte alan hastalar lityum toksisitesi belirtileri açısından dikkatlice izlenmelidir. NSAİ ilaçlar metotreksat toksisitesini arttırabilir. Bu konuda hastalar uyarılmalıdır. Furosemid Etodolak, furosemid ve tiyazidlerin natriüretik etkisini azaltabilir. Bu etkiye renal prostaglandin inhibisyonu sebep olmaktadır. NSAİ ilaçlar ile birlikte kullanıldığı tedavi süresince hastalar renal yetmezlik belirtileri açısından yakından takip edilmelidir.

9 Antihipertansifler Antihipertansif etkide azalmaya neden olabilir. Antiplatelet ajanlar ve selektif serotonin geri alım inhibitörleri Gastrointestinal kanama riskinde artışa sebep olabilir. Mifepriston NSAİ ilaçlar ile 8-12 gün birlikte kullanımında etkisinde azalma meydana gelebilir. Diğer analjezikler: İki veya daha fazla NSAİ ilaçlar ile beraber kullanımından kaçınılmalıdır. Kortikosteroidler Gastrointestinal ülserasyon ve kanama riskini arttırabilirler. Kinolon antibiyotikleri Hayvan deneyleri verilerine göre NSAİ ilaçlar kinolon antibiyotiklerine bağlı konvülsiyon riskinde artışa sebep olabilirler. NSAİ ilaçlar ve kinolon alan hastalarda konvülsiyon gelişme riskinde artış meydana gelebilir. Etodolak'ın fenolik metabolitlerinin idrarda bulunması sebebiyle bilirubin testleri yanlış sonuç verebilir. Gıdalar ile birlikte kullanımı Etodolak'ın serum düzeylerinin azalmasına sebep olabilir. Kedi otu, çuha çiçeği, sarımsak, zencefil, gingko, meyan, at kestanesi, yeşil çay ve ginseng gibi bitkisel ürünler ile beraber kullanımından kaçınılmalıdır. Alkol ile birlikte alımı gastrik mukozal irritasyonu artırabilir. KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU Romatizmal hastalıklarda; Günde 2 kez 400 mg dozda, Akut enflamatuvar ve ağrılı olgularda; Günde 3 kez 400 mg dozda kullanılır.

10 Maksimum günlük doz 1200 mg'dır. 60 kg veya daha hafif hastalarda Dolarit 400 mg Film Tablet'in günlük total dozu olan 20 mg/kg aşılmamalıdır. Dolarit 400 mg Film Tablet tok karnına 1 bardak su ile alınması önerilir. 15 yaşın altındaki çocuklarda güvenilirliği belirlenmediğinden kullanılmamalıdır. DOZ AŞIMI VE TEDAVİSİ Hasta kusturulur ya da gastrik lavaj yapılır. Aktif kömür verilir. Destekleyici genel tedavi prensipleri uygulanır. SAKLAMA KOŞULLARI 25 C'nin altındaki oda sıcaklığında, kuru bir yerde ve ambalajında saklanmalıdır. Çocukların GÖREMEYECEĞİ, ERİŞEMEYECEĞİ yerlerde ve ambalajında saklayınız. TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ İÇERİĞİ 14 film tabletlik blister ambalajda 28 film tabletlik blister ambalajda RUHSAT TARİHİ VE NUMARASI /83 RUHSAT SAHİBİ Drogsan İlaçları San. ve Tic. A.Ş. Oğuzlar Mah. 56. sok. 7/ Balgat / ANKARA İMALATÇI Drogsan İlaçları San. ve Tic. A.Ş Çubuk / ANKARA Reçete ile satılır.