ORAL SÜSPANSİYON İÇİN KURU TOZ

Transkript

1 TREMAC 200 mg/5 ml PEDİATRİK ORAL SÜSPANSİYON İÇİN KURU TOZ 15 ml sanovel FORMÜLÜ Su ile hazırlanan süspansiyonun her 5 ml si 200 mg Azitromisin e eşdeğer Azitromisin dihidrat ve tatlandırıcı olarak sakkaroz, vişne ve muz aromaları içerir. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ Azitromisin, azalid sınıfından bir antibiyotiktir. Etkisini duyarlı organizmalarda 50 S ribozom alt ünitelerine bağlanıp, protein sentezini inhibe ederek gösterir.azitromisin, geniş antimikrobiyal etki spektrumu içinde bir çok gram (+) ve gram (-) bakteriye karşı etkilidir. Bununla birlikte Azitromisin'in yüksek oranda ribozomlara bağlanma afinitesi, gram (-) bakterilere karşı daha fazla etkili olmasını sağlar. Azitromisin'in intraselüler penetrasyonunun yüksek olması ise farmakolojik aktivitesini önemli ölçüde artırır. Azitromisin, oral olarak alındığında gastrointestinal sistemden süratle absorbe olur ve 2-3 saat içinde doruk plazma konsantrasyonlarına ulaşır. Azitromisin, tüm vücuda geniş ölçüde yayılarak dokularda kandakinin 50 katına varan konsantrasyonlara erişir. Biyoyararlanımı yaklaşık % 37'dir. 500 mg lık oral dozdan sonra yaklaşık 2.5 saat içinde 0.4 mg/l'lik bir plazma konsantrasyonuna ulaşır. Azitromisin vücut sıvılarında oldukça iyi dağılır. Dağılma hacmi L/kg dır. Azitromisin in plazma proteinlerine bağlanma oranı mg/l'lik konsantrasyonda % 50 olurken, 1 mg/l'lik konsantrasyonda % 7'ye düşmüştür. Ayrıca Azitromisin in plazma proteinlerine bağlanma oranının Eritromisin (0.4 mg/l'de % 72) ve Roksitromisin den (2.5 mg/l'de % 96) daha az olduğu bildirilmiştir. Azitromisin in plazma terminal eliminasyon yarı ömrü 2-4 gün arasındadır. Azitromisin, büyük ölçüde barsaklardan değişmemiş halde, az miktarlarda da böbreklerden itrah edilir. Yapılan in vitro çalışmalarda, Azitromisin in aşağıda belirtilen birçok mikroorganizmaya karşı etkili olduğu bildirilmiştir. Gram-pozitif aerob bakteriler : Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (grup A beta-hemolitik streptokoklar), Streptococcus pneumoniae, alfa-hemolitik streptokoklar (Streptococcus viridans) ve diğer streptokoklar, Corynebacterium diphtheriae. Azitromisin, eritromisine dirençli gram-pozitif suşlara karşı çapraz direnç gösterir. Gram-negatif aerob bakteriler : Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Branhamella catarrhalis, Acinetobacter türleri, Yersinia türleri, Legionella pneumophila, Bordetella pertusis, Bordetella parapertussis, Shigella türleri, Pasteurella türleri, Vibrio cholera ve Parahaemolyticus, Pleisiomanas shigelloides. Proteus, Morganella, Serratia türleri ve Pseudomonas aeruginosa genelikle Azitromisin e dirençlidir.

2 Anaerob bakteriler: Bacteriodes fragilis ve diğer Bacteriodes türleri, Clostridium perfringens, Peptococcus ve Peptostreptococcus türleri, Fusobacterium necrophorum ve Propionibacterium acnes. Cinsel temasla bulaşan mikroorganizmalar: Chlamydia trachomatis, Treponema pallidum, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi. Diğer: Borrelia burgdorferi (Lyme hastalığı ajanı), Chlamydia pneumoniae, Toxoplasma gondii, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Pneumocystis carinii, Mycobacterium avium intracellulare, Campylobacter türleri, Lysteria monocytogenes. ENDİKASYONLARI Tremac, duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu alt solunum yolu enfeksiyonları (bronşit, pnömoni), üst solunum yolu enfeksiyonları (sinüzit, farenjit, tonsillit), deri ve yumuşak doku enfeksiyonları ve otitis media'da endikedir. Tremac, Chlamydia trachomatis'e bağlı komplike olmayan genital enfeksiyonların tedavisinde endikedir. Ayrıca, multirezistant olmayan Neisseria gonorrhoeae'ye bağlı komplikasyonsuz genital enfeksiyonların tedavisinde de kullanılır. Fakat beraberinde bir Treponema pallidum enfeksiyonu olup olmadığı saptanmalıdır. KONTRENDİKASYONLARI Tremac, Azitromisin e veya herhangi bir makrolid antibiyotiğe karşı aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir. UYARILAR / ÖNLEMLER Azitromisin özellikle karaciğerden elimine edildiği için, karaciğer yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Hafif böbrek yetmezliği olan hastalarda ise doz ayarlamasına gerek yoktur, ancak daha ciddi böbrek yetmezliğinde Azitromisin in dikkatle kullanılması tavsiye edilir. Gebelik ve laktasyonda kullanımı Azitromisin in gebelikte emniyetle kullanılabileceğini gösteren yeterli ve kontrollü çalışmalar yapılmamıştır. Bu nedenle azitromisin gebelik sırasında çok gerekli olmadıkça kullanılmamalıdır (Gebelik kategorisi B). Azitromisin in anne sütüne geçip geçmediği bilinmediği için, emziren annelere azitromisin verilmemesi tavsiye edilir. Azitromisin aşağıdaki risk faktörlerinden herhangi birini taşıyan hastalarda kullanılmamalıdır. -nozokomiyal enfeksiyonu olan hastalar -bakteriyemisi olduğu bilinen ya da şüphelenilen hastalar -hastaneye yatması gereken hastalar -bağışıklık yetersizliği ya da fonksiyonel aspleni gibi ciddi bir sağlık sorunu bulunan hastalar Azitromisin in de aralarında bulunduğu antibakteriyel ilaçlar ile tedavi sırasında ya da tedavi sonrasında psödomembranöz kolit görülebilir. Bu nedenle antibakteriyel ilaçların kullanımı sırasında ya da kullanımını takiben diyare ile karşılaşıldığında bu olasılık göz önünde bulundurulmalıdır.

3 Laboratuar bulgularında değişmeler: Klinik deneylerde ortaya çıkan ancak ilaç uygulaması ile sebep-sonuç ilişkisi saptanmamış olan laboratuar bulgularındaki değişmeler şunlardır; Serum kreatinin fosfokinaz, potasyum, ALT(SGPT), GGT ve AST(SGOT) düzeylerinde artış, lökopeni, nötropeni, trombosit sayısında azalma, serum alkalen fosfataz, bilirubin, BUN, kreatinin, glukoz, LDH ve fosfat düzeylerinde yükselme. YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER Azitromisin, genellikle iyi tolere edilir. En sık görülen yan etkileri bulantı, kusma, karın ağrısı ve diyare gibi gastrointestinal rahatsızlıklardır. Ayrıca çok seyrek olarak baş ağrısı, baş dönmesi, deri kızarıkları, çarpıntı, göğüs ağrısı, dispepsi, şişkinlik, melena ya da kolestatik sarılık, vajinit, nefrit, uyuklama, sersemlik, bitkinlik, döküntü, güneş ışığına duyarlık ve anjiyoödem görülebilir. BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ. İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ Azitromisin, aluminyum ve magnezyum içeren antasidlerle birlikte alındığında, Azitromisin in doruk plazma konsantrasyonu düşmekte ancak maddenin biyoyararlanımı değişmemektedir. Bu bulgular nedeniyle Azitromisin in antasitlerden 1 saat önce veya 2 saat sonra alınması uygundur. Warfarin ile Azitromisin arasında herhangi bir etkileşim görülmemesine rağmen, makrolidler ile warfarinin birlikte kullanımı sonucunda warfarinin antikoagülan etkisinde artma saptanmıştır. Bu nedenle, iki ilaç birlikte kullanıldığında protrombin zamanının dikkatle izlenmesi gerekir. Azitromisin ile etkileşebilecek diğer ilaçlar ve bu etkileşimlerin muhtemel sonuçları şunlardır : * Digoksin: Digoksin düzeylerinde yükselme; * Ergotamin veya dihidroergotamin: Akut ergot toksisitesi * Triazolam: Triazolam klirensinde azalma ve farmakolojik etkisinde artma. Teofilin ile birlikte uygulanmasında teofilinin serum konsantrasyonunda artışa yol açabilir. KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU 6 ay-7 yaş çocuklar için önerilen Tremac 15 ml pediatrik süspansiyon aşağıdaki gibi uygulanmalıdır. < 15 kg (6 ay-3 yaş) : Mutad doz 3 gün süreyle günde 1 defa 10 mg/kg dır. Alternatif olarak aynı toplam doz ilk gün tek doz 10 mg/kg, takip eden 4 gün süresince günde tek doz 5 mg/kg şeklinde uygulanabilir. 3 günlük tedaviye göre uygun doz ambalaj içinde bulunan ölçülendirilmiş özel pipet yardımıyla aşağıdaki tabloya göre verilmelidir. Total doz 30 mg/kg dır kg (3-7 yaş) : 3 gün süreyle günde 1 defa 1 ölçek (5 ml = 200 mg). 5 günlük tedavide, ilk gün bir kez bir ölçek (5 ml=200 mg), ardından 4 gün süreyle günde bir kez 100 mg (2.5 ml). Total doz 600 mg dır.

4 Vücut ağırlığı (kg) Pipet (ml) Doz/gün mg mg mg mg mg mg mg mg mg mg mg mg mg mg mg mg mg 7 yaş üstündeki çocuklarda Tremac 30 ml süspansiyon kullanılması önerilmektedir. Azitromisin in yemeklerden en az 1 saat önce veya 2 saat sonra alınması gerekir. 6 aylıktan küçük çocuklarda, Azitromisin in etkinliği ve güvenirliği saptanmadığı için kullanılması önerilmez. Oral Süspansiyonun Hazırlanması : Toz bulunan şişeyi çalkalayınız. Şeffaf plastik şişe içindeki saf suyun tamamını toz bulunan şişeye ilave ederek iyice çalkalayınız. Kullanmadan önce şişeyi çalkalayınız. DOZ AŞIMI VE TEDAVİSİ Azitromisin in doz aşımı ile ilgili herhangi bir bilgi mevcut değildir. Böyle bir durumla karşılaşıldığında mide yıkanmalı ve destekleyici tedavi uygulanmalıdır. SAKLAMA KOŞULLARI Sulandırmadan önce 30 C'nin altında saklayınız. Sulandırılmış olarak 30 C' nin altındaki oda sıcaklığında 5 gün stabildir. TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI Sulandırıldıktan sonra her 5 ml'de 200 mg Azitromisin'e eşdeğer Azitromisin dihidrat ihtiva eden 15 ml'lik 600 mg Azitromisin içeren şişe, 5 ml'lik kaşık, ölçülendirilmiş pipet ve 7.5 ml saf su içeren plastik şişe ile birlikte

5 PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ Tremac 500 mg, 3 film tablet Tremac 200 mg/5 ml, 30 ml oral süspansiyon için kuru toz - Doktora danışılmadan kullanılmamalıdır. - Kullanmadan önce prospektüsü okuyunuz. - Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız. Ruhsat Tarihi - No : /47 Ruhsat Sahibi : SANOVEL İLAÇ SAN. VE TİC. A.Ş. Büyükdere Cad Maslak - İstanbul Üretim Yeri : SANOVEL İLAÇ SAN. VE TİC. A.Ş. Çanta Silivri - İstanbul REÇETELİ SATILIR.