KISA ÜRÜN BİLGİSİ. Her iki yüzünde çentik bulunan, beyaz renkli oval tabletler halindedir.

Transkript

1 1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI LACİPİL TM 4mg film tablet KISA ÜRÜN BİLGİSİ 2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM Etkin madde: Her tablette; Lasidipin... 4mg Yardımcı maddeler: Laktoz monohidrat mg Laktoz monohidrat (spray-dried) mg Diğer yardımcı maddeler için 6.1 e bakınız 3. FARMASÖTİK FORM Film tablet Her iki yüzünde çentik bulunan, beyaz renkli oval tabletler halindedir. 4. KLİNİK ÖZELLİKLER 4.1. Terapötik endikasyonlar Hipertansiyon tedavisinde, tek başına veya beta blokörler, diüretikler ve anjiyotensin dönüştürücü enzim (ADE) inhibitörleri gibi diğer antihipertansif ilaçlarla birlikte kullanılır Pozoloji ve uygulama şekli Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi: Doktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde; Tavsiye edilen başlangıç dozu günde bir defa 4mg dır. LACİPİL yiyeceklere bağlı olmaksızın günün herhangi bir zamanında alınabilir. Gerekirse, doz tüm farmakolojik etkilerini göstermesi için yeterli bir süre verildikten sonra 6 mg a yükseltilebilir. Pratikte bu uygulama, klinik tablo dozu daha çabuk yükseltmeyi gerektirmedikçe 3-4 haftadan az olmamalıdır. 6 mg/gün üzerindeki dozların anlamlı derecede daha etkili olduğu gösterilmemiştir. Uygulama şekli: Her gün aynı saatte, tercihan sabah alınmalıdır. Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler: Karaciğer yetmezliği: Lasidipin esas olarak karaciğerde metabolize olur, bu nedenle karaciğer yetmezliği olan hastalarda lasidipinin biyoyararlılığı ve hipotansif etkisi artabilir. Bu hastalar dikkatli izlenmelidir. Şiddetli olgularda dozun azaltılması gerekebilir. 1

2 Böbrek yetmezliği: LACİPİL böbreklerden atılmadığı için böbrek hastalarında dozun değiştirilmesine gerek kalmaz. Pediyatrik popülasyon: Çocuklarda LACİPİL ile ilgili klinik deneyim yoktur Kontrendikasyonlar İlacın bileşimindeki maddelerden herhangi birine aşırı duyarlılık hallerinde kullanılmamalıdır. Diğer dihidropiridinler ile önceden alerjik rekasiyon gösteren hastalarda çapraz reaksiyon riski nedeniyle çok dikkatli kullanılmalıdır. Lasidipin ciddi aort stenozu olan hastalarda kontrendikedir. Diğer kalsiyum antagonistleri ile olduğu gibi LACİPİL tedavisi kardiyojenik şok ve stabil olmayan anjina gelişen hastalarda kesilmelidir. LACİPİL miyokard enfarktüsü sırasında ya da 1 ay içinde kullanılmamalıdır Özel kullanım uyarıları ve önlemleri LACİPİL ile yapılan çalışmalarda sinoatriyel düğümün (SA) spontan fonksiyonlarını etkilemediği veya atriyoventriküler düğümde (AV) iletim uzamasına neden olmadığı görülmüştür. Ancak; kalsiyum antagonistlerinin SA ve AV düğümleri teorik olarak etkileyebileceği düşünülerek önceden SA ve AV aktivitelerinde anormalliği olan hastalarda dikkatli olunmalıdır. Diğer dihidropiridin kalsiyum kanal antagonistlerinde bildirildiği gibi, lasidipin konjenital veya edinsel QT uzaması olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Lasidipin aynı zamanda QT aralığını uzattığı bilinen sınıf I ve III antiaritmikler, trisiklik antidepresanlar, bazı antipsikotikler, antibiyotikler (ör. eritromisin) ve bazı antihistaminikler(ör. terfenadin) gibi ilaçlarla da dikkatli kullanılmalıdır. Diğer kalsiyum antagonistleri gibi LACİPİL zayıf kalp rezervi olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır, çünkü antihipertansif etki artabilir. LACİPİL in miyokard enfarktüsü sekonder korumasında yararlı olduğuna ilişkin kanıt yoktur. Malign hipertansiyonda etkililiği ve güvenliliği gösterilmemiştir. Lasidipinin glukoz toleransını ya da diyabet kontrolünü bozduğuna ilişkin kanıt yoktur. Nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktoz yetmezliği ya da glikoz galaktoz malabsorpsiyon problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri Diğer antihipertansif ilaçlar dahil hipotansif ilaçlarla birlikte kullanıldığında (örneğin diüretikler ve beta blokörler ve ADE inhibitörleri) LACİPİL in hipotansif etkisi artabilir. Bununla beraber beta blokörler ve diüretikler gibi sık kullanılan antihipertansif ajanlarla yapılan çalışmalarda veya digoksin, tolbutamid ve varfarinle hiçbir spesifik etkileşim bildirilmemiştir. LACİPİL simetidinle birlikte verildiğinde plazma seviyesi artabilir. 2

3 Lasidipin albumin ve alfa-1-glikoproteine yüksek oranda bağlanır (>%95). Diğer dihidropiridinlerle olduğu gibi lasidipin biyoyararlanımı değişebileceğinden greyfurt suyu ile birlikte alınmamalıdır. Klinik çalışmalarda siklosporin ile tedavi edilen böbrek nakli uygulanmış hastalarda, lasidipin siklosporinin neden olduğu glomerüler filtrasyon hızı ve renal plazma akışındaki azalmayı tersine çevirmiştir. Lasidipin sitokrom CYP3A4 ile metabolize olduğu bilindiğinden ve bu yüzden güçlü CYP3A4 inhibitörleri veya indükleyicileri (rifampisin, itrakonazol) ile birlikte verildiğinde lasidipinin metabolizması ve eliminasyonu ile etkileşebilir. Lasidipin ve kortikoid ya da tetrakosaktid eşzamanlı kullanımı antihipertansif etkiyi azaltabilir Gebelik ve laktasyon Gebelik kategorisi: C Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon) Çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlarda kullanımda özel bir kontrasepsiyona gerek yoktur. Gebelik planlayan kadınlarda geniş ölçüde, yüksek dozda ve uzun süre kullanılmamalıdır. Gebelik dönemi LACİPİL in gebelikteki güvenilirliği ile ilgili bilgiler bulunmamaktadır. LACİPİL, gebelikte beklenen yararları, fötus veya yeni doğan üzerindeki advers etki olasılığından fazla ise kullanılmalıdır. LACİPİL in doğumda uterus kaslarında gevşemeye neden olabileceği ihtimali gözönünde tutulmalıdır. LACİPİL gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır. Laktasyon dönemi Hayvan çalışmalarında lasidipin ya da metabolitlerinin anne sütüne geçebildiği gözlenmiştir. LACİPİL emziren annelerde beklenen yararları, bebek üzerindeki risklerinden fazla ise kullanılmalıdır. Üreme Yeteneği/Fertilite LACİPİL in üreme yeteneği (fertilite) üzerine etkisi olup olmadığına dair herhangi bir bilgi bulunmamaktadır Araç ve makina kullanımı üzerindeki etkiler LACİPİL baş dönmesi yapabilir. Baş dönmesi olan hastalar araç ve makina kullanmamaları konusunda uyarılmalıdır İstenmeyen etkiler Çok sık ve sık olarak rastlanan advers reaksiyonların sıklığını belirlemede büyük klinik çalışmalardan (dahili ve yayınlanmış) elde edilen veriler kullanılmıştır. LACİPİL genellikle iyi tolere edilmiştir. Bazı bireylerde periferal vazodilatasyon yapan farmakolojik etkisine bağlı olarak önemsiz yan etkiler görülmüştür. (#) ile işaretli olan bu etkiler geçicidir; aynı dozda LACİPİL e devamla kaybolur. Sıklık sınıflandırması aşağıdaki gibidir: Çok yaygın 1/10 Yaygın 1/100 ve < 1/10 3

4 Yaygın olmayan ve < 1/100 Seyrek 1/ ve < 1/1.000 Çok seyrek 1/ Bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor) Sinir sistemi hastalıkları Yaygın: Başağrısı, baş dönmesi# Çok seyrek: Tremor Kardiyak hastalıklar Yaygın: Palpitasyon#, taşikardi Yaygın olmayan: Altta yatan anginanın şiddetlenmesi, senkop Diğer dihidropiridinlerde olduğu gibi az sayıda hastada, özellikle tedavi başlangıcında altta yatan anginanın şiddetlenmesi bildirilmiştir. Bu durum semptomatik iskemik kalp hastalığı olan hastalarda daha olasıdır. Vasküler hastalıklar Yaygın: Yüzde kızarma# Yaygın olmayan: Hipotansiyon Gastrointestinal hastalıklar Yaygın: Midede rahatsızlık, bulantı Yaygın olmayan: Dişetinde hiperplazi Psikiyatrik hastalıklar Seyrek: Depresyon Deri ve deri altı doku hastalıkları Yaygın: Deri döküntüsü (eritem ve kaşıntıyı içeren) Seyrek: Anjiyoödem, ürtiker Kas-iskelet bozukluklar, bağ doku ve kemik hastalıkları Seyrek: Kas krampları Böbrek ve idrar yolu hastalıkları Yaygın: Poliüri Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıkları Yaygın: Halsizlik, ödem# Araştırmalar Yaygın: Alkalin fosfataz artışı (klinik olarak anlamlı artışlar sık değildir) 4.9. Doz aşımı ve tedavisi LACİPİL aşırı dozajı ile ilgili kaydedilmiş hiçbir vaka yoktur. Semptomlar ve belirtiler: En muhtemel yan etki uzun süreli periferal vazodilatasyona bağlı hipotansiyon ve taşikardidir. Bradikardi veya AV iletide uzama meydana gelebilir. Tedavi: Spesifik bir antidotu yoktur. Kalp fonksiyonları devamlı kontrol edilmeli, uygun destekleyici ve yardımcı terapötik önlemlere başvurulmalıdır. 4

5 5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER 5.1. Farmakodinamik özellikler Farmakoterapötik grup: Kalsiyum kanal blokörleri, dihidropiridin türevleri ATC kodu: C08CA09 Etki mekanizması: Lasidipin damar düz kaslarındaki kalsiyum kanalları üzerine güçlü selektivitesi olan özgün ve güçlü bir kalsiyum antagonistidir. Esas etkisi periferal arteriyolleri genişleterek damar direncini azaltıp kan basıncını düşürmektir. Renal transplantasyon yapılan on hastalık bir çalışmada oral siklosporin uygulaması ardından LACİPİL in renal plazma akımı ve glomerüler filtrasyon hızındaki akut düşüşü önlediği gösterilmiştir. Tüm siklosporin tedavisi boyunca LACİPİL kullanan ve kullanmayan hastalar arasında renal plazma akımı ve glomerüler filtrasyon hızı açısından fark saptanmamıştır. Sağlıklı gönüllülere oral 4 mg lasidipin uygulaması ardından QT aralığında minimal uzama saptanmıştır. Bu artış advers klinik etki ya da kardiyak aritmi ile ilişkili bulunmamıştır Farmakokinetik özellikler Genel özellikler Emilim: Lasidipin yüksek derecede lipofilik bir bileşiktir. Oral uygulama ardından gastrointestinal sistemden hızla emilir. Karaciğerde geniş ölçüde ilk geçiş etkisine maruz kalır. Dağılım: Mutlak biyoyararlanımı karaciğerde uğradığı ilk geçiş etkisine bağlı olarak ortalama %10 civarındadır. Doruk plazma konsantrasyonuna dakika arasında ulaşır. Biyotransformasyon: Herhangi bir farmakolojik etkisi varsa da çok düşük olan dört esas metaboliti vardır. Lasidipin başlıca karaciğerde hepatik metabolizma ile (P450 CYP3A4) metabolize edilir. Karaciğer enzimlerini indüklemek ya da inhibe etmek gibi bir etkisi kanıtlanmamıştır. Eliminasyon: Alınan dozun yaklaşık %70 i metabolitleri şeklinde feçesle, geri kalanı metabolitleri şeklinde idrarla atılır. Ortalama eliminasyon yarılanma ömrü kararlı durumda saat arasındadır Klinik öncesi güvenlilik verileri Akut toksisite çalışmalarında LACİPİL geniş güvenlilik aralığına sahiptir. Tekrarlayan doz toksisite çalışmalarında LACİPİL in insanlardaki güvenlilik profili ile ilişkili bulgular geri dönüşümlü olup LACİPİL in farmakolojik etkisini yansıtmıştır. İn vivo ve in vitro üreme toksisitesi, genetik toksisite ya da onkojenisite çalışmalarında klinik olarak anlamlı veri saptanmamıştır. 5

6 6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER 6.1. Yardımcı maddelerin listesi Laktoz monohidrat Laktoz monohidrat (spreyle kurutulmuş) Povidon K30 Magnezum stearat Opadry white YS Opadry white OY-S-7335 Saf su 6.2. Geçimsizlikler Bilinen bir geçimsizliği yoktur Raf ömrü 24 ay 6.4. Saklamaya yönelik özel özel tedbirler 30 o C nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız. LACİPİL film tablet ışıktan korunmalı ve alınıncaya kadar aluminyum folyo ambalajı açılmamalıdır. Eğer 2mg lık doz, 4mg lık tabletin yarısı kırılarak alınması şeklinde önerilmişse kullanılmayan diğer yarım tablet orijinal folyo ambalaj içinde saklanmalı ve 48 saat içinde kullanılmalıdır Ambalajın niteliği ve içeriği 28 film tabletlik aluminyum stripler şeklindedir Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller Tıbbi Atıkların Kontrolu Yonetmeliği ve Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelikleri ne uygun olarak imha edilmelidir. 7. RUHSAT SAHİBİ Adı : GlaxoSmithKline İlaçları Sanayi ve Ticaret A.Ş. Adresi : Büyükdere cad. No Levent Plaza B Blok Levent-İstanbul. Tel no : Faks no : RUHSAT NUMARASI 98/34 6

7 9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ KÜB ÜN YENİLENME TARİHİ 7