Serevent TM İnhaler 25mcg

Transkript

1 Serevent TM İnhaler 25mcg Formülü Her uygulamada 25 mikrogram salmeterol (salmeterol ksinafoat halinde) püskürten 60 ve 120 dozluk ölçülü dozlu bir aerosoldür. Serevent Inhaler, kloroflorokarbon (CFC) içermeyen bir itici gaz olan HFA 134a içerir. Farmakolojik Özellikleri Farmakodinamik: Etki şekli: Salmeterol yeni bir sınıf seçici uzun etkili (12 saat) beta-2 adrenoseptör agonisti olup, uzun yan zinciri ile reseptörün dışına (exosite) bağlanır. Bu farmakolojik özellikleri ile salmeterol histaminin neden olduğu bronkokonstriksiyonu daha etkili bir şekilde önler ve kısa etkili konvansiyonel beta-2 agonistlerin önerilen dozlarından, en az 12 saat süren daha uzun süreli bronkodilatasyon sağlar. In vitro testler salmeterolün insan akciğerlerinde mast hücrelerinden histamin, lökotrien, prostaglandin D2 gibi mediatörlerin salıverilmesini güçlü ve uzun süreli olarak inhibe ettiğini göstermiştir. İnsanda salmeterol inhale edilen allerjenlere karşı erken ve geç faz cevaplarını inhibe eder; geç faz cevabı önleyici etkisi tek bir dozu takiben 30 saat sürerek bronkodilatör etki sona erdiğinde bile devam eder. Tek bir salmeterol dozu bronşiyal aşırı cevaplılığı azaltır. Bu özellikler salmeterolün bronkodilatör aktivitesine ilaveten non-bronkodilatör aktivitesi olduğunu göstermektedir, ancak bu etkinin klinik önemi tam olarak açıklığa kavuşmamıştır. Bu etki mekanizması kortikosteroidlerin etki mekanizmasından farklı olup, salmeterol verildiğinde kortikosteroid tedavisine son vermemeli veya azaltılmamalıdır. Salmeterol KOAH a eşlik eden durumların tedavisinde kullanılmış ve semptomlarda, akciğer fonksiyonlarında ve yaşam kalitesinde düzelme gösterilmiştir. Salmeterol hastalığın reversibl komponentinde beta-2 agonist olarak etki eder. İn vitro salmeterol ayrıca insan bronşiyal epitel hücrelerinde silia hareketlerini artırır ve kistik fibrozisli hastalarda bronşiyal epitelyumda psödomonas toksininin asidotoksik etkisini azaltır. Farmakokinetik: Salmeterol akciğerlerde lokal olarak etki eder; bu sebeple plazma seviyeleri terapötik etkinin belirleyicisi değildir. Inhalasyondan sonra çok düşük plazma konsantrasyonu gösterdiği için (yaklaşık 200 pg/ml veya daha az) plazmadaki ilaç miktarının tayini teknik olarak zordur. Bu nedenle salmeterolun farmakokinetiği ile ilgili sadece sınırlı bilgiler vardır. Salmeterol ksinafoat'ın düzenli kullanımını takiben, sistemik dolaşımda hidroksinaftoik asit tayin edilebilir ve kararlı durum konsantrasyonları 100 ng/ml'ye ulaşır. Bu konsantrasyonlar, toksisite çalışmalarındaki kararlı durum konsantrasyonlarından 1000 kat daha düşüktür ve havayolu tıkanıklığı olan hastalarda uzun süreli düzenli kullanımında (12 aydan fazla) herhangi bir ters etki görülmemiştir. Endikasyonları Yetişkinlerde, salmeterol astıma bağlı reversibl havayolu tıkanmalarında, kronik obstrüktif akciğer hastalığında (KOAH) kullanılır ve uzun süreli bronkodilatasyon (12 saat) sağlar. Serevent semptom kontrolu için uzun TM: Serevent GlaxoSmithKline Şirketler Grubu nun tescilli markasıdır.

2 süreli günde 2 kez düzenli tedavi için uygundur. Fakat etkisinin başlaması daha yavaş (10-20 dakika) olduğu için akut astmatik semptom tedavisinde kullanılmamalı, bu durumda daha çabuk etki gösteren (5 dakika içinde) bir inhale bronkodilatör, örneğin salbutamol kullanılmalıdır. Serevent, düzenli bronkodilatöre ihtiyaç gösteren hastalarda ve gece semptomlarını önlemek için ve/veya gün-içi astım kontrolündeki oynamaları önlemede (örn. egzersiz öncesi veya kaçınılması mümkün olmayan alerjen hücumundan önce) endikedir. Serevent, günde 2 kez düzenli tedavi olarak, kısa etki süreli inhale bronkodilatör (4 saat) (örn. salbutamol) günde bir kezden fazla gerekiyorsa veya oral bir bronkodilatör (örn. salbutamol, teofilin) yerine kullanılabilir. Salmeterolün kortikosteroidlerin yerine kullanılabileceği kanıtlanmamıştır ve bu nedenle salmeterol tedavisine geçişte kortikosteroid tedavisi azaltılmamalı veya durdurulmamalıdır. Halen antienflamatuar tedavi uygulanmayan hastalarda salmeterol tedavisine başlarken bu husus düşünülmelidir. Hastalar Serevent tedavisi ile kendilerini daha iyi hissetseler bile doktora danışmadan steroid tedavisini durdurmamak veya azaltmamak konusunda uyarılmalıdır. Çocuklarda egzersiz nedeniyle oluşan bronkospazmın uzun süreli olarak önlenmesi dahil astımda reversibl havayolları tıkanmasının devamlı tedavisinde kullanılır. Kontrendikasyonları Preparatın bileşimindeki maddelerden herhangi birine aşırı duyarlılığı olan hastalarda kullanılmamalıdır. Uyarılar/ Önlemler Astım tedavisi normalde kademeli bir program izlemelidir ve hastalar hem klinik olarak hem de akciğer fonksiyon testleriyle izlenmelidir. Serevent tedavisine astmaları kötüleşen ve akut olarak durumları bozulan hastalarda başlanmamalıdır. Astımda ani ve artan kötüleşme hayatı tehdit edicidir ve kortikosteroid tedavisine başlanması veya dozunun arttırılması düşünülmelidir. Risk altındaki hastalarda günlük pik flow ölçümleri yapılabilir. Bronkodilatörler şiddetli ve stabil olmayan astmada tek ve esas tedavi olmamalıdır. Hastalar şiddetli atak ve hatta ölüm riski altında olduklarından, şiddetli astma akciğer fonksiyon testleri dahil düzenli medikal gözetim gerektirir. Hekimler bu hastalarda oral kortikosteroid tedavisine başlamayı ve/veya bu hastalarda önerilen maksimum inhale steroid dozunu kullanmayı düşünmelidir. Semptomların giderilmesi için bronkodilatörlerin özellikle kısa etkili beta-2 agonist kullanımının artması, astım kontrolunun azaldığını gösterir. Eğer hastalar kısa etkili rahatlatıcı bronkodilatörlerin sağladığı etkinin azaldığını hissediyor ve her zaman kullandıklarından daha fazla inhalasyona gereksinme duyuyorlarsa doktora danışmalıdırlar. Bu durumda hastalar yeniden değerlendirilerek antienflamatuar tedavinin arttırılması (ör. daha yüksek inhale kortikosteroid kullanılması veya oral kortikosteroid tedavisine başlanılması) düşünülmelidir. Şiddetli egzeserbasyonlar normal şekilde tedavi edilmelidir. Serevent oral veya inhale steroid tedavisi yerine kullanılamaz, onları tamamlayıcı olarak kullanılabilir. Hastalar Serevent ile kendilerini daha iyi hissetseler bile doktora danışmadan steroid tedavisini kesmemeleri veya azaltmamaları hususunda uyarılmalıdır. Serevent, kısa etkili bronkodilatörlerin

3 (ör. salbutamol) etkili olduğu akut astmatik semptomları gidermek için kullanılmamalıdır. Hastalara ilk çare olarak kullanacakları bu gibi ilaçları hazır bulundurmaları tavsiye edilmelidir. İlacın akciğerlere optimum şekilde dağılımı için aerosol püskürtmesinin hastanın nefes alması ile aynı anda yapılacağından emin olmak için hastanın inhaler tekniği kontrol edilmelidir. Salmeterol tirotoksikoz şikayeti olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Gebelikte kullanımı: Gebelik kategorisi C dir. Hayvan çalışmalarında, fetüs üzerindeki beta-2 agonistler için tipik olan bazı etkileri, terapötik kullanımda oluşan doz düzeylerinden önemli ölçüde yüksek doz düzeylerine maruz bırakılan hayvanlarda görülmüştür. Diğer beta-2 agonistlerin sağladığı geniş klinik tecrübelerde bu tür etkilerin klinik dozları alan kadınlarla ilişkili olduğuna dair hiç bir kanıta rastlanmamıştır. Hamilelikte salmeterol kullanımı ile ilgili deneyim henüz sınırlıdır. Diğer ilaçlarda olduğu gibi ilaç kullanımı ancak ilacın anneye sağlaması beklenen yararları fetüse olan muhtemel zararlarından büyük ise düşünülmelidir. Emziren anneler: Terapötik dozlarda inhale edilen salmeterolun plazma düzeyleri önemsizdir ve buna bağlı olarak süte geçen miktarı düşüktür. Ancak, salmeterolun emziren annelerde kullanımı ile ilgili hiç bir çalışma olmadığından, bu gibi durumlarda ilacın kullanımı anneye sağlaması beklenen yararları bebeğe olabilecek muhtemel zararlarından büyük ise düşünülmelidir. Emziren hayvanlardaki çalışmalar, salmeterolün anne sütüne çok düşük miktarlarda geçmesinin muhtemel olduğu görüşünü desteklemektedir. Araç ve Makine Kullanımına Etkisi Araç ve makine kullanma yeteneği üzerinde bilinen bir etkisi yoktur. Yan Etkiler/Advers Etkiler Serevent, astımı belirgin olarak kötüye giden veya ani kötüleşme gösteren hastalarda, hayatı tehdit edici durum olabileceğinden başlanmamalıdır. Bu durumdaki hastalara Serevent başlandığında ciddi akut solunum olayları, ölüm dahil, Amerika Birleşik Devletleri ve dünyada bildirilmiştir. Raporlardan, bu yan etkilerin Serevent ile ilişkisi tam olarak anlaşılamasa bile yukarıdaki durumlarda Serevent kullanmak uygun değildir. Serevent akut semptomların tedavisinde kullanılmamalıdır. Kısa etkili beta-2 agonistlerin akut durumda kullanılmasının astımda şiddetlenmeye yol açacağının hastalar tarafından iyi bilinmesi son derece önemlidir. Serevent oral ya da inhale kortikosteroidlerin yerine geçmez. Serevent başlandığı zaman kortikosteroid tedavisi azaltılmamalı veya kesilmemelidir. Serevent ile, titreme, subjektif palpitasyon, başağrısı gibi beta-2 agonistlerin farmakolojik yan etkileri bildirilmiştir, bunlar geçici olup, tedaviye devam ile azalır. Bazı hastalarda kardiyak aritmiler (atrial fibrilasyon, supraventriküler taşikardi ve ekstrasistoller dahil) oluşabilir. Bazı hastalarda taşikardi olabilir. Diğer inhalasyon tedavisinde olduğu gibi, dozajdan sonra "wheezing"de artış ile paradoksal bronkospazm görülebilir. Bu durum çabuk etkili inhale bronkodilatörlerle derhal tedavi edilmelidir. Böyle bir durumda Serevent Inhaler derhal kesilmeli ve alternatif tedaviye geçilmelidir. Artralji ve döküntü, ödem ve anjioödemi içeren aşırı duyarlılık reaksiyonları ve çok nadiren kas krampları bildirilmiştir.

4 BEKLENMEYEN BIR ETKI GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ. İlaç Etkileşmeleri Seçici ve seçici olmayan betablokerler reversibl obstrüktif havayolları hastalığı olanlarda kullanımlarını zorunlu kılacak bir neden yoksa kullanılmamalıdır. Kısa etkili beta 2 agonistler: Kardiyovasküler yan etkilerde bir artış görülmemiştir. Monoamin oksidaz inhibitörleri ve trisiklik antidepresanlar: Monoamin oksidaz inhibitörleri ve trisiklik antidepresanlar ile tedavi edilen hastalara Serevent kullanılırken çok dikkatli olunmalıdır ya da bu ajanların kesilmesinden 2 hafta sonra Serevent başlanmalıdır. Salmeterolun vasküler sistemdeki etkisi bu ajanlar ile artabilir. Kortikosteroidler ve kromoglikat: Belirgin bir etkileşim gözlenmemiştir. Kullanım Şekli ve Dozu Uzman doktor denetiminde kullanılır. (Hekim tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde) Salmeterol sadece inhalasyon yoluyla uygulanır. Her bir dozun minimum 2 inhalasyon şeklinde verilmesi önerilir. Yetişkinler: Astma, KOAH: Günde 2 defa 2 inhalasyon (2x25 mikrogram salmeterol) kullanılır. Çok şiddetli havayolu tıkanması olan hastalarda maksimum günde 2 defa 4 inhalasyon (4x25 mikrogram salmeterol) yararlı olabilir. 4 yaş ve daha büyük çocuklar: Günde 2 defa iki inhalasyon (2x25 mikrogram salmeterol). 4 yaşın altındaki çocuklarda salmeterol kullanımı için henüz yeterli klinik bilgi yoktur. Yaşlılarda; doz ayarlanmasına gerek yoktur. Böbrek yetmezliği olan hastalarda: Dozu ayarlamaya gerek yoktur. Astmaya bağlı reversibl havayolu tıkanıklığı, KOAH tedavisinde maksimum terapötik yarar sağlamak için salmeterolun düzenli olarak kullanılması tavsiye edilir. Salmeterolun bronkodilatör etkisi (FEV1'de %15'den fazla düzelme) genellikle yaklaşık olarak dakika içinde başlar. Maksimum yarar ilacın ilk birkaç dozunu takiben ortaya çıkar. Salmeterolun bronkodilatör etkisi 12 saat boyunca devam eder, bu özellikle egzersizle meydana gelen astımın önlenmesinde, noktürnal astım semptomlarının tedavisinde, KOAH tedavisinde yararlıdır. Bu sınıf ilaçların aşırı dozu ile yan etkiler meydana gelebileceğinden, doz ve uygulama sıklığı sadece doktor tavsiyesi ile arttırılmalıdır. Hastalar semptomlarının tedavisi için ilave Serevent dozları almamaları fakat kısa-etkili inhale bir beta-2 agonisti almaları hususunda uyarılmalıdır. Basınçlı ölçülü dozlu inhaleri kullanmakta koordinasyon güçlüğü gösteren hastalar, Serevent inhaler'i "Volumatic" spacer ile birlikte kullanabilirler. İLAÇLARI ÇOCUKLARIN ULAŞAMAYACAKLARI YERLERDE VE AMBALAJINDA SAKLAYINIZ. Aşırı Dozaj Salmeterolün aşırı dozajında görülen semptomlar tremor, başağrısı ve taşikardidir. Salmeterol inhaler aşırı dozajında tercih edilen antidot kardiyoseçici bir beta-bloker ajandır. Kardiyoseçici beta-bloker ilaçlar bronkospazm hikayesi olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

5 Saklama Koşulları Serevent inhaler 30 o C'ın altında saklanmalıdır. Donmaktan ve direkt güneş ışığından koruyunuz. Aerosol tübü boşaldığında bile kırılmamalı, delinmemeli, yakılmamalıdır. Diğer ölçülü dozlu aerosollerde olduğu gibi bu ilacın terapötik etkisi aerosol tübü soğuk olduğunda azalabilir. Ticari Takdim Şekli ve Ambalaj Muhtevası 60 ve 120 dozluk 1 adet ölçülü dozlu inhaler içeren kutularda satılmaktadır. Piyasada Mevcut Diğer Farmasötik Dozaj Şekilleri Serevent Diskus Ruhsat Sahibi: GlaxoSmithKline İlaçları San. ve Tic. A.Ş. Levent, İstanbul Üretim Yeri: Glaxo Wellcome Production, Fransa. Ruhsat Tarih ve Numarası: /12 Reçete ile satılır. Prospektüs onay tarihi: GlaxoSmithKline İlaçları Sanayi ve Ticaret A.Ş 9321JO 07/ /11/C