AĠRFĠX 10 mg FĠLM TABLET

Transkript

1 PROSPEKTÜS AĠRFĠX 10 mg FĠLM TABLET FORMÜLÜ Her bir film tablet 10 mg Montelukast a eşdeğer 10,4 mg Montelukast sodyum içerir. Yardımcı madde olarak Mannitol (E421), boyar madde olarak Titanyum dioksit, Kuinolin sarısı alüminyum lak, Sarı demir oksit ve Siyah demir oksit içermektedir. FARMAKOLOJĠK ÖZELLĠKLERĠ Farmakodinamik Özellikleri Sisteinil lökotrienler (LTC 4, LTD 4, LTE 4 ) mast hücresi ve eozinofiller dahil çeşitli hücrelerden salınan güçlü inflamatuvar eikozanoidlerdir. Bu önemli pro-astmatik mediatörler insanın solunum yolunda bulunan sisteinil lökotrien (CysLT) reseptörlerine bağlanır ve bronkokonstriksiyon, müköz sekresyon, vasküler geçirgenlik ve eozinofil birikimi gibi bir dizi solunum yolu aktivitesine neden olurlar. Montelukast, astım inflamasyonu parametrelerini anlamlı derecede iyileştiren güçlü, oral aktif bir bileşiktir. Biyokimyasal ve farmakolojik biyoanalizlere dayanarak, CysLT 1 reseptörüne (prostanoid, kolinerjik veya β-adrenerjik reseptör gibi diğer farmakolojik açıdan önemli havayolu reseptörleri yerine) yüksek bir afinite ve seçicilikle bağlanır. Montelukast herhangi bir agonist aktivite göstermeksizin CysLT 1 reseptöründe LTC 4, LTD 4, LTE 4 ün fizyolojik etkilerini kuvvetle inhibe eder. Farmakokinetik Özellikleri Emilim: Oral uygulamadan sonra montelukast hızla ve hemen hemen tamamen emilir. Erişkinlere aç karnına 10 mg lık film tablet verildiğinde, ortalama doruk plazma konsantrasyonuna 3 saat sonra ulaşılır. Ortalama oral biyoyararlanımı % 64 tür. Dağılım: Montelukastın %99 undan fazlası plazma proteinlerine bağlanır. Montelukastın sabit durum dağılım hacmi ortalama 8 11 litredir. Metabolizma: Montelukast geniş çapta metabolize olur. Terapötik dozlarda yapılan çalışmalarda, erişkin ve pediyatrik hastalardaki sabit durumda montelukast metabolitlerinin plazma konsantrasyonları saptanamaz düzeydedir. İnsan karaciğer mikrozomları kullanılarak yapılan in vitro çalışmalar, sitokrom P450 3A4 ve 2C9 un montelukastın metabolizmasında rol oynadığını göstermektedir. Daha ileri in vitro çalışmalar sonucunda montelukastın terapötik plazma konsantrasyonlarının P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 veya 2D6 sitokromlarını inhibe etmediğini göstermektedir.

2 Atılım: Sağlıklı erişkinlerde montelukastın plazma klerensi ortalama 45 ml/dakikadır. Montelukast ve metabolitleri hemen hemen tümüyle safra yolu ile atılır. Özel Popülasyonlar Cinsiyet: Montelukastın farmakokinetiği kadınlarda ve erkeklerde benzerdir. Yaşlılarda: Montelukastın 10 mg lık tek oral dozunun farmakokinetik profili ve oral biyoyararlanımı yetişkinlerde ve yaşlılarda benzerdir. Yaşlılarda montelukastın plazma yarı ömrü biraz daha uzundur. Yaşlılarda doz ayarlamasına gerek yoktur. Karaciğer Yetmezliği: Hafif şiddetli (Child Pugh A) ve orta şiddetli (Child Pugh B) karaciğer yetmezliği olan hastalarda ve siroza ilişkin elde edilen klinik bulgularda montelukastın metabolizmasının azalması, 10 mg lık tek dozu takiben ortalama montelukast plazma konsantrasyonu eğrisi altında kalan alanın (EAA) yaklaşık %41 oranında yükselmesi ile sonuçlanır. Sağlıklı bireylerle karşılaştırıldığında montelukastın eliminasyonu biraz daha uzamıştır (ortalama yarı ömür 7,4 saat). Hafif (Child Pugh A) ve orta şiddetli (Child Pugh B) karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlanmasına gerek yoktur. Böbrek Yetmezliği: Böbrek yetmezliği olan hastalarda montelukast ve onun metabolitleri idrardan atılmadığı için montelukastın farmakokinetiği değerlendirilmemiştir. Bu hastalara özel doz ayarlaması gerekmemektedir. ENDĠKASYONLARI Airfix 10 mg Film Tablet erişkin hastalarda gündüz ve gece semptomlarının önlenmesi dahil, astımın profilaktik ve kronik tedavisinde, aspirine duyarlı astım hastalarının tedavisinde ve egzersizin yol açtığı bronkokonstriksiyonun önlenmesinde endikedir. Airfix 10 mg Film Tablet erişkin hastalarda alerjik rinitin (mevsimsel ve yıl boyu devam eden) gündüz ve gece semptomlarının giderilmesinde endikedir. KONTRENDĠKASYONLARI Airfix 10 mg Film Tablet, ilacın içerdiği maddelerden herhangi birine aşırı duyarlılığı olduğu bilinen kişilerde kontrendikedir. UYARILAR / ÖNLEMLER Oral Airfix in akut astım ataklarının tedavisindeki etkinliği kanıtlanmamıştır. Bu nedenle, akut astım ataklarını tedavi etmek için oral Airfix Film Tablet i kullanılmamalı; hastalara mevcut olan uygun ilaçlarla tedavi önerilmelidir. Birlikte verilen inhale kortikosteroidin dozu tıbbi denetim altında kademeli olarak azaltılabilirsede oral veya inhale kortikosteroid tedavisi kesilip yerine hemen Airfix tedavisine başlanmamalıdır.

3 Her bir film tablet 151,9 mg (0,833 mmol) mannitol (E421) içerir. Bu durum, hafif derecede laksatif etkiye sebep olabilir. Eozinofilik KoĢullar Nadir olgularda, Airfix tedavisi gören hastalarda, sistemik eozinofili görülebilir. Bazende sistemik kortikosteroid tedavisi verilirken dozun azaltılmasını takiben görülen ve Churg Strauss sendromu olarak tanımlanan vaskülit, pulmoner semptomlarda kötüleşme, kalp komplikasyonları ve/veya nöropatiye karşı dikkatli olmalıdır. Airfix ve bu tanımlanan koşullar arasında nedensel bir ilişki saptanmamıştır. Airfix alan hastalarda sistemik kortikosteroidler azaltılırken dikkatli olunması ve uygun klinik gözlem önerilir. Egzersiz sonrası astım alevlenmesi olan hastalar, profilaksi için kullanmakta oldukları genellikle inhale beta agonistleri içeren tedavi rejimlerine devam etmelidirler ve kısa-etkili inhale beta agonisti kurtarıcı tedavi olarak bulundurmalıdırlar. Aspirine duyarlılığı bilinen hastalar Airfix alırken, aspirin ve non-steroidal anti-inflamatuvar ajanların kullanımından kaçınmalıdır. Airfix in aspirin duyarlılığı olan astımlı hastalarda solunum yolu fonksiyonunun düzeltilmesinde etkili olmasına rağmen, aspirine duyarlı astım hastalarında aspirin ve diğer non-steroidal anti-inflamatuvar ilaçlara verilen bronkokonstriktör yanıtı kestiği gösterilmemiştir. YaĢlılarda Kullanım Klinik çalışmalarda, Airfix in etkinlik veya güvenilirlik profillerinde yaşa bağlı farklılıklar saptanmamıştır. Çocuklarda Kullanım Airfix 10 mg Film Tablet in 15 yaş altındaki çocuk hastalarda güvenilirlik ve etkinliği araştırılmamıştır. GEBELĠK VE EMZĠRME DÖNEMĠNDE KULLANIMI Gebelik kategorisi B dir. Airfix gebe kadınlarda araştırılmamıştır. İlaç hakkında gebe kadınlarda yapılmış kontrollü incelemeler yoktur ve gebe kadınlarda ilk trimesterde yapılan kontrollü incelemeler fötotoksik etkiyi doğrulamamıştır ve daha sonraki trimesterlerde ilacın zararlı olduğu hakkında kanıt yoktur. Airfix ancak kesin olarak gerektiğinde gebelik sırasında kullanılmalıdır. Emzirme Döneminde Kullanımı: Airfix in anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Pek çok ilaç anne sütüne geçtiğinden, emziren kadınlara Airfix verilirken dikkat edilmelidir. ARAÇ VE MAKĠNE KULLANIMINA ETKĠSĠ Airfix 10 mg Film Tablet in araç ve makine kullanımı üzerine herhangi bir etkisi yoktur.

4 YAN ETKĠLER / ADVERS ETKĠLER Airfix genellikle iyi tolere edilir. Çoğunlukla hafif tabiattaki yan etkiler genellikle tedavinin kesilmesini gerektirmemiştir. Airfix ile bildirilen toplam yan etki insidansı plaseboya benzer bulunmuştur. Airfix klinik çalışmalarda 15 yaş üzerindeki 2600 erişkin hastada değerlendirilmiştir. İki tane benzer tasarımlı 12 haftalık plasebo kontrollü klinik çalışmada, Airfix ile tedavi edilen hastalarda plasebo ile tedavi edilenlere kıyasla %1 ve daha yüksek insidansta ilaca bağlı istenmeyen etkiler olarak yalnızca baş ağrısı ve abdominal ağrı bildirilmiştir. Bu olayların insidansları her iki tedavi grubu arasında anlamlı derecede farklı bulunmamıştır. İki yıla kadar uzun süren uzun süreli tedavilerde istenmeyen etki profilinde değişim gözlenmemiştir. Karın ağrısı, bulantı, diyare, gastroenterit, influenza, farenjit, sinüzit, öksürük, nazal konjestiyon, yorgunluk, kırgınlık ve uyku hali diğer istenmeyen reaksiyonlardır. Klinik çalışmalarda kanıtlanamayan ancak şüphelenilen istenmeyen etkiler: Ödem, ajitasyon ve huzursuzluğu içeren psikiyatrik reaksiyonlar, anaflaksi, anjiödem ve ürtiker içeren alerji; göğüs ağrısı, titreme, ağız kuruluğu, baş dönmesi ve atralji. BEKLENMEYEN BĠR ETKĠ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAġVURUNUZ. ĠLAÇ ETKĠLEġĠMLERĠ VE DĠĞER ETKĠLEġĠMLER Airfix, astımın profilaktik ve kronik tedavisinde rutin olarak kullanılan diğer tedavilerle birlikte uygulanabilir. İlaç etkileşim çalışmalarında, montelukastın önerilen klinik dozunun aşağıdaki ilaçların farmakokinetiği üzerinde klinik açıdan önemli bir etkisi saptanmamıştır: Teofilin, prednizon, prednizolon, oral kortikosteroidler (etinil estradiol / noretindron 35/1), terfenadin, digoksin ve varfarin. Birlikte fenobarbital uygulanan hastalarda, montelukast plazma konsantrasyon eğrisi altında kalan alan (EAA) yaklaşık %40 azalmıştır. Airfix için doz ayarlaması önerilmemektedir. İlaçla birlikte fenobarbital yada rifampin gibi güçlü sitokrom P450 enzim indükleyicileri verildiğinde uygun klinik takip yapılmalıdır. Montelukast hepatik CYP3A4 ile metabolize olur ve fenitoin, fenobarbital, rifampisin ve St.John s wort gibi bu enzimin indükleyicisi olan maddeler ile beraber verildiğinde plazma değerinde azalma olur. KULLANIM ġeklġ VE DOZU 15 yaş ve üzeri erişkinler için günlük dozaj yatmadan önce alınan 10 mg lık bir tablettir.

5 Genel Öneriler Airfix in astım kontrol parametreleri üzerindeki terapötik etkisi bir gün içinde ortaya çıkar. Airfix yemekle birlikte ayrıca alınabilir. Hastalar, astımın kötüleştiği dönemlerin yanı sıra, astımları kontrol altında ikende Airfix almaları konusunda öğütlenmelidir. Yaşlılar, böbrek yetersizliği veya hafif (Child Pugh A) ile orta derecede (Child Pugh B) karaciğer bozukluğu olan yada her iki cinsiyetten hastalar için doz ayarlaması gerekmez. Diğer Astım Tedavileri ile Birlikte Airfix Tedavisi Airfix hastanın mevcut tedavi rejimine eklenebilir. Birlikte Uygulanan Tedavide Doz Azaltımı Bronkodilatör Tedaviler: Tek başına bronkodilatör kullanımı ile yeterli düzeyde kontrol altına alınamayan hastaların tedavi rejimine Airfix eklenebilir. Klinik yanıt görüldüğünde (çoğunlukla ilk dozdan sonra), hastanın bronkodilatör tedavisi tolere ettiği oranda azaltılabilir. Ġnhale Kortikosteroidler: İnhale kortikosteroidler ile tedavi edilen hastalarda Airfix tedavisi ek bir klinik yarar sağlar. Kortikosteroid dozu tolere edildiği oranda azaltılabilir. Doz tıbbi denetim altında kademeli olarak azaltılmalıdır. Bazı hastalarda inhale kortikosteroidlerin dozu tamamen kesilebilir. İnhale kortikosteroid tedavisi aniden kesilerek yerine Airfix tedavisine başlanmamalıdır. DOKTORA DANIġMADAN KULLANILMAMALIDIR. DOZ AġIMI VE TEDAVĠSĠ Airfix ile doz aşımı ve tedavisi hakkında spesifik bir bilgi yoktur. Kronik astım çalışmalarında, hastalara 22 hafta süreyle 200 mg/gün ve kısa dönem çalışmalarda yaklaşık 1 hafta süreyle 900 mg/gün dozuna kadar Airfix uygulanmış ve klinik açıdan önemli herhangi bir istenmeyen olay gözlenmemiştir. Montelukastın periton veya hemodiyaliz yoluyla diyaliz edilip edilmediği bilinmemektedir.

6 SAKLAMA KOġULLARI 25 C nin altındaki oda sıcaklığında ve ambalajında saklayınız. ÇOCUKLARIN GÖREMEYECEĞĠ, ERĠġEMEYECEĞĠ YERLERDE VE AMBALAJINDA SAKLAYINIZ. TĠCARĠ TAKDĠM ġeklġ Alüminyum / Alüminyum blisterde 28 film tablet olarak ambalajlanmıştır. PĠYASADAKĠ MEVCUT DĠĞER FARMASÖTĠK DOZAJ ġekġllerġ Airfix 4 mg Saşe Airfix 4 mg Çiğneme Tableti Airfix 5 mg Çiğneme Tableti RUHSAT SAHĠBĠ Mentis İlaç San. Tic. Ltd. Şti. Florya Asfaltı Florya İş Merkezi No: 88 B Blok No: 6 Bakırköy / İSTANBUL ĠMALATÇI Neutec İlaç San. Tic. A.Ş. 1. OSB. 1. Yol No: 3 Adapazarı / SAKARYA RUHSAT NUMARASI / 48 PROSPEKTÜS ONAY TARĠHĠ Reçete ile satılır.