Her 1 ml de; 200 mg pirasetam ve yardımcı madde olarak metil parapen, propil parapen, sodyum sakkarin ve sorbitol bulunur.

Transkript

1 NOOTROPİL ŞURUP % 20 FORMÜLÜ: Her 1 ml de; 200 mg pirasetam ve yardımcı madde olarak metil parapen, propil parapen, sodyum sakkarin ve sorbitol bulunur. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ: FARMAKODİNAMİK ÖZELLİKLERİ: Pirasetam, temel etki mekanizması hücre ya da organa özgü olmayan nootropik bir ajandır. Fosfolipidlerin polar uçlarına, doza bağımlı olarak bağlanarak; zardaki proteinlerin üç boyutlu yapılarını sürdürmelerini, onarmalarını ya da temel fonksiyonlarını artırmalarını sağlar, böylelikle daha iyi bir membran stabilitesi sağlar. Pirasetam öğrenme, hafıza, dikkat ve uyanıklık gibi kognitif süreçlerde rolü olan fonksiyonları doğrudan etkileyen bir etken maddedir. Pirasetam etkisini şu şekilde göstermektedir: Nöronal Etkiler: Hipoksi, intoksikasyonlar ve elektrokonvülsif tedavi gibi çeşitli serebral harabiyetlerden sonra, kognitif yetenekleri korur ve onarır. Beyin fonksiyonları azalmış hastalara pirasetamın akut veya kronik uygulaması, dikkat artışı ve kognitif fonksiyonların düzelmesini gösteren belirgin EEG değişikliklerine sebep olur (alfa aktivitesinde artış). Hemoreolojik Etkiler: Mikrosirkülasyonun düzeltilmesiyle birlikte görülmektedir. Pirasetamın hemoreolojik etkinliği şu şekilde ortaya çıkmaktadır: 1. Trombosit aggregasyonunun azaltılması 2. Özellikle eritrositlerin olmak üzere, kan hücrelerinin membran deformabilitesini attırarak kanın viskozitesinin azaltılması 3. Vazospazmın ortadan kaldırılması FARMAKOKİNETİK ÖZELLİKLERİ: Pirasetamın farmakokinetik profili doğrusal ve süreden bağımsızdır; geniş doz aralığında denekler arasındaki değişkenlik düşüktür. Bu durum, pirasetamın yüksek absorpsiyon, yüksek çözünürlük ve minimum metabolize olma özellikleriyle uyumludur. Pirasetamın plazma yarılanma ömrü 5 saattir. Erişkin gönüllülerde ve hastalarda aynı olan bu süre, yaşlılarda (böbrek klerensinin bozulmasına bağlı olarak) ve böbrek bozukluğu olan deneklerde artar. Sabit durumdaki plazma konsantrasyonlarına, doz uygulamasının üçüncü gününde ulaşılır. Emilimi: Oral uygulamadan sonra hızla ve büyük ölçüde absorbe olur. Besinler absorpsiyon miktarını etkilemez. Dağılım: Oral formlarının biyoyararlanımı %100 e yakındır. Pirasetam plazma proteinlerine bağlanmaz. Dağılım hacmi yaklaşık 0.6 l/kg dır ve kan-beyin

2 engelini geçer. Yağ dokuları dışında tüm dokulara yayılır; plasenta engelini geçer ve eritrosit membranlarına penetre olur. Metabolizması: İnsan vücudunda metabolize olduğu bilinmemektedir. Eliminasyonu: İV ya da oral uygulamalardan sonra, pirasetamın plazma yarılanma ömrü erişkinlerde yaklaşık 5 saattir. ve glomerüler filtrasyonla vücuttan atılır. ENDİKASYONLARI: Yaşlılardaki hafıza, dikkat, konsantrasyon azalması gibi kognitif bozuklukların tedavisi. (Alzheimer Hastalığı dışındaki Psiko-organik sendromlar); Vazomotor veya ruhsal kaynaklı baş dönmeleri dışında, vertigo ve denge bozuklukları; Çocuklarda, logopedikler gibi uygun önlemlerle kombine olarak disleksi tedavisi. KONTRENDİKASYONLARI: Pirasetam veya diğer pirrolidon türevlerine ya da içerdiği yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlı olanlarda; serebral hemorajisi olan hastalarda ve son-evre böbrek hastalığı olanlarda kontrendikedir. UYARILAR / ÖNLEMLER: Pirasetamın trombosit agregasyonu üzerindeki etkisi nedeniyle, hemostaz, büyük cerrahi girişim ya da şiddetli hemoraji gibi altta yatan bozukluğu olan hastalarda dikkatli olunması önerilmektedir. Pirasetam böbrekler yoluyla vücuttan atıldığından, böbrek yetmezliği vakalarında dikkatli olunmalıdır. Günlük doz, bireylerin böbrek fonksiyonuna göre, aşağıdaki tabloda belirtilen şekilde düzenlenmelidir. Bu doz tablosunu kullanmak için, hastanın kreatinin klerensinin (CLcr), ml/dak. olarak hesaplanması gerekir. CLcr; aşağıdaki formül kullanılarak, serum kreatinin (mg/dl) tayininden, ml/dak. olarak hesaplanabilir: [ 140 yaş( yıl )] ağırlık ( kg) ( ) ( 0.85 kadınlar için) serum kreatinin mg / dl CLcr = 72 Grup Kreatinin klerensi Pozoloji (ml/dak.) Normal > 80 Genel günlük doz, 2-4 defada Hafif Genel günlük dozun 2/3 ü, 2 ya da 3 defada Orta Genel günlük dozun 1/3 ü, 2 defada Şiddetli < 30 Genel günlük dozun 1/6 sı, 1 defada Son-Evre Böbrek Hastalığ - Kontrendikedir.

3 Tek başına karaciğer bozukluğu olan hastalarda dozun ayarlanması gerekli değildir. Böbrek fonksiyonu bozulmuş olan yaşlı hastalarda doz ayarlaması önerilmektedir. Yaşlı hastaların uzun süreli tedavisinde, gerektiğinde doz ayarlaması yapabilmek için kreatinin klerensi düzenli olarak değerlendirilmelidir. İlaçla birlikte gözlenen istenmeyen etkiler göz önünde bulundurulduğunda, motorlu taşıt ve dikkat gerektiren araç kullanımı üzerinde bir etki göstermesi olasıdır ve dikkate alınmalıdır. Gebelerde / Emzirenlerde Kullanım: Gebelik kategorisi B olarak tespit edilmiştir. Araştırmalar; gebelik, embriyo/fetus gelişimi, doğum ya da post-natal gelişim açılarından doğrudan ya da dolaylı bir zararlı etki göstermemiştir. Gebe kadınlarda pirasetam kullanımıyla ilgili yeterli veri yoktur. Kesin olarak gerekmedikçe, gebelik sırasında kullanılmamalıdır. Pirasetam insan sütüne geçer; dolayısıyla emzirme sırasında kullanımından kaçınılmalı ya da tedavi uygulanırken emzirmeye ara verilmelidir. YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER: Tedavi sırasında en sık karşılaşılan yan etkiler, sinirlilik, irritabilite, uykusuzluk, tremor, depresyon ve sersemlik hissidir. Bunlar doza bağımlı olup, genç hastalarda (%1 2), yaşlılara göre (% 6 9) daha az sıklıkta görülür. Kontrollü çalışmalarda % 2 den daha düşük oranda yan etki görülmüştür. Bunlarla çoğunlukla, yaşlı hastalarda ve 2,4 g/gün lük dozun üzerinde karşılaşılmıştır ve vakaların çoğunda doz azaltımıyla ortadan kalkmışlardır. Bildirilen diğer istenmeyen reaksiyonlar arasında; vertigo, karın ağrısı, diyare, bulantı, kusma, anafilaktoid reaksiyon, aşırı duyarlılık, ataksi, denge bozukluğu, epilepsinin şiddetlenmesi, baş ağrısı, ajitasyon, anksiyete, konfüzyon, hallüsinasyon, anjiyonörotik ödem, dermatit, kaşıntı ve ürtiker bulunmaktadır. BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ. İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ VE DİĞER ETKİLEŞMELER: NOOTROPİL'in bilinen hiç bir ilaçla geçimsizliği yoktur. İlaç etkileşmesinin bildirildiği bir tek vakada, pirasetam ve Tiroid Ekstrelerinin (T3 - T4) birlikte verilmesinden sonra, konfüzyon, irritabilite ve uyku bozukluğu gözlenmiştir. Karbamazepin, fenitoin, fenobarbiton ve sodyum valproat gibi antiepileptik ilaçlarla hiçbir etkileşim bildirilmemiştir. Eşzamanlı alkol kullanımı, pirasetam serum düzeyleri üzerinde hiç bir etki göstermemiş, pirasetam da alkol düzeylerini değiştirmemiştir. Şiddetli tekrarlayan venöz trombozu olan hastalarla ilgili yayınlanmış tek-kör bir çalışmada 9.6 g/gün dozundaki pirasetamın, INR yi 2.5 ten 3.5 e yükseltmek için gerekli asenokumarol dozunu değiştirmediği görülmüştür. Ancak tek başına asenokumarol kullanımı ile karşılaştırıldığında, 9.6 g/gün dozunda eklenen pirasetamın, trombosit aggregasyonunu; β-tromboglobulin salınımını; fibrinojen düzeylerini; kan ve plazma viskozitesini belirgin olarak düşürdüğü görülmüştür.

4 KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU: Akut vakalarda İV form tercih edilmeli; idame tedavisinde ve kronik patolojilerde oral yol seçilmelidir. Tedavi süresi hastanın klinik durumuna göre değişir. Yüksek dozlu parenteral kullanımda, normal olarak birkaç gün sonra düzelme görülür; kronik tedavilerde ise, optimal etkiye genellikle 6-12 hafta sonra ulaşılır. Günlük tedavi iki-dört eşit doz halinde yapılmalıdır. ENDİKASYON Psiko-Organik Sendromlar Vertigo Öğrenme Güçlüğü DOZ Başlangıç Dozu İdame Dozu 4.8 g (24ml)/gün 2.4 g (12ml)gün 3x2 ölçek 3x1 ölçek g/ (12-24ml)gün 3x1-2 ölçek 3.2 g (16ml)/gün (iki eşit dozda) 2x2 ölçek Pirasetam tedavisi başlatıldıktan sonra, ilk serebral hastalık süresince tedavi devam ettirilmelidir. Akut nöbetleri olan hastalarda, zaman içinde kendiliğinden iyileşme görülebilir; dolayısıyla her altı ayda bir, ilaç tedavisini azaltmak ya da durdurmak için girişimde bulunulmalıdır. Bunu yaparken ani nüks ya da çekilme nöbetlerini önlemek için, pirasetam dozu her iki günde bir (Lance-Adams sendromunda her üç ya da dört günde bir) 1.2 g azaltılmalıdır. DOZ AŞIMI: Akut ve anlamlı oranda doz aşımında, mide gastrik lavajla boşaltılabilir ya da hasta kusturulabilir. Pirasetamın aşırı dozda alınması durumunda spesifik bir antidotu yoktur. Doz aşımında uygulanacak tedavi semptomatik olmalıdır ve gerekirse hemodiyaliz uygulanabilir. Doktora danışılmadan kullanılmamalıdır. Çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız. SAKLAMA KOŞULLARI: 25ºC'ın altındaki oda sıcaklığında saklayınız. TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ İÇERİĞİ: NOOTROPİL % 20 Şurup, 200 ml'lik amber rengi şişelerde ölçeğiyle birliktedir. PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ: NOOTROPİL 800 mg Film Tablet (30 film tablet) NOOTROPİL 1200 mg Film Tablet (40 film tablet) NOOTROPİL 1 g Ampul (12 Ampul).

5 Ruhsat Tarihi ve No: /40 Ruhsat Sahibi: Üretim Yeri: UCB Pharma A.Ş. Rüzgarlıbahçe Cumhuriyet Cad. Gerçekler Sitesi B Blok Kat:6 Kavacık / Beykoz / İSTANBUL BİLİM İlaç San. ve Tic. A.Ş. GOSB Gebze/ KOCAELİ REÇETE İLE SATILIR NOŞ-P/ R