sa Ürün Bilgileri 1 1. BE ER TIBB ÜRÜNÜN ADI FOXETEVA 20 mg kapsül

Transkript

1 1. BE ER TIBB ÜRÜNÜN ADI FOXETEVA 20 mg kapsül sa Ürün Bilgileri 2. KAL TAT F VE KANT TAT F B LE M Etkin madde: Her kapsül 20 mg fluoksetine e de er fluoksetin hidroklorür içerir. Yard mc maddeler: Yard mc maddeler için 6.1 e bak z. 3. FARMASÖT K FORM Oral uygulama için kapsüller Tan : Toz, mavi ba kl, beyaz gövdeli kapsül 4. KL K ÖZELL KLER 4.1. Terapötik endikasyonlar Yeti kinler Majör depresif ataklar Obsesif- kompulsif bozukluklar Bulimia nervosa Fluoksetin, a yeme rahats zl ve ba rsaklar bo altma faaliyetini azaltmak için psikoterapiyi tamamlay olarak endikedir. Yeti kinler ve 8 ya n üzerindeki ergenler 4-6 haftal k psikolojik tedaviden sonra cevap al namayan orta veya iddetli majör depresyon durumlar nda Çocuk ya da genç hastalar için orta veya iddetli majör depresyon durumlar nda antidepresan tedavisi ancak psikolojik tedavi ile birlikte önerilmektedir Pozoloji ve uygulama ekli Oral uygulama için Majör depresif ataklar Yeti kin ve ya lar Günlük önerilen kullan m miktar 20mg d r. 3-4 haftal k tedaviden sonra klinik olarak uygun bulundu unda uygulama dozu gözden geçirilmelidir. Daha yüksek dozlarda al nmas baz hastalar için istenmeyen yan etkiler yaratabilmesine ra men 20 mg ile tedaviye yeterli cevap al namad nda maksimum 60 mg a kadar doz artt labilir (bkz. Bölüm 5.1). Doz ayarlamas, hastan n minimum etkin dozuna göre ve hasta baz nda yap lmal r. sa Ürün Bilgileri 1

2 Depresyon hastalar, hastal n belirtilerinden tamamen kurtulana kadar en az 6 haftal k bir tedavi sürecinden geçirilmelidir. Obsesif- kompulsif bozukluklar Yeti kin ve ya lar Günlük önerilen kullan m miktar 20mg d r. Daha yüksek dozlar baz hastalarda istenmeyen etkilerin görülme olas artt rsa da 2 hafta sonra 20 mg ile yeterli yan t al namad nda 60 mg a kadar doz art yap labilir. 10 hafta sonra hiç geli me görülmedi inde ise fluoksetinle tedavi gözden geçirilmelidir. yi bir terapötik cevap al nd nda, tedavi hasta için uygun uygulama dozuyla devam ettirilmelidir. Fluoksetin tedavisinin ne kadar sürece ine dair sistematik çal malar yoksa OKB, kronik bir bozukluk oldu undan tedaviye cevap veren hastalar için 10 haftan n üzerinde bir uygulama uygun olacakt r. Doz ayarlamas, hastan n minimum etkin dozuna göre ve hasta baz nda yap lmal r. Tedavi gereksinimi periyodik olarak yeniden de erlendirilmelidir. Baz hekimler ilaç tedavisiyle ba ar olunan hastalarda e zamanl olarak davran sal psikoterapiyi de desteklemektedirler. OKB de uzun süreli tedavi (24 haftadan fazla) bildirilmemi tir. Bulimia nervosa Yeti kin ve ya lar Günlük önerilen doz 60 mg d r. Bulimia nervosada uzun süreli tedavi (3 aydan fazla) bildirilmemi tir. Endikasyonlar Yeti kinler Önerilen doz artt labilir ya da azalt labilir. Günlük 80 mg n üzerindeki dozlar sistematik olarak de erlendirilmemi tir. Fluoksetin ö ünler s ras nda ya da ö ün aralar nda tek ya da bölünmü dozlar olarak al nabilir. Tedavi durduruldu unda etkin madde vücutta haftalarca kalabilir. Bu husus tedavi ba lang nda ve bitiminde göz önünde bulundurulmal r. Kapsül ve s farmasötik formlar biyoe de erdir. 8 ya ve üstündeki çocuk ve ergenler(orta ve iddetli majör depresif ataklar) Etkin maddenin dozu pratik olarak uygun olmad nda di er farmasötik formlar ve dozaj ekilleri kullan lmal r. Tedavi alan nda uzman hekimlerce ba lat lmal ve izlenmelidir. 2,5 ml s fluoksetin formu kullan ld nda ba lang ç dozu günlük 10 mg d r. Doz ayarlamas, hastan n minimum etkin dozuna göre ve hasta baz nda hassas olarak yap lmal r. Bir- iki haftadan sonra günlük doz 20 mg a ç kar labilir. 20 mg dan fazla günlük dozlar hakk nda klinik tecrübe en az düzeydedir. 9 haftan n üstündeki tedavi için s rl bilgi mevcuttur. sa Ürün Bilgileri 2

3 Dü ük kilolu çocuklar Dü ük kilolu çocuklarda daha yüksek plazma düzeyinden dolay daha dü ük dozlarla teröpatik etki ba ar labilir (bkz. bölüm 5.2) Tedaviye cevap veren pediyatrik hastalarda 6 ay n üstündeki tedavi gözden geçirilmelidir. 9 hafta içinde klinik fayda sa lanamazsa tedavi yeniden de erlendirilmelidir. Ya lar Doz artt ld nda daha dikkatli olunmal ve günlük doz genellikle 40 mg a mamal r. Tavsiye edilen maksimum doz günlük 60 mg d r. Daha az aral klarla (örn. ki günde bir 20 mg) tedavi, hepatik yetersizli i olan hastalar (bkz. Bölüm 5.2) için ya da e zamanl tedavi fluoksetinle etkile im (bkz. Bölüm 4.5) potansiyeli olu turabilecek hastalar için dü ünülmelidir. Fluoksetinle tedaviye son verildi inde geriye dönü belirtileri Tedaviye aniden son verilmemelidir. Fluoksetinle tedavi durdurulurken en az bir ya da iki hafta azalan dozlarla b rak lmas geri dönü belirtilerini en aza indirgeme aç ndan (bkz. Bölüm 4.4 ve 4.8) önemlidir. lac n al azalt ld nda veya tedavi durduruldu unda tolore edilebilir belirtiler ortaya ç karsa tekrar önceki dozlarda tedavi sürdürülebilir. Ard ndan daha geni zaman yay larak doz azalt labilitr Kontrendikasyonlar -Fluoksetine ya da yard mc maddelerden birine a duyarl olan ki ilerde kontrendikedir. -Fluoksetin ile birlikte geri dönü ümsüz, selektif olmayan ve B selektif monoamino-oksidaz inhibitörlerinin (MAO ) kullan kontrendikedir ve bu durum iddetli ve bazen ölümcül bozukluklara yol açabilir (bkz. bölüm 4.5). -Fluoksetin, geri dönü ümlü ve A selektif MOA inhibitörleri ile birlikte kullan lmamal r (bkz. bölüm 4.5). Fluoksetin in di er antidepresanlarla kombinasyonu için bölüm 4.5 e bak z. -Fluoksetin, iddetli böbrek yetmezli i (GFH < 10 ml/dk ) olan ki ilerde kullan lmamal r. -Fluoksetin, dengesiz veya kontrol edilemeyen epilepsili ki ilerde kullan lmamal r. -Fluoksetin, emziren kad nlarda kullan lmamal r Özel kullan m uyar lar ve önlemleri Uzun QT sendromu / Torsades de Pointes e neden olabilen ilaçlar ile birlikte kullan ld nda uzun QT sendromu veya Torsades de Pointes olu ma oran ciddi olarak yükseltebilirler. Bu nedenle bu tür ilaçlarla birlikte kullan lmamal r. Antidepresan ilaçlar n çocuklar ve 24 ya na kadar olan gençlerdeki kullan mlar n, intihar dü ünce ya da davran lar art rma olas bulunmaktad r. Bu nedenle özellikle tedavinin ba lang ve ilk aylar nda, ilaç dozunun art lma/azalt lma ya da kesilme dönemlerinde hastan n gösterebilece i huzursuzluk, a hareketlilik gibi beklenmedik davran de iklikleri ya da intihar olas gibi nedenlerle hastan n gerek ailesi gerekse tedavi edicilerce yakinen izlenmesi gereklidir. sa Ürün Bilgileri 3

4 Güvenilirli i ve etkilili i saptanmad için, Fluoksetinin çocuklarda ve ergenlerde (18 ya alt ) kullan lmas tavsiye edilmemektedir. Sadece yeti kinlerde ve oral yoldan uygulan r. Özel kullan m uyar lar Tüm antidepresanlarda oldu u gibi, özellikle tedavinin ilk zamanlar, tedavi ve klinik geli im sa lanmas aras ndaki gecikmeden dolay intihar riski bulunmaktad r: di er antidepresanlarda oldu u gibi tam tedavi edici etki 3-4 haftaya kadar görülemeyebilir. Selektif Serotonin Geri Al m nhibitörleri (SSRI) ile ilgili olarak geri çekilme reaksiyonlar bildirilmi tir. Semptomlar tipik olarak mide bulant ve ba dönmesini içerir. lac n kullan birden kesilmemelidir. Fluoksetin ile birlikte triptofan kullanan hastalarda, heyecan, gastrointestinal ikayetler ve acelecilik gibi yan etkiler görülmü tür. önlemleri Sab rs zl k ve ürtiker, anjionörotik ödem gibi alerjik reaksiyonlar bildirilmi tir. Bu etkilere yol açabilecek ba ka bir etken yoksa fluoksetin al durdurulmal r. Epilepsili ki ilerde dikkatli kullan lmal r. Fluoksetine ba lanmadan önce hastalar mutlaka tahlil edilmeli ve çok iyi gözlenmelidir (bkz. bölüm 4.5). Fluoksetin al kriz veya nöbetlere sebep olursa tedaviye son verilmelidir. Ayn zamanda elektrokonvulsif tedavi (ECT) gören hastalarda, seyrek olarak uzayan nöbetler bildirilmi tir. Psikoz ve ruhsal durumda manik faza do ru de im bildirilmi tir. Bu gibi durumlar tedavinin kesilmesini gerektirebilir. Kimi hastalarda ya am tehlike alt na sokabilecek olan serotonin sendromu görülmü tür. Bu durumda tedavi kesilmeli ve gerekli tedbirler al nmal r. Klinik bilginin k tl olmas ndan dolay, kardiyovasküler hastal olan veya son zamanlarda miyokard infarktüsü geçirmi olan hastalarda dikkatli kullan lmal r. Fluoksetin tedavisine ba lama ve bitirme glisemik iç dengeyi etkileyebilmektedir. Diyabetli olan hastalarda glisemik gözlemin artt lmas ve insulin/ oral hipoglisemik dozaj n yeniden düzenlenmesi gerekebilmektedir. Fluoksetin, kilosu normalin alt nda olan hastalarda istenmeyen bir durum olan kilo kayb na sebep olabilmektedir. Baz durumlarda antidiüretik hormonun düzensiz sal bildirilmi tir. Fluoksetin in alkolün etkisini art bir etkisine rastlanmam r. Ancak, di er merkezi sinir sistemi ilaçlar nda oldu u gibi, tedavi süresince alkol al ndan kaç lmal r. sa Ürün Bilgileri 4

5 Karaci er yetmezli i olan hastalarda, fluoksetin ve norfluoksetinin yar ömrü uzad ndan dolay fluoksetin dikkatli kullan lmal r. Böbrek yetmezli i olan hastalarda norfluoksetinin yar ömrü uzad ndan dolay, fluoksetin dikkatli kullan lmal r (bkz. Bölüm 4.3) doz riskini azaltmak için ilaç dü ük miktarlarda reçetelenmelidir Di er t bbi ürünler ile etkile imler ve di er etkile im ekilleri Kontrendike olan kombinasyonlar: Dönü ümsüz selektif olmayan ve B selektif MAO inhibitörleri (bkz. Bölüm 4.3). Bu kombinasyon iddetli, bazen ölümcül olabilen (serotonin sendromu), ani ya da ilerleyen bir ekilde geli ebilen u belirtilere sebep olabilmektedir: yüksek ate, sertlik, kaslarda ani kas lmalar, ta ikardi, otonom dengesizlik, diyare, zihin bulan kl, say klama ve komaya kadar giden zihinsel bozukluklar. Bu belirtilerin ortaya ç kmas durumunda tedaviye hemen son verilmelidir. Fluoksetin, dönü ümsüz selektif olmayan ve B selektif MAO inhibitörü tedavisinin ard ndan en az iki hafta kullan lmamal r. MAO inhibitörü tedavisi ise fluoksetin tedavisine son verildikten sonra en az 5 hafta ba lat lmamal r. Önerilmeyen Kombinasyon: Dönü ümlü ve A selektif MAO inhibitörleri (bkz. Bölüm 4.3): er bu kombinasyon kullan lacaksa, tedaviye en dü ük doz ile ba lanmal ve hasta yak ndan izlenmelidir (bkz. Dönü ümsüz MAO ). Fluoksetin dönü ümlü ve A selektif MAO inhibitörü tedavisinin ard ndan en az bir kaç gün kullan lmamal r. MAO inhibitörü tedavisi ise fluoksetin tedavisine son verildikten sonra en az 5 hafta ba lat lmamal r. Kombinasyon s ras nda kullan m için uyar lar: Belirli dozda fenitoin veya karbamazepin kullanan hastalarda, e zamanl olarak fluoksetin tedavisine ba land nda fenitoin veya karbamazepinin plazma düzeylerinde art ve klinik toksisite gözlenmi tir. Fluoksetinin di er merkezi sinir sistemi ilaçlar yla birlikte kullan m riski tam olarak de erlendirilmemi tir. Bu sebepten dolay fluoksetinin bu tip ilaçlarla birlikte kullan lmas gerekti inde dikkatli olunmas tavsiye edilmektedir. Lityum toksisitesinin görüldü ü vakalara sa Ürün Bilgileri 5

6 rastlanm r. Fluoksetinin bu tip ilaçlarla birlikte kullan s ras nda lityum seviyeleri izlenmelidir. Fluoksetin di er antidepresanlar ile birlikte kullan ld nda (trisiklik antidepresanlar gibi), bu antidepresanlar n daha önce sabit olan plazma seviyelerinde art lar ile birlikte advers etkilerin s kl nda da art lar görülmü tür. Gerekirse dozlar yeniden ayarlanmal r. Fluoksetin yerine bir trisiklik antidepresan kullan lmaya ba lanaca durumlarda, fluoksetin ve norfluoksetinin uzun yar lanma ömürlerinden dolay trisiklik antidepresan tedavisine dikkatli bir ekilde ba lanmal r. Fluoksetinin di er antidepresanlar ile beraber kullan n yarar yla ilgili bir bilgi mevcut de ildir. Fluoksetinin oral antikoagülanlar ile beraber kullan, antikoagülan etkinli inin ve kanama riskinin artmas na sebep olabilmektedir. Protrombin zaman ve INR seviyesi s k aral klar ile kontrol edilmeli ve gerekirse doz ayarlamas yap lmal r. Genel olarak, karaci erde sitokrom CYP 2D6 taraf ndan metabolize edilen ve özellikle dar tedavi indeksine sahip ilaçlarla birlikte tedavi s ras nda meydana gelebilecek olas etkile imler sebebiyle dikkatli olunmal r. Bu sebeple bu tür ilaçlar n dü ük dozlar dü ünülmelidir (fluoksetin tedavisinin kesilmesinden sonraki 5 hafta için de bu durum geçerlidir ). Fluoksetinin plazma proteinlerine s bir ekilde ba lanmas ndan dolay, yüksek derecede proteine ba lanan di er bir ilaç ile beraber kullan her iki ürünün de plazma konsantrasyonlar n de mesine sebep olabilmekte ve olas bir advers etkiye yol açabilmektedir Gebelik ve laktasyon Genel tavsiye Gebelik kategorisi C dir. Çocuk do urma potansiyeli bulunan kad nlar/do um kontrolü (Kontrasepsiyon) (bak z SDP Ek-1) FOXETEVA n n gebe kad nlarda kullan na ili kin yeterli veri mevcut de ildir. Hayvanlar üzerinde yap lan ara rmalar üreme toksisitesinin bulundu unu göstermi tir (bkz. k m 5.3). nsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir. Ya da hayvanlar üzerinde yap lan çal malar, gebelik / ve-veya/ embriyonal/fetal geli im / veveya/ do um sonras geli im üzerindeki etkiler bak ndan yetersizdir (bkz. k m 5.3). nsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir. FOXETEVA gerekli olmad kça gebelik döneminde kullan lmamal r. sa Ürün Bilgileri 6

7 Gebelik dönemi Hayvan çal malar nda, fluoksetin teratojenik veya fetotoksik etki göstermemi tir ancak çal malar maternal toksisite çal malar ile s rl r. nsanlarda ilaca maruz kal nm hamileliklerin say bir sonuca varabilmek için çok azd r. Bu sebeple, önlem olarak, hamilelik s ras nda fluoksetin kullan önerilmemektedir. Laktasyon dönemi Emziren kad nlarda fluoksetinin anne sütüne geçti i bildirilmi tir. Bu sebepten dolay önerilmemektedir Araç ve makina kullan üzerindeki etkiler Fluoksetin dü ünme, yarg lama ve hareket yeteneklerini zay flatmaktad r. Hastalar, motorlu araç ve tehlikeli makine kullanmamalar konusunda uyar lmal rlar stenmeyen etkiler tahs zl k, kilo kayb, i tah kayb, bulant, kusma, diyare, a z kurulu u, sindirim bozuklu u, kab zl k. Ba, huzursuzluk, uykusuzluk, tedirginlik, ba dönmesi, görme bozuklu u, sersemlik, nl k, titreme, terleme, sakinlik. ntihar ve intihar giri imleri(bkz. Bölüm 4.4). SSR lerle ili kili olarak geri çekilme reaksiyonlar bildirilmi tir. Belirtiler tipik olarak bulant ve ba dönmesini içermektedir(bkz. Bölüm 4.4). Nadir olarak serotonin sendromlar bildirilmi tir. Diyastolik kan bas nc nda küçük art lar, ta ikardi ve bradikardi bildirilmi tir. Döküntü ve alerjik reaksiyonlar: ürtiker, nadiren Quincke ödemi bildirilmi tir (bkz. Bölüm 4.4). Seyrek olarak vaskülit, polimorf eritem, nadiren Lyell sendromu ve serum hastal nda oldu u gibi ate, döküntü ve eklem a. Galaktore ile beraber hiperprolaktinemi. Hiponatremi bildirilmi tir. Baz vakalarda, plazmadaki sodyumun 100 mmol/l den az oldu u bildirilmi tir. Hiponatremi bir kar kl k yada nöbet sonucu aç a ç km olabilir ve tedavinin kesilmesinden sonra geri dönü ümlü oldu u görülmü tür. Vakalar n ço u yeti kinlerde veya diürezi ve hipovolemili hastalarda tan mlanm r. Seyrek olarak artm alanin transferaz ve sitolitik veya kar k hepatit vakalar bildirilmi tir. sa Ürün Bilgileri 7

8 4.9. Doz a ve tedavisi Doz a na ba olarak bulant, kusma, krizler ve merkezi sinir sistemi uyar lmas belirtileri bildirilmi tir. Bilinen özgün antidotu yoktur. Gerekti inde, al nm olan ilaç uygun bir ekilde elimine edilmeli ve/veya emilimi engellenmelidir. Genel semptomatik ve destekleyici tedbirler al nmal ve tamamen aç k bir nefes alma yolu elde edilinceye, kardiyak ve ya amsal belirtiler sabitleninceye kadar izleme devam edilmelidir. Geni da m hacmi göz önüne al nd nda, böbrek d nda eliminasyon tekniklerinin bir yarar sa lamayaca görülmektedir. 5. FARMAKOLOJ K ÖZELL KLER : 5.1. Farmakodinamik özellikler Farmakoterapötik grubu: Antidepresan ATC kodu: N06 AB03 Fluoksetin presinaptik uçlarda 5HT (serotonin)nin gerial n seçici ve yar mac inhibitörüdür, norepinefrin, dopamine ve asetilkolinin gerial m mekanizmalar üzerinde az ya da yok denecek kadar az etkiye sahiptir. Esas metabolit olan norfluoksetinin etkinli i ana molekülün etkinli ine çok yak nd r. Majör depresif ataklar Majör depresif bozuklu u olan hastalardaki klinik deneyler plaseboya kar aktif madde kontrol edilerek yap lm r. Hamilton Depresyon Ölçüm skalas kullan ld nda (HAM- D) fluoksetinin belirgin olarak plasebodan daha etkili oldu u bilinir. Bu çal malarda fluoksetin plaseboya oranla belirgin olarak daha yüksek bir yan t h (HAM-D skorunda %50 lik bir dü ) ve azalma göstermi tir. Doz- yan t Majör depresyonu olan hastalarda yap lan sabit dozlu çal malar, önerilen dozlardan daha yüksek dozlarda etkinli in avantaj aç ndan bir öneri getirmeyen düz bir doz-yan e risi göstermi tir. Ancak baz hastalarda yüksek titrasyonun faydal olabilece i belirtilmi tir. Obsesif- kompulsif bozukluklar sa süreli çal malar (24 haftan n alt nda), fluoksetin plasebodan belirgin olarak daha etkili oldu unu göstermi tir. 20 mg/gün teröpatik etkili dozdur ancak daha yüksek dozlar (40 ya da 60 mg/gün) daha yüksek bir doz yan t oran göstermi tir. Uzun süreli çal malar (üç k sa süreli çal ma uzatma evresi ve bir nüks önleme çal mas ) etkililik görülmemi tir. Bulimia nervosa sa süreli çal malarda (16 haftan n alt nda), bulmia nevroza için DSM-III-R kriterini sa layan d hastalarda 60 mg/gün fluoksetinin binging ve temizlenme aktivitelerindeki azalma aç ndan plasebodan belirgin olarak daha etkili oldu u görülmü tür. Ancak uzun süreli etkinlik kan tlanmam r. ki plasebo kontrollü çal ma premenstruyal disforik bozuklukla kar la an hastalarda yürütülmü ve te his kriteri DSM-IV'ye göre belirlenmi tir. Sosyal ve i ya ant nda ve sa Ürün Bilgileri 8

9 insanlarla ili kilerde yeterli iddette bozukluk ya ayan hastalar dahil edilmi tir. Oral kontraseptifler kullanan hastalar dahil edilmemi tir. Günlük 20 mg l k sürekli dozda 6 periyotluk ilk çal mada primer etkinlik parametresinde (huzursuzluk, anksiyete ve disfori)geli me gözlenmi tir. kinci çal mada, 3 periyot için aral kl luteal faz dozlar ile (günlük 20 mg, 14 gün) primer etkinlik parametresinde (problemlerin iddetinin günlük kay tlar ) geli im gözlenmi tir. Etkinlik ve tedavinin süresi üzerinde kesin sonuca bu çal malardan sonra var lacakt r. Majör depresif bozukluklar (çocuklar ve ergenler) 8 ya ve üstündeki çocuklar ve ergenlerde yap lan klinik çal malar plaseboya kar yürütülmü tür. 20 mg l k fluoksetin dozu iki pivotal çal mada plasebodan daha etkili bulunmu tur. Ölçümler Çocukluk Depresyon H Ölçüm skalas ndaki (CDRS-R) total skorlarda ve Klinik Global Geli im zlenimi skorlar ndaki (CGI-I) azalmayla yap lm r. Her iki çal mada da, hastalar çocuk psikiyatristleri taraf ndan üç farkl de erlendirmede orta ve iddetli MDD kriterlerine (DSM-III ya da DSM-IV) uygundur. Fluoksetin deneylerindeki etkinlik seçici hasta populasyonunun dahil edilmesine ba r (birisi 3-5 haftal k periyotta kendili inden iyile memi tir ve depresyonu dikkat çekici ölçüde inatç r) 9 haftan n üstündeki tedavi için s rl bilgi mevcuttur. Genel olarak fluoksetinin etkinli i orta derecededir. Yan t oranlar (birincil bitim noktas CDRS-R skorunda %30 luk azalma ile tan mlan r)iki pivotal çal madan birinde belirgin istatistik fark göstermi tir (%32 lik plaseboya kar k %58 lik fluoksetin, P=0.013; ve %65 lik plaseboya kar k %54 lik fluoksetin, P=0.093) Bu iki çal mada, baselinedan bitim noktas na kadar CDRS-R deki ortalama mutlak de iklik 11 plaseboya kar k 20 fluoksetin, P=0.002 ve 15 plaseboya kar k 22 fluoksetindir P< Farmakokinetik özellikler Genel özellikler Emilimi: Fluoksetin, oral yolla uygulama sonras nda gastrointestinal kanaldan kolayl kla emilir. Besin al nmas biyoyararlan etkilememektedir. Da : Yüksek oranda (yakla k %95 ) proteine ba lan r ve yüksek bir da m hacmine sahiptir. (V d : l/kg ) Metabolizmas : Fluoksetinin, karaci erden ilk geçi etkisine sahip, do rusal olmayan bir farmakokinetik profili vard r. Maksimum plazma konsantrasyonuna genellikle uygulamadan 6-8 saat sonra ula r. Fluoksetin karaci erde metabolize olur ve demetilasyon ile aktif metabolit olan norfluoksetine (demetilfluoksetin) dönü ür. Eliminasyonu: Fluoksetinin eliminasyon yar lanma ömrü yakla k 4 gün (2-7 gün), norfluoksetinin ise yakla k 7-9 gündür (4-15 gün). Uzun yar lanma ömrü, ilac n tedavi kesildikten sonra 5-6 sa Ürün Bilgileri 9

10 hafta vücutta kalmas na sebep olmaktad r (bkz. Bölüm 4.5). At büyük ölçüde böbrekler yoluyla (yakla k %65) olur. Fluoksetin anne sütüne salg lanmaktad r. Hastalardaki karakteristik özellikler Yeti kinlerde: Gençlere k yasla yeti kinlerde kinetik parametreler de memektedir. Karaci er yetmezli i: Karaci er yetmezli i durumunda (alkolik siroz) fluoksetin ve norfluoksetinin yar lanma ömürleri s ras yla 7 ve 12 güne kadar uzamaktad r. Bu durumda doz azalt lmal r. Böbrek yetmezli i: Hafif, orta iddette ve a r (anüri) böbrek yetmezli i olan hastalarda tek doz uygulamas ndan sonra, sa kl gönüllülere k yasla kinetik parametrelerin de medi i görülmü tür. Ancak sürekli uygulama sonucunda, kararl plazma konsantrasyonlar nda bir art görülebilir Klinik öncesi güvenlik verileri Fluoksetin dü ük akut toksisiteye sahiptir. Kronik toksisite çal malar nda, di er amfofilik katyonik maddelerde (örn: amyodaron, imipramin) oldu u gibi, uyar labilir geri dönü ümlü fosfolipidoz görülmü tür. Bu etkinin klinik ilgisi saptanamam r. Ancak, solunum bozukluklar n ortaya ç kabilece i göz önünde bulundurulmal r. Fluoksetin, hayvan çal malar nda mutajenik, karsinojenik veya teratojenik etki göstermemi tir. S çanlarda mg/kg/gün doza kadar yap lan üreme çal malar nda, fluoksetin üreme üzerinde herhangi bir advers etki göstermemi, ancak neonatal ya ama oran azalm r ( muhtemelen annenin besin tüketiminde ve kilo al ndaki azalmalara ba olarak). 6. FARMASÖT K ÖZELL KLER 6.1. Yard mc maddelerin listesi Koloidal Susuz Silika Jelatinize Olmu Ni asta %30 Simetikon Emülsiyonu Indigo karmin (E132) Titanyum dioksit (E171) Shellac, E 172 Soya lesitin Antifoam DC 1510 sa Ürün Bilgileri 10

11 6.2. Geçimsizlikler Yoktur Raf ömrü 36 ay 6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler 25 C nin alt ndaki oda s cakl nda ve orijinal ambalaj nda saklay z Ambalaj n niteli i ve içeri i 20 veya 30 kapsül içeren alüminyum folyo ile kapat lm saydam PVC/PVdC blisterlerde 6.6. Be eri t bbi üründen arta kalan maddelerin imhas ve di er özel önlemler Yoktur. 7. RUHSAT SAH : MED- LAÇ San. ve Tic. A. Veko Giz Plaza, Maslak Mah., Meydan Sk., No:3, K:5-6, Maslak- li / stanbul Tel.: Fax : LK RUHSAT TAR /RUHSAT YEN LEME TAR lk ruhsat tarihi: Ruhsat yenileme tarihi: KÜB ÜN YEN LENME TAR sa Ürün Bilgileri 11