ENFEXĐA 500 mg FĐLM TABLET

Transkript

1 ENFEXĐA 500 mg FĐLM TABLET FORMÜLÜ: Her film kaplı tablet; 500 mg Sefuroksime eşdeğer sefuroksim aksetil içermektedir. Ayrıca, koruyucu olarak, metil paraben, propil paraben, sodyum benzoat ve boyar madde olarak da titanyum dioksit (E171) bulunmaktadır. FARMAKOLOJĐK ÖZELLĐKLERĐ: Farmakodinamik özellikleri: Sefalosporin sınıfından sefuroksimin ön ilacı olan sefuroksim aksetil, sık rastlanan toplumda edinilmiş enfeksiyonların nedeni olan organizmalar dahil, birçok Gram-pozitif ve Gramnegatif organizmaya karşı etkili bir antibiyotiktir. Sefuroksim bakteriyel beta-laktamazlara karşı iyi bir stabilite gösterir. Sefuroksim bakterisidal etkisini önemli hedef proteinlere bağlanıp bakterilerin hücre duvarı sentezini önleyerek gösterir. Sefuroksimin etkin olduğu belli başlı mikroorganizmalar şunlardır: Aerob Gram-negatif mikroorganizmalar: Haemophilus influenzae (ampisiline dirençli türler dahil), Haemophilus parainfluenzae, Branhamella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (penisilinaz üreten ve üretmeyen türler dahil), Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae. Aerob Gram-pozitif mikroorganizmalar: Staphylococcus aureus (penisilinaz üretenler dahil), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae. Diğer organizmalar: Borrelia burgdorferi. Aşağıdaki mikroorganizmalar sefuroksime duyarlı değildir: Clostridium difficile, Pseudomonas türleri, Campylobacter türleri, Acinetobacter colcoaceticus, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis in metisiline dirençli suşları, Legionella türleri. Aşağıdaki türlerin bazı suşları sefuroksime duyarlı değildir: Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter türleri, Citrobacter türleri, Serratia türleri, Bacteroides fragilis. Farmakokinetik özellikleri: Absorbsiyon: Oral yolla alınan lipofilik asetoksietil-ester ön ilaç olan sefuroksim aksetil, gastrointestinl yoldan iyi emilir ve ince barsak mukozasında ve kanda nonspesifik esterazlar tarafından hızla aktif molekül olan sefuroksim ve ester grubuna hidrolize edilir. Bu hızlı parçalanma işlemini takiben serbest sefuroksim hızla kan dolaşımına geçer. Yemeklerden hemen sonra alındığında absorbsiyonu artar. Biyoyaralanımı aç karna %37, tok karna %52 olarak belirlenmiştir. Dağılım: Tok karnına alındıktan yaklaşık 2-3 saat sonra ulaşılan plazma doruk konsantrasyonları 125 mg lık doz için 2-3 mg/l, 250 lık doz için 4-6 mg/l, 500 mg lık doz için 5-8 mg/l ve 1 g lık doz için 9-14 mg/l olarak saptanmıştır. Doruk düzeylerinin ardından serum yarılanma ömrü 1-1,5 saattir. Proteinlere bağlanma oranı %33-50 arasındadır. Kanbeyin bariyerini geçerek, santral sinir sisteminde terapötik konsantrasyonlara ulaşır. Metabolizma: Sefuroksim metabolize olmaz.

2 Eliminasyon: Sefuroksim değişmeden glomerüler filtrasyon ve tübüler sekresyon ile itrah edilir. Probenesid ile birlikte verilmesi konsantrasyon-zaman eğrisi altında kalan alanı %50 oranında artırır. Sefuroksimin serum düzeyleri diyaliz ile azaltılabilir. ENDĐKASYONLARI: ENFEXĐA Film Tablet duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu enfeksiyonların tedavisinde kullanılır. Üst solunum yolu enfeksiyonları: Streptococcus pyogenes in neden olduğu farenjit ve tonsilit; Streptococcus pneumoniea, Haemophilus influenzae (beta-laktamaz üreten suşlar dahil), Branhamella catarrhalis (beta-laktamaz üreten suşlar dahil) veya Streptococcus un neden olduğu otitis media; Streptococcus pneumoniae veya Haemophilus influenzae nin (yalnızca beta-laktamaz üretmeyen suşlar) neden olduğu sinüzit. Alt solunum yolu enfeksiyonları: Streptococcus pneumoniea, Haemophilus influenzae (betalaktamaz negatif suşlar), Haemophilus parainfluenzae nın (beta-laktamaz negatif suşlar) neden olduğu kronik bronşit alevlenmeleri ve akut bronşitin sekonder bakteriyel enfeksiyonları. Ürogenital sistem enfeksiyonları: Escherichia coli veya Klebsiella pneumoniae nın neden olduğu komplikasyonsuz idrar yolu enfeksiyonları. Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları: Staphylococcus aureus (beta-laktamaz üreten suşlar dahil) veya Streptococcus pyogenes in neden olduğu komplikasyonsuz deri ve yumuşak doku enfeksiyonları. Gonore: Neisseria gonorrhoeae nin penisilinaz üreten ve üretmeyen suşlarının neden olduğu komplikasyonsuz üretral ve endoservikal gonore ve Neisseria gonorrhoeae nin penisilinaz üretmeyen suşlarının neden olduğu komplikasyonsuz rektal gonore. Borrelia burgdorferi nin neden olduğu erken Lyme hastalığının tedavisinde ve geç Lyme hastalığının önlenmesinde yetişkinler ve 12 yaşın üzerindeki çocuklarda kullanılabilir. KONTRENDĐKASYONLAR: Sefalosporin grubu antibiyotiklere aşırı duyarlı olduğu bilinen hastalarda kullanılmamalıdır. UYARILAR/ÖNLEMLER: Enfexia ile tedaviye başlamadan önce, hastanın sefuroksim, diğer sefalosporinler, penisilinlere veya diğer ilaçlara aşırı duyarlılığı olup olmadığı dikkatle araştırılmalıdır. Beta-laktam antibiyotikleri arasında çapraz-alerji görülebildiği açık bir şekilde gösterilmiştir ve penisilin alerjisi olan hastalarda %10 a varan oranlarda çapraz aşırı duyarlılık görülebilir. Bu nedenle Enfexia penisilin alerjisi hikayesi olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Eğer ilacın kullanımı sırasında klinik olarak belirgin bir alerjik reaksiyon ortaya çıkarsa, ilaç kullanımı sonlandırılmalı ve uygun tedaviye başlanmalıdır. Şiddetli akut aşırı duyarlılık reaksiyonlarında epinefrin kullanımı ve hava yolunun açık tutulması, oksijen, intravenöz sıvı desteği, intravenöz antihistaminikler, kortikosteroidler ve presör aminlerin kullanımı gerekebilir.

3 Sefuroksim de dahil olmak üzere, hemen bütün antibakteriyel ajanların kullanımıyla, hafif veya hayatı tehdit eden boyutlarda, psödomembranöz kolit gelişimi bildirilmiştir Bu nedenle, antibiyotik kullanımını takiben diyare gelişen hastalarda bu durum göz önünde tutulmalıdır. Antibiyotik tedavisi barsağın normal florasını değiştirir ve klostridium türlerinin aşırı çoğalmalarına neden olabilir. Çalışmalar Clostridium difficile tarafından üretilen bir toksinin antibiyotiğe bağlı diyarenin en önemli nedeni olduğunu göstermiştir. Psödomembranöz kolit tanısı konduktan sonra, uygun tedaviye başlanmalıdır. Hafif vakalarda genellikle ilacın kesilmesi yeterlidir. Orta şiddette veya şiddetli vakalarda sıvı, elektrolit ve protein suplemantasyonu ve Clostridium difficile e etkili bir antibiyotik ile tedavi düşünülmelidir. Bütün geniş spektrumlu antibiyotiklerde olduğu gibi, sefuroksim aksetilin de uzun süre kullanımı duyarlı olmayan mikroorganizmaların (Candida türleri, enterokoklar ve Clostridium difficile) aşırı çoğalmasına neden olabilir. Eğer tedavi sırasında bir süperenfeksiyon ortaya çıkarsa, uygun tedaviye başlanmalıdır. Lyme hastalığının Sefuroksim aksetil ile tedavisini takiben Jarisch-Herxheimer reaksiyonu görülmüştür. Bu Lyme hastalığına neden olan patojen spiroket, Borrelia burgdorferi ye Sefuroksim aksetil in bakterisid etkisinin sonucudur. Hastalara bu reaksiyonun sık görülen ve genellikle Lyme hastalığının antibiyotiklerle tedavisinin kendi kendisini kısıtlayan bir sonucu olduğu anlatılmalıdır. Potent bir diüretik kullanmakta olan hastalarda, bu diüretikler renal fonksiyonları negatif etkileyebildiğinden, sefalosporinlerin kullanımı sırasında dikkatli olunmalıdır. Bütün geniş spektrumlu antibiyotiklerde olduğu gibi, sefuroksim aksetil de kolit hikayesi olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Gastrointestinal emilim bozukluğu olan hastalarda sefuroksim aksetilin etkinlik ve güvenilirliği belirlenmemiştir. Yapılan klinik çalışmalarda malabsorbsiyonu olan hastalar çalışma dışı bırakılmıştır. Sefalosporinler protrombin aktivitesinde bir düşmeye neden olabilirler. Renal veya hepatik fonksiyon bozukluğu olan, iyi beslenmeyen, uzun dönem antibiyotik tedavisi alan ve antikoagulan kullanmakta olan hastalar bu yönden risk altındadır. Risk altında olan hastalarda protrombin zamanı izlenmeli ve gerektiğinde K vitamini verilmelidir. Gebelikte kullanımı: Gebelik kategorisi: B Sefuroksim aksetilin deneysel olarak kanıtlanmış hiçbir teratojenik veya embriyopatik etkisi bulunmamakta ise de bütün diğer ilaçlarda olduğu gibi, gebeliğin ilk aylarında özel dikkat gösterilerek uygulanmalıdır. Laktasyonda kullanımı: Sefuroksim anne sütü ile de atıldığından emziren annelere verildiğinde dikkatli olunmalıdır.

4 Araç ve Makine Kullanmaya Etkisi: Sefuroksim aksetilin nadiren baş dönmesine neden olduğu göz önünde bulundurularak, hastalar araç ve makine kullanmaları sırasında dikkatli olmaları konusunda uyarılmalıdır. YAN ETKĐLER/ADVERS ETKĐLER: Sefuroksim aksetilin yan etkileri genellikle hafif ve geçici özelliktedir. Diğer sefalosporinlerde olduğu gibi nadir olarak erythema multiforme, Stevens Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz (ekzantematik nekroliz) ve deride kızarıklık, ürtiker, ateş, kaşıntı, serum hastalığı ve çok nadir olarak anafilaksi gibi aşırı duyarlılık reaksiyonları bildirilmiştir. Sefuroksim aksetil alan hastaların küçük bir oranında diyare bulantı, kusma gibi gastrointestinal rahatsızlıklar görülmüştür. Diğer geniş spektrumlu antibiyotiklerde olduğu gibi nadiren psödomembranöz kolit görüldüğü rapor edilmiştir. Baş ağrısı da bildirilmiştir. Sefuroksim aksetil tedavisi sırasında eozinofiliye ve hepatik enzim düzeylerinde geçici yükselmelere (ALT, AST ve LDH) rastlanmıştır. Seyrek olarak trombositopeni ve lökopeni rapor edilmiştir. Diğer sefalosporinlerde olduğu gibi çok nadiren sarılık bildirilmiştir. Sefalosporinler sınıf olarak eritrosit membranından emilmeye yatkındırlar ve ilaca karşı antikorlar ile reaksiyona girerek tedavi sırasında pozitif Coombs testi ortaya çıkarırlar (bu kanın cross-matching ini etkileyebilir). Çok nadir olarak da hemolitik anemi görülebilir. BEKLENMEYEN BĐR ETKĐ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ. ĐLAÇ ETKĐLEŞMELERĐ VE DĐĞER ETKĐLEŞMELER: Mide asiditesini azaltan ilaçlar; Sefuroksim aksetil in açlık durumunda biyoyararlanımını azaltabilir ve Enfexia in yemek sonrası absorpsiyonundaki artışı ortadan kaldırabilir. Laboratuvar testlerine etkisi: Sefuroksim aksetil alan hastalarda ferrisiyanid testinde yanlış negatif sonuç oluşabileceği için kan/plazma glukoz seviyelerini tayin etmek için glukoz oksidaz veya hekzokinaz metodlarının kullanılması tavsiye edilir. Sefuroksim aksetil, alkali pikrat ile kreatinin tayinini etkilemez. Aminoglikozidler beta-laktam antibiyotikleri ile in vitro olarak antagonist etkileşirler. Bu nedenle, birlikte kullanılacakları zaman ayrı yollardan uygulanmalıdırlar. Probenesid sefuroksimin böbrekten eliminasyonunu yavaşlatarak, yarı-ömrünün uzamasına neden olabilir. Dikkatli kullanılmalıdırlar. KULLANIM ŞEKLĐ VE DOZU: (Hekim tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde) Genel olarak tedavi süresi 7 gündür (5-10 gün arası). Sefuroksim aksetil optimum absorbsiyon için yemeklerden sonra alınmalıdır. Yetişkinler: Çoğu enfeksiyonlarda: Günde 2 kez 250 mg. Üriner sistem enfeksiyonlarında: Günde 2 kez 125 mg veya 250 mg. Hafif ve orta derecedeki alt solunum yolu enfeksiyonlarında (örneğin bronşitte):günde 2 kez 250 mg.

5 Piyelonefritte: Günde 2 kez 250 mg. Komplike olmayan gonorede: 1 g lık tek doz. Lyme hastalığının tedavisinde: 20 gün süreyle günde 2 kez 500 mg. Beta-hemolitik streptokok enfeksiyonlarında, akut romatizmal ateş ve akut glomerulonefritten sakınabilmek için tedaviye en az 10 gün devam edilir. Daha ciddi enfeksiyonlar ile daha az duyarlı bakterilerin neden olduğu enfeksiyonlarda doz günde 2 kez 500 mg a yükseltilebilir. DOZ AŞIMI: Sefalosporinler aşırı dozda serebral irritasyon sonucu kovülsiyonlara neden olabilirler. Aşırı dozaj alındığı durumlarda serum düzeyleri hemodiyaliz ve peritonal diyaliz ile düşürülebilir. SAKLAMA KOŞULLARI: 30ºC nin altında oda sıcaklığında saklanmalıdır Çocukların erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız. TĐCARĐ TAKDĐM ŞEKLĐ VE AMBALAJ MUHTEVASI: 500 mg Film Kaplı Tablet; 10, 14 ve 20 tabletlik Alüminyum strip ambalajlarda. PĐYASADA MEVCUT DĐĞER FARMASÖTĐK DOZAJ ŞEKĐLLERĐ: Enfexia 250mg film kaplı tablet Doktora danışmadan kullanılmamalıdır. REÇETE ĐLE SATILIR. Ruhsat Tarihi ve No : /50 Ruhsat Sahibi : BĐLĐM ĐLAÇ SAN. ve TĐC. A.Ş Maslak/ĐSTANBUL Đmal Yeri : PharmaVision San. ve Tic. A.Ş Topkapı-ĐSTANBUL Prospektüs Onay Tarihi :