Ministerul Sănătăţii al Republicii Moldova INSTRUCŢIUNE PENTRU ADMINISTRARE. Leflox 750 comprimate filmate

Transkript

1 Ministerul Sănătăţii al Republicii Moldova INSTRUCŢIUNE PENTRU ADMINISTRARE Leflox 750 comprimate filmate Numărul certificatului de înregistrare în Republica Moldova: nr din DENUMIREA COMERCIALĂ Leflox 750 DCI-ul substanţei active Levofloxacinum COMPOZIŢIA 1 comprimat filmat conţine: substanţa activă: levofloxacină semihidrat în recalcul la levofloxacină 750 mg; excipienţi: celuloză microcristalină, hidroxipropilmetilceluloză, crospovidonă, stearil fumarat de sodiu, colorant Opadry Y white. FORMA FARMACEUTICĂ Comprimate filmate. DESCRIEREA MEDICAMENTULUI Comprimate filmate de culoare albă, alungite, cu incizie pe una din părţi. GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC Antibacterian, derivat de chinolone. Fluorochinolone. J01M A12. PROPRIETĂŢILE FARMACOLOGICE Proprietăţile farmacodinamice Levofloxacina este un remediu antibacterian sintetic din grupul fluorochinolonelor, care se caracterizează printr-un spectru larg de acţiune antibacteriană. Efectul bactericid rapid este determinat de inhibarea enzimei bacteriene ADN-giraza, care este o topoizomerază de tip II. ADN-giraza este o enzimă bacteriană importantă şi catalizatorul principal al procesului de replicare, transcriere şi reparare a ADN-ului bacterian. În rezultatul acestei inhibări nu este posibilă replicarea (multiplicarea) celulelor bacteriene. Spectrul acţiunii al preparatului include: - microorganisme gram-pozitive aerobe: Enterococcus faecalis (majoritatea tulpinilor sunt moderat sensibile), Staphylococcus aureus ( tulpinile sensibile la meticilină), Staphylococcus epidermidis (tulpinile sensibile la meticilină), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (inclusiv tulpinile rezistente la penicilină), Streptococcus pyogenes;

2 - microorganisme gram-negative aerobe: Enterobacter cloacae, Escherichia соlі, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens; - alte microorganisme: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. Proprietăţi farmacocinetice. După administrarea internă levofloxacina rapid şi practic complet se absoarbe din tractul gastrointestinal. Concentraţia plasmatică maximă se atinge peste 1-2 ore de la administrare. Biodisponibilitatea constituie 99%. După administrare cantitatea medicamentului absorbit creşte proporţional cu doza. Concentraţia stabilă se atinge circa în 48 ore după un regim de dozare o dată pe zi şi de regulă nu este afectată de alimente. Volumul de distribuţie constituie L. Concentraţia în plămâni este de 2-5 ori mai mare decât concentraţia plasmatică. Preparatul se fixează de proteinele plasmatice în proporţie de 24-38%. Levofloxacina practic nu se metabolizează. Timpul de înjumătăţire constituie 6-8 ore. După administrarea internă circa 87% din doza administrată se elimină prin urină sub formă nemodificată timp de 48 ore. Sub 5% din doza administrată se elimină pe cale renală sub formă de desmetillevofloxacină şi N-oxid levofloxacină. Aceşti metaboliţi practic nu posedă o acţiune farmacologică relevantă. INDICAŢII TERAPEUTICE La adulţi în infecţii uşoare şi moderate Leflox 750 se administrează pentru tratamentul infecţiilor, cauzate de microorganisme sensibile faţă de levofloxacină: sinuzite acute, acutizarea bronşitelor cronice, pneumonii intra- şi extraspitaliceşti, infecţii cu complicaţii ale pielii şi ţesuturilor moi; infecţii moderate sau uşoare fără complicaţii ale pielii şi ţesuturilor moi (abces, celulită, furunculoză, impetigo, piodermie, infecţii de plagă); prostatita cronică, infecţii moderate sau uşoare cu complicaţii ale căilor urinare, inclusiv şi pielonefrită acută, infecţii uşoare sau moderate fără complicaţii ale căilor urinare, infecţii determinate de Bacillus anthracis. DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE Comprimatele se administrează întregi, fără a fi mestecate, cu o cantitate suficientă de apă, în timpul sau după mese. Leflox 750 mg se administrează intern conform conform următoarelor: Pneumonie, pneumonie extraspitalicească, pneumonie provocată de Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae mg 1 în zi 7-14 zile. Prostatită acută mg 1 dată în zi 14 zile. Sinusită acută, bronşită acută, infecţiile pielii şi ţesuturilor moi, pielonefrita acută 500 mg 1 dată pe zi 7 zile. Acutizarea bronşitei cronice. Infecţiile pielii şi ţesuturilor moi cu complicaţii mg 1 dată în zi 14 zile.

3 Prostatita cronica 500 mg 1 dată în zi 28 zile. Infecţiilor provocate de Bacillus anthracis mg 1 dată în zi 56 zile. REACŢII ADVERSE Informaţiile referitoare la reacţiile adverse de mai jos au la bază experienţă vastă a pieţii de desfaşurare şi studii clinice efectuate pe un lot de peste 5000 de pacienţi. Reacţiile adverse se vor indica conform clasificării MedDRA pe aparate, sisteme şi organe şi în funcţie de frecvenţă, după cum urmează: foarte frecvente (>1/10), frecvente (>1/100, <1/10), mai puţin frecvente (>1/1000, <1/100), rare (>1/10000, <1/1000), foarte rare (<1/10000), cu frecvenţă necunoscută (care nu pot fi estimate din datele disponibile). Infecţii şi infestări: mai puţin frecvente - infecţii fungice, proliferarea micoorganismelor rezistente Tulburări hematologice şi limfatice: mai puţin frecvente leucopenie, euzinofilie; rare trombocitopenie, neurotropenie; foarte rare - agranulocitoză; cu frecvenţă necunoscută pancitopenie, anemie hemolitică. Tulburări ale sistemului imunitar: foarte rare şoc anofilactic. Reacţii anofilactice pot aparea chiar după prima doză de administrare; cu frecvenţă necunoscută hipersensibilitate. Tulburări metabolice şi de nutriţie: mai puţin frecvente anorexia, foarte rare hipoglicemie, Tulburări psihice: mai puţin frecvente insomnie, nervozitate; rare tulburări psihotice, depresie, stare de confuzie, agitaţie, anxietate; foarte rare reacţii psihotice cu pericolul automutilării, precum şi idei suicidale, halucinaţii. Tulburări ale sistemului nervos: mai puţin frecvente ameţeală, dureri de cap, somnolenţă; rare convulsii, tremor, parestezii; foarte rare neuropatie periferică sensorială sau sensomotorică, disgeusie incluzînd ageusia, parosmia incluzînd anosmia. Tulburări oculare: foarte rare tulburări de vedere. Tulburări acustice şi vestibulare : mai puţin frecvente ameţeală, foarte rare afecţiuni ale auzului; cu frecvenţă necunoscută tinitus. Tulburări cardiace: rare tahicardie; cu frecvenţă necunoscută la electrocardiogramă unchiul QT prelungit. Tulburări vasculare: rare hipotensiune. Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale: rare bronhospasm, dispnee; foarte rare pneumonie alergică. Tulburări gastrointestinale: frecvente diaree, greaţă; mai puţin frecvente vomă, dureri abdominale, dispepsie, flatulenţă, constipaţie; rare diaree hemoragică, care în foarte rare cazuri poate indica enterocolita, incluzînd colita pseudomembranoasa. Tulburări hepatobiliare: frecvente creşterea enzimelor hepatice ( ALT/AST, fosfatază alcalină, GGT); mai puţin frecvente creşterea bilirubinemiei; foarte rare hepatită; cu frecvenţă necunoscută icter, afectarea severă a ficatului şi insuficienţă hepatică acută în cazurile pacienţilor cu afecţiuni grave.

4 Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat: mai puţin frecvente erupţii cutanate, prurit; rare urticarie; foarte rare edem angioneurotic, fotosensibilitate; cu frecvenţă necunoscută necroliză toxică epidermică, sindromul Stevens-Johnson, eritem multiform, hiperhidroza. Uneori pot apărea reacţii cutaneo-mucoase chiar după administrarea primei doze. Tulburări musculo-scheletice şi ale ţesutului subcutanat: rare afecţiuni ale tendoanelor, inclusiv tendinita, artralgia, mialgia; foarte rare ruptură de tendon. Această reacţie adversă poate să apară la 48 de ore de la inceputul tratamentului şi poate fi bilaterală şi să se manifeste ca slăbiciunea musculară care poate fi de o importanţă deosebită pentru pacienţii cu miastenia gravis. cu frecvenţă necunoscută rabdomioliză. Tulburări renale şi ale căilor urinare: mai puţin frecvente creşterea creatinei în sînge; foarte rare insuficienţă renală acută. Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare: mai puţin frecvente astenie; foarte rare pirexie; cu frecvenţă necunoscută durere ( de spate, de piept, de membre). În urma administrării de fluorochinolone pot apărea şi alte efecte nedorite, cum ar fi: simptome extrapiramidale şi alte tulburări ale coordonarii mişcărilor vasculite de hipersensibilitate atacuri de porfirie la pacienţii cu porfirie Un grup de copii (1340 trataţi cu levofloxacină şi 893 trataţi cu nonfluorochinolone) au fost înrolaţi intr-un studiu de lungă durată supravegheat pentru a evalua incidenţa afecţiunilor musculo-scheletice ( artralgie, artrite, tendinopatie, tulburări ale mersului) timp de 60 zile şi 1 an ca urmare a administrării primei doze de preparat. Copiii trataţi cu levofloxacină au avut o incidenţă semnificativ mai mare a afecţiunilor musculo-scheletice decît copiii trataţi cu nonfluorochinolone. Vomitarea şi diareea au fost cele mai des întîlnite reacţii adverse. De asemenea, la copii pot apărea anumite efecte adverse care apar şi la adulţi. CONTRAINDICAŢII Hipersensibilitatea faţă de levofloxacină, alte chinolone sau alte componente ale preparatului, copii sub 18 ani, sarcina şi perioada de alăptare. SUPRADOZAJ Simptomele supradozării în primul rând se manifestă din partea sistemului nervos central (confuz ie, vertij, dereglări de conştienţă şi accese de convulsii). De asemenea, pot fi dereglări din partea tractului gastrointestinal (greţuri, vomă) şi afectarea mucoaselor. Tratament: inducerea vomei, lavaj gastric, terapie simptomatică, rehidratare. Preparatul nu se elimină prin hemodializă sau dializă peritoneală.

5 ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE Tendinita, care se dezvoltă rar, poate cauza ruperea tendoanelor. Pacienţii care administrează corticosteroizi, în special vârstnici, au o predispoziţie mai mare faţă de această complicaţie. În caz de suspectare a tendinitei se recomandă întreruperea imediată a tratamentului cu Leflox şi de iniţiat tratamentul tendonului lezat. În caz de suspectare a colitei pseudomembranoase se recomandă întreruperea imediată a administrării preparatului şi efectuarea tratamentului corespunzător. În timpul tratamentului cu Leflox este posibilă dezvoltarea convulsiilor la pacienţii cu leziuni cerebrale în antecedente, determinate, de exemplu, de ictus cerebral sau traume severe. Pacienţii cu deficit de glucozo-6-fosfatdehidrogenaza sunt predispuşi la reacţii hemolitice pe parcursul tratamentului cu antibiotice chinolone, de aceea este necesară precauţie la administrarea preparatului. La pacienţii cu afectarea funcţiei renale este necesară ajustarea dozelor preparatului. Cu toate că efectul de fotosensibilitate a preparatului se întâlneşte destul de rar, nu se recomandă expunerea la raze ultraviolete. În caz de fotosensibilitate se recomandă sistarea preparatului. Administrarea în sarcină şi perioada de alăptare Categoria C în sarcină. Actualmente nu sunt studii corespunzătoare şi bine controlate referitor la administrarea preparatului de către femeile însărcinate. Levofloxacina poate fi folosită în timpul sarcinii doar dacă beneficiul prevăzut justifică riscul care poate apărea pentru mamă şi făt. Nu se cunoaşte dacă levofloxacina se excretă în laptele matern. Avînd în vedere reacţiile adverse care pot apărea la sugarii ai căror mame primesc levofloxacină, este necesar să se ia decizia între întreruperea alaptării sau administrarea preparatului, ţinînd cont şi de importanţa medicamentului pentru mamă. Influenţa asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje Pacienţii care conduc autovehiculele, manevrează utilaje, trebuie să ia în consideraţie posibilele efecte nefavorabile din partea sistemului nervos central (vertij, amorţire, somnolenţă, confuzie, tulburări de vedere şi auz, dereglarea funcţiilor motorii). INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE, ALTE TIPURI DE INTERACŢIUNI Absorbţia Leflox -ului se reduce semnificativ la administrarea concomitentă cu remediile antiacide cu conţinut de magneziu sau aluminiu, sucralfat, la fel şi cu preparatele cu conţinut de săruri de fier şi zinc. Intervalul recomandat între administrarea Leflox -ului şi aceste preparate trebuie să fie de cel puţin 2 ore. Ca şi alte chinolone, levofloxacina la administrarea concomitentă cu teofilina poate creşte concentraţia plasmatică şi prelungi timpul de înjumătăţire a teofilinei. Acesta poate conduce la creşterea riscului de apariţie a reacţiilor adverse determinate de teofilină. Dacă nu poate fi evitată administrarea concomitentă cu levofloxacina, trebuie monitorizată concentraţia plasmatică a teofilinei.

6 Raportul internaţional normalizat (INR) şi timpului protrombinic trebuie monitorizat la administrarea concomitentă a levofloxacinei cu warfarina. Antiinflamatoarele nesteroidiene la administrarea concomitentă cu doze înalte de chinolone pot provoca convulsii. Administrarea concomitentă a chinolonelor cu preparatele antidiabetice în cazuri rare poate conduce la hipoglicemie sau hiperglicemie severă, la aceşti pacienţi este necesară monitorizarea nivelului glicemiei. PREZENTARE, AMBALAJ Comprimate filmate 750 mg. Câte 7 comprimate în blister. Câte 1 blister în cutie de carton. PĂSTRARE A se păstra la temperaturi sub 25ºC. A se păstra în ambalajul original,pentru a fi protejat de lumină şi umiditate. A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor! TERMEN DE VALABILITATE 4 ani. A nu se utiliza după data de expirare indicată pe ambalaj. STATUTUL LEGAL Cu prescripţie medicală. DATA ULTIMEI REVIZUIRI A TEXTULUI Octombrie DEŢINĂTORUL CERTIFICATULUI DE ÎNREGISTRARE Nobel İlaç Sanayii ve Ticaret A.Ş., İnkılap Mahallesi Akçakoca Sokak No: Ümraniye, İstanbul, Türkiye NUMELE ŞI ADRESA PRODUCĂTORULUI Nobelfarma İlaç Sanayii ve Ticaret A.Ş., Sancaklar 81100, Düzce, Türkiye La apariţia oricărei reacţii adverse informaţi secţia de farmacovigilenţă a Agenţiei Medicamentului (tel )