FORMÜLÜ Her tablet 10 mg amlodipine eşdeğer amlodipin besilat içerir.

Transkript

1 AMLOVAS Tablet 10 mg FORMÜLÜ Her tablet 10 mg amlodipine eşdeğer amlodipin besilat içerir. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ Farmakodinamik özellikler Amlodipin uzun etki süreli, dihidropiridin türevi bir kalsiyum kanal blokörüdür. Amlodipin damar düz kas membranındaki hem voltaja bağımlı, hem de frekansa bağımlı kalsiyum kanallarını bloke eder. Böylece düz kas hücresine kalsiyum girişini önler; bu da periferik vasküler sistemde vazodilatasyona yol açar. Dilatasyon özellikle arteriyollerde belirgindir. Sonuçta total periferik rezistans dolayısıyla kalbin karşı karşıya kaldığı yük ve oksijen tüketimi azalır. Vazodilatör etki ile genişleyen koroner damarlar, iskemik miyokardın kanlanmasını artırırlar. Amlodipin total periferik direnci düşürerek, kalbin iş yükünü azaltır ve miyokardın oksijen tüketimini düşürür. Bu özelliklerinden dolayı hipertansiyonda, stabil ve prinzmetal anginada yararlı etkiler oluşturmaktadır. Farmakokinetik özellikler Amlovas Tablet oral uygulamayı takiben yavaş bir şekilde ve tam olarak absorbe olur saatte plazma doruk konsantrasyonuna ulaşır. Oral biyoyararlanımı %64-90 dır. Dağılım hacmi yaklaşık 21l/kg dır. Amlodipin besilat büyük oranda (yaklaşık % 90) hepatik metabolizma ile inaktif metabolitlere dönüşür. Ana ilacın %10 u, metabolitlerin %60 ı idrarla atılır. Amlodipin besilatın biyoyararlanımı gıda alımından etkilenmez. Plazma proteinlerine yaklaşık %98 oranında bağlanır. Terminal eliminasyon yarı ömrü saattir. Kararlı durum konsantrasyonuna 7-8 günde ulaşılır. Hipertansiyonlu hastalara uygulanan günde tek doz amlodipin, 24 saatte, hastanın, yatar vaziyette veya ayakta ölçülen kan basıncında, anlamlı azalma meydana getirir. Etkisinin yavaş başlaması nedeniyle amlodipin kullanımında akut hipotansiyon görülmez. Günlük tek doz oral uygulamada, antihipertansif etki en az 24 saat sürer. 1

2 Yaşlılarda kullanımı : Amlodipinin, zirve plazma konsantrasyonlarına ulaşma zamanı, yaşlılarda ve gençlerde benzerdir. Yaşlılarda amlodipin klerensi; eğri altı alanı (AUC) ve eliminasyon yarı ömründe artmayla sonuçlanacak şekilde azalma eğilimi gösterir. Konjestif kalp yetmezliği olan hastalarda, eğri altı alanı (AUC) ve eliminasyon yarı ömründeki artış, çalışılan hasta yaş grubu için beklenildiği gibi olmuştur. ENDİKASYONLARI Amlovas Tablet; hafif ve orta şiddetteki hipertansiyonda, tek ajan olarak ya da tiazid diüretikleri, beta blokör veya bir anjiotensin dönüştürücü enzim inhibitörü varlığında kullanılabilir. Stabil ve varyant (prinzmetal) anginada ve vazospazm ve vazokonstriksiyona bağlı miyokard iskemisinde endikedir. Angina pektoris tedavisinde de diğer ilaçlarla kombine olarak kullanılabilir. KONTRENDİKASYONLARI Dihidropiridin türevlerine duyarlı olduğu bilinen kişilerde kontrendikedir. Kardiyojenik şok ve stabil olmayan angina durumlarında kullanılmamalıdır. UYARILAR / ÖNLEMLER Genel : Amlodipinin vazodilatör etkisinin başlaması aşamalıdır. Bu sebeple oral kullanımından sonra nadir olarak akut hipotansiyon vakaları bildirilmiştir. Amlodipin, özellikle ciddi aort stenozu bulunan hastalarda diğer periferik vazodilatörlerde olduğu gibi dikkatli kullanılmalıdır. Beta blokerlerin kesilmesi : Amlodipin bir beta bloker değildir. Bu sebeple beta blokerlerin kullanımının birden kesilmesi durumunda ortaya çıkabilecek tehlikelere karşı hiçbir koruma sağlamaz. Böyle bir kesilme durumunda beta bloker dozu aşamalı olarak azaltılmalıdır. Karaciğer fonksiyon bozukluğu olanlarda kullanımı : Amlodipin karaciğerde yavaş olarak metabolize edildiğinden ve karaciğer fonksiyonları bozulmuş olan hastalarda yarı ömrü uzayacağından dikkatli kullanılmalıdır. 2

3 Hamilelik ve emzirme döneminde kullanımı : Hamile kadınlarda, laktasyon dönemindeki hastalarda ve çocuklarda yeterli araştırma yapılmamıştır. Bu kişilerde daha emin tedavi alternatifi bulunmadığı ve hastalığın anne ve fetus için daha büyük risk taşıdığı hallerde tavsiye edilebilir. Yaşlılarda kullanımı : Amlodipin, yaşlı veya genç hastalarda benzer dozlarda kullanıldığında eşit şekilde iyi tolere edilmiştir. Greyfurt suyu ile amlodipinin plazma konsantrasyonu artar. DOKTORUNUZA DANIŞMADAN KULLANMAYINIZ. GEBELİKTE KULLANIMI (Kategori C) Hamile kadınlarda yeterli araştırmalar yapılmamıştır. Bu kişilerde zorunlu olmadıkça kullanılması önerilmez. LAKTASYONDA KULLANIMI Laktasyon dönemindeki hastalarda yeterli araştırmalar yapılmamıştır. Bu kişilerde zorunlu olmadıkça kullanılması önerilmez. ARAÇ VE MAKİNA KULLANIMINA ETKİSİ : Klinik çalışmalar; amlodipinin araç ve makine kullanımına etkisi olmadığını göstermiştir. YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER Yan etki görülme sıklığı % 0.1 ile % 1 arasındadır. Klinik çalışmalarda ve ticarı kullanımı esnasında ortaya çıkabilecek olası yan etkiler: Amlodipin iyi tolere edilir. Yapılan plasebo kontrollu klinik araştırmalarda en sık görülen yan etkiler; baş ağrısı, ödem, uyku basması, bulantı, yorgunluk, karın ağrısı, yüzde kızarma, çarpıntı ve baş dönmesi olmuştur. Bu klinik çalışmalarda amlodipine bağlı olarak laboratuvar testlerinde klinik açıdan anlamlı bozukluklar gözlenmemiştir. 3

4 Piyasada kullanımı sırasında daha az görülen yan etkiler, barsak hareketlerinde değişiklik, artralji, sırt ağrısı, dispepsi, dispne, diş eti hiperplazisi, jinekomasti, hiperglisemi, asteni, impotans, üriner frekansta artma, kilo kaybı, lökopeni, kırıklık hali, duygusal değişiklikler, ağız kuruluğu, kas krampları, miyalji, periferik nöropati, pankreatit, terlemede artış, senkop, trombositopeni, vaskülit ve görmede bulanıklıktır. Nadiren kaşıntı, döküntü, anjiyoödem ve eritema multiforme gibi alerjik reaksiyonlar görülebilir. Çok seyrek olarak hepatit, sarılık ve karaciğer enzim yükselmeleri bildirilmiştir (çoğunlukla kolestazis ile uyumlu). Amlodipin kullanımı sırasında hospitalizasyon gerektirecek şiddette bazı vakalar rapor edilmiştir. Çoğu kez nedensel ilişki belli değildir. Diğer kalsiyum kanal blokerleri ile olduğu gibi, nadiren miyokard infarktüsü, aritmi (Ventrikuler taşikardi ve atrial fibrilasyon dahil) ve göğüs ağrısı bildirilmiştir ki bu, hastalığın doğal seyrinden ayırt edilemez. BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ. DİĞER İLAÇLARLA ETKİLEŞİM VE DİĞER ETKİLEŞİM TÜRLERİ Amlodipinin, tiazid diüretikleri, alfa blokerler, beta blokerler, anjiotensin-dönüştürücü enzim inhibitörleri, uzun etkili nitratlar, dil altı nitrogliserin, non steroidal antienflamatuarlar, antibiyotikler ve oral hipoglisemik ilaçlarla birlikte kullanımında etkileşme gözlenmemiştir. Amlodipinin digoksin veya simetidin ile kombine kullanımına ait herhangi bir etkileşim durumu da bildirilmemiştir. İnsan plazması ile yapılan çalışmalara ait in vitro veriler, amlodipinin test edilen ilaçların (digoksin, fenitoin, warfarin veya indometasin) proteine bağlanmaları üzerine etkisi olmadığını göstermiştir. Sağlıklı gönüllü erkeklerde amlodipinin warfarin ile birlikte verilmesi, warfarinin protrombin zamanı üzerine etkisini anlamlı olarak değiştirmemiştir. Azol antifungalleri (İtrakonazol, ketokonazol, flukonazol), eritromisin ve diğer sitokrom P450 izoenzim 3A4 inhibitörleri amlodipin metabolizmasını inhibe edebilir. Greyfurt suyu 4

5 amlodipin seviyelerini orta derecede artırabilir. Amlodipin, siklosporin düzeylerini yükseltebilir. Sildenafilin kan basıncını düşürücü etkisi amlodipinin etkisini destekler. Rifampin (ve diğer potansiyel enzim indükleyicileri) amlodipin metabolizmasını artırır. Kalsiyum ise Kalsiyum Kanal Blokerlerinin hipotansif etkisini azaltabilir. Etanol/Bitki/Nutrasötiklerle Etkileşim: Sarı Kantaron otu (Hypericum perforatum), amlodipin seviyelerini düşürebilir. Amlodipin, östrojenik etkili dong quai, hipertansiyonu artırabilen efedra, yohimbe ve ginseng, antihipertansif etkiyi artırabilen sarımsak ile birlikte kullanılmamalıdır. KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU Hipertansiyon: Başlangıç dozu günde bir defa mg, genel doz günde bir defa 5 mg; maksimum doz ise günde bir defa 10 mg dır. Angina: Genel doz 5-10 mg dır. Yaşlılarda veya hepatik yetmezliği olanlarda daha düşük dozlar uygulanır (2.5-5 mg). Diyaliz: Hemodiyaliz ve peritonal diyaliz eliminasyonu artırmaz. İlave doz gerekmez. Hepatik yetmezlikte: Günde bir defa 2.5 mg uygulanır. Yaşlılarda: Hepatik, renal veya kardiyak yetmezlik insidansında artış olabileceği için; tedaviye doz aralığının en alt basamağından başlanır. Yaşlı hastalarda amlodipin klerensinde azalma da gösterilmiştir. DOZ AŞIMI VE TEDAVİSİ Amlodipinin doz aşımına dair yeterli bilgi bulunmamaktadır. Bazı durumlarda midenin yıkanması yararlı olabilir. Ancak eldeki veriler, aşırı periferik vazodilatasyon ve buna bağlı olarak gelişen uzun süreli hipotansiyon oluşabileceğini göstermektedir. Böyle bir durumda kalp ve solunum fonksiyonlarının izlenmesi, alt ekstremitelerin yükseğe kaldırılması, dolaşan sıvı hacmi ve idrarla atılan idrar hacminin izlenmesi gerekir. Amlodipin proteine yüksek oranda bağlanacağı için diyaliz yararlı olmayabilir. İntravenöz kalsiyum glukonat, kalsiyum kanal blokajı etkilerini gidermede faydalı olabilir. SAKLAMA KOŞULLARI Amlovas Tablet 25 C in altındaki oda sıcaklığında, kuru bir yerde ve ambalajında saklanmalıdır. 5

6 ÇOCUKLARIN ULAŞAMAYACAKLARI YERLERDE VE AMBALAJINDA SAKLAYINIZ. TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ İÇERİĞİ 20 ve 30 tablet içeren blister ambalajlarda PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ Amlovas 5 mg Tablet, 20 ve 30 tablet içeren blister ambalajlarda RUHSAT TARİHİ VE NO : /48 RUHSAT SAHİBİ Drogsan İlaçları Sanayi ve Ticaret A.Ş Balgat / ANKARA İMAL YERİ DROGSAN İlaçları San. ve Tic. A.Ş Çubuk / ANKARA Reçete ile satılır. 6