Gebelik ve laktasyon dönemleri için uyarı : Fluanxol Depot, tercihen gebelik ve laktasyon dönemlerinde verilmemelidir.

Transkript

1 FLUANXOL DEPOT 20 mg/ml i.m. ENJEKTABL SOLÜSYONBu bölüm hekim ve eczacılar için hazırlanmıģtır. Formülü: Cis (Z)-Flupentiksol dekanoat 20 mg Fraksiyone hindistan cevizi yağı B.P. k.m. 1 ml Farmakolojik Özellikleri: Flupentiksol belirgin antipsikotik, anksiyolitik ve aktive edici etkilere sahip tioksanten türevi bir maddedir. Nöroleptiklerin antipsikotik etkileri, genelde dopaminerjik reseptörleri bloke edici etkileriyle ilintilidir; bu reseptörlerin blokajı ise diğer nörotransmitter sistemlerinde de zincirleme değiģimlere neden olabilmektedir. Fluanxol Depot, özellikle kronik psikotik vakaların tedavisi için uygun bir üründür. Halüsinasyonlar, paranoid delüzyonlar ve düģünce bozuklukları gibi majör psikotik semptomları iyileģtirir. Antipsikotik etkisi ise dozun arttırılması ile artmaktadır. DüĢük ve orta düzeydeki dozlarda ( 100 mg/2 hafta Fluanxol Depot, sedasyon oluģturmaz; ancak daha yüksek dozlarda özgün olmayan sedatif etkisi ortaya çıkar. Flupentiksol, inhibisyonu kaldırıcı ( antiotistik ve aktive edici ) ve genel ruh halini kalkındırıcı etkileri ile apatik deprese, geri çekilmiģ ve zayıf motivasyonlu hastaları daha dikkatli daha kooperatif ve daha aktif bir biçimde sosyal iliģkilere girer duruma getirmektedir. Flupentiksol, göreceli olarak kısa etkili olmasına karģın,fluanxol Depot'un etki süresi belirgin bir biçimde uzundur. Bu nedenle de Fluanxol Depot, antipsikotik tedavinin sürekliliğini sağlayabilmektedir. Bu, özellikle verilen tedaviyi düzenli uygulamayan hastalara yararlı olmaktadır. Fluanxol Depot, böylelikle oral tedaviyi düzenli sürdüremeyen olgularda,sık karģılaģılan nükslerin oluģma olasılığını azaltmaktadır. Farmakokinetik : YapılmıĢ farmakokinetik ve klinik çalıģmalar,fluanxol Depot enjeksiyonlarının 2 ila 4 hafta aralıklarla uygulanabildiğini göstermiģtir. Cis (Z)-Flupentiksol dekanoat, enjeksiyondan sonra aktif komponenti, cis-(z)-flupentiksol ve dekanoik aside enzimatik olarak yıkılır. Cis (Z)-Flupentiksol küçük miktarlarda plasental bariyeri geçer ve yine düģük miktarlarda süt içine salıverilir. Metabolitleri ise nöroleptik aktiviteden yoksundur. Atılım büyük oranda feçesle olmakta, bir miktar da idrar yolu ile atılmaktadır. Cis (Z)-Flupentiksol'ün maksimal serum konsantrasyonlarına, enjeksiyonu izleyen birinci haftanın sonlarında ulaģalır. Serum konsantrasyon eğrisi, yaklaģık 3 haftalık bir yarı ömür süresi ile, eksponansiyel olarak azalır. Bu üç haftalık yarı ömür, depot preparatından yavaģ salıverilmeyi göstermektedir. Farmakokinetik açıdan 40 mg/2 hafta dozunda Fluanxol Depot, 10 mg/gün dozunda oral Fluanxol'e eģittir. Endikasyonları : Özellikle apati, anerji, depresyon ve geri çekilmenin eģlik ettiği halusinasyonlar, hezeyanlar ve düģünce bozukluğu semptomları ile seyreden Ģizofreni ve diğer psikozların idame tedavisinde endikedir. Kontrendikasyonları : Akut alkol, barbitürat ve opiat zehirlenmelerinde ve komada kontrendikedir. Eksitasyona girebilecek veya aģırı aktif hastalarda, ilacın aktive edici etkisi bu tür özellikleri Ģiddetlendirebileceğinden uygulanmamalıdır.

2 Uyarılar / Önlemler : Fluanxol Depot, ilerlemiģ karaciğer, konvulsifveya kardiyovasküler hastalıkları olan kiģilerde dikkatle kullanılmalıdır. Sedatif etkisi, belirgin nöroleptiklerle tedavi edilmekte olan hastalarda Fluanxol tedavisi baģladığında, bu nöroleptiğin dozu azaltılarak kesilmelidir. Uzun dönemli ve özellikle yüksek dozlarla tedavi edilen hastalar özenle izlenmeli ve idame dozunun yeniden belirlenmesi yönünden periyodik olarak değerlendirilmelidir. Özel uyarı : Malin Nöroleptik Sendrom, seyrek görülen ancak Nöroleptik kullanımına bağlı olarak fatal potansiyel taģıyabilen bir durumdur. Malin Nöroleptik Sendrom'un temel belirtileri, hipertermi, kas katılığı ve dalgalanan bilinç yanısıra otonomik disfonksiyonlardır (labil kan basıncı, taģikardi, diyaforez). Bu durumda Nöroleptik ilacın hemen kesilmesi gerekliliğinin yanı sıra genel destekleyici önlemlerin alınması ve semptomatik tedavi Ģarttır. Gebelik ve laktasyon dönemleri için uyarı : Fluanxol Depot, tercihen gebelik ve laktasyon dönemlerinde verilmemelidir. Çocuklar: Çocuklarda kullanılması tavsiye edilmez. TaĢıt Kullanma ve Bir Makinanin ĠĢletilmesi Üzerine Etkiler : Tedavi sırasında otomobil ve diğer motorlu araçların kullanımı etkilenebileceğinden, bireyin tedaviye vereceği cevap belirlenene kadar dikkatli olunmalıdır. Yan Etkiler : Nörolojik: Özellikle tedavinin erken dönemlerinde ekstrapiramidal semptomlar ortaya çıkabilir. Çoğu vakada bu yan etkiler, doz azaltılarak ve/veya antiparkinson ilaçlarla tatmin edici bir biçimde kontrol altına alınabilmektedir. Ancak rutin olarak antiparkinsoniyen ilaç proflaksisi önerilmemektedir. Tardiv diskineziler, uzun dönemli tedavilerde çok seyrek olarak ortaya çıkabilir. Antiparkinsoniyen ilaçlar bu semptomları iyileģtirmez. Bu durumda, dozun azaltılması ve eğer mümkünse de tedavinin kesilmesi önerilmektedir. PsiĢik : Özellikle sedatif nöroleptiklerden sonra Fluanxol'e geçen vakalarda, geçici uykusuzluk görülebilir. Yüksek dozlarda sedatif etki oluģabilmektedir. Otonomik ve kardiyovasküler : Bu tür yan etkiler, tedavi edici doz aralığında çok seyrek görülmektedir. Karaciğer : Karaciğer fonksiyon testleri değerlerinde, geçici hafif yükselmeler saptanabilir. BEKLENMEYEN BĠR ETKĠ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAġVURUNUZ. Ġlaç EtkileĢmeleri : Fluanxol Depot, yüksek dozlarda alkolün sedatif etkisini, barbitüratların ve diğer santral sinir sistemi depresanlarının etkilerini güçlendirebilir.fluanxol Depot, antihipertansif ilaçların etkilerini bloke edebileceğinden, guanetidin veya benzeri ilaçlarla birlikte verilmemelidir. Fluanxol, levodopa ve diğer adrenerjik ilaçların etkilerini azaltabilir. Metoklopramid ve piperazin ile birlikte kullanımı ise ekstrapiramidal semtomların Ģiddetlenmesine neden olabilir. Kullanım ġekli ve Dozu :

3 EriĢkinler : Fluanxol -Depot, gluteal bölge üst-dıģ kadranına intramüsküler enjeksiyonla uygulanır. Lokal tolerasyon yüksektir. Dozaj ve uygulama aralıkları,hastanın durumuna göre bireysel olarak ayarlanmalıdır. Fluanxol Depot 20 mg/ml : Ġdame tedavisi sürecinde doz aralığı, her 2-4 haftada bir 20-40mg ( 1-2 ml ) olarak ayarlanmalıdır. Çok az sayıdaki vakada ise, bu doz düzeyini arttırıp, dozlar arası zamanı kısaltmak gerekebilmektedir. Semptomların yeterli kontrolü sağlandıktan sonra, 2-4 haftada bir, mg ( 1-4 ml ) doz aralığında, 20 mg/ml Fluanxol Depot ile tedavi sürdürülür. 2ml'yi aģan dozlarda, enjeksiyon, iki farklı yere uygulanmalıdır. Oral Fluanxol tedavisinden Fluanxol Depot idame tedavisine geçirilmesinin planlandığı koģullarda, aģağıdaki dozaj Ģemasının kullanılması önerilmektedir : Günlük Oral x 4 = mg Fluanxol Depot i.m. Fluanxol Dozu ( mg ) her iki haftada bir Ġlk enjeksiyonun yapıldığı ilk haftada, oral Fluanxol tedavisine doz azaltılarak devam edilmelidir. Bundan sonraki dozlar ve doz aralıkları hastanın tedaviye cevabına göre ayarlanmalıdır. Doz AĢımı ve Tedavisi : Semptomlar : Uyuklama hali, koma, ekstrapiramidal semptomlar, konvüsiyonlar, hipotansiyon, Ģok, hipo veya hipertermi. Tedavisi : Semptomatik ve destekleyicidir. Solunum ve kardiyovasküler sistemleri destekleyecek önlemler uygulanmalıdır.epinefrin ( adrenalin ), düģmüģ kan basıncını daha da düģürebileceğinden uygulanmamalıdır.ortaya çıkabilecek kovulsiyonlar diazepam,ekstrapiramidal semptomlar ise biperiden ile tedavi edilebilir. Saklama KoĢulları : Ampuller kutularında, ıģıktan korunarak ve 25 C'nin altında oda sıcaklığında saklanmalıdır. Ticari Takdim ġekli ve Ambalaj Muhtevası : 20mg/ml 1 ml'lik 1 ampullük kutularda 1 ml'lik 10 ampullük kutularda Piyasada Mevcut Diğer Farmasötik Dozaj Ģekilleri : Fluanxol tablet 3 mg 50 tabletlik plastik ambalajlarda Ruhsat sahibi : Lundbeck Ġlaç Tic. Ltd ġti. Mihribat Cad. No : 238 Martı ĠĢ merkezi Kat 2 Kavacık Ġstanbul

4 Ruhsat tarih ve no : /99 Üreticisi : H. Lundbeck A/S DK-2500 Copenhagen Danimarka REÇETE ĠLE SATILIR. FLUANXOL 3 mg TABLET Formülü : Bir tablet : Flupentiksol dihidroklorür 3.504mg (3 mg flupentiksol'e eģdeğer ) Sarı demir oksid ve Ģeker içerir. Farmakolojik Özellikleri : Flupentiksol belirgin antipsikotik, anksiyolitik ve aktive edici etkilere sahip, tioksanten türevi bir maddedir. Nöroleptiklerin antipsikotik etkileri genelde dopaminerjik reseptörleri bloke edici etkileriyle ilintilidir; bu reseptörlerin blokajı ise diğer nörotransmitter sistemlerinde de zincirleme değiģimlere neden olabilmektedir. DüĢük ve orta düzeydeki dozlarda (günde 25 mg'a kadar) Flupentiksol sedasyon oluģturmaz. Ancak daha yüksek dozlarda özgün olmayan sedatif etkisi ortaya çıkar. Ayrıca Flupentiksol, bütün dozajlarda belirgin anksiyolitik etkiye sahiptir. Flupentiksol'ün halüsinasyonlar, paranoid delüzyonlar ve diğer psikotik semptomlar üzerine belirgin etkisinin olabilmesi için, günde 3 mg'dan yüksek dozlarda kullanılması gerekir. Antipsikotik etki dozun artırılması ile artmaktadır. Flupentiksol, inhibisyonu kaldırıcı ( antiotistik ve aktive edici ) ve genel ruh halini kalkındırıcı etkileri ile apatik, deprese, kendini geri çekmiģ ve zayıf motivasyonlu hastaları, daha dikkatli daha paylaģımcı ve daha aktif bir biçimde, sosyal iliģkilere girer duruma getirmektedir. Farmakokinetik : Flupentiksol'ün oral alımından sonra biyoyararlılığı yaklaģık % 40 düzeyindedir ve serum pik konsantrasyonlarına 4 saat içinde ulaģır. Flupentiksol, küçük miktarlarda plasenta bariyerini geçer ve yine düģük miktarlarda süt içine salıverilir. Metabolitleri ise nöroleptik aktiviteden yoksundur. Atılım büyük oranda feçesle olmakta, bir miktar da idrar yolu ile atılmaktadır. Biyolojik yarı ömrü 35 saat düzeyindedir. Endikasyonları : Özellikle apati, anerji, depresyon ve geri çekilmenin eģlik ettiği halusinasyonlar, hezeyanlar ve düģünce bozukluğu semptomları ile seyreden Ģizofreni ve diğer psikozların akut ve idame tedavisinde endikedir.

5 Kontrendikasyonları : Akut alkol, barbitürat ve opiat zehirlenmelerinde ve komada kontrendikedir. Eksitasyona girebilecek veya aģırı aktif hastalarda, ilacın aktive edici etkisi, bu tür özellikleri Ģiddetlendirebileceğinden uygulanmamalıdır. Elektrokonvülsif tedavi gerektirebilecek veya hastaneye yatacak ağır depresyon hastalarında kullanılmamalıdır. Uyarılar /Önlemler : Fluanxol ilerlemiģ hepatik, konvülsif veya kardiyovasküler hastalığı ve ayrıca ağır solunum yolu hastalıkları, renal yetmezlik halleri ve Parkinson hastalığı olan vakalarda, dikkatle uygulanmalıdır. Sedatif etkisi belirgin nöroleptiklerle tedavi edilmekte olan vakalarda, Fluanxol tedavisi baģladığında bu nöroleptiğin dozu azaltılarak kesilmelidir. Uzun dönemli ve özellikle yüksek dozlarda tedavi edilen hastalar özenle izlenmeli ve idame dozunun yeniden belirlenmesi yönünden periyodik olarak değerlendirilmelidir. Özel Uyarı : Malin Nöroleptik Sendrom seyrek görülen ancak nöroleptik kullanımına bağlı olarak fatal potansiyel taģıyabilen bir durumdur. Malin Nöroleptik Sendromun temel belirtileri hipertermi, kas katılıkları ve dalgalanan bilinç yanısıra otonomik disfonksiyonlardır (labil kan basıncı, taģikardi, diyaforez). Nöroleptik ilacın hemen kesilmesi gerekliliğinin yanısıra, genel destekleyici önlemlerin alınması ve semptomatik tedavi Ģarttır. Gebelik ve laktasyon dönemleri için uyarı: Fluanxol tercihen gebelik ve laktasyon dönemlerinde verilmemelidir. Çocuklar: Çocuklarda kullanılması tavsiye edilmez. TaĢıt Kullanma ve Bir Makinanın ĠĢletilmesi Üzerine Etkileri: Tedavi sırasında, otomobil ve diğer motorlu araçların kullanımı etkilenebileceğinden, bireyin tedaviye vereceği cevap belirlenene kadar dikkatli olunmalıdır. Yan Etkiler / Advers Etkiler : Nörolojik : Fluanxol tedavisi sırasında, özellikle tedavinin erken dönemlerinde ekstrapiramidal semptomlar ortaya çıkabilir. Çoğu vakada bu yan etkiler doz azaltılarak ve/veya antiparkinsoniyen ilaçlarla tatmin edici bir biçimde kontrol altına alınabilmektedir. Ancak rutin olarak antiparkinson profilaksisi önerilmemektedir. Tardiv diskineziler, uzun dönemli tedavilerde çok seyrek olarak ortaya çıkabilir. Antiparkinson ilaçlar bu semptomları iyileģtirmez. Dozun azaltılması ve eğer mümkünse de tedavinin kesilmesi önerilmektedir. PsiĢik : Özellikle sedatif nöroleptiklerden Fluanxol'e geçildiği durumlarda geçici uykusuzluk görülebilir. Yüksek dozlarda sedatif etki oluģabilir. Otonomik ve kardiyovasküler : Bu tür yan etkiler tedavi edici doz aralığında çok seyrek görülmektedir. Karaciğer : Karaciğer fonksiyon testleri değerlerinde geçici olarak hafif yükselmeler saptanabilir. BEKLENMEYEN BĠR ETKĠ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAġVURUNUZ. Ġlaç EtkileĢmeleri ve Diğer EtkileĢmeler :

6 Fluanxol, yüksek dozlarda alkolün sedatif etkisini, barbitüratların ve diğer santral sinir sistemi depresanlarının etkilerini güçlendirebilir. Fluanxol antihipertansif etkilerini bloke edebileceğinden, guanetidin veya benzeri etkileri olan ilaçlarla birlikte uygulanmamalıdır. Fluanxol, levodopa ve adrenerjik ilaçların etkilerini azaltabilir ve metoklopramid ve piperazin ile birlikte eģ zamanlı kullanımı, ekstrapiramidal semptomların Ģiddetlenmesine neden olabilir. Kullanım ġekli ve Dozu : Dozaj, hastanın durumuna göre bireysel olarak ayarlanmalıdır. Ġdame dozu genellikle sabahları tek bir doz olarak verilebilir. EriĢkinler : Genel bir kural olarak tedaviye düģük bir dozajla baģlanmalı ve optimal etki sağlanıncaya kadar doz artırımı yapılmalıdır. Günlük doz, günde iki kez 3-9 mg (1-3 tablet, sabah ve akģam) olmak üzere maksimum 18 mg (6 tablet) dir. Tedavinin baģlaması ve dozaj artırımının yakın gözlem altında yapılması önerilmektedir. YaĢlı hastalara, eriģkinlere önerilen dozun yarısı ile baģlanmalıdır. Doz AĢımı ve Tedavisi : Semptomlar: Uyuklama hali, koma, ekstrapiramidal semptomlar, konvulsiyonlar, hipotansiyon, Ģok, hipo veya hipertermi. Tedavisi: Semptomatik ve destekleyicidir. Mümkün olduğunca çabuk gastrik lavaj yapılmalı ve aktif kömür uygulanmadır. Solunum ve dolaģım sistemini destekleyecek tedbirler alınmalıdır. Kan basıncını daha da düģürebileceğinden, adrenalin kullanılmamalıdır. Ortaya çıkacak konvülsiyonlar diazepam ile, ekstrapiramidal semptomlar ise biperiden ile tedavi edilebilir. Saklama KoĢulları : Fluanxol tabletler 30 C'nin altında, oda sıcaklığında saklanmalıdır. Ticari Takdim ġekli ve Ambalaj Muhtevası : 50 tabletlik plastik ambalajlarda. Piyasada mevcut diğer farmasötik dozaj Ģekilleri : Enjektabl: Fluanxol Depot 20 mg/ml, i.m. enjektabl 1ml'lik, 1 ampullük kutularda. Ruhsat Tarih ve No : /3 Ruhsat Sahibi : Lundbeck Ġlaç. Tic. Ltd. ġti. Mihribat Cad. No : 238 Martı ĠĢ Merkezi Kat 2 Kavacık Üretici : H. Lundbeck A/S D-K 2500 Copenhagen Danimarka REÇETE ĠLE SATILIR