UTERJİN 0.2 mg İ.M. AMPUL Steril, Uterotonik

Transkript

1 UTERJİN 0.2 mg İ.M. AMPUL Steril, Uterotonik FORMÜLÜ : 1 ml lik ampulde; Metilergonovin maleat..0.2 mg Yardımcı maddeler : Askorbik asit 1.0 mg, Sodyum klorür 7.0 mg, Sodyum metabisülfit 1.0 mg, Metilparaben 0.5 mg ve enjeksiyonluk su k.m. ihtiva eder. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ Farmakodinamik Özellikleri : Metilergonovin doğal bir ergot alkaloidi olan ergobazinin yarı sentetik bir derivesidir. Metilergonovin uterus düz kasını doğrudan stimüle ederek mutat dozlarda kontraksiyonların kuvvet ve süresini arttırır. Daha yüksek dozlarda uterusun tonusu yükselir ve relaksasyon devreleri kısalır. Miyometriyumun kanayan damarlar çevresinde kontraksiyonu kanamayı durdurur. Metilergonovinin vazokonstrüktör etkisi de vardır ancak uterotonik etkisi vazokonstrüktör etkiye göre daha üstündür. vazokonstrüktör etki damar düz kaslarındaki alfa-adrenerjik ve serotonerjik reseptörlerin stimülasyonu ve endotel kaynaklı gevşeme faktörü (Nitrik oksid (NO) nün inhibisyonu ile açıklanmaktadır. Metilergonovin santral dopaminerjik reseptörler aracılığı ile emetik ve prolaktin inhibisyonu etkileri gösterirse de bu etkiler bromokriptine göre daha zayıftır. Farmakokinetik Özellikler : Metilergonovin maleat klinik etkisini intravenöz enjeksiyondan sonra derhal, intramüsküler enjeksiyondan sonra 2-5 dakika içinde gösterir. İntravenöz olarak verilen metilergonovin maleat süratle plazmadan dokulara geçer. Biyotransformasyon: Metilergonavin maleat ın plazma konsantrasyonları ilacın bifazik eliminasyona uğradığının göstermektedir. Alfa-faz eliminasyon yarılanma ömrü 2-3 dakika, beta-faz eliminasyon yarılanma ömrü dakikadır. Fakat klinik etki 3 saat devam eder. 0.2 mg lık bir İ.M. enjeksiyondan biyoyararlanım %78 olarak bildirilmiştir. Eliminasyonun birincil yolu hepatik biotransformasyon olup, ardından renal ekskresyon ile eliminasyon sağlanır. First-pass metabolizmanın belirgin olduğu bir hepatik biyotransformasyon söz konusudur. ENDİKASYONLARI: Doğum, düşük ve kürtaj sonrası atoni ve kanamaların profilaksisi ve tedavisinde Postpartum devrede uterus involüsyonunun gecikmesi ( subinvolutio uteri ) Postpartum uterus atonisi 1 / 5

2 KONTRENDİKASYONLARI : Toksemi, gebelik süresinde, hipertansiyon, anjino pektoris, yeni geçirilmiş miyokard enfarktüsü, serebrovasküler hastalığı olanlar, geçici iskemik ataklar, periferik damar hastalığı veya Raynaud fenomeni, metilergonovin veya diğer ergot alkaloidlerine karşı alerji veya hipersensitivite durumlarında, CYP3A4 inhibitörleri ( proteaz inhibitörleri, azol antifungaller, bazı makrolid grubu antibiyotikler gibi ) ile kontrendikedir. UYARILAR / ÖNLEMLER : UTERJİN aşağıdaki hastalıkların mevcudiyeti halinde dikkatle kullanılmalı, risk/fayda oranı tartılmalıdır : hepatik fonksiyon azalması, mitral kapak stenozu, venoatrial şant, renal fonksiyon azalması, sepsis, angina pektoris ( non- stabil ), yeni geçirilmiş miyokard enfarktüsü, koroner hastalığı veya serebrovasküler hastalığı olanlarda, geçici iskemik ataklar, Raynaud fenomeni. Hipokalsemi metilergonovine karşı oksitosik cevabı azaltır. Dikkatle intravenöz kalsiyum glukonat verilmesiyle bu düzeltilebilir.. İkinci derece laborda dikkatli kullanılmalıdır. Uzun süreli kullanımda plevra ve peritonal fibrozise neden olabilir. Gebelik ve Emzirme Döneminde Kullanım: Gebelikte kullanım: Gebelik kategorisi C dir. Metilergonovin gebelikte kontrendikedir. Uterusun tetanik kontraksiyonu kan akımını azaltarak fetal distres sendromuna neden olur. Doğum: Metilergonovin plasenta çıkmadan verilmemelidir, eğer verilirse kuvvetli uterus kontraksiyonları nedeniyle plasentanın ve ikiz gebelik varsa ikinci çocuğun içeride hapsedilmesine ( captivation ) neden olur. Emzirme döneminde kullanım: Ergot alkaloidleri süte geçer. Normal dozda ve sürede metilergonovin alan bir annenin sütündeki ilaç miktarı bebeğe zarar verebilecek ölçüde değildir. Tavsiye edilen doz veya süreyi aşan annelerin bebeklerinde kronik ergot zehirlenmesi vakaları bildirilmiştir. Metilergonovin laktasyonu inhibe etmez. Postpartum devrede prolaktin salgısını bromokriptine göre daha az ölçüde inhibe eder. Bu nedenle uzun süre kullanılırsa laktasyonda gecikme veya azalma olabilir. Emziren kadına Metilergonovin uygulanırken dikkatli olunmalıdır. Emziren anneler Uterjin uygulamasından önce uyarılmalıdır. Pediatri : Yeni doğmuşlarda metilergonovinin vücuttan atılması daha uzun bir süre gerektirebilir. Uterjin Ampul doğumdan sonra rutin olarak intravenöz yolla enjekte edilmemelidir. Hipertansiyon ve serebrovasküler kanama riski mevcuttur. 2 / 5

3 İntravenöz enjeksiyon hayat kurtarıcı bir çare olarak gerekli görülüyorsa, en az 60 saniyede yavaşça ve kan basıncı monitorize edilerek yapılmalıdır. ARAÇ VE MAKİNE KULLANIMINA ETKİSİ : Bazı hastalarda (özellikle doz aşıldığında) görülebilen zihin dağınıklığı (konfüzyon), uyuklama, bulanık görme gibi semptomlara karşı taşıt ve araç kullanan hastalar uyarılmalıdır. YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER : Bulantı, uterus ve bacak krampları, karın ağrısı, diyare, kusma, ağızda kötü tat, halüsinasyon, baş dönmesi, kasılma, baş ağrısı, terleme, kulak çınlaması, bradikardi, geçici göğüs ağrısı, dispne, nazal konjesyon koroner spazmı, alerjik reaksiyon, taşikardi, çarpıntı, hipertansiyon, akut miyokard enfarktüsü, periferik vazospazm, tromboflebit, hematüri ve su entoksikasyonu halüsinasyon, bacak krampları, ağızda kötü tat hissi görülebilir. Kronik doz aşımında: Deride karıncalanmalar, gangren, hemipleji, tromboflebit görülebilir. Doğrudan kanıtlanmış ilişki olmasa da anafilaksi ile ilgili ender sayıda bildirim yapılmıştır. BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ. İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ : Diğer ergot alkaloidleri veya bromokriptin ile birlikte kullanıldığında nadiren hipertansiyon, hemipleji, konvülsiyon ve miyokard enfarktüsü görülebilir. Sigara ve nikotin : Aşırı nikotin absorpsiyonu vazokonstrüktör etkiyi şiddetlendirebilir. Metilergonovin koroner arter spazmı yapabileceğinden nitrogliserin ve diğer antianginal ilaçların etkinliği azalabilir. Genel anestezikler metilergonovinin vazokonstrüktör etkisini kuvvetlendirebilir. Halotan genel anestezide % 1 den fazla konsantrasyonlarda kullanıldığında metilergonovinin oksitosik etkisini engelleyerek ağır uterus kanamalarına yol açabilir. Vazopresör sempatomimetik ajanların ( lokal anesteziklerde bulunanlar dahil ) pressör etkisi kuvvetlenebilir, hipertansiyon, baş ağrısı, serebrovasküler kanama görülebilir. Dopamin ve ergonovin enfüzyonlarını aynı anda alan bir hastada gangren görülmüştür. Antipsikotikler ve metoklopramid metilergovonin etkisini azaltabilir. Güçlü CYP 3A4 (Makrolit antibiyotikleri, Proteaz inhibitörleri) ile birlikte kullanıldığında seyrek raporlanan ciddi yan etkiler oluşmuştur. Güçlü CYP 3A4 inhibitörleri, vazospazmla birlikte serebral iskemi ve/veya ekstiremitelerde iskemiye yol açar. Bununla birlikte tek başına metilergonovine kullanımında bu şekilde bir etkileşim rapor edilmemiştir. Güçlü CYP 3A4 inhibitörleri metilergonovine birlikte kullanmamalıdır. Güçlü CYP 3A4 inhibitörleri arasında makrolit antibiyotikleri (eritromisin, troleandomisin, klaritromisin), HIV proteaz veya ters transkriptaz inhibitörleri (ritonavir, indinavir, nelfinavir, delavirdine) veya azole grubu antifungaller 3 / 5

4 (ketakonozole, itrakonozole, vorikonozole), dasatinib, efavirenz, posakonazol, proteaz inhibitörleri, serotonin 5-HT1D reseptör antagonistlerinin, sibutramin yer almaktadır. Methilergonovin efavirenz, posakonozole, proteaz inhibitörleri, Serotonin 5-HT1D reseptör antagonistleri, sibutramin ve vorikonozole ile birlikte kullanılmamalıdır. Methilergonovin Serotonin 5-HT1D reseptör antagonistlerinin (Serotonin modülatörleri) etkisini artırabilir. Zayıf CYP 3A4 inhibitörleri dikkatli kullanılmalıdır. Zayıf CYP 3A4 inhibitörleri arasında sakuinavir, nefazodon, flukonazole, greyfut suyu, fluoksetin, zileuton ve kotrimazole yer almaktadır. Bu gruplar bütün CYP 3A4 inhibitörlerini içermez, metilergonavin kullanımı sırasında CYP 3A4 e etki eden ajan kullanımına dikkat edilmelidir. CYP3A4 inhibitörlerinin (modülatörleri) etkisini metilergonovin artırabilir. Diğer CYP 450 izoenzimlerinde herhangi bir farmakokinetik etkileşim bilinmemektedir. KULLANIM ŞEKLİ ve DOZU : Uterjin Ampul, intramüsküler yolla kullanılır. İntravenöz enjeksiyon, ani hipertansiyon ve serebrovasküler felce neden olabilme ihtimali nedeniyle rutin olarak uygulanmaz. Yaşamı tehdit eden hususlar için, 60 saniyeden daha uzun süre İ.V. uygulama yapılabilecektir. Uterjin Ampul ün mutat dozu ön omuzun veya plasentanın gelişinden sonra, lohusalık süresinde İ.M. yolla 1 ampul ( 0.2 mg ) dır. Enjeksiyon gerekiyorsa en fazla 5 doza kadar 2 4 saat sonra tekrarlanabilir. DOZ AŞIMI VE TEDBİRLERİ : Akut doz aşımı hallerinde semptomatik tedavi uygulanır. 1. Alınan ilacın, vücuttan uzaklaştırılması için hastayı kusturma, mide yıkaması, katartikler ve forse diüresis uygulanır. 2. Özellikle konvülsiyonlar ve koma mevcutsa solunum yollarının açık tutulmasına özen gösterilmelidir. 3. Hipotansiyon ve şok hallerinde intravenöz sıvılar ve vazopressörler uygulanır. 4. Konvülsiyonlar standart antikonvülzan ilaçlarla kontrol edilir. 5. Periferik vazopazm varsa ekstremitelere sıcak pansumanlar uygulanır. SAKLAMA KOŞULLARI : Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız C nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız. Işıktan koruyunuz. TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ ve AMBALAJ MUHTEVASI : Uterjin 1 cc Ampul, 3 ve 100 ampullük kutularda. PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ : Uterjin 20 draje blister ambalajda. 4 / 5

5 RUHSAT SAHİBİ : MÜNİR ŞAHİN İLAÇ SANAYİ VE TİCARET A.Ş. Yunus Mh. Sanayi Cd. No:22 Kartal/ İSTANBUL İMAL YERİ : MEFAR İLAÇ SANAYİ A.Ş. Barbaros Hayrettin Paşa Cad. No: 81 Kartal / İSTANBUL RUHSAT NUMARASI : /78 Prospektüs Onay Tarihi: Reçete ile satılır. 5 / 5