VENTOFOR. Đnhaler Kapsül

Transkript

1 VENTOFOR Đnhaler Kapsül FORMÜLÜ: Her kapsül; Formoterol fumarat 12 mikrogram (mcg) içerir. Yardımcı madde: Laktoz FARMAKOLOJĐK ÖZELLĐKLERĐ: Farmakodinamik özellikleri Formoterol potent bir selektif β 2 -adrenerjik uyarıcıdır. Geri dönüşümlü hava yolu obstrüksiyonu olan hastalarda bronkodilatör etki gösterir. Đnhalasyondan sonra etkisi hızla ortaya çıkar (1 ila 3 dakika içinde) ve 12 saat sonra hala belirgin etki gösterir. Terapötik dozlarda, kardiyovasküler etkileri hafiftir ve nadiren ortaya çıkar. Formoterol pasif bir şekilde duyarlılaşmış insan akciğerinde histamin ve lökotrien salınımını inhibe eder. Formoterolün insanlarda inhale edilen alerjenler, fiziksel aktivite, soğuk hava, histamin ve metakolinle oluşan bronşiyal spazmın profilaksisinde etkili olduğu gösterilmiştir. Farmakokinetik özellikleri Absorbsiyon: Uygulanan formoterolün %90 ının yutulduğu ve gastrointestinal kanaldan emildiği düşünülmektedir. Bu da oral formulasyonun farmakokinetik özelliklerinin inhalasyon tozu için de geçerli olduğu anlamına gelir. 300 mcg a kadar varan dozlarda oral yoldan uygulanan formoterol fumarat gastrointestinal kanaldan hızla emilir. Alımından 0,5-1 saat sonra değişmemiş ilaç maksimum plazma konsantrasyonuna ulaşır. Oral yoldan 80 mcg verildiğinde bunun %65 i ya da daha fazlası absorbe edilir. Formoterolün farmakokinetiğinin incelenen doz aralığında ( mcg) lineer olduğu görülmüştür. 40 ila 160 mcg/gün dozun tekrarlayan uygulaması belirgin bir ilaç birikimine neden olmamıştır.

2 Terapötik dozun inhalasyon yoluyla uygulanmasından sonra, genel analitik metotlarla incelendiğinde plazmada formoterol tespit edilmemiştir. Rutin idrar atılımı analizlerinde formoterolün hızla atıldığı görülmüştür mcg uygulamasının ardından, inhalasyondan 1 ila 2 saat sonra maksimum atılım hızına ulaşır. Đnhalasyon tozu (12 ila 24 mcg) ve iki farklı sprey formulasyonu (12 ila 96 mcg) uygulandıktan sonra formoterolün kümülatif üriner atılımı, sistemik formoterol konsantrasyonunda doza bağlı bir artış olduğunu göstermiştir. Dağılım: Formoterolün %61 ila 64 ü plazma proteinlerine bağlanır (%34 ü primer olarak albümine bağlanır). Terapötik dozlarla ulaşılan konsantrasyon aralığında bağlanma bölgelerinde doygunluk ortaya çıkmamaktadır. Biyotransformasyon: Formoterol başlıca glukuronidasyon yoluyla elimine edilir. Bir bölümü glukuronidasyonun ardından o-demetilasyon ile metabolize edilmektedir. Eliminasyon: Formoterolün eliminasyonu çok fazlıdır. Görünen yarı ömrü incelenen zaman aralığına bağlıdır. Oral uygulamadan 6, 8 veya 12 saate varan sürelerin sonrasında elde edilen plazma ya da kan konsantrasyonları temel alındığında, eliminasyon yarı ömrünün 2-3 saat olduğu görülür. Đnhalasyondan 3 ve 16 saat sonraki idrar atılımı temel alındığında ise yarı ömrünün 5 saat olduğu görülmüştür. Formoterol ve metabolitleri vücuttan tamamen uzaklaştırılır. Oral uygulanan dozun 2/3 ü idrar yoluyla ve 1/3 ü feçes yoluyla atılırlar. Uygulanan dozun %6 ila 9 u idrarda değişmemiş olarak bulunur. Formoterolün renal klirensi 150 ml/dak. dır. ENDĐKASYONLARI: Bronşiyal astım gibi reversibl obstrüktif hava yolları hastalığı olan hastalarda bronkokonstriksiyonun önlenmesi ve tedavisi; teneffüs edilen alerjenler, soğuk hava veya egzersizin neden olduğu bronkospazmın profilaksisi. Kronik bronşit ve anfizem dahil, reversibl kronik obstrüktif akciğer hastalığı (KOAH) olan hastalarda bronkokonstriksiyonun önlenmesi ve tedavisi. Formoterol ün KOAH hastalarında yaşam kalitesini geliştirdiği gösterilmiştir. Đnhalasyondan 12 saat sonra Formoterol, hala önemli derecede bronkodilatör etki gösterdiğinden, günde iki defa uygulama şeklindeki idame tedavisi, kronik durumlarla ilişkili gündüz ve gece görülen bronkokonstriksiyonu çoğunlukla kontrol eder. KONTRENDĐKASYONLARI: Formoterol fumarat ve/veya formulasyonun içindeki maddelerden birine aşırı duyarlılığı olanlarda kullanılmamalıdır.

3 UYARILAR/ÖNLEMLER: Akut veya kötüleşmiş astım: Formoterol oral inhalasyon tozu astımın akut alevlenmelerinde ve gittikçe kötüleştiği durumlarda kullanılmamalıdır. Daha önce etkili olan dozlara karşı yetersiz cevap görülüyorsa, bu durum astımın kötüleştiğini gösterebilir ve yeniden değerlendirme gereklidir. Eğer uygulanan β 2 -agonist bronkodilatör tedavi ile astım semptomları yeterli derecede kontrol edilemiyorsa, tedaviye antienflamatuar bir ajanın eklenip eklenmeyeceği yeniden gözden geçirilmelidir. Bu durumda formoterol dozunun artırılması önerilmez. Paradoksal bronkospazm: Diğer inhale beta 2 -agonistlerde olduğu gibi, formoterol de paradoksal bronkospazma neden olabilir ve bu durumda formoterol tedavisi derhal kesilmeli ve alternatif tedavi başlatılmalıdır. Eş zamanlı antiinflamatuar tedavi: Genellikle, bir β 2 -agonist ile düzenli tedaviye ihtiyaç duyan hastalara, aynı zamanda düzenli ve yeterli dozlarda inhalasyon yoluyla bir antiinflamatuar (örneğin kortikosteroidler ve/veya çocuklarda sodyum kromoglikat) veya oral kortikosteroidler de verilmelidir. Formoterol reçete edildiğinde hastalar, aldıkları antiinflamatuar tedavinin yeterliliği açısından değerlendirilmelidirler. Hastalara, formoterol almaya başladıktan sonra, belirtilerde düzelme olduğunda bile, antiinflamatuar tedaviye değişiklik yapmaksızın devam etmeleri öğütlenmelidir. Belirtilerin devam etmesi veya belirtilerin kontrolü için formoterol dozlarını artırmak gereği, genellikle hastalığın kötüleşmesinin belirtisidir ve doktorun astım tedavisini yeniden değerlendirmesi gerekir. Eşzamanlı kısa-etkili bronkodilatörler: Eğer hasta formoterol oral inhalasyon tedavisine başladığında düzenli olarak kısa-etkili inhale β 2 bronkodilatörler kullanıyorsa, bu ilaçları kullanmayı bırakması gerekmektedir. Ventofor ile tedavi sırasında, kısa etki süreli beta 2 - agonistler sadece akut astım semptomlarının ortaya çıkması halinde, semptomatik iyileştirme için kullanılabilir. Kardiyovasküler etkiler: Önerilen dozlarda çok yaygın olmadığı halde oral inhalasyon formoterol tedavisi ile ilgili olarak, klinik olarak önemli sistolik ve/veya diyastolik kan basıncı, kalp hızı ve EKG (T dalgasında genişleme, QT aralığında uzama, ST segmenti çökmesi) değişiklikleri bildirilmiştir. Bu belirtiler ortaya çıkarsa ilacın kullanımına son verilmelidir. Kardiyovasküler etkiler genel olarak birkaç saat içinde ortadan kalkmıştır. Diğer sempatomimetik aminler gibi, formoterol de özellikle koroner yetmezliği, kardiyak aritmi, veya hipertansiyon gibi kardiyovasküler bozuklukları olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Metabolik etkiler: β 2 -adrenerjik uyarıcıların hiperglisemik etkileri nedeniyle, diyabetik hastalarda formoterol tedavisi başlatıldığında ek kan glukoz kontrolleri tavsiye edilir. Hipokalemi: β 2 -agonist ile tedavi sonucunda ciddi hipokalemi olabilir. Hipoksi ve birlikte uygulanan tedavi bu etkiyi şiddetlendirebileceğinden, şiddetli astımda özel bir dikkat önerilir. Böyle durumlarda serum potasyum düzeylerinin izlenmesi tavsiye edilir.

4 Gebelikte ve emzirme durumunda kullanımı: Gebelik risk kategorisi C dir. Gebelerde kullanımının güvenilirliği kanıtlanmamıştır. Daha güvenli bir alternatif varsa gebelerde kullanılmamalıdır. Uterus kontraksiyonlarını engelleyebilir, doğumda fayda ve risk oranı dikkatli değerlendirilmelidir. Formoterolün anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Formoterol kullanan anneler emzirmemelidir. Pediatride kullanım: 5 yaşın altındaki çocuklarda astımın idame tedavisinin etkinlik ve güvenilirliği tam olarak değerlendirilmemiştir. Egzersizin neden olduğu bronkospazma karşı koruyucu tedavinin etkinlik ve güvenilirliği 12 yaşın altındaki çocuklarda tam olarak değerlendirilmemiştir. Yaşlılarda kullanım: Etkinlik ve güvenilirlik acısından genç ve yaşlılar arasında önemsenecek farklılıklar olmamakla beraber, bazı yaşlılarda daha güçlü bir duyarlılığın söz konusu olabileceği unutulmamalıdır. Araç ve makine kullanımına etkisi: Formoterolün araç sürme yeteneği üzerine bir etkisi olmadığı düşünülmektedir. YAN ETKĐLER/ADVERS ETKĐLER: Formoterol kullanan hastaların %1 inde aşağıdaki yan etkiler görülebilir. Kas-iskelet sistemi: Bazen tremor (doza bağımlı), ender olarak kas krampları, kas ağrısı. Kardiyovasküler sistem: Bazen palpitasyonlar, ender olarak taşikardi ve göğüs ağrısı. Merkezi sinir sistemi: Bazen baş ağrısı, ender olarak ajitasyon, baş dönmesi (doza bağımlı), anksiyete, sinirlilik, uykusuzluk. Solunum sistemi: Ender olarak bronkospazmda şiddetlenme, bronşit, göğüs enfeksiyonları, dispne, göğüs ağrısı. Lokal iritasyon: Ender olarak orofaringeal iritasyon, disfoni. Diğerleri: Çok ender olarak anafilaktik reaksiyonlar (şiddetli hipotansiyon ve anjiyoödem, ürtiker ve bronkospazm gibi). Virütik enfeksiyonlara az da olsa rastlanır. BEKLENMEYEN BĐR ETKĐ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ. ĐLAÇ ETKĐLEŞMELERĐ: Kinidin, disopiramid, prokainamid, fenotiyazinler, antihistaminikler ve trisiklik antidepresanlar gibi ilaçlar QT aralığının uzaması ve artmış ventriküler aritmi riski ile ilişkili olabilir. Diğer sempatomimetik maddelerin birlikte verilmesi, formoterolün istenmeyen etkilerini güçlendirebilir. Monoamin oksidaz inhibitörleri veya trisiklik antidepresanlar ile tedavi edilmekte olan hastalara formoterol dikkatle verilmelidir, çünkü β 2 -adrenerjik uyarıcıların kardiyovasküler sistem üzerine etkileri güçlenebilir. Ksantin türevleri, steroidler veya diüretikler ile birlikte tedavi β 2 -agonistlerin muhtemel hipokalemik etkisini kuvvetlendirebilir. Hipokalemi kalp glikozidleri ile tedavi edilen hastalarda kardiyak aritmilere duyarlığı artırabilir. Adrenerjik blokerler formoterolün

5 etkisini zayıflatabilirler veya antagonize edebilirler. Bu yüzden formoterol zorunlu olmadıkça, β-adrenerjik blokerler (göz damlaları dahil) ile birlikte verilmemelidir. KULLANIM ŞEKLĐ VE DOZU: Doktor tarafından başka bir şekilde tavsiye edilmediği taktirde aşağıdaki gibi kullanılır: Erişkinler: Kronik obstrüktif akciğer hastalığı: Düzenli idame tedavisi için, günde iki defa 1-2 inhaler kapsül (12-24 mcg). Reversibl obstrüktif hava yolları hastalığı: Düzenli idame tedavisi için, günde iki defa 1-2 inhaler kapsül (12-24 mcg). Gerekirse idame tedavisi için gerekli doza ek olarak belirtilerin hafifletilmesi için her gün 1-2 kapsül ilave edilebilir. Haftada iki günden fazla ilave dozlara ihtiyaç olduğu takdirde doktora danışılmalı ve tedavi yeniden değerlendirilmelidir, çünkü bu durum hastalığın ağırlaştığının belirtisi olabilir. Egzersizin neden olduğu bronkospazma karşı profilaksi veya bilinen kaçınılamaz bir alerjen ile temastan önce: Söz konusu durumdan 15 dakika önce 1 inhaler kapsül (12 mcg) inhale edilmelidir. Ciddi astım hastalarında 2 inhaler kapsül (24 mcg) gerekli olabilir. 5 yaşındaki ve daha büyük çocuklar: Reversibl obstrüktif hava yolları hastalığı: Düzenli idame tedavisi için, günde iki defa 1 inhaler kapsül (12 mcg). Gerekirse idame tedavisi için gerekli doza ek olarak belirtilerin hafifletilmesi için her gün 1-2 kapsül ilave edilebilir. Haftada iki günden fazla ilave dozlara ihtiyaç olduğu takdirde doktora danışılmalı ve tedavi yeniden değerlendirilmelidir, çünkü bu durum hastalığın ağırlaştığının belirtisi olabilir. Egzersizin neden olduğu bronkospazma karşı profilaksi veya bilinen kaçınılamaz bir alerjen ile temastan önce: Söz konusu durumdan 15 dakika önce 1 inhaler kapsül (12 mcg) inhale edilmelidir. Foradil 5 yaşından küçük çocuklara tavsiye edilmez. Đlacın uygun kullanımından emin olmak için inhalerin kullanılması doktor veya eczacı tarafından hastaya gösterilmelidir. Jelatin kapsülün parçalanabileceği ve inhalasyondan sonra ağıza veya boğaza küçük jelatin parçacıklarının ulaşabileceği hastaya anlatılmalıdır. Bu durumun meydana gelme olasılığı kapsülü bir defadan fazla delmeyerek minimuma indirilmiştir. Kapsüller blister ambalajından kullanımdan hemen önce çıkarılmalıdır.

6 ĐNHALER KULLANIM TALĐMATI 1- Kapağı çekerek çıkarınız. 2- Đnhalerin tabanını sıkıca tutarak, ağızlığı ok yönünde çevirerek açınız. 3- Kapsülü kapsül şeklindeki boşluğa yerleştiriniz. (Kapsül kullanımdan hemen önce blister ambalajından çıkarılmalıdır.) 4- Ağızlığı çevirerek kapatınız. 5- Đnhaleri dik tutarak SADECE BĐR KEZ, kırmızı düğmelerin ikisine birden basınız ve bırakınız. Kapsül bu aşamada delinecektir. Not: Kapsül bu aşamada parçalanabilir ve jelatin parçaları ağız ve boğazınıza gelebilir. Yutulması sakıncalı değildir. Kapsülün parçalanma riskini minimuma indirebilmek için, kapsül saklama koşullarına uygun saklanmalı (Bkz. Saklama Koşulları); blister ambalajından, hemen kullanım öncesi çıkarılmalı, sadece bir defa delmelidir. 6- Nefesinizi olabildiğince hızlı veriniz. 7- Ağızlığı ağzınıza yerleştirip, başınızı hafifçe geriye eğiniz. Ağızlık kısmını dudaklarınızla sıkıca sarınız ve hızla olabildiğince derin bir nefes alınız. Kapsül inhalerden bir vızıldama sesi duymalısınız. Eğer bir vızıltı duymadıysanız, kapsül sıkışmış olabilir. Bu durumda inhaleri açınız ve kapsülü sıkıştığı yerden kurtarınız. KIRMIZI DÜĞMELERE TEKRAR BASMAYINIZ. 8- Vızıldamayı duyduğunuzda, nefesinizi tutabildiğiniz kadar tutunuz. Đnhaleri ağzınızdan çıkararak nefes veriniz. Đnhaleri açarak kapsülü kontrol ediniz. Eğer kapsül içinde toz kalmışsa, 6,7 ve 8. basamakları tekrar ediniz. 9- Kullandıktan sonra inhaleri açınız, boş kapsülü çıkarınız, ağızlığı ve kapağını tekrar kapatınız. Đnhalerin Temizlenmesi: Tozları uzaklaştırmak için ağızlık ve kapsül yuvasını kuru bir bez veya temiz, yumuşak bir fırça ile siliniz.

7 DOZ AŞIMI: Belirtiler: Formoterolün aşırı dozuna bağlı olarak β 2- adrenerjik uyarıcıların bulantı, kusma, baş ağrısı, tremor, uykusuzluk, palpitasyonlar, taşikardi, ventriküler aritmiler, metabolik asidoz, hipokalemi, hiperglisemi gibi tipik etkilerinin görülmesi beklenir. Tedavi: Ventofor kullanımı derhal bırakılarak destekleyici ve semptomatik tedavi uygulanır. Ciddi vakalar hastanede tedavi edilmelidir. Kardiyoselektif beta-blokerler kullanılması düşünülebilir, fakat β 2 -adrenerjik bloker kullanımı bronkospazma neden olabileceğinden çok dikkatli olmalıdır. SAKLAMA KOŞULLARI: 25 0 C nin altında oda sıcaklığında ve her zaman blister içinde saklayınız. Blisteri kullanmadan hemen önce açınız. Nemden koruyunuz. TĐCARĐ TAKDĐM ŞEKLĐ VE AMBALAJ MUHTEVASI: Ventofor 12 mcg, 30 veya 60 inhaler kapsül, blister ambalajda + 1 inhaler Doktora danışmadan kullanmayınız. REÇETE ĐLE SATILIR. Ruhsat Tarihi ve No : /17 Ruhsat Sahibi Üretim Yeri : BĐLĐM ĐLAÇ SAN. VE TĐC. A.Ş Maslak/ĐSTANBUL : LICONSA S.A Azuqueca de Henares (Guadalajara) ĐSPANYA Prospektüs onay tarihi :