AMPİSİD Film Tablet 375 mg

Transkript

1 PROSPEKTÜS AMPİSİD Film Tablet 375 mg FORMÜLÜ: Her film tablette 375 mg sultamisiline eģdeğer sultamisilin tosilat dihidrat bulunmaktadır. Ayrıca titanyum dioksit içermektedir. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ: Farmakodinami: Sultamisilin, ampisilin ve sulbaktamın metilen grubu aracılığı ile bağlandığı bir çifte esterdir. Bir 6-aminopenisilanik asid türevi olan ampisilin geniģ bir spektruma sahip olup gram (+) ve gram (-) aerob ve anaerob mikroorganizmalara karģı bakterisid etkilidir; bu etkisini bakterilerin hücre duvarı mükopeptit biyosentezini inhibe ederek gösterir. Ampisilin beta laktamazlara karģı dayanıklı değildir; kolayca parçalandığından etkisiz bir duruma gelir. Sulbaktam ise temel penisilin çekirdeğinin bir türevidir. Neisseriae dıģındaki mikroorganizmalara karģı belirgin bir aktivite göstermemekle beraber penisilin ve sefalosporinlere dirençli mikroorganizmalarda oluģan çeģitli beta-laktamazları irreversibl olarak inhibe eder. Ampisiline duyarlı mikroorganizmaların salgıladığı çeģitli beta laktamazları inhibe ettiği için sinerjik bir etki sağlanır. Sultamisilin beta-laktamaz salgılayan ve salgılamayan Staphylococcus aureus, staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus ile Streptococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes ve Streptococcus viridans a in-vitro etkilidir. Ayrıca gram (-) mikroorganizmalardan, beta laktamaz salgılayan ve salgılamayan Hemophilus influenzae, Branhamella catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiella, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoea ve Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Morganella morganii sultamisiline duyarlıdır. Anaerob mikroorganizmalardan Clostridium türleri, Peptococcus türleri, Peptostreptococcus türleri ve B.fragilis dahil Bacteroides türlerine sultamisilin etkilidir. Ampisilin kan proteinlerine reversibl olarak %28, sulbaktam ise %38 oranında bağlanır. Farmakokinetik: Sultamisilin oral yoldan alındıktan sonra sindirim kanalından emilimi sırasında hidrolize olur ve 1/1 molar ampisilin ve sulbaktama dönüģür. Tok karnına uygulama ampisilinin biyoyararlılığını etkilemez; oral dozun biyoyararlılığı, ampisilin ve sulbaktamın aynı miktarda intravenöz dozunun ortalama %80 i dir. Sultamisilinin oral yoldan uygulanmasından sonra elde edilen en yüksek ampisilin kan düzeyleri, eģit dozdaki oral ampisilin ile ulaģılanın yaklaģık iki katıdır. Sağlıklı bireylerde

2 2 sulbaktam ve ampisilinin atılım yarılanma süresi, aynı sıra ile 0.75 ve 1 saattir ve %50-75 oranında idrarla atılır. Böbrek fonksiyonları bozuk hastalar ile yaģlılarda bu süre uzar. Sultamisilin vücut sıvı ve dokularına kısa sürede yeterli oranlarda yayılır; meninks enflamasyonlarında intravenöz uygulamadan sonra beyin-omurilik sıvısında ölçülür. ENDİKASYONLARI: AMPĠSĠD film tablet sultamisiline duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu aģağıda belirtilen enfeksiyonların tedavisinde kullanılır. - Deri ve yumuģak doku enfeksiyonları - Ġntra-abdominal enfeksiyonlar - Jinekolojik enfeksiyonlar - Solunum yolları enfeksiyonları - Üriner sistem enfeksiyonları Ayrıca bakteriyel septisemi, kemik ve eklem enfeksiyonları ile gonokoksik enfeksiyonlarda da kullanılmaktadır. Abdominal ve pelvis operasyonlarında postoperatuar profilaksi için preoperatuar kullanımı da önerilmektedir. Postoperatuar sepsis riskini azaltmak için kürtaj ve sezaryen sonrası profilaksi nedeniyle de kullanılabilir. KONTRENDİKASYONLARI: AMPĠSĠD film tablet penisiline karģı duyarlı bireylerde kullanılmamalıdır. UYARILAR/ÖNLEMLER: AMPĠSĠD film tablet ile tedavi süresinde ciddi hipersensitivite reaksiyonları izlenebilir. Bu tip anafilaktik reaksiyonlar çoğunlukla penisilin ve sefalosporinler dahil çeģitli allerjenlere aģırı duyarlılığı bilinen bireylerde görülür. Tedaviye baģlamadan önce hastalar bu yönden incelenmelidir. Allerjik bir reaksiyon görüldüğünde ilaç hemen kesilmeli ve antihistaminik, kortikosteroid ve pressör-aminlerle gerekli tedavi anında yapılmalıdır. Ciddi anafilaktik reaksiyonlar acil epinefrin ve oksijen kullanımı ile kortikosteroid uygulanmasını gerektirebilir. Penisilinlerin toksisitesi çok düģük olmakla beraber uzun süreli tedavilerde renal, hepatik ve hemopoetik sistemlerle ilgili ve hayati önemi bulunan organ fonksiyonlarının incelenmesi gereklidir. Sultamisilinin kanserojenik ve mutajenik etkisi yoktur, fertiliteyi de etkilemez. Her antibiyotikte olduğu gibi AMPĠSĠD film tablet kullanıldığında da duyarlı olmayan mikro-organizmaların üreyebileceği ve bir süperenfeksiyon oluģabileceği dikkate alınmalıdır. Herhangi bir süperenfeksiyon görüldüğünde ilaç kesilmeli ve gerekli tedavi uygulanmalıdır.

3 3 Enfeksiyöz mononükleosis tanısı konan hastalara ampisilin kullanılmamalıdır; bu olgularda ampisilin ciddi deri döküntülerine neden olmaktadır. Gebelik döneminde kullanım: Gebelik kategorisi B dir. Deneysel çalıģmalarda sultamisiline bağlı herhangi bir fertilite bozukluğuna veya fötus üzerine zararlı bir etkiye rastlanmamıģ olmakla birlikte insanlarda yapılmıģ uygun ve iyi kontrollü çalıģmalar bulunmadığından sultamisilin gebelikte ancak açıkça gerekli ise kullanılmalıdır. Emzirme döneminde kullanım: Ampisilin ve sulbaktam düģük konsantrasyonlarda da olsa anne sütüne geçmektedir. Bu nedenle emziren annelere AMPĠSĠD uygulanırken dikkatli olunmalıdır. Araç ve Makina Kullanımı Üzerinde Etkisi. AMPĠSĠD film tablet in etken maddesi sultamisilinin araç ve makina kullanımı üzerinde bilinen herhangi bir etkisi yoktur. YAN ETKİLER/ADVERS ETKİLER: AMPĠSĠD film tablet genelde iyi tolere edilir. Ancak aģağıda belirtilen yan etkilere rastlanmıģtır. - Gastro-intestinal sistem: stomatit, dil üzerinde siyahlaģma, gastrit, diyare, enterokolit, psödomembranöz kolit - Deri ve yumuģak doku: deri döküntüleri, kaģıntı, ürtiker, eritema, multiform ve çok ender olarak eksfoliyatif dermatit; bazı hipersensitivite reaksiyonları - Hematolojik agranülositoz ile hemoglobin, hematokrit, eritrosit, lökosit, lemfosit, trombosit azalması yada lemfosit, monosit, eozinofil, trombosit yükselmeleri; bu bulgular reversibldir ve tedavinin durdurulması ile normale döner. Laboratuar bulguları ile iliģkili yan etkiler arasında SGOT, SGPT, LDH, alkalin fosfataz, BUN, kreatinin yükselmeleri ve serum albumin ile total protein azalması sayılabilir. Ġdrarda eritrosit ve hiyalen hücre görülebilir. BEKLENMEYEN BĠR ETKĠ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAġVURUNUZ. İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ: Ampisilin in allopürinol ile birlikte kullanımı deri döküntülerinin belirgin bir Ģekilde artmasına neden olmaktadır. Sultamisilin ile allopürinol ün birlikte kullanımı konusunda yeterli bilgi mevcut değildir. Laboratuar Testi Etkileşimleri: AMPĠSĠD film tablet kullanımı süresinde idrarda yüksek ampisilin konsantrasyonları oluģur ve bu da Clinitest, Benedikt solüsyonu ya da Fehling solüsyonu ile yapılan idrar glükoz ölçümlerinde hatalı pozitif sonuçlar verir. Bu

4 4 nedenle, bu gibi durumlarda, enzimatik glükoz oksidaz reaksiyon testlerinin uygulanması önerilmektedir (Clinistix). KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU: AMPĠSĠD film tablet oral yoldan kolaylıkla alınabilir. EriĢkinler için önerilen doz 12 saat ara ile 375 mg 750 mg dır. Doz enfeksiyon Ģiddetine göre ayarlanmalıdır. Vücut ağırlığı 30 kg ın üzerindeki çocuklara eriģkinler için önerilen doz uygulanmalıdır. Tedaviye 5-14 gün devam edilmeli; ateģ düģtükten ve enfeksiyon belirtileri kaybolduktan sonra iki gün daha tedavi sürdürülmelidir. Komplikasyonsuz gonore tedavisinde 2.25 g (6 x 375 mg) sultamisilin tek oral doz olarak uygulanabilir ve kan düzeylerinin devamlılığını sağlamak için de 1 g probenesid birlikte verilebilir. Akut mafsal romatizması ve glomerülonefrit komplikasyonlarını önlemek amacı ile hemolitik streptokok enfeksiyonlarında tedaviye en az on gün devam edilmelidir. Kreatinin kleransı <30 ml/dakika olan olgularda ampisilin ve sulbaktam atılım kriterleri birbirine benzer Ģekilde etkilenmekte ve buna paralel olarak kan düzeyi oranı aynı kalmaktadır. Bu gibi durumlarda uygulama daha aralıklı yapılmalıdır. DOZ AŞIMI: Doz aģımında, beyin-omurilik sıvısında beta-laktam antibiyotiklerin yüksek konsantrasyonlara ulaģması sonucunda konvülsiyon dahil nörolojik yan etkiler izlenebilir. Ampisilin ve sulbaktam hemodiyaliz yöntemi ile kandan uzaklaģtırılabilir. SAKLAMA KOŞULLARI: Çocukların göremeyeceği, eriģemeyeceği yerlerde, (25 o C nin altında) oda sıcaklığında ve ambalajında saklanmalıdır. Nemden koruyunuz. TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI: AMPĠSĠD Film Tablet 375 mg, 10 tabletlik ĢiĢelerde kutuda prospektüsü ile birlikte. Diğer farmasötik dozaj ve şekilleri: AMPĠSĠD IM/IV Enjektabl 250 mg AMPĠSĠD IM/IV Enjektabl 500 mg AMPISID IM/IV Enjektabl 1 g AMPĠSĠD IM/IV Enjektabl 2 g AMPĠSĠD IM Enjektabl 250 mg AMPĠSĠD IM Enjektabl 500 mg AMPISID IM Enjektabl 1 g AMPĠSĠD Süspansiyon 250 mg AMPĠSĠD Film Tablet 750 mg

5 5 Ruhsat sahibinin isim ve adresi: Mustafa Nevzat Ġlaç Sanayii A.ġ. Gayrettepe/Ġstanbul Ruhsat tarih ve no: /33 Üretim yerinin isim ve adresi: Mustafa Nevzat Ġlaç Sanayii A.ġ. Yenibosna/Ġstanbul Reçete ile satılır.