EQITAX İM/İV ENJEKTABL TOZ İÇEREN FLAKON 1 g/4 ml

Transkript

1 EQITAX İM/İV ENJEKTABL TOZ İÇEREN FLAKON 1 g/4 ml FORMÜLÜ Beherflakon, 1 g sefotaksime eşdeğer sefotaksim sodyum içerir. Beher çözücü ampul, 4 ml enjeksiyonluk su içerir. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ Farmakodinamik özellikleri Sefotaksim sodyum, üçüncü nesil yarı-sentetik, geniş spektrumlu, sefalosporin grubundan bakterisit etkili bir antibiyotiktir. Bakterinin hücre duvarı sentezini inhibe ederek etkisini gösterir. Sefotaksim sodyum pek çok Gram-pozitif ve Gram-negatif mikroorganizmalara karşı hem in vitro olarak ve hem de klinik enfeksiyonlarda (β-laktamazlar - penisilinazlar ve sefalosporinazlar - mevcudiyetinde de) etkilidir. Mikrobiyolojisi Gram-pozitif aeroblar Staphylococcus aureus (penisilinaz üreten ve üretmeyen suşlar dahil), Staphylococcus epidermidis, Enterococcus türleri, Streptococcus pyogenes (A Grubu p-hemolitik streptokoklar), Streptococcus agalactiae (B Grubu streptokoklar), Streptococcus pneumoniae (öncelikle Diplococcus pneumoniae). Gram-negatif aeroblar Citrobacter türleri, Enterobacter türleri, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (ampisiline dirençli H. influenzae dahil), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella türleri (K. pneumoniae dahil), Neisseria gonorrhoeae (penisilinaz üreten ve üretmeyen suşları dahil), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, B Grubu, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia türleri ve Acinetobacter türleri. Yukarıdaki mikroorganizmaların penisilinler, sefalosporinler ve aminoglikozidler gibi diğer antibiyotiklere direnç geliştiren suşları, genellikie sefotaksim sodyuma duyarlıdırlar. Sefotaksim sodyum, Pseudomonas aeruginosa'nm birçok suşuna karşı da etkilidir. Anaeroblar Bacteroides türleri (6. fragilis'm bazı suşları dahil), Clostridium türleri (C. difficile'n'm birçoksuşu dirençlidir), Peptococcus türleri, Peptostreptococcus türleri ve Fusobacterium türleri (F. nucleatum dahil). Sefotaksim sodyum ve aminoglikozidlerin, Pseudomonas aeruginosa'nm bazı suşlarına karşı in vitro sinerjik etki gösterdikleri tespit edilmiştir.

2 Farmakokinetik özellikleri Sefotaksim sodyum, intramüsküler enjeksiyonu takiben hızla absorbe edilir ve tek doz İM sefotaksim uygulamasından 30 dakika sonra doruk serum seviyelerine ulaşılır. Serum seviyeleri uygulanan doza bağlı olarak artmaktadır. Sefotaksim ve aktif metaboliti olan dezasetilsefotaksim, vücut doku ve sıvılarına yaygın olarak dağılır; özellikle menenjler iltihaplı olduğunda serebrospinal sıvıda terapötik konsantrasyonlara ulaşır. Plasentadan geçer ve anne sütünde düşük konsantrasyonlarda bulunur. Sefotaksimin plazma yarı ömrü 1 saat, aktif metabolitinin (dezasetilsefotaksimin) ise saattir. İlacın ve özellikle aktif metabolitinin yarı ömürleri yenidoğanlarda ve ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda arttığından, bu hastalarda dozun azaltılması gerekebilir. Karaciğerde kısmi metabolizasyonundan sonra sefotaksim daha çok böbreklerden elimine edilir. Uygulanan dozun yaklaşık %40 - %60'ı 24 saat içinde böbreklerden idrar yoluyla değişmemiş sefotaksim halinde ve %20'si dezasetil metaboliti halinde atılır. Alınan dozun %20 kadarı ise feçes ile atılır. ENDİKASYONLARI EQITAX Enjektabl Toz İçeren Flakon, belirtilen sefotaksime duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu aşağıdaki ciddi enfeksiyonların tedavisinde endikedir: Alt solunum yolu enfeksiyonları Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes ve diğer streptokoklar; Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Klebsiella türleri, Haemophilus influenzae (ampisiline dirençli suşlar dahil), H. parainfluenzae, Proteus mirabilis, Serratia marcescens, Enterobacter türleri, indol pozitif Proteus ve Pseudomonas türleri(p. aeruginosa dahil) tarafından neden olunan pnömoni dahil. Ürogenital sistem enfeksiyonları Enterokok türleri, Staphylococcus epidermidis, S. aureus, Citrobacter türleri, Enterobacter türleri, Escherichia coli, Klebsiella türleri, Proteus mirabilis, P. vulgaris, Providencia stuartii, P. rettgeri, Morganella morganii, Serratia marcescens ve Pseudomonas türleri (P. aeruginosa dahil) tarafından neden olunan idrar yolları enfeksiyonları; Neisseria gonorrhoeae'n'm neden olduğu komplike olmayan gonore (servikal/üretral ve rektal). Jinekolojik enfeksiyonlar Staphylococcus epidermidis, Streptococcus türleri, Enterococcus türleri, Enterobacter türleri, Klebsiella türleri, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Bacteroides türleri (Bacteroides fragilis dahil), Clostridium türleri, ve anaerobik koklar (Peptostreptococcus türleri ve Peptococcus türleri dahil) ve Fusobacterium türleri (F. nucleatum dahil) tarafından neden olunan pelvik enflamatuvar hastalığı, endometrit ve pelvik selülit. Bakteriyemi/septisemi Escherichia coli, Klebsiella türleri, Serratia marcescens, Staphylococcus aureus, ve Streptokok türleri (S. pneumoniae dahil) nedenli.

3 Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları Staphylococcus aureus, S. epidermidis, Streptococcus pyogenes ve diğer streptokoklar, Enterokok türleri, Acinetobacter türleri, Escherichia coli, Citrobacter türleri, Enterobacter türleri, Klebsiella türleri, Proteus mirabilis, P. vulgaris; Morganella morganii, Providencia rettgeri, Pseudomonas türleri, Serratia marcescens, Bacteroides türleri ve anaerobik koklar (Peptostreptococcus türleri ve Peptococcus türleri) nedenli. İntra-abdominal enfeksiyonlar Streptokok türleri, Escherichia coli, Klebsiella türleri, Bacteroides türleri, ve anaerobik koklar (Peptostreptococcus türleri ve Peptococcus türleri), Proteus mirabilis, ve Clostridium türlerinin neden olduğu peritonit dahil. Kemik ve/veya eklem enfeksiyonları Staphylococcus aureus, Streptokok türleri (S. pyogenes dahil), Pseudomonas türleri (P aeruginosa dahil) ve Proteus mirabilis nedenli. Santral sinir sistemi enfeksiyonları Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Klebsiella pneumoniae ve Escherichia coli nedenli menenjit, ventrikülit gibi. Sezaryen ameliyatlarında intraoperatif ve postoperatif kullanımı, olası postoperatif enfeksiyonların olasılığını azaltabilir. Cerrahi operasyon geçiren hastalarda bazı postoperatif enfeksiyonların olasılığını azaltmak için preoperatif profilakside kullanılır. KONTRENDİKASYONLARI Sefotaksim sodyuma veya sefalosporin grubu antibiyotiklere aşırı duyarlığı olan hastalarda kontrendikedir. UYARILAR / ÖNLEMLER Sefotaksim ile tedaviye başlanmadan önce, hastanın penisilinler, sefalosporinler ya da diğer ilaçlara aşırı duyarlığı olup olmadığı araştırılmalıdır. Ciddi akut aşırı duyarlık reaksiyonlarında subkutan epinefrin enjeksiyonu ya da diğer acil önlemlerin uygulanması gerekebilir. Sefotaksim de dahil olmak üzere birçok antibakteriyel ilacın kullanımında psödomembranöz kolit bildirilmiştir. Bu nedenle antibiyotik kullanımından sonra diyare gelişen hastalarda bu hususun göz önüne alınması önemlidir. Hafif seyreden psödomembranöz kolit genellikle ilacın kesilmesi ile normale döner. Orta veya ağır olgularda sıvı, elektrolit ve protein takviyesi yapılmalı ve C. difficile kolite karşı klinik olarak etkili bir antibakteriyel ilaç kullanılmalıdır. Keza kolitin diğer olası nedenleri de göz önüne alınmalıdır. Sefotaksim nefrotoksik olmamasına rağmen; böbrek yetmezliği nedeniyle idrar çıkışı geçici veya kalıcı olarak azalmış olan kişilerde mutat dozlar ile yüksek ve daha uzun süreli serum seviyeleri tespit edilmiş olduğundan, bir tedbir olarak bu özellikteki hastalarda sefotaksim dozunun azaltılması önerilir. Dozun belirlenmesinde böbrek yetmezliğinin derecesi, enfeksiyonun şiddeti ve buna neden olan mikroorganizmanın duyarlığı göz önüne alınmalıdır.

4 Pazarlama sonrası çalışmalarda bir santral venöz kateter aracılığıyla sefotaksimin hızlı bolus enjeksiyonu (< 60 sn.) uygulanan hastalarda potansiyel olarak hayatı tehdit eden aritmi geliştiği bildirilmiştir. Bu nedenle prospektüste verilen uygulama talimatlarına uyulmalıdır (bkz. İV uygulama için uygulama şekli). Diğer β-laktam antibiyotiklerde olduğu gibi, özellikle uzun süreli sefotaksim tedavisi sırasında granülositopeni ve daha seyrek olarak agranülositoz gelişebilir. Bu nedenle 10 günden daha uzun süren tedavilerde kan sayımı kontrol edilmelidir. Diğer parenteral yolla uygulanan antibiyotikler ile olduğu gibi sefotaksim enjeksiyon yerinde doku irritasyonuna neden olabilir. Hamilelerde ve emziren annelerde kullanımı Gebelik kategorisi B'dir. Hamilelerde yapılmış yeterli çalışmalar olmadığından, sefotaksim mutlak endikasyon dışında hamilelerde kullanılmamalıdır. Sefotaksim süte düşük konsantrasyonlarda geçmektedir. Bu nedenle emziren annelerde kullanmak gerekir ise bu husus dikkate alınmalıdır. YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER Sefotaksim genellikle iyi tolere edilen bir ilaçtır. En sık görülen advers etkiler (%4.3) İM veya İV enjeksiyonu takiben lokal reaksiyonlardır. Lokal reaksiyonlar: Enjeksiyon yerinde İV uygulamadan sonra inflamasyon ve İM enjeksiyondan sonra ağrı, sertlik ve duyarlıktır. Aşırı duyarlık reaksiyonları: Kızarıklık, kaşıntı, ateş, eozinofili ve seyrek olarak ürtiker ve anafilaksi. Gastrointestinal reaksiyonlar: Kolit, diyare, mide bulantısı ve kusma. Nadir görülen diğer advers reaksiyonlar: Nötropeni, geçici lökopeni, eozinofili, trombositopeni ve agranülositoz ve çok nadir hemolitik anemi bildirimi olmuştur. Ayrıca yine seyrek olarak monoliazis, vajinit, baş ağrısı, SGOT, SGPT, serum LDH ve serum alkalen fosfotaz, BUN ve kreatinin değerlerinde geçici artışlar; çok daha ender olarak interstisyel nefrit kaydedilmiştir. Santral venöz kateterden hızlı uygulamayı takiben aritmi meydana gelebilir. BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ. İLAÇ ETKİLEŞMELERİ Sefalosporin ve aminoglikozid antibiyotiklerinin birlikte uygulanmasını takiben nefrotoksisitede artış bildirilmiştir. Sefotaksim solüsyonu, aminoglikozid solüsyonları ile karıştırılmamalıdır. Sefotaksim sodyum, sodyum bikarbonat gibi alkali solüsyonlar ile geçimsizdir.

5 Azlosilin veya mezlosilin gibi üreidopenisilinler ile birlikte kullanıldığında sefotaksimin toplam vücut klerensi azalabilir. Dolayısıyla bu penisilinler ile birlikte uygulanacak ise sefotaksim dozunun azaltılması gerekebilir. Sefotaksim dahil bazı sefalosporinler ile tedavi sırasında bazı kişilerde Coombs testi yalancı pozitif sonuç verebilir. KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU EQITAX 1 g İM/İV Enjektabl Toz İçeren Flakon, çözücüsü ile çözündürüldükten sonra kas içine veya damar içine uygulanır. Uygulama yolu ve doz enfeksiyonun şiddetine, hastanın durumuna ve hastalığa neden olan mikroorganizmanın sefotaksime duyarlık derecesine bağlı olarak tayin edilir. Maksimum günlük doz 12 g'ı geçmemelidir. Doktor tarafindan başka şekilde önerilmediği takdirde; endikasyona göre genel bir doz rehberi aşağıda verilmiştir: Enfeksiyonun tipi Günlük doz Uygulama şekli ve sıklığı Komplike olmayan enfeksiyonlar 2 g 12 saatte bir 1 g (İM veya İV) Orta şiddette ve ciddi enfeksiyonlar 3-6 g 8 saatte bir 1-2 g (İM veya İV) Yüksek dozda antibiyotiğe ihtiyaç duyulan enfeks. 6-8 g 6-8 saatte bir 2 g (İV) Hayatı tehdit eden enfeksiyonlar 12 g'a kadar 4 saatte bir 2 g (İV) Gonore tedavisinde g'lık tek doz İM yolla uygulanır. Postoperatif enfeksiyonu önlemek için, kontamine olmuş veya kontaminasyona açık operasyonlarda, operasyona başlamadan dakika önce 1 g'lık tek doz İM veya İV yolla uygulanabilir. Sezaryen ameliyatında: İlk doz, 1 g olarak göbek kordonu klampe edildikten hemen sonra İV uygulanır. İkinci ve üçüncü dozlar, 1 g olarak, ilk dozdan 6 ve 12 saat sonra İV veya İM olarak verilmelidir. Çocuklarda önerilen dozlar Yenidoğanlarda 0-1 haftalık: Her 12 saatte bir 50 mg/kg İV. 1-4 haftalık: Her 8 saatte bir 50 mg/kg İV. Prematüre ve normal doğan bebekler arasında doz farklılığı yoktur. Bebeklerde ve çocuklarda (1 ay - 12 yaş arası) Vücut ağırlıkları 50 kg'dan az olanlarda, günde mg/kg İM veya İV yoldan, 4 veya 6 eşit doza bölünerek uygulanır. Menenjit dahil daha ağır enfeksiyonlarda daha yüksek dozlar kullanılmalıdır. Vücut ağırlığı 50 kg ve daha fazla olanlarda erişkin dozları kullanılır.

6 Böbrek fonksiyon yetmezliği olan hastalarda doz Kreatinin klerensi 20 ml/dak./1.73 m2'den daha az olan kişilerde idame dozu normal dozun yarısıdır. Başlangıç dozu enfeksiyonun şiddetine ve etken mikroorganizmanın sefotaksime duyarlık derecesine göre belirlenir. Uygulama şekli Çözeltinin hazırlanması İntramüsküler kullanım için: 1 g flakon içeriği 4 ml steril enjeksiyonluk suyla çözülür. İM enjeksiyon sırasında enjeksiyon yerinde oluşabilecek ağrıyı önlemek için flakon içeriği 4 ml steril %1 lidokain hidroklorür çözeltisi ile çözülebilir. Çözücü olarak adrenalin ihtiva eden lidokain çözeltisi kullanılmamalıdır. Lidokain çözeltisi damar içi uygulamalarda kullanılmamalıdır. İntravenöz kullanım için: Ven irritasyonunu önlemek için dilüe solüsyonlar kullanılmalıdır. Sefotaksim çözeltilerinin rengi, konsantrasyona, çözücüye ve çözelti halinde bekleme süresine bağlı olarak soluk sarı renkten açık amber rengine kadar değişebilir. 1 g sefotaksimin 14 ml steril enjeksiyonluk su içindeki solüsyonu izotoniktir. İM uygulama: EQITAX Enjektabl Toz İçeren Flakon, kalçanın üst dış çeyreği gibi oldukça büyük bir kasa (gluteal kas) derin enjekte edilmelidir; kan damarlarına istenmeyen bir enjeksiyondan kaçınmak için enjektörle aspirasyon yapılarak ve enjektöre kan gelip gelmediği kontrol edilmelidir. Bölünerek farklı intramüsküler bölgelere uygulanması halinde 2 g'lık İM dozlar verilebilir. İV uygulama: Direkt İV uygulama bakteriyemi, bakteriyel septisemi, peritonit, menenjit, veya diğerağırya da hayatı tehdit eden enfeksiyonlarda, veya malnutrisyon, travma, cerrahi müdahale, diyabet, kalp yetmezliği, veya malinite durumları varsa (özellikle şok varsa veya bekleniyorsa) tercih edilen uygulama yoludur. Diğer bir deyişle 2 g'ı aşan toplam günlük dozlarda İV yol kullanılır. Direkt İV uygulama için 1 g sefotaksim, 10 ml steril enjeksiyonluk suyla çözülür ve 3 5 dakika sürede damar içine uygulanır. Sefotaksim 3 dakikadan daha kısa bir sürede uygulanmamalıdır. İV yolla infüzyon: EQITAX Enjektabl Toz İçeren Flakon içeriği çözücüsü ile çözündürüldükten sonra 50 ml veya 100 ml'ye %0.9 sodyum klorür veya %5 dekstroz çözeltileri ile seyreltilerek ve dakika süre ile infüze edilebilir veya hastaya uygulanmakta olan bir İV solüsyonuna (%0.9 sodyum klorür, %5 veya %10 dekstroz, %0.9'luk sodyum klorür içinde %5 dekstroz, %0.45 sodyum kiorür içinde %5 dekstroz, %0.2 sodyum klorür içinde %5 dekstroz, laktatlı ringer, sodyum laktat, %10 inert şeker ve elektrolit içermeyen amino asit solüsyonları) tüpten yavaş olarak enjekte edilebilir veya doğrudan solüsyon içine karıştırılabilir. Bir infüzyon sisteminde, diğer İV solüsyonlar ile birlikte uygulanması gerektiğinde, sefotaksim içeren çözeltilerin infüzyonu sırasında, aynı bölgeden diğer çözeltinin verilmesi durdurulmalıdır. Uygulama süresi Genel olarak diğer antibiyotik tedavilerinde olduğu gibi, EQITAX ile tedavide de bakteriyel eradikasyon kanıtlarının elde edilmesi veya hastalığın hafiflemesinden sonra en az 48 ila 72 saat tedaviye devam edilmelidir. A Grubu β-hemolitik streptokokların neden olduğu enfeksiyonlar için minimum tedavi süresi 10 gündür.

7 DOZ AŞIMI VE TEDAVİSİ Genel olarak, sefalosporin grubu antibiyotiklerin spesifik bir antidotu yoktur ve özellikle enjektabl formlarla doz aşımı beklenmez. Herhangi bir şekilde akut aşırı doz alımı olması durumunda semptomatik ve destekleyici tedavi yapılabilir. Ancak gerektiğinde sefotaksim ve metabolitleri hemodiyaliz ile uzaklaştırılabilir. SAKLAMA KOŞULLARI 25 C'nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız. Işıktan koruyunuz. Sulandırıldıktan sonra bekletilmeden kullanılması tavsiye edilir. Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız. Doktora danışmadan kullanılmamalıdır. TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI 1 g sefotaksime eşdeğer sefotaksim sodyum içeren 1 adet flakon 4 ml enjeksiyonluk su içeren 1 adet çözücü ampul PİYASADA BULUNAN DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ EQITAX 0.5 g İM/İV Enjektabl Toz içeren Flakon, 2 ml enjeksiyonluk su içeren çözücü ampul EQITAX 2 g İV Enjektabl Toz içeren Flakon, 10 ml enjeksiyonluk su içeren çözücü ampul RUHSAT TARİHİ VE NUMARASI /42 RUHSAT SAHİBİ VE İMALAT YERİ TÜM-EKİP İLAÇ A.Ş.Tuzla - İSTANBUL Reçete ile satılır.