Tarifname OBEZİTENİN TEDAVİSİNE YÖNELİK BİR KOMPOZİSYON. Buluş, obezitenin tedavisine yönelik oluşturulmuş bir kompozisyon ile ilgilidir.

Transkript

1 1 Tarifname OBEZİTENİN TEDAVİSİNE YÖNELİK BİR KOMPOZİSYON Teknik Alan Buluş, obezitenin tedavisine yönelik oluşturulmuş bir kompozisyon ile ilgilidir. Tekniğin Bilinen Durumu 1 Günümüzde obeziteyi tedavi etme amaçlı kullanılan metotlar, ilaç tedavisi, egzersiz ve diyetten oluşmaktadır. İlaç tedavilerine örnek olarak tiroit hormon türevleri, büyüme hormonunun lipolitik fragmanları ve büyüme hormonu, sempatomimetik ajanlar(adrenalin türevleri) beta-2 receptor agonistleri, iştah kesici ajanlar, amfetamin türevleri, ekogenin türevleri(sadece kontrollü kliniklerde) DNP ve türevi olan sanayi kimyasalları, dopamin reseptör agonistleri verilebilir. 2 Egzersiz olarak önerilen aerobik egzersiz türevleri ve hibrid idman programlarıdır. Diyet olarak düşük kalorili diyetler, yağ yoksunu veya protein zengin diyetler ve bunun gibi alternatif fikirler önerilmektedir. Kilo verme amaçlı kullanılan ilaçların ekserisi sempatomimetik olduğundan ufak bir doz aşımında dahi kalp krizi ve kalp ritm bozuklukları son derece sık görülmektedir.bu ilaçların uzun vadeli kullanımı kontrollü kliniklerde bile geri dönüşümsüz endokrinal dengesizlikler, psikiyatrik tedavi gerektiren sorunlar ve madde bağımlılığına sebebiyet verebilmektedir. Egzersiz ve diyet son derece etkin bir obezite tedavi metodu olmasına rağmen gerektirdiği süre ve disiplin çoğu hasta tarafından tahammül edilmez bulunmakta ve genelde etkin sonuçlar vermemektedir. 30 Yine, EP B1 no'lu, "Obezitenin tedavisi ve/veya profilaksına uygun bileşiklerin bulunması için yöntem " başlıklı buluş, Obezitenin tedavisi ve/veya profilaksına uygun bileşiklerin bulunması için yöntem tarif edilmekte olup, burada memelilerde ve ve/veya insanlarda de novo lipogenez'in önlenmesi için incelenen bileşiklerin kabiliyeti tespit edilmektedir. Buluşa ayrıca memelilerdeki de novo lipogenez'in

2 2 önlenmesi yönünde kabiliyet sahip olan bileşiklerin obezitenin tedavisi ve/veya profilaksı olan ilaçların üretimi için kullanımı açıklanmaktadır. Yine, EP B1 no'lu, " Diyabet ve obezite tedavisi için glikojen fosforilaz inhibitörleri olan (3-okso-3,4-dihidro-kinoksalin-2-il-amino)-benzamit türevleri ve ilgili bileşikler" başlıklı buluş, formül (I)'e ait farmasötik açıdan etkin kinoksalinonları, bunları içeren bileşimleri ve bunları yapma ve kullanma usullerini veya bunların farmasötik açıdan kabul edilebilir bir tuzunu, esterini, amidini, hidratını veya solvatını ve ayrıca bunların diyabet ve obezite tedavisinde glikojen fosforilaz inhibitörleri olarak kullanımlarını açıklamakta olup, söz konusu formül (I)'de: R¹ H, C1-6 alkil veya halo; R² H veya halo; R3 H, C1-6 alkildir, X N veya CH'dir; Y kovalent bir bağ, -NHCOveya -CONH- şeklindedir; Z fenil veya 1 ve 2 arasındaki hetero atomu ayrı ayrı N, O, ve S arasından seçilmiş veya 6 unsurlu bir hetero halkalıdır; ve n 0, 1 veya 2'dir. 1 Yine, EP192460B1 no'lu, "-HT2c reseptörü agonistleri olan 6-sübstitüe-2,3,4,- tetrahidro-lh-benzo[d]azepinler " başlıklı buluş, obezite, obsesif kompulsif bozukluk, depresyon ve anksiyeteyi içeren -HT2C ile bağlantılı bozuklukların tedavisi için seçici -HT2c reseptörü agonistleri olarak Formül (I)'e ait 6-sübstitüe 2,3,4,- tettahidro-1h-benzo[d]azepinleri sunmaktadır. Sonuç olarak obezitenin tedavisine yönelik bir kompozisyona olan gereksinimin varlığı ve mevcut çözümlerin yetersizliği ilgili teknik alanda bir geliştirme yapmayı zorunlu kılmıştır. Buluşun Amacı 2 Tekniğin bilinen durumuna ait dezavantajları ortadan kaldırmak üzere buluşun bir amacı, obezitenin tedavisini sağlamasıdır. 30 Buluşun bir diğer amacı, tiroit işlevini deiodinaz D1 ve D2 ekspresyonunu artırarak desteklemesidir. Buluşun bir diğer amacı, t4'ün t3'e çevrimini hızlandırmasıdır.

3 3 Buluşun bir diğer amacı, anti-glukokortikoid etkiye sahip olmasıyla kortikosteroit üretimini baskılamasıdır. Buluşun bir diğer amacı, AMPK aktivasyonu sağlamasıdır. Buluşun bir diğer amacı, ve PPAR gama inhibisyonu sağlamasıdır. Yukarıdaki avantajları elde etmek üzere buluş, obezitenin tedavisine yönelik, 7-betadiosgenin, 7-alfa-diosgenin, 7-keto-diosgenin içeren gruptan seçilen bileşenlerin; birey ya da kombinasyonlar halinde birleşiminden elde edilen bir kompozisyondur. 1 Buluşun yapısal ve karakteristik özellikleri ve tüm avantajları aşağıda verilen detaylı açıklama sayesinde daha net olarak anlaşılacaktır ve bu nedenle değerlendirmenin de bu detaylı açıklama göz önüne alınarak yapılması gerekmektedir. Buluşun Detaylı Açıklaması Buluş, obezitenin tedavisine yönelik bir kompozisyondur. Buluş konusu kompozisyon 7-beta-diosgenin, 7-alfa-diosgenin, 7-keto-diosgenin ihtiva etmektedir. 2 Buluş konusu kompozisyon içeriği olan 7-beta-diosgenin, tiroit işlevini deiodinaz D1 ve D2 ekspresyonunu artırarak destekler. Yine 7-beta-diosgenin t4'ün t3'e çevrimini hızlandırır. Söz konusu 7-beta-diosgenin anti-glukokortikoid etkiye sahiptir ve kortikosteroit üretimini baskılar. Ayrıca 7-beta-diosgenin AMPK aktivasyonu sağlar ve PPAR gama inhibisyonu sağlar. 30 Söz konusu formulasyon, yukarıdaki bileşenlerin aşağıdaki ağırlıkça oranlarda karışımından elde edilmektedir; % oranında 7-beta-diosgenin, % 11-7 oranında 7-alfa-diosgenin, % keto-diosgenin.

4 4 Yukarıda verilen bileşenler verilen ağırlıkça oran aralıklarında ve yukarıdaki gruptan seçilen bileşenlerin; birey ya da kombinasyonlar halinde birleşimlerinden elde edilmektedir. Söz konusu buluş aynı zamanda da söz konusu kompozisyonun; obezitenin tedavisine yönelik kullanımı ve bu amaçla üretimini de kapsamaktadır.

5 İSTEMLER 1. Buluş, obezitenin tedavisine yönelik, 7-beta-diosgenin, 7-alfa-diosgenin, 7- keto-diosgenin içeren gruptan seçilen bileşenlerin; birey ya da kombinasyonlar halinde birleşiminden elde edilen bir kompozisyondur. 2. İstem 1 e uygun bir kompozisyon olup, özelliği, ağırlıkça % oranında 7- beta-diosgenin içermesidir. 3. İstem 1 e uygun bir kompozisyon olup, özelliği, ağırlıkça % 11-7 oranında 7- alfa-diosgenin içermesidir İstem 1 e uygun bir kompozisyon olup, özelliği, ağırlıkça % ketodiosgenin içermesidir.. Buluş, istem 1 ila 4 te bahsedilen; 7-beta-diosgenin, 7-alfa-diosgenin, 7-ketodiosgenin ile, birey ya da kombinasyonlar halinde elde edilen bileşimlerin; obezitenin tedavisine yönelik kompozisyonun üretiminde kullanımıdır.

6 6 ÖZET OBEZİTENİN TEDAVİSİNE YÖNELİK BİR KOMPOZİSYON Buluş, obezitenin tedavisine yönelik oluşturulmuş bir kompozisyon ile ilgilidir. Şekil yoktur.