Tarifname LOKAL OLARAK BÜYÜME HORMONU EKSPRESYONUNU ARTIRMAYA YÖNELİK BİR KOMPOZİSYON

Transkript

1 1 Tarifname LOKAL OLARAK BÜYÜME HORMONU EKSPRESYONUNU ARTIRMAYA Teknik Alan YÖNELİK BİR KOMPOZİSYON Buluş, lokal olarak büyüme hormonu ekspresyonunu artırmaya yönelik oluşturulmuş bir kompozisyon ile ilgilidir. Buluş özellikle, erkek cinsel organını büyütmeye yönelik kullanılmak üzere bir kompozisyon, bu kompozisyonun üretimi ve kullanımı ile ilgilidir. 1 Tekniğin Bilinen Durumu 2 Günümüzde erkek cinsel organı corpus cavernosum denilen ikiz tüpler ve altında paralel olarak uzanan corpus spongosiumdan meydana gelir. Erkek cinsel organı ergenlikle birlikte lokal salınımları ve ekspresyonları artan androjenler ve büyüme hormonunun işbirliğiyle büyüme gösterir. Kavernözlerde bulunan androjen reseptörleri salınımı artan dihidrotestosteronla etkileşime girip büyümeye başlar. Büyüme hormonu tarafından indüklenen hücre bölünmesi ve yeni hücre yapımı bu hücrelerin en güçlü androjen olan DHT nin tesiriyle maksimum potansiyeline varmasıyla ulaşabileceği en büyük boyuta ulaşır. Yine günümüzde penis büyütme amacıyla geliştirilmiş tedaviler kozmetik cerrahi müdahaleler ve hormon tedavisi olarak iki genel sınıfa ayrılabilir. Mevcut tekniğe ait yöntemlerden cerrahi müdahalede; penis büyütme ameliyatlarında hem başarı yüzdesi çok düşük hem de kalıcı işlev bozukluğu gibi ciddi riskler vardır. Penis sinirlerinin maruz kalabileceği olası tahribat tedavisi mümkün olmayan sertleşme bozuklukları ve hissiyat kayıplarına sebebiyet verilebilmektedir. Kimi operasyonlarda 1-1. cm den fazla boy kazanımları amacıyla corpus spongosiuma paralel uzanan penis tendonları kesilmekte dokular esnemeye zorlanıp devamında

2 2 tendon dikilmektedir ki bu ekstrem deneysel tedavi hem boyut kazanımı sağlamada çok düşük bir tutarlılık oranı göstermekte hem de kavernöz dokularının yapısına zarar vermeye kadar varan kronik sıkıntılara sebebiyet vermektedir. 1 Mevcut tekniğe ait bir diğer yöntem olan ilaç tedavilerine örnek olarak büyüme hormonu kürleri ve DHT içeren jeller örnek gösterilebilir. Topikal tedavilerde genellikle tercih edilen androjen reseptör afinitesinden dolayı DHT olurken kimi zaman 4-androstenedione ve analogları da tek tek ya da formulasyon halinde de kullanılmaktadır. Bu tip tedavilerde alınan sonuçlar cerrahi müdahalelere göre çok daha olumlu olmasına rağmen iyi huylu prostat büyümesi ve androjen reseptör indirgenimi gibi sıkıntılar baş göstermekte, penis dokusu bu tarz güçlü hormonlara karşı geri dönüşümsüz tolerans geliştirebilmektedir. Daha da ciddi bir sorun olarak dışarıdan takviyelenen DHT seviyesi yükseldikçe vücut testosteronu DHT ye çeviren enzim olan -alfa-reduktazı indirgemekte bu da ileriye dönük cinsel sorunlara (sertleşme bozukluğu ve penis ebatlarında küçülme gibi) sebebiyet verebilmektedir. Büyüme hormonu tedavisi de ergenlikte mikropenis durumundan muzdarip gelişme bozukluğu mağduru hastalarda iyi sonuç vermekle birlikte uzun süreli kullanımında şeker hastalığı, kalp büyümesi karpal tünel sendromu artalji gibi sorunlar doğurabilmekte, dışarıdan takviyelenen büyüme hormonu seviyesi GHRH salınımı ve dolaylı olarak hipotalamusta gösterdigi negatif geri dönüşümden dolayı ACTH, LH gibi diğer "şef" hormonların salınımını negatif etkilemekte, bu da DHEA testosteron ve kortizon gibi hayati hormonların salınımını engellemekte ve metabolik sıkıntılar doğurmaktadır. 2 Tekniğin bilinen durumuna ait TR 02/0042 no lu, Erkek cinsel organının ebatlarında değişiklik ve cinsel performans artışının sağlanması başlıklı buluş, çeşitli toprak solucanlarından ve domuz cinsel organından elde edilen hücrelerin, insan cinsel organlarına transferi, nakli, ekilmesi ve benzeri yöntemlerle uygulanması sonucu, cinsel organların boyutlarında ve çalışma performansında artışın sağlanması ile ilgilidir. Aynı hücreler yardımıyla kas ve dokularda meydana gelen rahatsızlıkların giderilmesi, vücutta işlerliğini kaybetmek üzere olan dokuların canlandırılması. Numune 1 dakika süreyle, 4 gün boyunca, 24 saatte bir güneş ışığında erkek üreme organlarına merhem şeklinde sürmek sureti ile muamele yapılır. Uygulama öncesinde retüonik asit veya hiyalurunik asit içeren gözenek açıcı maddelerle deri

3 3 muamele edilerek, transfer hızı artırılmalıdır. Uygulama esnasında ara sıra ovularak emdirme işlemi hızlandırılır. Güneş ışığı olmaması durumunda güneş simülatörü veya UV-ışıktan faydalanılır. Hücreler mekanik yöntemler (doğrudan şırınga ile enjekte etme veya elektrikle şoklama) gibi farklı tekniklerle de uygulanabilmektedir. Yine, WO 1999/ no lu, Penis büyütme aleti başlıklı buluş, erkek cinsel organının, kavernöz dokunun uzun süreyle uzatma işleminden geçirilmesi suretiyle büyütülmesi için olan bir penis büyütme aleti, penis başının sabitlenmesi için çözülebilir bir tespit tertibatı ile penis kökünün içine girdiği ve bir yatak görevi gören bir girinti arasında uzanan bir uzatma elemanını içermektedir. Sözkonusu bu uzatma elemanı, aleti kullanan kişinin vücuduna sarılabilen esnek bir banttan meydana gelmektedir. Sonuç olarak yönelik bir kompozisyona olan gereksinimin varlığı ve mevcut çözümlerin yetersizliği ilgili teknik alanda bir geliştirme yapmayı zorunlu kılmıştır. 1 Buluşun Amacı Tekniğin bilinen durumuna ait dezavantajları ortadan kaldırmak üzere buluşun bir amacı, lokal olarak büyüme hormonu ekspresyonunu artırmasıdır. Özellikle erkek cinsel organını büyütmeye yönelik kullanılacaktır. Buluşun bir diğer amacı, GHRH kökenli bir mekanizmadan büyüme hormonu salınımını tetiklememesidir. 2 Buluşun bir diğer amacı, düşük moleküler ağırlığı sayesinde deri geçirgenliği kolaylıkla sağlanabilmesidir. Buluşun bir diğer amacı, oral yolla alındığında bioemiliminin % 7-11 civarında ve yarılanma ömrü 4 saat olmasıdır. Buluşun bir diğer amacı, transdermal yolla vücuda giriş yaptığında bioemliminin % 4-0 ve yarılanma ömrü 7 saat olmasıdır.

4 4 Buluşun bir diğer amacı, Lokal büyüme hormonu ekpresyonunun artımı sayesinde kavernozlerde yeni hücre yapımını tetiklemesidir. Buluşun bir diğer amacı, 98-e 4-oxo-diosgeninle 3:2 oranında eş zamanlı kullanıldığında alfa-reduktaz ekspresyonunu etkin oranda artırmasıdır. Buluşun bir diğer amacı, androjen reseptör desentezasyonunu önler ve reseptör hassasiyetini muhafaza etmesidir. Buluşun bir diğer amacı, cinsel fonksiyonu destekleyici ve lokal sinirleri yenileyici özellik göstermesidir. 1 Buluşun bir diğer amacı, yüksek kortizon seviyesinin kavernöz dokusunda sebep olabileceği yıpratıcı etkileri indirgemesidir. Yukarıdaki avantajları elde etmek üzere buluş, lokal olarak büyüme hormonu ekspresyonunu artırmaya yönelik, özellikle erkek cinsel organını büyütmeye yönelik kullanılmak üzere bir kompozisyon, bu kompozisyonun üretimi ve kullanımıdır. Buluşun yapısal ve karakteristik özellikleri ve tüm avantajları aşağıda verilen detaylı açıklama sayesinde daha net olarak anlaşılacaktır ve bu nedenle değerlendirmenin de bu detaylı açıklama göz önüne alınarak yapılması gerekmektedir. 2 Buluşun Detaylı Açıklaması Buluş, lokal olarak büyüme hormonu ekspresyonunu artırmaya, özellikle erkek cinsel organını büyütmeye yönelik oluşturulmuş bir kompozisyondur. Buluş konusu kompozisyon 98-e, 4-okso-diosgenin, 11-keto-diskin ihtiva etmektedir. Buluş konusu kompozisyonun muhtevası; astagalus membrecanus bitkisinin eser miktarda ihtiva ettiği bir bileşen olan 98-e fraksiyonu lokal olarak büyüme hormonu

5 1 ekspresyonunu artırma özelliğine sahiptir. GHRH kökenli bir mekanizmadan büyüme hormonu salınımını tetiklemediğinden negatif geri dönüşüm riski bu mekanizmayla çalışan bileşenlere göre çok daha azdır. Düşük moleküler ağırlığı sayesinde deri geçirgenliği kolaylıkla sağlanabilmektedir. Buluş konusu kompozisyon oral yolla alındığında biyoemilimi % 7-11 civarında ve yarılanma ömrü 4 saat civarındayken transdermal yolla vücudu giriş yaptığında biyoemilimi % 4-0 lere ve yarılanma ömrü 7 saate varmaktadır. Lokal büyüme hormonu ekpresyonunun artımı kavernozlerde yeni hücre yapımını tetikler. Buluş içeriği 98-e, 4-okso-diosgeninle 3:2 oranında eş zamanlı kullanıldığında alfareduktaz ekspresyonunu etkin oranda artırmaktadır. 4-okso-diosgenin Dioscoreaea familyasındaki bitkilerin doğal olarak ihtiva ettiği bir furastanol saponin olan dioslkinin bir türevidir ve yine düşük moleküler ağırlığı ve andosteron türevlerine olan yapısal benzerliği sayesinde deriden geçirgenliği kolaylıkla sağlanabilen bir etken maddedir. Bir diğer buluş içeriği olan 11-keto-dioskin yine Dioskoreae familyasının doğal olarak ihtiva ettiği furastonal saponinlerden olan dioskin yine aynı bitki de eser miktarda bulunan bir türevidir. Bu bileşen üstte bahsi geçen diğer iki maddenin sağladığı alfareduktaz ekspresyon artışının yükselttiği lokal DHT seviyesinin sebep olabileceği androjen reseptör desentezasyonunu önler ve reseptör hassasiyetini muhafaza eder. Güçlü bir nörotropik olan bu bileşen bu özelliği sayesinde cinsel fonksiyonu destekleyici ve lokal sinirleri yenileyici özellik gösterir. 2 Söz konusu 4-okso-diosgenin gibi 11-keto-dioskin de yapı itibariyle doğal bir kortizon antagonisti olan DHEA türevleriyle benzeştiğinden yüksek kortizon seviyesinin kavernöz dokusunda sebep olabileceği yıpratıcı etkileri indirger. Söz konusu etken maddelerin deri geçirgenliği maksimize etmek amacıyla potasyum klorür, sodyum klorür, magnezyum klorür heksahidrat içerebilecek mineral yağları, dmso türevleri, aloe vera ekstreleri ve bha türevleri içeren taşıyıcı matrisler ile kullanılabilir.

6 6 Yine, potasyum klorit, sodyum klorit, magnezyum klorit hekzahidrat, mineral yağı, gliseril monosterat, squalan, setil alkol, buğday tohum yağı, gliseril sterat, izopropil miristat, stearil sterat analogları, polisorbat 60, oleik asit, vitamin e türevleri, kollagen protein, sorbitan monosterat, vitamin a&d kokteylleri, trientanolamin, sodyum benzoat gibi deri geçirgenliğini artırıcı yardımcı maddeler kendi aralarında oluşturulabilecek olası transdermal formulasyonlarda taşıyıcı matris etmenleri olarak kullanılabilirler. Söz konusu formulasyon, yukarıdaki bileşenlerin aşağıdaki ağırlıkça oranlarda karışımından elde edilmektedir; 98-e: % -4, 4-okso-diosgenin: % -, 11-keto-dioskin: % Yukarıda verilen bileşenler verilen ağırlıkça oran aralıklarında ve yukarıdaki gruptan seçilen bileşenlerin; birey ya da kombinasyonlar halinde birleşimlerinden elde edilmektedir. Söz konusu buluş aynı zamanda da söz konusu kompozisyonun; lokal olarak büyüme hormonu ekspresyonunu artırmaya yönelik kullanımı ve bu amaçla üretimini de kapsamaktadır.

7 7 İSTEMLER 1. Buluş, lokal olarak büyüme hormonu ekspresyonunu artırmaya yönelik, 98-e, 4-okso-diosgenin, 11-keto-diskin içeren gruptan seçilen bileşenlerin; birey ya da kombinasyonlar halinde birleşiminden elde edilen bir kompozisyondur. 2. İstem 1 e uygun bir kompozisyon olup, özelliği, ağırlıkça % -4 oranında 98- e içermesidir. 3. İstem 1 e uygun bir kompozisyon olup, özelliği, ağırlıkça % - oranında 4- okso-diosgenin içermesidir İstem 1 e uygun bir kompozisyon olup, özelliği, ağırlıkça % 0-2 oranında 11- keto-dioskin içermesidir.. Buluş, istem 1 ila 4 de bahsedilen; birey ya da kombinasyonlar halinde elde edilen 98-e, 4-okso-diosgenin, 11-keto-diskin bileşimlerin; lokal olarak büyüme hormonu ekspresyonunu artırmaya yönelik kompozisyonun üretiminde kullanımıdır. 6. İstem e uygun bir kullanım olup, özelliği, etken maddelerin deri geçirgenliği maksimize etmek amacıyla potasyum klorür, sodyum klorür, magnezyum klorür heksahidrat içerebilecek mineral yağları, dmso türevleri, aloe vera ekstreleri ve bha türevleri içeren taşıyıcı matrisler ile kullanılabilmesidir. 7. İstem e uygun bir kullanım olup, özelliği, potasyum klorit, sodyum klorit, magnezyum klorit hekzahidrat, mineral yağı, gliseril monosterat, squalan, setil alkol, buğday tohum yağı, gliseril sterat, izopropil miristat, stearil sterat analogları, polisorbat 60, oleik asit, vitamin e türevleri, kollagen protein, sorbitan monosterat, vitamin a&d kokteylleri, trientanolamin, sodyum benzoat gibi deri geçirgenliğini artırıcı yardımcı maddeler kendi aralarında oluşturulabilecek olası transdermal formulasyonlarda taşıyıcı matris etmenleri olarak kullanılabilmesidir.

8 8 8. Önceki istemlere uygun bir kullanım olup, özelliği, erkek cinsel organını büyütmeye yönelik kullanılmasıdır.

9 9 ÖZET LOKAL OLARAK BÜYÜME HORMONU EKSPRESYONUNU ARTIRMAYA YÖNELİK BİR KOMPOZİSYON Buluş, lokal olarak büyüme hormonu ekspresyonunu artırmaya yönelik, özellikle erkek cinsel organını büyütmeye yönelik kullanılmak üzere bir kompozisyon, bu kompozisyonun üretimi ve kullanımı ile ilgilidir. Şekil yoktur.