Tarifname AİDS'İN TEDAVİSİNE YÖNELİK BİR FORMÜLASYON. Buluş, aids'in tedavisine yönelik oluşturulmuş bir formülasyon ile ilgilidir.

Transkript

1 1 Tarifname AİDS'İN TEDAVİSİNE YÖNELİK BİR FORMÜLASYON Teknik Alan Buluş, aids'in tedavisine yönelik oluşturulmuş bir formülasyon ile ilgilidir. Tekniğin Bilinen Durumu 1 Günümüzde AIDS ya da EBES, HIV etkeni nedeniyle insanlarda bağışıklık sisteminin çökmesine neden olan bulaşıcı bir hastalıktır. AIDS sözcüğü, İngilizce Acquired Immune Deficiency Syndrome (Edinilmiş Bağışıklık Eksikliği Sendromu/EBES) kelimelerinin baş harflerinden oluşan bir kısaltmadır. HIV (İnsan bağışıklık yetmezliği virüsü), bağışıklık sistemine yavaş yavaş nüfuz ederek vücudun enfeksiyonlara karşı direncini yok eder ve bireyi çeşitli rahatsızlıklara karşı korunmasız hale getirerek sonunda ölümüne sebebiyet verir. 2 Mevcut teknikte, " WO 1999/0232" no'lu, " AIDS tedavisi için kombinasyon terapisi" başlıklı ve " A61K 31/49" tasnif sınıflı buluş, HIV proteaz inhibitörü bileşik A ile nükleosit ters transkriptaz inhibitörleri, nükleosit olmayan ters transkriptaz inhibitörleri veya proteaz inhibitörlerinin biri veya daha fazlasının kombinasyonu, bileşikler, farmasötik olarak kabul edilebilir tuzlar veya esterler, farmasötik bileşim bileşenleri olarak, başka antiviraller, immünomodülatörler, antibiyotikler veya aşılarla kombine olarak veya olmayarak HIV proteaz inhibisyonu, HIV ters transkriptaz inhibisyonu, AIDS' in önlenmesi veya tedavisi için yararlıdır. AIDS tedavisi yöntemleri ve HIV enfeksiyonunu önleme veya tedavi etme yöntemleri de açıklanmaktadır. Yine, " EP132663B1" no'lu, " AIDS'e karşı bağışıklık kazandırma amaçlı ilaç bileşimi" başlıklı ve " A61K 39/21" tasnif sınıflı buluş, HlV'e bağlı enfeksiyonlara karşı bağışıklık sağlamak amacıyla kullanılabilecek ilaç bileşimleri alanıyla ve en az bir HIV antijeni ve DCchol içeren bir ilaç bileşimiyle ilgilidir. Bu tür bir bileşim, uygulanan antijene özel mukozalardaki IgG ve IgA sisteminin indüksiyonu için özellikle ilgi çekici

2 2 görünmektedir. Buluşa uygun olan ilaç bileşimi, özellikle avantajlı olarak, lipozomal süspansiyon ya da emülsiyon formunda sunulabilmektedir. 1 Yine, " EP137326B1" no'lu, " AIDS'in iyileştirilmesi için yararlı CCR antagonistleri" başlıklı ve " C07D 403/06" tasnif sınıflı buluş, HIV hastalığının, solid organ transplantasyonu reddinin, Graft Versus Host hastalığının, enflamatuar hastalıkların, atopik dermatoz, astım, alerjiler ya da multipl sklerozun iyileştirilmesi için (I) formülün bileşikleri ya da bu bileşiklerin farmasötik açıdan kabul edilebilir bir tuzu ya da izomeri ve aynı zamanda, farmasötik bileşimler ve antiviral maddeler ya da enflamasyonu önleyici maddeler ile bunların kombinasyonları açıklanmıştır, (I) formülünde: Q, X ve Z, CH ya da N'dir; R, R4-R7 ve R13, H ya da alkildir; R1, H, alkil, fluoroalkil, R9- arilalkil, R9-heteroarilalkil, alkil-so2-, sikloalkil-so2-, fluoroalkil-so2-, R9-aril-SO2-, R9-heteroaril-SO2-, N(R22)(R23)-SO2-, alkil-c(o)-, sikloalkil-c(o)-, fluoroalkil-c(o)-, R9-aril-C(O)-, NH-alkil-C(O)- ya da R9-aril-NH-C(O)- dur, R2, H'dir ve R3, H, alkil, alkoksialkil, sikloalkil, sikloalkilalkil, R9-aril, R9-arilalkil, R9-heteroaril ya da R9- heteroarilalkildir ve X ve Z'nin her biri CH olduğunda, R3, alkoksi, R9-ariloksi, R9- heteroariloksi, alkilc(o)o-, alkilaminoc(o)o-, alkilc(o)nr13-, alkiloc(o)nr13- ya da alkilaminoc(o)nr13- tür; ya da R2 ve R3, birlikte =O, =NOR, =N-NR11R12 ya da =CH-alkildir. 2 Yine, " EP176370B1" no'lu, " HIV/AIDS'in tedavisi için diğer antiviral maddeler ile kombine şekilde parapoksvirüsleri" başlıklı ve " A61K 3/76" tasnif sınıflı buluş, viral hastalıkların ve özellikle HIV enfeksiyonları ve AIDS'in tedavisi için başka aktif maddeler ile kombine şekilde Parapoksvirüslerin kullanımına ilişkindir. Buluş, aynı zamanda, Parapoksvirüsler ve diğer antiviral maddelerin kombinasyonlarını baz alan ilaçların üretilmesi için usullere de ilişkindir. Özellikle, buluş, Parapoksvirüslerin, retroviral terapi ve yüksek ölçüde aktif antiretroviral terapi (HAART) için kullanılan çeşitte aktif maddeler ile kombine şekilde kullanımına ilişkindir. Sonuç olarak, aids'in tedavisine yönelik bir formülasyona olan gereksinimin varlığı ve mevcut çözümlerin yetersizliği ilgili teknik alanda bir geliştirme yapmayı zorunlu kılmıştır.

3 3 Buluşun Amacı Tekniğin bilinen durumuna ait dezavantajları ortadan kaldırmak üzere buluşun bir amacı, dna polimeraz baskılayıcı nitelik göstermesidir. Buluşun bir diğer amacı, endojen katelisidin üretimini desteklemesidir. Buluşun bir diğer amacı, ters transkriptaz baskılayıcı nitelik göstermesidir. Buluşun bir diğer amacı, ribonükleotit reduktaz ve integraz baskılayıcı nitelik göstermesidir. 1 Buluşun bir diğer amacı, endojen büyüme hormonu salınımını desteklemesi ve bu sayede t lenfositlerinin ve b lenfositlerinin üretimini desteklemesidir. Buluşun bir diğer amacı, kas dokusu kaybını önleyici etki göstermesidir. 2 Yukarıdaki avantajları elde etmek üzere buluş, aids'in tedavisine yönelik; 3,4,- pentamethoksi-6-hidroksiloksan-2-il]dioksioksan-3-il](e)-3-(3,4-hidroksifenil)prop-2- enoat, 3,4,-metoksi-6-hidroksiloksan-2-il]dioksioksan-3-il](E)-3-(3,4- metoksifenil)prop-4-enoat, 3,,7-pentametoksi-6-hidroksiloksan-(3,4- hidroksifenil)prop-2-enoat, 7-desmetil-dioskin-etil-ester içeren gruptan seçilen bileşenlerin; birey ya da kombinasyonlar halinde birleşiminden elde edilen bir formülasyondur. Buluşun yapısal ve karakteristik özellikleri ve tüm avantajları aşağıda verilen detaylı açıklama sayesinde daha net olarak anlaşılacaktır ve bu nedenle değerlendirmenin de bu detaylı açıklama göz önüne alınarak yapılması gerekmektedir. Buluşun Detaylı Açıklaması Buluş, aids'in tedavisine yönelik oluşturulmuş bir formülasyondur. Söz konusu formülasyon, dna polimeraz baskılayıcı nitelik gösterir, endojen katelisidin üretimini

4 4 destekler, ters transkriptaz baskılayıcı nitelik gösterir, ribonükleotit reduktaz ve integraz baskılayıcı nitelik gösterir. Yine, endojen büyüme hormonu salınımını destekler ve bu sayede t lenfositlerinin ve b lenfositlerinin üretimini destekler.aynı sebepten kas dokusu kaybını önleyici etki gösterir. Buluş konusu formülasyon; 3,4,-pentamethoksi-6-hidroksiloksan-2-il]dioksioksan-3- il](e)-3-(3,4-hidroksifenil)prop-2-enoat, 3,4,-metoksi-6-hidroksiloksan-2- il]dioksioksan-3-il](e)-3-(3,4-metoksifenil)prop-4-enoat, 3,,7-pentametoksi-6- hidroksiloksan-(3,4-hidroksifenil)prop-2-enoat, 7-desmetil-dioskin-etil-ester ihtiva etmektedir. 1 Söz konusu formulasyon, yukarıdaki bileşenlerin aşağıdaki ağırlıkça oranlarda karışımından elde edilmektedir; % -22 oranında 3,4,-pentamethoksi-6-hidroksiloksan-2-il]dioksioksan-3-il](E)-3- (3,4-hidroksifenil)prop-2-enoat, % -18 oranında 3,4,-metoksi-6-hidroksiloksan-2-il]dioksioksan-3-il](E)-3-(3,4- metoksifenil)prop-4-enoat, % -2 oranında 3,,7-pentametoksi-6-hidroksiloksan-(3,4-hidroksifenil)prop-2- enoat, % 40-3 oranında 7-desmetil-dioskin-etil-ester. 2 Yukarıda verilen bileşenler verilen ağırlıkça oran aralıklarında ve yukarıdaki gruptan seçilen bileşenlerin; birey ya da kombinasyonlar halinde birleşimlerinden elde edilmektedir. Söz konusu buluş aynı zamanda da söz konusu formülasyonun; aids'in tedavisine yönelik kullanımı ve bu amaçla üretimini de kapsamaktadır.

5 İSTEMLER Buluş, aids'in tedavisine yönelik; 3,4,-pentamethoksi-6-hidroksiloksan-2- il]dioksioksan-3-il](e)-3-(3,4-hidroksifenil)prop-2-enoat, 3,4,-metoksi-6- hidroksiloksan-2-il]dioksioksan-3-il](e)-3-(3,4-metoksifenil)prop-4-enoat, 3,,7- pentametoksi-6-hidroksiloksan-(3,4-hidroksifenil)prop-2-enoat, 7-desmetildioskin-etil-ester içeren gruptan seçilen bileşenlerin; birey ya da kombinasyonlar halinde birleşiminden elde edilen bir formülasyondur. 2. İstem 1 e uygun bir formülasyon olup, özelliği, ağırlıkça % -22 oranında 3,4,-pentamethoksi-6-hidroksiloksan-2-il]dioksioksan-3-il](E)-3-(3,4- hidroksifenil)prop-2-enoat içermesidir. 3. İstem 1 e uygun bir formülasyon olup, özelliği, ağırlıkça % -18 oranında 3,4,-metoksi-6-hidroksiloksan-2-il]dioksioksan-3-il](E)-3-(3,4- metoksifenil)prop-4-enoat içermesidir. 4. İstem 1 e uygun bir formülasyon olup, özelliği, ağırlıkça % -2 oranında 3,,7-pentametoksi-6-hidroksiloksan-(3,4-hidroksifenil)prop-2-enoat içermesidir.. İstem 1 e uygun bir formülasyon olup, özelliği, ağırlıkça % 40-3 oranında 7- desmetil-dioskin-etil-ester içermesidir. 6. Buluş, 2- no'lu istemlerden herhangi birindeki gibi; 3,4,-pentamethoksi-6- hidroksiloksan-2-il]dioksioksan-3-il](e)-3-(3,4-hidroksifenil)prop-2-enoat, 3,4,- metoksi-6-hidroksiloksan-2-il]dioksioksan-3-il](e)-3-(3,4-metoksifenil)prop-4- enoat, 3,,7-pentametoksi-6-hidroksiloksan-(3,4-hidroksifenil)prop-2-enoat, 7- desmetil-dioskin-etil-ester içeren gruptan seçilen, birey ya da kombinasyonlar halinde elde edilen bileşimlerin; aids'in tedavisine yönelik formülasyonun üretiminde kullanımıdır.

6 6 ÖZET AİDS'İN TEDAVİSİNE YÖNELİK BİR FORMÜLASYON Buluş, aids'in tedavisine yönelik oluşturulmuş bir formülasyon ile ilgilidir. Söz konusu formülasyon, dna polimeraz baskılayıcı nitelik gösterir, endojen katelisidin üretimini destekler, ters transkriptaz baskılayıcı nitelik gösterir, ribonükleotit reduktaz ve integraz baskılayıcı nitelik gösterir. Yine, endojen büyüme hormonu salınımını destekler ve bu sayede t lenfositlerinin ve b lenfositlerinin üretimini destekler.aynı sebepten kas dokusu kaybını önleyici etki gösterir. Şekil yoktur. 1