DROGSAN ATROPİN SÜLFAT 1/2 mg / 1 ml Ampul FORMÜLÜ. Bir ampul, 1 ml de : Atropin sülfat 0.50 mg. Sülfürik asit 0.1 N FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ

Transkript

1 DROGSAN ATROPİN SÜLFAT 1/2 mg / 1 ml Ampul FORMÜLÜ Bir ampul, 1 ml de : Atropin sülfat 0.50 mg Sodyum klorür Sülfürik asit 0.1 N Enjeksiyonluk su y.m mg ml ml içerir. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ Farmakodinamik Özellikler Düz kas, dış salgı bezleri ve kalp hücreleri gibi efektör hücrelerin muskarinik tipteki kolinerjik reseptörlerini bloke eden bir ilaçtır.atropin kan-beyin engelini aşarak SSS ne geçer ve oradaki muskarinik reseptörleri de bloke eder.böylece parasempatolitik tesirlere ilave olarak santral etkiler de oluşturur. Atropin, klinikte kullanılan dozlar ile vücut sıvılarında oluşan konsantrasyonlarda, muskarinik reseptörler üzerinde selektif etki gösterir ve diğer reseptörleri etkilemeksizin sadece onları bloke eder. Yüksek dozlarda ve bunlara uyan yüksek konsantrasyonlarda ise selektiflik kaybolur. Atropin in kardiyovasküler sistemle ilgili en belirgin etkileri kalbin atış hızı üzerindedir. Sinüs düğümü hücrelerinin muskarinik reseptörlerinin blokajı sonucu inhibitör vagal tonusu kaldırır ve taşikardi yapar. Atropin damarlar üzerinde kendi başına belirgin bir etki yapmamakla beraber, onların muskarinik reseptörlerini bloke eder.bu nedenle, asetilkolin ve diğer parasempatomimetik ilaçlar enjekte edildiğinde oluşan belirgin vazodilatasyon ve hipotansiyonu önler. 1 / 6

2 Atropin midriyazis yapar.bundan dolayı fotofobi olur.atropin ufak dozlarda bile ter bezleri ve tükrük bezlerinin salgısını bloke eder.bunun sonucu ciltte kuruluk (anhidroz) ve ağız kuruluğu (kserostomi) oluşur. Ağızdaki kuruluk nedeniyle konuşma ve yutma zorlaşabilir. Mesanenin detrusor (çeper) düz kaslarını gevşetir; sfinkter ve trigon bölgesindeki düz kasların ise tonusunu artırır.bunun sonucu miksiyon güçlüğü oluşturur.mesanenin kapasitesini artırır. Atropin bronş düz kaslarında, parasempatik büzücü tonusunu kaldırararak, hafif bronkodilatasyona neden olur.bu etkisinin zayıflığı nedeni ile ve ayrıca bronş mukozasını kuruttuğu ve balgamın atılmasını zorlaştırdığı için bronşiyal astma tedavisinde değeri yoktur. Farmakokinetik Özellikler Atropin IM uygulamadan sonra iyi bir şekilde absorbe edilir ve doruk plazma konsantrasyonuna 30 dakika içinde erişir.atropin in oluşturduğu tükrük salgısını inhibe edici etki 30 dakika, kalp hızını arttırıcı etkisi ise 5-40 dakika içinde görülür.iv yolla verildiğinde kalp hızı üzerindeki doruk etki süresi ise 2-4 dakikadır. Atropin SSS ne ve plasentaya geçer. Eliminasyon yarı ömrü 2-3 saat kadardır. Karaciğerde metabolize edilir, başlıca atılım yolu ise böbreklerdir. ENDİKASYONLARI Anestezide tükrük ifrazını ve bronşial sekresyonu azaltmada, vagusun kalp üzerine olan inhibitör etkisini önlemek için, Pilor spazmında, sindirim sisteminin diğer kısımlarının spazmlarında spazmolitik olarak, Üretra ve safra koliklerinde, 2 / 6

3 Fosforlu insektisitler ile zehirlenmelerde antidot olarak kullanılmalıdır. KONTRENDİKASYONLARI Glokom, bronşial astma, angina pectoris, prostat hipertrofisi, paralitik ileus ve pilorik stanozisde. Ayrıca atropin sülfat antikolinerjiklere karşı aşırı duyarlılığı olanlarda kontrendikedir. UYARILAR/ÖNLEMLER Çocuklarda ve geriatrik hastalarda yan etkileri çok daha fazla görüleceğinden dikkatli olunmalıdır. Tıbbi zorunluluk olmadıkça hamilelerde kullanılmamalıdır. Myasthenia gravis de özellikle dikkatli olunmalıdır. Down sendromlu kişilerde atropinin bazı etkilerine hassasiyetin arttığı, albinizmli hastalarda ise bu hassasiyetin azaldığı görülmüştür. Atropin hipertroidizmi, karaciğer hastalığı, böbrek hastalığı veya hipertansiyonu olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Belladonna alkoloidlerine karşı hassasiyet öyküsü olanlar kullanmamalıdır. Araba kullanmaktan veya tehlikeli aktivitelerden kaçınılmalıdır. DOKTORUNUZA DANIŞMADAN KULLANMAYINIZ. GEBELİKTE KULLANIM (Kategori C) Tıbbi zorunluluk olmadıkça hamilelerde kullanılmamalıdır. Atropin plesantaya geçer. İnsanlar üzerinde çalışma yapılmamış olup sadece hayvan çalışmalarından elde edilmiş sınırlı bilgi mevcuttur. Gebelik süresince veya gebeliğin herhangi bir döneminde 3 / 6

4 atropinin intravenöz verilişi fetüs de taşikardiye neden olabilir. Atropin gebe kadınlara sadece olası yararları fetüse olan risklerinden daha fazla ise verilmelidir. Hamile kadınlarda 12.5 µg/kg lık bir dozun IV verilmesini takiben 5-15 dakika sonra atropinin ortalama fötal kan derişimi (göbek kordonunun plasenta tarafında) anneninkinin 1.2 katı olarak bulunmuştur. Diğer bir çalışmada atropinin fötal venöz kan derişimi (göbek kordonunda) ilacın verilmesini takiben 1 ve 5 dakika sonra sırasıyla annenin venöz kan derişiminin % 12 ve % 93'ü olarak bulunmuştur; fötal arterial kan derişimleri (göbek kordonundan), simültane fetal venöz kan derişiminin ortalama % 50'si kadardır. LAKTASYON Atropin az miktarda süte geçtiğinden yeni doğanlarda antimuskarinik etkilere neden olabilir ve laktasyonu inhibe edebilir. ARAÇ VE MAKİNE KULLANIMI ÜZERİNE ETKİSİ Görme bulanıklığına neden olabileceğinden araç ve makine kullanımında dikkatli olunmalıdır. YAN ETKİLER/ADVERS ETKİLER Ağız kuruluğu yapar, hastayı huzursuz eder, görme bozukluğu oluşturur, idrar retansiyonuna neden olur, halüsinasyonlar ve ajitasyona neden olur. Cilt damarlarında belirgin vazodilatasyon oluşur ve cilt kızarır. BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ. GEÇİMSİZLİKLERİ Norepinefrin bitartarat, metaraminol bitartarat ve sodyum bikarbonat ile geçimsizdir. Metahekzitol sodyum solüsyonu ile karıştırıldığında 15 dakika içinde presipite olur. Atropin ve diğer antimuskariniklerin etkileri, amantadin, bazı antihistaminikler, butirofenonlar, fenotiyazinler gibi diğer antimuskarinik özellikteki maddeler ve fenotiyazinler, trisiklik 4 / 6

5 antidepresanlar, antikolinerjik etkiye sahip antispazmodikler, antiparkinson ilaçlar, disopiramid ve guanidin gibi ilaçlarla birlikte verilerek artırılabilir. Antimuskariniklerin etkisi ile gastrik motilitenin azalması diğer ilaçların absorbsiyonunu etkileyebilir. KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU Atropin sülfat IM, subkutan ya da IV yolla uygulanabilir. Mutad erişkin dozu : IM, IV ya da SC yolla mg ( mg) arasındadır. Mutad çocuk dozu : IM, IV ya da SC yolla 0.01 mg/kg ya da 0.3 mg/m 2 dir. (0.4 mg ı aşmamalıdır.) Gerektiğinde bu dozlar 4-6 saatte bir tekrarlanır. Premedikasyon amacıyla yetişkinler ile 20 kg ın üzerindeki çocuklarda mutad doz 0.4 mg dır.im ya da SC uygulanır.aynı amaçla 3 kg ağırlığındaki çocuklarda 0.1 mg, 7-9 kg arasında 0.2 mg, kg arasında ise 0.3 mg olarak uygulanır. Organo fosfatlarla olan zehirlenmelerde; Yetişkinlerde başlangıç dozu, tercihen IV olarak 1-2 mg dır. Takiben IM veya IV olarak 2 mg lık dozlar her dakika içerisinde muskarinik etkiler kaybolana kadar tatbik edilir. Daha şiddetli vakalarda başlangıç dozu olarak IV yolla 2-6 mg uygulanabilir. İlk 24 saat içerisinde 50 mg a varan dozlara ihtiyaç olabilir.çocuklarda IM veya IV olarak 0.05 mg/kg lık dozlar her dakikada bir muskarinik etkiler kaybolana kadar uygulanır. DOZ AŞIMI HALİNDE ALINACAK TEDBİRLER VE VARSA ÖZEL ANTİDOT Semptomlara göre destekleyici tedavi uygulanır. Zehirlenme derecesine ve şahsın duyarlılığına göre az veya çok eksitasyon belirtileri, stupor ve hatta koma görülebilir. Ölüm solunum felciyle olur.zehirlenme belirtileri 5-10 mg Atropinle görülebilir.letal doz 100 mg üzerindedir.motor hipereksitabiliteye karşı katı narkotikler veya etkisi çabuk geçen hipnotiklerden (Hexobarbitonum 5 / 6

6 Solubile, Thiopental Sodium vs.) faydalanılır.zehirlenmeyi takip eden günlerdeki görme bozukluğuna karşı lokal olarak fizostigmin tatbik edilir. Doktora danışmadan kullanılmamalıdır. Çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız. SAKLAMA KOŞULLARI 25 0 C in altındaki oda sıcaklığında saklayınız. TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ İÇERİĞİ 1/2 mg / 1 ml Atropin Sülfat Ampul 10 ve 100 adetlik kutularda. PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ 1/4 mg / 1 ml Atropin Sülfat Ampul 10 ve 100 adetlik kutularda 1 mg / 1 ml Atropin Sülfat Ampul 10 ve 100 adetlik kutularda RUHSAT SAHİBİ DROGSAN İlaçları San. ve Tic. A.Ş. Oğuzlar Mah Sok. No:7/ Balgat / ANKARA RUHSAT TARİH VE NO: / 75 İMAL YERİ: İmaretçioğlu Tıbbi Aletler San. Ve Tic. Ltd. Şti. Samsun Serbest Bölgesi SAMSUN Reçete ile satılır. 6 / 6