Zinnat TM 125 mg/5ml Süspansiyon Hazırlamak İçin Granül

Transkript

1 Zinnat TM 125 mg/5ml Süspansiyon Hazırlamak İçin Granül Formülü Zinnat süspansiyon 125mg/5ml, beyaz veya krem renkli, tarif edildiği şekilde sulandırıldığında 5 ml'de 125 mg sefuroksime eşdeğerde sefuroksim aksetil içeren granüllerdir. Koku ve tad verici olarak sukroz, tutti-frutti aroması, asesülfam potasyum, aspartam içerir. Farmakolojik Özellikleri Farmakodinamik özellikleri: Bakteriyolojisi: Sefuroksim aksetil, ana bileşiği sefuroksimin in vivo bakterisidal aktivitesini gösterir. Sefuroksim, β- laktamazların çoğuna dirençli olan Gram negatif ve Gram pozitif organizmaların geniş spektrumuna etkili, sefalosporin grubu bir antibakteriyel ajandır. Sefuroksim aksetil, bakterisid bakterisit bir antibiyotik olan sefuroksimin oral prodrog ıdır. Sefuroksim, bakteriyel beta-laktamazlara karşı iyi bir stabilite gösterir ve sonuç olarak ampisilin veya amoksisiline dirençli suşların pek çoğuna etkilidir. Sefuroksim önemli hedef proteinlere bağlanarak bakterilerde hücre duvarı sentezini önleyerek bakterisid bakterisit etki gösterir. Zinnat aşağıdaki mikroorganizmalara in vitro olarak genellikle etkindir: Aerob Gram-negatif: Haemophilus influenzae (ampisiline dirençli türler dahil), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (penisilinaz üreten ve üretmeyen türler dahil).escherichia coli, Klebsiella türleri, Proteus mirabilis, Providencia türleri, Proteus rettgeri, Aerob Gram-pozitif: Staphylococcus aureus ve Staphylococcus epidermidis (penisilinaz üreten türler dahil, metisiline dirençli türler hariç), Streptococcus pyogenes (ve diğer betahemolitik streptokoklar), Streptococcus pneumoniae, B grubu streptokoklar (Streptococcus agalactiae). Anaeroblar: Gram-pozitif ve Gram-negatif koklar (Peptococcus ve Peptostreptococcus türleri dahil), Gram-pozitif basiller (Clostridium türleri dahil) ve Gram-negatif basiller (Bacteroides ve Fusobacterium türleri dahil), Propionibacterium türleri. Diğer organizmalar: Borrelia burgdorferi. Aşağıdaki organizmalar sefuroksime duyarlı değildir: Clostridium difficile, Pseudomonas türleri, Campylobacter türleri, Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus ve Staphylococcus epidermidis'in metisiline dirençli suşları, Legionella türleri. Aşağıdaki türlerin bazı suşları sefuroksime duyarlı değildir: Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter türleri, Citrobacter türleri, Serratia türleri, Bacteroides fragilis. Farmakokinetik özellikleri: Sefuroksim aksetil oral yoldan alınmayı takiben gastrointestinal kanaldan absorbe olur ve intestinal mukozada ve kanda süratle hidrolize uğrayarak serbest sefuroksimi kan dolaşımına bırakır. Sefuroksim aksetil tabletleri yemeklerden sonra alındığında, yaklaşık 2.4 saat sonra ulaşılan doruk plazma düzeyleri 125 mg lık doz için 2.9 mg/l, 250 mg lık doz için 4.4 mg/l, 500 mg lık doz için 7.7 mg/l ve 1 g lık doz için 13.6 mg/l olarak saptanmıştır. Sefuroksim aksetil süspansiyonun absorbsiyonu yiyecekle artar. Sefuroksim süspansiyonun absorpsiyon hızı tabletlere nazaran TM: Zinnat GlaxoSmithKline şirketler grubunun tescilli markasıdır. 1

2 daha az olup, doruk serum seviyeleri daha düşüktür ve sistemik biyoyararlanımı azalmıştır (% 4-17 az). Serum yarılanma ömrü 1-1,5 saattir. Proteine bağlanma oranı kullanılan metodolojiye göre % arasında değişir. Sefuroksim metabolize olmaz ve glomerüler filtrasyon ve tübüler sekresyon ile itrah edilir. Probenesid ile birlikte verilmesi ortalama serum konsantrasyonları - zaman eğrisinin altında kalan alanı % 50 oranında artırır. Sefuroksim serum düzeyleri dializ ile azaltılabilir. Endikasyonları Sefuroksim aksetil duyarlı mikroorganizmaların sebep olduğu enfeksiyonların tedavisinde endikedir. Başlıca; Üst solunum yolları enfeksiyonları: Kulak, burun, boğaz enfeksiyonları, otitis media, sinüzit, tonsillit tonsilit, farenjit gibi. Alt solunum yolları enfeksiyonları: Akut bronşit ve kronik bronşitin akut alevlenmeleri ve pnömoni gibi. Genito-üriner sistem enfeksiyonları: Piyelonefrit, sistit, üretrit gibi. Gonore: Akut ve komplike olmayan gonokokal üretrit ve servisit. Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları: Furonkül, piyoderma, impetigo gibi. Erken Lyme hastalığı tedavisinde ve takiben yetişkin ve 12 yaştan büyük çocuklarda geç Lyme hastalığı profilaksisinde. Kontrendikasyonları Sefalosporin antibiyotiklerine aşırı duyarlılığı bilinen hastalarda kontrendikedir. Uyarılar/Önlemler Penisilin veya diğer beta-laktam antibiyotiklere karşı alerjik reaksiyon geçirmiş hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Diğer antibiyotiklerde olduğu gibi sefuroksim aksetilin uzun süreli kullanımı, duyarlı olmayan organizmaların (Candida, enterokoklar, Clostridium difficile) aşırı çoğalmasına neden olarak tedavinin kesilmesini gerektirebilir. Geniş spektrumlu antibiyotiklerin kullanımında psödomembranöz kolit vakaları bildirilmiştir, bu nedenle antibiyotik kullanımı sırasında veya daha sonra ciddi diyare gelişen hastalarda, bu tanının göz önünde tutulması çok önemlidir. Zinnat süspansiyonun şeker içeriği diabetik hastalar tedavi edilirken gözönünde bulundurulmalıdır ve uygun önerilerde bulunulmalıdır. Lyme hastalığının Zinnat ile tedavisini takiben Jarisch-Herxheimer reaksiyonu görülmüştür. Bu Lyme hastalığına neden olan spiroket patojen, Borrelia burgdoferi'ye Zinnat'ın bakterisid bakterisit etkisinin sonucudur. Hastalara bu reaksiyonun sık görülen ve genellikle Lyme hastalığının antibiyotiklerle tedavisinin kendi kendini kısıtlayıcı bir sonucu olduğu anlatılmalıdır. Zinnat süspansiyon aspartam içerir ve aspartam fenilalanin kaynağı olduğundan fenilketonürili hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Gebelik ve emzirme döneminde kullanımı: Gebelik kategorisi B. Sefuroksim aksetilin deneysel olarak kanıtlanmış hiçbir teratojenik veya embriyopatik etkisi bulunmamakta ise de, bütün diğer ilaçlarda olduğu gibi gebeliğin erken döneminde dikkatli kullanılmalıdır. Sefuroksim anne sütü ile de atıldığından emziren annelere verildiğinde dikkatli olunmalıdır. 2

3 Taşıt veya makine kullanma becerisi üzerine etkisi: Zinnat'ın yan etkileri göz önüne alındığında bu ilaçla yapılan tedavinin taşıt veya makine kullanma yeteneğine etkisi olması beklenmez. Yan Etkiler/Advers Etkiler Sefuroksim aksetilin yan etkileri genellikle hafif ve geçici özelliktedir. Diğer sefalosporinlerde olduğu gibi eritem multiforme, Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz (ekzantematik nekroliz) ve deri döküntüleri, ürtiker, kaşıntı, ilaç ateşi, serum hastalığını içeren aşırı duyarlılık belirtileri ve çok nadiren anafilaksi bildirilmiştir. Sefuroksim aksetil alan hastaların küçük bir oranında diyare, bulantı, kusma gibi gastrointestinal rahatsızlıklar görülmüştür. Diğer geniş spektrumlu antibiyotiklerde olduğu gibi psödomembranöz kolit görüldüğü rapor edilmiştir. Başağrısı da bildirilmiştir. Zinnat tedavisi sırasında eozinofiliye ve hepatik enzim düzeylerinde (LDH, SGPT ve SGOT) geçici yükselmelere rastlanmıştır. Nadiren, bazen ağır, trombositopeni ve lökopeni bildirilmiştir. Diğer sefalosporinlerde olduğu gibi çok nadiren sarılık bildirilmiştir. Sefalosporin grubu antibiyotikler alyuvar membranının yüzeyine absorbe olmaya ve ilaca yönelmiş antikorlarla etkileşmeye eğilimlidir; böylece pozitif Coomb s testi (kanın crossmatching ini etkileyebilir) ve çok nadiren hemolitik anemi oluşturabilirler. BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE HEKİMİNİZE BAŞVURUNUZ. İlaç Etkileşimleri ve Diğer Etkileşmeler Mide asiditesini azaltan ilaçlar Zinnat'ın açlık durumundaki biyoyararlanımını azaltabilir ve Zinnat'ın yemek sonrası absorpsiyonundaki artışı ortadan kaldırabilir. Ferrisiyanid testinde yanlış negatif sonuçlar oluşabileceğinden sefuroksim alan hastalarda kan/plazma glukoz düzeylerini belirlemek için glukoz oksidaz veya heksokinaz metodlarının kullanılması önerilmektedir. Sefuroksim aksetil kreatinin için yapılan alkalin pikrat deneyini etkilemez. Kullanım Şekli ve Dozu (Hekim tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde). Olağan tedavi süresi 7 gündür (5-10 gün arası). Optimal absorpsiyon için sefuroksim aksetil yiyecekle birlikte alınmalıdır. Yetişkinler: Çoğu enfeksiyonlarda: Günde 2 kez 250 mg. Üriner sistem enfeksiyonları: Günde 2 kez 125 mg. Hafif ve orta derecedeki alt solunum yolları enfeksiyonlarında, örneğin; bronşitte: Günde 2 kez 250 mg. Daha ciddi alt solunum yolları enfeksiyonlarında veya pnömoniden kuşkulanıldığında: Günde 2 kez 500 mg. Piyelonefrit: Günde 2 kez 250 mg. Komplike olmayan gonore: 1 g'lık tek doz. Yetişkinlerde ve 12 yaşından büyük çocuklarda Lyme hastalığında: 20 gün boyunca günde 2 kez 500mg. Çocuklar: Reçetelemede sabit doz tercih edildiğinde, birçok enfeksiyon için önerilen doz günde iki kez 125mg'dır. Otitis media'sı olan 2 yaşında veya daha büyük çocuklarda veya uygun olduğunda daha şiddetli enfeksiyonlarda doz maksimum günde 500mg olmak üzere günde iki kez 250mg'dır. Zinnat'ın 3 aydan küçük çocuklarda kullanımı ile ilgili klinik çalışma verisi bulunmamaktadır. Bebekler ve çocuklarda, dozu ağırlık veya yaşa göre ayarlamak tercih edilebilir. 3 ay-12 yaş arası bebek ve çocuklar: Çoğu enfeksiyonlar için doz, günde maksimum 250mg olmak üzere 10mg/kg'dır. Otitis media veya daha şiddetli enfeksiyonlarda önerilen doz, maksimum günde 500mg 3

4 olmak üzere günde iki kez 15mg/kg'dır. Aşağıdaki yaş ve kiloya göre hazırlanan dozaj tablosunda kolay uygulamayı sağlayacak kaşık ölçüleri (5ml lik bir ölçek 125mg sefuroksim içerir) de verilmiştir. Çocuğunuzun kilosuna karşılık gelen tam miktarda dozu almak için doz şırıngasını da kullanabilirsiniz Özellikle doz şırıngasını kullanmanız durumunda, süspansiyonu hazırladıktan sonra iyice çalkalayarak, hazırlanan süspansiyonu bir saat bekletiniz. (Bkz. Hasta Kullanma Talimatı). Birçok enfeksiyon için dozaj 10mg/kg'dır. Yaş Yaklaşık ağırlıklar (kg) Doz (mg) Günde 2 kez Ölçek (5ml lik kaşık =125mg) 3 ay 6 ay ½ 6 ay 2 yaş ½ yaş 12 yaş 12 -> Otitis media ve daha şiddetli enfeksiyonlar için dozaj 15mg/kg dır. Yaş Yaklaşık ağırlıklar (kg) Doz (mg) Günde 2 kez Ölçek 5ml lik kaşık= 125mg 3 ay 6 ay ½ 6 ay 2 yaş ½ 2 yaş 12 yaş 12-> ½ - 2 Süspansiyonun hazırlanması: Hasta kullanma talimatına bakınız. Hasta için bilgiler: Her dozu almadan süspansiyonu şişenin içinde hareket ettiğini görene kadar çalkalayınız. Eğer arzu edilirse sulandırılmış süspansiyon soğuk meyva suyu, süt gibi içeceklere ilave edilerek verilebilir. İlave bilgi: Sefuroksim aynı zamanda sefuroksim sodyum tuzu (Zinnat enjektabl) şeklinde parenteral uygulama için mevcuttur. Bu, parenteral tedaviden oral tedaviye geçişin klinik olarak endike olduğu durumlarda sefuroksim ile parenteral tedaviye oral (Zinnat) tedavi ile devam olanağı sağlar. Aşırı Dozaj Sefalosporinler aşırı dozda serebral irritasyon sonucu konvülsiyonlara neden olabilirler. Sefuroksimin serum düzeyleri hemodiyalizle ya da periton diyalizi ile düşürülebilir. Saklama Koşulları İlacı toz halde iken 25 0 C'nin altındaki oda sıcaklığında, sulandırdıktan sonra buzdolabında 2-8 C arasında saklayınız. Sulandırılan süspansiyon buzdolabında 2-8 C arasında 10 güne kadar saklanabilir. 4

5 ÇOCUKLARIN ULAŞAMAYACAĞI YERLERDE VE AMBALAJINDA SAKLAYINIZ. Ticari Takdim Şekli ve Muhtevası Sulandırıldığında 100ml süspansiyon veren kuru granül içeren şişelerde, bir adet doz şırıngası (pipet ölçek), ölçülü su (37 ml) ve 5ml lik kaşık ile birlikte karton kutularda satılmaktadır. Sulandırıldığında 50ml süspansiyon veren kuru granül içeren şişelerde, bir adet doz şırıngası (pipet ölçek), ölçülü su (20 ml) ve 5ml lik kaşık ile birlikte karton kutularda satılmaktadır. Diğer Farmasotik Dozaj Şekilleri Zinnat 500 mg film tablet Zinnat 250 mg film tablet Zinnat 125 mg film tablet Zinnat 1.5 g enjektabl flakon iv Zinnat 750 mg enjektabl flakon iv/im Zinnat 250 mg enjektabl flakon iv/im Ruhsat sahibi: GlaxoSmithKline Services Unlimited lisansı ile GlaxoSmithKline İlaçları San. ve Tic. A.Ş., Levent / İstanbul Üretim Yeri: GlaxoSmithKline İlaçları San. ve Tic. A.Ş., Gebze / Kocaeli Ruhsat tarih ve no: /94 Reçete ile satılır. GlaxoSmithKline İlaçları San. ve Tic.A.Ş. 9224JO 05/ /15/C 5