5 ml lik bir ampul 100 mg pentoksifilin, 35 mg sodyum klorür ve ad. 5 ml enjeksiyonluk distile su içerir.

Transkript

1 Trental i.v. 100 Enfüzyon ampulü Formülü: 5 ml lik bir ampul 100 mg pentoksifilin, 35 mg sodyum klorür ve ad. 5 ml enjeksiyonluk distile su içerir. Farmakolojik özellikleri: Farmakodinamik özellikleri: Pentoksifilin, bozulmuş eritrosit deformabilitesini arttırır, eritrosit agregasyonunu azaltır, trombosit agregasyonunu azaltır, fibrinojen düzeylerini düşürür, lökositlerin endotele adhezyonunu azaltır, lökosit aktivasyonu ve bunun neden olduğu endotel hasarını azaltır ve kan viskozitesini düşürür. Dolayısıyla, pentoksifilin, kanın akışkanlığını arttırarak ve antitrombotik etkiler göstererek mikrodolaşım perfüzyonunu arttırır. Pentoksifilinin yüksek dozlarda ya da hızlı infüzyonla uygulanması halinde, periferik direnç hafifçe azalabilir. Pentoksifilin kalp üzerinde hafif bir pozitif inotropik etki gösterir. Farmakokinetik özellikleri: Oral uygulamadan sonra, pentoksifilin hızla ve hemen hemen tam olarak emilir. Hemen hemen tam absorpsiyondan sonra, pentoksifilin bir ilk geçiş metabolizmasına uğrar. Ana bileşiğin mutlak biyoyararlanımı %19 13 dür. Aktif ana metabolit olan 1-(5- hidroksiheksil)-3,7-dimetil-ksantin (metabolit I), geri dönüşlü biyokimyasal redox-dengede olduğu ana maddesinin plazmadaki konsantrasyonunun iki katı olarak ölçülebilir. Bu nedenle, pentoksifilin ve metabolit I tek bir aktif birim olarak değerlendirilmelidir ve dolayısıyla etkin maddenin yararlanımı anlamlı ölçüde daha yüksektir. Oral ya da intravenöz uygulamadan sonra pentoksifilinin eliminasyon yarılanma ömrü yaklaşık 1.6 saattir. Pentoksifilin tamamen metabolize olur ve %90 ından fazlası konjuge olmayan suda çözünebilir polar metablitler formunda böbrek yoluyla atılır. Ağır böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda metabolit atılımı gecikir. Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda pentoksifilinin eliminasyon yarılanma ömrü uzar ve mutlak biyoyararlanımı artar. Tre1a0806.doc/*SB onay tarihi: /1

2 Endikasyonları: Periferik arterlerin tıkayıcı hastalıkları ve arteriyosklerotik veya diyabetik nedenlerden meydana gelen arteriovenöz dolaşım bozuklukları (kesik topallama, istirahat ağrısı gibi) Trofik bozukluklar (bacak ülseri ve gangren gibi ). Serebral dolaşım bozuklukları. Göze ait, dejeneratif vasküler süreç ile seyreden dolaşım bozuklukları. Kontrendikasyonlar: Trental aşağıdaki hastalarda kullanılmamalıdır: - Pentoksifilin'e, diğer metilksantinlere veya herhangi bir yardımcı maddeleye aşırı duyarlılığı olanlar, - Ağır hemorajisi olanlar (kanama riskini artırır), - Ağır retinal kanaması olanlar (kanama riskini artırır). Uyarılar/önlemler: Aşağıdaki hastalarda dikkatli takip gerekir; - Ağır kardiyak aritmisi olanlar, - Miyokard enfarktüsü olanlar, - Düşük tansiyonu olanlar, - Böbrek fonksiyon bozukluğu olanlar (kreatinin klirensi 30 ml/dk nın altında), - Ağır karaciğer fonksiyon bozukluğu olanlar, - Koagülasyon hastalıkları ve antikoagülan tedaviye bağlı olarak kanama eğilimi artmış olanlar(kanama ile ilgili olarak, "Kontrendikasyonlar" bölümüne bkz), - Kan basıncında düşme riski olanlar (örn. ağır koroner kalp hastalığı veya beyne kan sağlayan damarlarda tıkanıklık olan hastalar). Trental' in çocuklarda kullanımına ait deneyim yoktur. Gebelik ve emziren kadınlarda kullanım: Kategori C. Trental'in hamilelikte kullanımıyla ilgili deneyim olmadığından, hamilelik süresince kullanılmamalıdır. Pentoksifilin az miktarda anne sütüne geçer. Bu konuda yeterli deneyim olmadığından, muhtemel risk ve yararları dikkatlice saptanmadan Trental süt veren kadınlara verilmemelidir. Tre1a0806.doc/*SB onay tarihi: /2

3 Yan etkiler/advers etkiler: Özellikle, Trental yüksek dozda veya hızlı enfüzyon şeklinde uygulandığında, sıcak basması, midede ağırlık gibi gastrointestinal şikayetler, dolgunluk hissi, bulantı, kusma veya ishal, nadiren taşikardi gibi kardiyak aritmiler olabilir. Ek olarak kaşıntı, deride kızarma ve ürtiker nadiren gelişebilir. Çok nadir durumlarda, anjionörotik ödem, bronkospazm ve bazen şoka varabilen, ağır anaflaktik/anaflaktoid reaksiyonlar olabilir. Anaflaktik/anaflaktoid reaksiyonların ilk semptomları görüldüğünde, Trental hemen kesilmeli ve doktora haber verilmelidir. Baş dönmesi, baş ağrısı, ajitasyon ve uyku bozuklukları nadiren olabilir. Çok nadir durumlarda, intrahepatik kolestaz ve transaminaz artışı ve aseptik menenjit oluşabilir. Nadiren, anjina pectoris, kan basıncının düşmesi ve özellikle kanama eğiliminin arttığı hastalarda kanamalar (örn. deri ve/veya mukozada, midede ve/veya bağırsaklarda) gelişebilir ve izole durumlarda trombositopeni olabilir. BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ. İlaç etkileşmeleri ve diğer etkileşmeler: İnsülin veya oral antidiyabetiklerin kan şekerini düşürücü etkisiniarttırabilir. Bundan dolayı diabetes mellitus tedavisi gören kişiler dikkatlice izlenmelidir. Antihipertansif ajanların kan basıncını düşürücü etkileri ve kan basıncını düşürme potansiyeli taşıyan ilaçların etkisi, Trental tedavisi sırasında, artabilir. Bazı hastalarda, pentoksifilin ve teofilinin beraber kullanımı teofilin düzeyini artırabilir. Bunun sonucu olarak, teofiline bağlı advers etkiler artabilir ve ağırlaşabilir. Kullanım şekli ve dozu: Prensip olarak, uygulama şekli ve dozaj (oral veya i.v.), dolaşım bozukluğunun tipine ve ağırlığına, ve hastanın ilacı tolere etme miktarına bağlıdır.dozaj genellikle aşağıdaki şekildedir : 100 mg pentoxifilinin enfüzyon süresi, en az 60 dakika olmalıdır. Bu süre 300 mg için en az 180 dakikadır. Periferik arterin tıkayıcı hastalığı (PAOD) Evre II (intermitan klaudikasyon) ve gözdeki dolaşım bozuklukları; başlangıç tedavisi ya da oral tedaviye destek olarak Tre1a0806.doc/*SB onay tarihi: /3

4 Günde bir ya da iki kez mg pentoksifilin infüzyonu uygulanması önerilmektedir. Pentoksifilin infüzyonunun uygun bir infüzyon solüsyonu içinde uygulanması önerilmektedir; birlikte bulunan hastalığa (örn. konjestif kalp yetersizliği) bağlı olarak, infüzyon hacminin düşük tutulması gerekebilir. Özellikle bu gibi durumlarda, kontrollü hacimli bir infüzyon pompası yararlı olabilir. Düşük doz infüzyon tedavisi oral tedavi ile kombinasyon halinde uygulandığında, önerilen toplam günlük doz 1200 mg pentoksifilinden (intravenöz artı oral) oluşur. İdame tedavisi için, tedaviye tek başına oral pentoksifilin ile devam edilebilir. Periferik arterin tıkayıcı hastalığı (PAOD) Evre III ve IV Toplam 1200 mg günlük pentoksifilin dozunun, uygun bir taşıyıcı solüsyon içinde 24 saatlik bir süre içinde devamlı infüzyon şeklinde ya da her biri en az altı saatlik sürelerle günde iki kez verilen 600 mg infüzyon şeklinde uygulanması önerilmektedir. Özel Durumlar Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda (kreatinin klirensi 30 ml/dak. nın altında) dozu yaklaşık olarak % oranında azaltmak gerekebilir. Doz azaltımı, hastanın ilacı tolere etmesine bağlı olarak değişir. Ağır karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, kişisel toleransa bağlı olarak doz azaltımı gereklidir. Tansiyonu düşük veya dolaşım sistemleri labil olan hastalarda, kan basıncını düşüren özel riskler taşıyan hastalarda (örn. ağır koroner kalp hastalığı olan hastalar veya beyine kan sağlayan damarlarda tıkanıklık olan kişiler gibi) tedaviye düşük doz ile başlanmalı, daha sonra doz yavaş yavaş artırılmalıdır. Uygulama: Trental uygun sıvı ile dilüe edildikten sonra intravenöz enfüzyon olarak verilmelidir. Enfüzyon çözeltisi olarak serum fizyolojik, Ringer çözeltisi kullanılabilir. Kullanılacak solüsyonla uyumluluk her olguda uygulamadan önce test edilmelidir (Uyarılar/Önlemler bölümüne bakınız). Sadece berrak solüsyonlar enfüze edilmelidir. Eşlik eden hastalığa (konjestif kalp yetmezliği gibi) bağlı olarak, enfüzyon miktarını düşük tutmak gerekebilir. Özellikle bu gibi durumlarda, miktar kontrollü enfüzyon pompası kullanmak yararlı olabilir. Dozaşımı ve tedavisi: Doz aşımı semptomları Tre1a0806.doc/*SB onay tarihi: /4

5 Akut pentoksifilin doz aşımının ilk semptomları bulantı, baş dönmesi, taşikardi ya da kan basıncında düşme olabilir. Bunun yanı sıra, ateş, ajitasyon, flush, bilinç kaybı, refleks kaybı, tonik-klonik konvülziyonlar ve gastrointestinal kanamanın bir belirtisi olarak kahve telvesi kıvamında kusma gibi belirtiler olabilir. Doz aşımının tedavisi Spesifik bir antidot bilinmemektedir. Eğer doz aşımı henüz meydana gelmişse, toksinin primer eliminasyonu (örn. gastrik lavaj) ya da absorpsiyonunun geciktirilmesi (örn. aktif kömür) yoluyla daha fazla sistemik absorpsiyonu önlemek üzere girişimlerde bulunulabilir. Saklama koşulları: Çocukların ulaşamayacakları yerlerde, 30 O C nin altındaki oda sıcaklığında ve ambalajında saklayınız. Ticari şekli ve ambalaj içeriği: Trental 100 mg / 5 ml, 5 ml lik 5 enfüzyon ampulü içeren ambalajda Piyasada mevcut diğer farmasotik dozaj şekilleri: Trental i.v. 300 mg /15 ml, 15 ml'lik 5 enfüzyon ampulü içeren ambalajda Trental 400 mg, 20 ve 60 retard draje içeren blister ambalajda Trental CR 600 mg 20 ve 50 CR filmtabletlik blister ambalajlarda. Ruhsat Sahibi: Sanofi aventis İlaçları Ltd. Şti. No: Levent-İstanbul Üretim Yeri: Zentiva Sağlık Ürünleri San. ve Tic. A.Ş. Küçükkarıştıran Lüleburgaz Ruhsat no. ve tarihi: 197/ Reçete ile satılır. Prospektüs onay tarihi: Tre1a0806.doc/*SB onay tarihi: /5

6 Tre1a0806.doc/*SB onay tarihi: /6