Casodex 50 mg Film Tablet

Transkript

1 1 Casodex 50 mg Film Tablet Formül Her bir tablet 50 mg bikalutamid (INN) etken madde ve yardımcı maddeler laktoz, sodyum niģasta glikolat, polividon,magnezyum stearat, metil hidroksi propil selüloz, polietilen glikol 300, titanyum dioksit içerir. Farmakodinamik Özellikleri Bikalutamid baģka endokrin aktivitesi olmayan non-steroidal bir antiandrojendir. Genleri aktive etmeden androjen reseptörlerine bağlanır ve androjen uyarımını inhibe eder. Prostatik tümörlerdeki gerileme bu inhibisyonun sonucudur. Bikalutamid rasemiktir ve antiandrojen aktivitesinin büyük bir kısmı (R) enantiomere aittir. Farmakokinetik Özellikleri Bikalutamid oral uygulamayı takiben iyi absorbe olur. Biyoyararlanıma besinlerin klinik olarak hiçbir etkisi saptanmamıģtır. (S) enantiomer (R) enantiomere göre hızlı bir Ģekilde atılır. (R) enantiomerin plazma eliminasyon yarı ömrü 1 hafta civarındadır. Bikalutamid'in günlük kullanımda (R) enantiomeri uzun yarı ömrünün sonucu olarak plazmada 10 katına çıkar ve bikalutamid'in günlük tek doz olarak kullanılması sağlanır. Bikalutamid'in günlük 50 mg'lık doz uygulanması sonucu (R) enantiomerin sabit düzeydeki plazma konsantrasyonunun 9 u/ml civarında olduğu tesbit edilmiģtir. Sabit düzeydeki plazma konsantrasyonunda total dolaģan enantiomerlerin %99'u aktif olarak üstün olan (R) enantiomeridir.

2 2 (R) enantiomer'in farmakokinetiği yaģtan, böbrek yetmezliğinden veya hafif veya orta Ģiddetteki karaciğer yetmezliğinden dolayı değiģmez. Ancak ciddi karaciğer yetmezliği vakalarında (R) enantiomerin plazmadan çok daha yavaģ olarak elimine edildiği kanıtlanmıģtır. Bikalutamid'in %96'sı proteine bağlanır ve oksidasyon ve glukronidasyon yolu ile metabolize olur. Metabolitleri eģit oranlar civarında böbrek ve safra yoluyla atılır. Endikasyonları LHRH analogları veya cerrahi kastrasyon ile kombine olarak ilerlemiģ prostat kanserinin tedavisinde kullanılır. Kontrendikasyonları Bikalutamid çocuklar ve kadınlarda kontrendikedir. Bikalutamid kullanımına karģı aģırı duyarlığı olan hastalarda kullanılmamalıdır. Uyarılar/Önlemler Bikalutamid'in büyük kısmı karaciğerde metabolize olur. Ciddi karaciğer yetmezliği vakalarında eliminasyonun yavaģlayabileceği ve bikalutamid'in birikebileceği tahmin edilmektedir. Bundan dolayı orta Ģiddetli veya ciddi karaciğer yetmezliği olan hastalarda bikalutamid dikkatli kullanılmalıdır. Hamilelik ve Laktasyonda Bikalutamid kadınlarda kontrendikedir. Hamilelerde veya süt veren annelerde kullanılmamalıdır. Araç ve Makina Kullanmaya Etkisi Bikalutamid araç ve makina kullanma yeteneğini azaltmaz.

3 3 Yan Etkiler Yan etkiler nedeniyle nadir olarak ilacın kesilmesi dıģında, bikalutamid genellikle iyi tolere edilir. Bikalutamid'in farmakolojik etkisi bazı beklenen sonuçlara sebep olabilir. Bunlar sıcak basması, pruritus, göğüslerde hassasiyet ve kastrasyonla azalabilecek jinekomastidir. Ayrıca diyare, bulantı, kusma ve deride kuruluk da görülebilir. Bikalutamid ile yapılan klinik çalıģmalarda hepatik değiģiklikler (transaminaz ve bilirubin seviyelerinin yükselmesi) gözlenmiģtir. Bu değiģiklikler genellikle geçicidir ve devam eden tedaviye rağmen veya tedavinin kesilmesini takiben düzelir. Periyodik olarak karaciğer fonksiyon testleri yapılmalıdır. Bunlara ilave olarak bikalutamid ile LHRH analog tedavi birlikte uygulandığında, klinik deneylerde aģağıdaki deney sonuçları rapor edilmiģtir (klinik araģtırmacıların tahminlerine göre %1 sıklıktan az oluģabilecek yan etkiler). Ġlaç tedavisi ile bu deney sonuçları arasında hiçbir sebepsel iliģki yoktur ve elde edilen bu deney sonuçlarının çoğu yaģlı hastalarda görülmüģtür. Kardiovasküler sistem: Kalp yetmezliği. Gastrointestinal sistem: Anoreksi, ağız kuruluğu, dispepsi, kabızlık, karında gaz. Merkezi sinir sistemi: BaĢ dönmesi, uykusuzluk, uyku hali, libidonun azalması. Solunum sistemi: Dispne. Ürojenital: Ġktidarsızlık (impotans), nokturi Hematolojik: Anemi. Deri: Kellik, deride kızarıklıklar, terleme, kıllanma. Metabolik: Diabet, hiperglisemi, ödem, kilo artması, kilo kaybı. Tüm vücut: Abdominal ağrı, göğüs ağrısı, baģ ağrısı, pelvik ağrı, titreme. BEKLENMEYEN BĠR ETKĠ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAġVURUNUZ.

4 4 İlaç Etkileşmeleri Bikalutamid ile LHRH analogları arasında farmakokinetik veya farmakodinamik etkileģim olduğuna dair herhangi bir kanıt yoktur. Bikalutamid yaygın olarak birlikte kullanıldığı ilaçlarla etkileģmez. Bikalutamid'in 150 mg'a kadar günlük doz uygulanmasında, enzim indüksiyonu gösterdiğine dair hiçbir kanıt yoktur. Ġn-vitro çalıģmalar bikalutamid'in kumarin antikoagulanı warfarini protein bağlarından ayırabileceğini göstermiģtir. Kumarin antikoagulanı kullanan hastalara, bikalutamid verilmesi halinde protrombin zamanının düzenli olarak izlenmesi önerilir. Kullanım Şekli ve Dozu Yetişkinlerde: YaĢlılar da dahil yetiģkin erkeklerde günde 1 defa 1 tablet (50 mg) verilir. Bikalutamid ile tedaviye LHRH analogları ile veya cerrahi kastrasyon ile aynı zamanda baģlanmalıdır. Çocuklarda: Çocuklarda bikalutamid kontrendikedir. Böbrek yetmezliği: Böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekmez. Karaciğer yetmezliği: Hafif Ģiddette karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekmez. Orta Ģiddette veya ciddi karaciğer yetmezliği olan hastalarda birikme artabilir (Uyarılar/Önlemlere bakınız). Doz Aşımı Ġnsanlarda doz aģımı ile hiçbir deneyim yoktur. Spesifik antidotu yoktur. Tedavi semptomatik olmalıdır. Bikalutamid yüksek miktarda proteine bağlanır ve idrarda değiģmemiģ halde bulunmadığından diyaliz tedavisi uygun olmayabilir. Genel destek tedavisi ile hastanın yaģamsal verileri izlenir. Saklama Koşulları

5 5 30 C'nin altında (oda sıcaklığında) saklanmalıdır. Pre-Klinik Emniyet Verileri Bikalutamid hayvanlarda potansiyel antiandrojendir ve oksidaz enzim indüksiyonu sağlar. Hayvanlarda tümör indüksiyonu da dahil olmak üzere hedef organ değiģiklikleri bu aktivite ile ilgilidir. Enzim indüksiyonu insanlarda saptanmamıģtır. Klinik öncesi deneyler sonucu elde edilen bu verilerin hiçbirisi ilerlemiģ prostat kanserli hastaların tedavisi ile ilgili değildir. Ticari Takdim Şekli 50 mg tablet, 28 tabletlik blister ambalajda. Reçete ile satılır. Hekime danıģmadan kullanılmamalıdır. ÇOCUKLARIN ULAġAMAYACAKLARI YERLERDE VE AMBALAJINDA SAKLANMALIDIR. Ruhsat Sahibi: AstraZeneca Ġlaç. San. ve Tic. Ltd ġti., Ġstanbul Ruhsat Tarihi: Ruhsat No: İmal Yeri: AstraZeneca PLC- Ġngiltere için AstraZeneca GmbH Almanya'da üretilmiģtir. 3/IF/

6 6