PİROFEN 500 mg Tablet. FORMÜLÜ: Her tablet: Parasetamol 500 mg ihtiva eder.

Transkript

1 PİROFEN 500 mg Tablet FORMÜLÜ: Her tablet: Parasetamol 500 mg ihtiva eder. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ: Farmakodinamik Özellikler: PĠROFEN Tablet, etkin maddesi parasetamol olan analjezik ve antipiretik bir müstahzardır. Etkisini, prostaglandin sentezini önleyerek gösterir. Parasetamol, en az asetanilid ve fenasetin kadar güçlü analjezik antipiretik özelliklere sahip bir maddedir. Etkisi çok daha kısa sürede görülür. Parasetamol hipotalamusta bulunan termoregülatör merkez üzerine direkt etki göstererek vazodilatasyona ve terlemeye neden olur ve vücut sıcaklığını düģürür. Trombosit agregasyonu ve protrombin zamanını etkilemez. Gastrik ülserasyona yol açmaz. Farmakokinetik Özellikler: Parasetamol sindirim sisteminden tam ve hızlı bir Ģekilde absorbe olur. Etkisi dakika sonra baģlar. Vücut sıvılarının çoğuna eģit oranda dağılır. Sadece % i plazma proteinlerine bağlanır. Terapötik dozdan sonra plazma yarı ömrü 1-3 saattir. Ancak toksik dozlarda veya karaciğer hasarı mevcudiyetinde bu süre uzayabilir. Parasetamol mikrozomal enzim sistemi tarafından karaciğerde metabolize edilir. Verilen dozun % 80 i biyolojik olarak inaktif glukuronid ve sülfat konjugatları Ģeklinde idrarla itrah edilir. Parasetamolün minör metabolitleri hepatik hidroksilasyon ve deasetilasyon ile oluģur. Yeni doğanlarda glukuronid konjugas yonu düģük düzeyde gerçekleģir. Bu nedenle deasetilasyon sonucu oluģan p-aminofenol methemoglobinemiye yol açabilir. ENDİKASYONLARI: Hafif ve orta dereceli ağrı ve ateģin semptomatik tedavisinde endikedir. KONTRENDİKASYONLARI: PĠROFEN Tablet, parasetamole hassasiyeti olan Ģahıslarda, glukoz-6-fosfat dehidrogenaz enzimi yetersizliğinde, anemili ve kan tablosunda ileri bozukluk bulunan hastalarda kontrendikedir. Kardiyak, pulmoner, renal ve hepatik fonksiyon bozukluğu olan hastalarda tekrarlanan uygulamadan kaçınılmalıdır.

2 UYARILAR / ÖNLEMLER: Çocuklarda 5 günden fazla süren ağrılarda, 3 günden fazla tekrarlayan ve 39.5 C den daha yüksek seyreden ateģli durumlarda doktorun tavsiyesi ile kullanılmalıdır. Duyarlılık reaksiyonu görüldüğünde ilaç kesilmelidir. Kalp ve akciğer hastaları ile anemisi olanlarda dikkatle kullanılmalıdır. Uzun süreli kullanımda anemi, böbrek harabiyeti, peptik ülser dahil gastrointestinal bozukluklar görülebilir. 10 günden daha uzun süre alınması durumunda toksisite görülmesi muhtemeldir (Bkz. Doz Aşımı ve Tedavisi). Karaciğeri etkileyen diğer ilaçlar ile tedavi edilen hastalarda doktor tavsiyesi ile kullanılmalıdır. Renal yetmezliği olan hastalarda parasetamol dikkatli kullanılmalıdır. Orta derecede renal bozukluğu olan ve diyalize giren hastaların plazma konsantrasyonlarındaki parasetamol, glukuronid ve sülfat konjugatları seviyelerinde artma görülür. Anemisi olanlar, akciğer hastaları, karaciğer ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doktor kontrolü altında dikkatli kullanılmalıdır. Akut yüksek dozda ciddi karaciğer toksisitesine neden olur. EriĢkinlerde kronik günlük dozlarda karaciğer hasarına neden olabilir. Alkolik karaciğer hastalarında dikkatli kullanılmalıdır. GEBELİK VE LAKTASYONDA KULLANIMI: Gebelik kategorisi B dir. Hamile ve süt veren annelerin, diğer ilaçlar gibi doktor tavsiyesi olmadan parasetamol kullanmaları sakıncalıdır. Parasetamol plasentayı geçer. ARAÇ VE MAKİNE KULLANIMINA ETKİSİ: Araç ve makine kullanımını etkilediğine dair herhangi bir bulgu mevcut değildir. YAN ETKİLERİ / ADVERS ETKİLER: Parasetamol genellikle iyi tolere edilen bir maddedir, ancak ender olarak kızarıklık, döküntü gibi allerjik reaksiyonlara yol açabilmektedir. Trombositopeni, lökopeni, pansitopeni, nötropeni ve agranülositoza yol açabilir. Böbrek harabiyetine neden olabilir.

3 Yüksek dozlarda parasetamol kullanan hassas kiģilerde kusma, gastrointestinal kanama, deri döküntüsü, karaciğer harabiyeti, serebral ödem, renal tübüler nekroz, kalp aritmileri, ensefalopati, merkezi sinir sistemi stimülasyonu, anemi, methemoglobinüri görülebilir. BEKLENMEYEN BĠR ETKĠ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAġVURUNUZ. İLAÇ ETKİLEŞMELERİ / DİĞER ETKİLEŞMELER: Parasetamol, kumarin ve indandion grubu antikoagülanların etkisini arttırır. Ürikozürik ilaçların tesirini inhibe edebileceğinden, bu konularda dikkatli olunmalıdır. Üriner 5-HIAA tayinini etkileyebilir. Alkol, parasetamolün hepatotoksisitesini arttırabileceğinden alkolle birlikte kullanmaktan kaçınılmalıdır. Antikonvülzanlar karaciğer enzimlerini indükleyebilir ve parasetamolün ilk geçiģ metabolizmasını veya klerensini arttırarak terapötik düzeylere ulaģmasını önleyebilir. Barbitüratlar, trisiklik antidepresanlar parasetamolün metabolizma ve hepatotoksisitesini artırabilir. Oral kontraseptifler, parasetamolün hepatik metabolizmasını etkiler ve eliminasyon yarı ömrünü azaltır. Metoklopramid parasetamolün ince barsaklardan absorpsiyonunu hızlandırır. Parasetamol ile kloramfenikolün birlikte uygulanması serum seviyesini yükseltir. KULLANIM ŞEKLİ DOZU: YetiĢkinler: Günde 3-4 defa 1-2 tablet olarak verilebilir. Kısa süreli tedavilerde 24 saatte alınan toplam doz 6 tableti geçmemelidir. Uzun süreli tedavilerde küçük dozlar tercih edilmelidir. DOZ AŞIMI HALİNDE ALINACAK TEDBİRLER VE ÖZEL ANTİDOTU: 10 g'dan fazla alan yetiģkinlerde toksisite olasılığı vardır. Dahası, aģırı dozun zararı siroz olmayan alkolik karaciğer hastalığı olanlarda daha büyüktür. Çocuklarda aģırı dozu takiben karaciğer hasarı göreceli olarak daha nadirdir. Karaciğer hücre hasarı ile birlikte parasetamol aģırı dozajında normal eriģkinlerde 2 saat civarında olan parasetamol yarı ömrü genellikle 4 saate veya daha uzun sürelere uzar. 14C-aminopirinden sonra 14C02 atılımında azalma bildirilmiģtir. Bu; plazma parasetamol konsantrasyonu veya yarı ömür, veya konvansiyonel karaciğer fonksiyon testi ölçümlerine nazaran parasetamol aģırı dozajı ile karaciğer hücre hasarı arasında daha iyi iliģki kurar. Parasetamole bağlı fulminant karaciğer yetmezliğini takiben geliģen akut tübüler nekrozdan dolayı böbrek yetmezliği oluģabilir. Bununla beraber, bunun insidansı baģka nedenlerden dolayı fulminant karaciğer yetmezliği olan hastalarla karģılaģtırıldığında bu grup hastalarda daha sık değildir. Nadiren, ilaç aldıktan 2-10 gün sonra, sadece minimal karaciğer toksisitesi ile birlikte renal tübüler nekroz

4 oluģabilir. AĢırı dozda parasetamol almıģ bir hastada kronik alkol alımının akut pankreatit geliģmesine katkıda bulunduğu bildirilmiģtir. Akut aģırı doza ilaveten, parasetamolün günlük aģırı miktarlarda alımından sonra karaciğer hasarı ve nefrotoksik etkiler bildirilmiģtir. Semptom ve belirtiler: Solgunluk, anoreksi, bulantı ve kusma parasetamol aģırı dozajının sık görülen erken semptomlarıdır. Hepatik nekroz parasetamol aģırı dozajının dozla iliģkili komplikasyonudur. Hepatik enzimler yükselebilir ve protrombin süresi 12 ila 48 saat içinde uzar, fakat klinik semptomlar ilacın alımını takiben 1 ila 6 gün görülmeyebilir. Tedavi: Hastayı gecikmiģ hepatotoksisiteye karģı korumak için parasetamol aģırı dozajı hemen tedavi edilmelidir. Bunun için, absorpsiyonu azaltmayı (gastrik lavaj veya aktif kömür) takiben intravenöz N- asetilsistein veya oral metionin vermek gerekir. Eğer hasta kusuyorsa veya aktif kömür ile konjuge edilmiģse metionin kullanılmamalıdır. Doruk plazma parasetamol konsantrasyonları aģırı dozu takiben 4 saate kadar gecikebilir. Bu nedenle hepatotoksisite riskini belirlemek için plazma parasetamol düzeyleri ilaç alımından en az 4 saat sonrasına kadar ölçülmelidir. Ek tedavi (ilave oral metionin veya intravenöz N-asetilsistein) kan parasetamol içeriği ve ilaç alımından beri geçen süre ıģığı altında değerlendirilmelidir. Hepatik enzim indükleyici ilaçlar alan hastalarda, uzun süredir alkol bağımlısı olanlarda, veya kronik olarak beslenme eksikliği olanlarda N-asetilsistein ile tedavi eģiğinin %30-50 düģürülmesi önerilir, çünkü bu hastalar parasetamolün toksik etkilerine karģı daha duyarlı olabilirler. Parasetamol aģırı dozajını takiben geliģebilecek fulminant karaciğer yetmezliği tedavisi uzmanlık gerektirebilir. SAKLAMA KOŞULLARI: 30 C nin altındaki oda sıcaklığında, ıģıktan koruyarak saklayınız. TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI: 20 tablet ihtiva eden blister ambalajlarda. PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ: PĠROFEN Supozituar. PĠROFEN Forte Supozituar. PĠROFEN Pediatrik ġurup.

5 ÇOCUKLARIN GÖREMEYECEĞĠ, ERĠġEMEYECEĞĠ YERLERDE VE AMBALAJINDA SAKLAYINIZ. Reçete ile satılır. Ruhsat Numarası: / 30 Ruhsat Sahibi: DEVA HOLDĠNG A.ġ. Halkalı Merkez Mah. Basın Ekspres Cad. No: Küçükçekmece/Ġstanbul Ġmalatçı: Deva Ġlaç San. ve Tic. A.ġ. Organize Sanayi Bölgesi Atatürk Mah. Atatürk Cad. No:32 Karaağaç-Çerkezköy/TEKĠRDAĞ Prospektüs Onay Tarihi: